Parlodel

Aktivt material: Bromokriptin
När ATH: G02CB01
CCF: Inhibitorn av prolaktinsekretionen. Av anti-drog
ICD-10 koder (vittnesmål): D35.2, E22.0, E22.1, E28.2, E28.3, G20, G21, N46, N60, N61, N64.4, N91, N94.3, N97
När CSF: 02.06.01.02
Tillverkare: MEDA AB (Sverige)

doseringsform, sammansättning och förpackning

Piller nästan vit, runda, platt, med en avfasad kant, risker och kod “XC” på ena sidan, med en inskription “SANDOZ” – annan.

Hjälpämnen: kolloidal kiseldioxid, dinatrium эdetat, magnesiumstearat, maleinsyra, förgelatinerad majsstärkelse, majsstärkelse, laktosmonohydrat.

10 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.
30 PC. – ampuller av mörkt glas (1) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Stimulatorn av dopaminreceptorer. Det hämmar utsöndringen av hormonet av adenohypofysen – prolaktin, utan att påverka den normala halten av andra hypofyshormoner. Emellertid Parlodel^® kunna sänka förhöjda nivåer av tillväxthormon hos patienter med akromegali. Denna effekt beror på stimulering av dopaminreceptorer.

Under tiden efter förlossningen, är nödvändig prolaktin att initiera och upprätthålla amning. Vid andra tillfällen i livet ökar prolaktinsekretionen leder till patologisk amning (galaktoree) och / eller rubbningar i ägglossning och menstruationscykeln.

Parlodel^®, som en specifik inhibitor av prolaktinsekretion, Den kan användas för att förebygga eller undertryckande av fysiologisk laktation, och för behandling av patologiska tillstånd, orsakad av hypersekretion av prolaktin. När amenorré och / eller anovulatoriska menstruationscykler (eventuellt tillsammans med galaktorré) Parlodel^® Den kan användas för att återställa menstruationscykeln och ägglossning.

Vid användning av Parlodel^® undertryckande av amning finns det ingen anledning att begränsa konsumtionen av vätska. Förutom, Parlodel^® Det strider inte mot postpartum bildning av livmodern och inte ökar risken för tromboembolism.

Parlodel^® tillväxten stannar eller minskar storleken på prolaktin hypofysadenom (prolaktin).

Hos patienter med akromegali, förutom att minska koncentrationen av tillväxthormon och prolaktin i plasma, Parlodel^® positiv effekt på de kliniska manifestationerna och glukostolerans.

Vid Parkinsons sjukdom, kännetecknad av en specifik brist på dopamin i striatum och svarta kärnor i hjärnan, Stimulering Parlodel^® dopaminreceptorer kan återställa neurokemiska balans i de basala ganglierna.

Patienter med Parkinsons sjukdom bromkriptin ges vanligtvis i högre doser, än de som tillämpas av endokrinologiska indikationer.

Parlodel^® minskar tremor, styvhet, långsamma rörelser och andra symtom av Parkinsons sjukdom i alla skeden av sjukdomen. Effekten är vanligtvis hålls under många år (hittills goda resultat av terapi är beskrivna i behandlingens varaktighet, nå 8 år).

Parlodel^® Det minskar svårighetsgraden av symptom på depression hos patienter med Parkinsons. Detta beror på dess inneboende antidepressiva egenskaper, bekräftades i kontrollerade studier på patienter med endogen eller psykogen depression, inte lider av Parkinsons.

Prolaktinsnizhayuschy effekten börjar 1-2 timmar efter oral administrering, toppar (en reduktion i koncentrationen av prolaktin, än 80%) genom 5-10 h, och låg kvar på nära gränsvärdet för 8-12 Nej.

Farmakokinetik

Absorption

Efter oral administrering av bromokriptin absorberas väl från mag-tarmkanalen. Hos friska frivilliga efter oral administrering av Parlodel^® i form av tabletter period bromokriptin poluabsorbtsii 0.2-0.5 Nej, C_max Det nås inom 1-3 Nej. Vid administrering i en dos bromokriptin 5 mg C_max är 0.465 ng / ml.

Fördelning

Plasmaproteinbindningen är 96%.

Metabolism

Bromokriptin utsattes för intensiv metabolism i “första passage” genom levern med bildandet av ett antal metaboliter. Den urin och avföring oförändrad bromokriptin är så gott som frånvarande. Bromokriptin har en hög affinitet för CYP3A . Den huvudsakliga metabolismvägen är hydroxylering av prolinringen som en del av cyclopeptide.

Bromokriptin är en stark hämmare av CYP3A4 med det beräknade värdet av IC 50 1.69 mmol. Men på grund av de låga terapeutiska koncentrationer i blodet av fri bromokriptin, Det förväntar sig inte betydande förändringar i metabolismen av läkemedel samtidigt, avslut utförs av deltagande av CYP3A4.

Avdrag

Utsöndring av oförändrat bromokriptin plasma är bi-fas, slutlig T_1/2 är om 15 Nej (från 8 till 20 Nej). Bromokriptin och dess metaboliter nästan fullständigt avlägsnas genom levern, bara 6% av dosen utsöndras via njurarna.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

Hos patienter med nedsatt leverfunktion eliminationshastigheten kan minskas bromokriptin, och plasmanivåer – öka, vilket kräver korrigering dosering.

Samtidig användning av inhibitorer och / eller potentiella substrat CYP3A4 kan minska clearance och öka bromokriptin dess koncentration i blodplasma.

Vittnesbörd

Oregelbundna menstruationer, anogyny

Prolaktinzavisimye sjukdomar och tillstånd, eventuellt tillsammans med hyperprolaktinemi:

- Amenorré (åtföljs och inte åtföljs av galaktorré), spanomenorrhea;

- Fel på lutealfasen;

- Sekundär hyperprolaktinemi, läkemedelsinducerad (t.ex, vissa psykotropa eller blodtryckssänkande medel).

Prolaktinnezavisimoe kvinnlig infertilitet:

- Polycystiskt ovariesyndrom;

- Cykler utan ägglossning (förutom antiöstrogener, såsom klomifen).

Hyperprolaktinemi hos män

- Prolaktinzavisimy hypogonadism (oligospermatism, förlust av libido, impotens).

Prolaktinomy

- Konservativ behandling av mikro prolaktin- och hypofys macroadenomas;

- Preoperativ förberedelse för att minska tumörvolymen och underlätta dess avlägsnande;

- Eftervård, om prolaktinnivåer förblir förhöjda.

Akromegalija

- Som ytterligare medel eller, i speciella fall, som ett alternativ till kirurgisk eller strålbehandling.

Dämpning av amning

- Förebyggande eller uppsägning av postpartum laktation av medicinska skäl, inkl. i det inledande skedet av förlossningen mastit.

- Förebyggande av amning efter abort.

Parkinsons sjukdom

- Alla stadier av idiopatisk Parkinsons sjukdom och parkinsonism postentsefaliticheskogo – eller som monoterapi, eller i kombination med andra antiparkinsonmedel.

Dosregim

Parlodel^® tas oralt i samband med måltid.

Oregelbundna menstruationer, anogyny

Tilldela 1.25 mg (1/2 fliken.) 2-3 gånger / dag; Om den terapeutiska effekten är otillräcklig, dosen ökas gradvis till dess 5-7.5 mg/dag (mångfalden av mottagningen 2-3 gånger / dag).

Behandlingen fortsätter tills normalisering av menstruationscykeln och / eller återställande av ägglossning.

Om det är nödvändigt för att förhindra en upprepning behandling kan fortsätta under flera cykler.

Hyperprolaktinemi hos män

Tilldela 1.25 mg (1/2 fliken.) 2-3 gånger / dag, gradvis öka dosen till 5-10 mg (2-4 fliken.) per dag.

Prolaktinomy

Tilldela 1.25 mg (1/2 fliken.) 2-3 gånger / dag med en gradvis ökning av dosen och dosen urval, säkerställa en adekvat reduktion i koncentrationen av prolaktin i plasma. Den högsta rekommenderade dosen Barn och ungdomar 7-12 år är 5 mg/dag, åldrad 13-17 år – 20 mg.

Akromegalija

Den initiala dosen är på 1.25 mg (1/2 fliken.) 2-3 gånger / dag, ytterligare, beroende på den kliniska effekten och tolerabilitet, dagliga dosen ökas gradvis tills 10-20 mg (4-8 fliken.). Den högsta rekommenderade dosen Barn och ungdomar 7-12 år är 10 mg/dag, åldrad 13-17 år – 20 mg.

Hämning av laktation av medicinska skäl

På den första dagen utse 1.25 mg (1/2 fliken.) 2 gånger (under måltider för frukost och middag), sedan för 14 dagar – av 2.5 mg (1 fliken.) 2 gånger / dag. Till förhindra uppkomsten av amning läkemedlet ska inledas inom några timmar efter förlossningen eller abort, dock endast efter stabilisering av vitala funktioner. Genom 2 eller 3 dagen efter det att läkemedlet är ibland en liten utsöndring av mjölk. Det kan elimineras, återuppta läkemedlet vid samma dos för en ytterligare 1 Veckans.

Nachinayushtiysya poslerodovыy mastit

På den första dagen utse 1.25 mg (1/2 fliken.) 2 gånger (under måltider för frukost och middag), sedan för 14 dagar – av 2.5 mg (1 fliken.) 2 gånger / dag. Dessutom förskriva antibiotika.

Parkinsons sjukdom

För att säkerställa optimal tolerabilitet under de första veckorna av behandlingen bör starta med en låg dos 1.25 mg (1/2 fliken.) 1 tid / dag (helst på kvällen). För valet av enskilda minsta effektiva dosen bör ökas långsamt, titrering: varje vecka dagliga dosen ökas med 1.25 mg; den dagliga dosen är uppdelad i 2-3 inträde. Adekvat behandlingssvar uppnås i genomsnitt över 6-8 veckors behandling. I avsaknad av klinisk effekt efter 6-8 veckors användning, kanske, ytterligare ökning av den dagliga dosen 2.5 mg per vecka.

Typiskt, det terapeutiska dosintervallet bromokriptin för mono- eller kombinationsterapi är från 10 mg 40 mg per dag, dock kan vissa patienter behöva högre doser.

Om valet av doser biverkningar uppträder, den dagliga dosen bör minskas och underhållas på en lägre nivå på minst 1 Veckans. När hantera biverkningar, dosen kan ökas igen.

Patienter med rörelsestörningar hos patienter som fått levodopa rekommenderas före tillämpningen av Parlodel^® minska dosen av levodopa. Efter att ha nått en tillfredsställande klinisk effekt vid behandling Parlodel^® kan genomföras ytterligare gradvis minskning av dosen av levodopa. Vissa patienter, tar Parlodel^®, möjligt ett fullständigt avskaffande av levodopa.

Sidoeffekt

Fastställande av frekvensen av biverkningar: Ofta (≥ 1/10); ofta (≥ 1/100, < 1/10); ibland (≥ 1/1000, < 1/100); sällan (≥ 1/10 000, < 1/1000); sällan (< 1/10 000), inklusive enskilda rapporter.

Från den centrala och perifera nervsystemet ofta – huvudvärk, dremota, yrsel; ibland – rörelsestörningar, förvirring, psykomotorisk agitation, hallucinationer; sällan – dåsighet, parestesi, psykotiska störningar, sömnlöshet; sällan – ökad libido, hypersexualitet, Ökad sömnighet under dagen, plötsligt insomnande.

Från sinnena: sällan – suddig syn, “suddig syn”, brus i öronen.

Kardiovaskulära systemet: ibland – arteriell hypotension, ortostatical gipotenzia (mycket sällan leder till svimning); sällan – hjärtsäcksutgjutning, konstriktiv perikardit, takykardi, bradykardi, arytmi; sällan – fibros i hjärtklaffarna, reversibel blekhet av fingrar och tår, inducerad hypotermi (särskilt hos patienter med Raynauds syndrom historia).

Den andningsorganen: ofta – nästäppa; sällan – pleurautgjutning, plyevralinyi fibros, Pleurit, lyegochnyi fibros, andfåddhet.

Från matsmältningssystemet: ofta – illamående, förstoppning, kräkningar; ibland – muntorrhet; sällan – diarré, buksmärtor, ryetropyeritonyealinyi fibros, ulcerativa lesioner i mag-tarmkanalen , gastrointestinal blödning (svart avföring, blod i kräkas).

Dermatologiska reaktioner: ibland - Håravfall.

Allergiska reaktioner: ibland – kutana manifestationer.

På den del av rörelseapparaten: ibland – benkramper.

Annat: ibland – trötthet; sällan – perifert ödem; sällan – När det gäller abrupt utsättning av Parlodel^® Utvecklingsstatus, shodnogo med NMS .

Vid användning av Parlodel^® hög dos (liksom andra dopaminagonister) I sällsynta fall, det är en reversibel förändring av sexuellt beteende, ökad libido och hypersexualitet, försvinner efter att minska dosen eller utsättande av behandlingen.

Tillämpning av Parlodel^® att undertrycka fysiologiska amning under tiden efter förlossningen, i sällsynta fall tillsammans med utvecklingen av högt blodtryck, hjärtinfarkt, kramper, stroke eller psykiska störningar.

Kontra

- Okontrollerad hypertoni;

- Gestosis (inkl. eklampsi, preэklampsiya);

- Hypertoni under graviditeten och efter förlossningen;

- Ischemisk hjärtsjukdom och andra allvarliga hjärt-kärlsjukdom;

- Svår psykisk störning just nu och / eller en historia;

- Barn upp till ålder 7 år (begränsad erfarenhet av läkemedlet);

- Överkänslighet mot läkemedlet;

- Överkänslighet mot ergotalkaloider.

Inte rekommenderas för behandling av premenstruella syndrom och godartade bröstsjukdomar i samband med en begränsad mängd kliniska data.

Graviditet och amning

Efter att ha fått bekräftelse på planerad graviditet Parlodel^®, liksom andra droger, bör avskaffas utom när det är nödvändigt att fortsätta behandlingen av medicinska skäl. Avbryt Parlodel^® under graviditeten inte öka frekvensen av dess spontan abort. Klinisk erfarenhet visar, att användningen av Parlodel^® Graviditet inte negativt påverka utfallet av pågående eller. Om du avbryter Parlodel^® gravida kvinnor med hypofysadenom är nödvändigt att utföra noggrann övervakning av patienterna under hela graviditeten. Om tecken på en markant ökning prolaktinom, t.ex, huvudvärk eller scotom, Parlodel behandling^® Det kan återupptas, eller operation som utförts.

När amning Parlodel^® används enligt indikationer. Läkemedlet hämmar amning, så det inte är föreskrivet för ammande mammor.

Behandling Parlodel^® kan återställa fertiliteten. Därför kvinnor i barnafödande ålder, Jag vill inte bli gravid, du måste använda pålitliga preventivmetoder.

Försiktighetsåtgärder

Kvinnor med onormal, inte i samband med hyperprolaktinemi, Parlodel^® skall administreras på ett effektivt minsta dos, nödvändig för lindring av symptom. Detta är viktigt för att förhindra att nedgången av koncentrationen av prolaktin i plasma under normen, vilket leder till dysfunktion av corpus luteum.

Kvinnor, tar Parlodel^® i den postnatala perioden för undertryckande av amning, noterade sällsynta fall av allvarliga biverkningar: arteriell hypertension, hjärtinfarkt, konvulsioner, stroke eller psykiska störningar. Vissa patienter utvecklar kramper eller cerebrovaskulära händelser har föregåtts av svår huvudvärk och / eller övergående synrubbningar. Även om ett orsakssamband mellan dessa reaktioner tar Parlodel^® inte installerad, kvinna, ta läkemedlet i den postnatala perioden för undertryckande av amning, liksom hos patienter, mottagande Parlodel^® några andra indikationer, blodtrycket bör övervakas. Med utvecklingen av högt blodtryck eller svår, progressiv eller ihållande huvudvärk (åtföljs och inte åtföljs av synskada), eller tecken på CNS-biverkningar Parlodel^® bör omedelbart avbrytas och patienten att genomföra en undersökning. Särskild försiktighet krävs för att följa med utnämningen av Parlodel^® patienter, Det visar sig nyligen eller fortsätta att ta droger, påverkar blodtrycket, t.ex, vasokonstriktorer (sympatomimetika eller ergotalkaloider, inklusive ergometrin eller metilergometrin). Kvinnorna i tiden efter förlossningen rekommenderas inte samtidig användning Parlodel^® med kärlsammandragande medel.

I kliniska studier, antalet patienter i åldern 65 och äldre var inte tillräckligt för en jämförande utvärdering av effekten av behandling Parlodel^® yngre patienter. Men kliniska prövningar och medicinsk praxis tolerans hos patienter över 65 år och yngre åldersgrupperna var desamma. Tänk på att det är svårt att förutsägbar tolererbarhet hos dessa patienter.

Under behandling Parlodel^® Noggrann övervakning av patienter, med en historia av magsår.

Noggrann granskning och uppföljning av patienter med pleuropulmonary sjukdom av okänd etiologi, och avslutad behandling Parlodel^® fortskridandet av störningar.

För tidig diagnos av retroperitoneal fibros i ett tidigt skede av processen reversibel läkare rekommenderas att följa symtom, smärta i ryggen, nedre extremiteten ödem, nedsatt njurfunktion. Parlodel^® bör avbrytas vid bekräftelse av fibrotiska förändringar i retroperitoneum eller misstänkt deras närvaro.

Tillämpning av prolaktin adenom

Hos patienter med hypofysen macroadenomas tecken på hypopituitarism kan uppleva som ett resultat av kompression eller förstörelse av hypofysvävnad, så innan Parlodel utnämningen^® bör genomföra en fullt fungerande utvärdering av hypofysen och tilldela lämplig ersättningsterapi. Hos patienter med sekundär binjurebarksvikt ersättningsterapi bör genomföras GCS.

Hos patienter med hypofysen macroadenomas bör kontinuerligt utvärdera dynamiken i tumörens storlek. Med ökande tumör kan använda kirurgiska behandlingar. Noggrann övervakning av gravida patienter, naiva Parlodel^® om prolaktin hypofysadenom, såsom under graviditet kan öka storleken av tumören. Hos dessa patienter behandling Parlodel^® ofta leder till tumörkrympning och snabb positiv trend på den del av synfältsdefekter. I svåra fall kan utvecklingen av komprimering av den optiska eller andra kranialnerver bedriva akut operation på hypofysen.

Det är en känd komplikation makroprolaktinom förlust av synfält. Effektiv behandling Parlodel^® hyperprolaktinemi minskar och eliminerar åsidosättande av synfältet. Icke desto mindre, vissa patienter kan vara sekundära förändringar i synfält, trots normalisering av prolaktinnivåer och tumörkrympning. Detta kan bero på att förskjutningen av synnerven chiasm ner, på grund av utsläpp av volymen i Sella. I detta fall, minskning av dosen av bromokriptin, leder till ökade prolaktinnivåer och en ökning i viss utsträckning i tumörstorlek, kan bidra till att undanröja brister av siktfält. I detta avseende, Övervakning av synfält hos patienter macroprolactinoma indicerat för tidig upptäckt av sekundär förlust av synfält, orsakad av rumslig utsprång hos synnerven chiasm i håligheten i sadeln och anpassning för verkan av läkemedelsdosen. Hos vissa patienter med prolaktin adenom, tar Parlodel^®, Det har förekommit fall av ryggmärgs rinorré. Enligt resultaten av kliniska prövningar ryggmärgs rinorré kan orsakas av nedgången i invasiva tumörer. Patienter med sällsynt ärftlig form av galaktosintolerans, svår laktasbrist, glukos-galaktosmalabsorption, bör inte ta Parlodel^®.

Användning i Pediatrics

Effekten och säkerheten av läkemedlet Parlodel^® De har fastställts för äldre barn 7 år och ungdomar med prolaktinom och akromegali. I kliniska prövningar och medicinsk praxis tolererbarhet hos vuxna och barn det var samma. Tänk svårt att förutsäga känsligheten för läkemedlet i dessa patienter.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Patienter, mottagande Parlodel^®, Var särskilt försiktig när du kör bil eller använder maskiner, tk. under behandling med läkemedlet, särskilt under de första dagarna av behandling, kan utveckla hypotension, leder till minskade reaktionshastigheter.

Under behandling Parlodel^® markant sömnighet och episoder av plötsliga sömn, särskilt hos patienter med Parkinsons sjukdom. De plötsliga sömn på bakgrunden av dagliga vakenhet, inträffa utan föregående sömnighet, inträffade sällan. Före utnämningen av Parlodel^® bör läkaren informera patienten om dessa riskfaktorer och rekommenderar att avstå från bilkörning, Kontrollmekanismer, liksom andra typer av potentiellt riskfyllda aktiviteter, kräver uppmärksamhet och reaktionshastigheten. Om svår trötthet eller plötslig förekomst av episoder av insomnande, Dosen bör minskas eller helt avbryta den.

Överdosering

Symptom: i samtliga fall, När överdosering inträffade endast Parlodel^® dödsfall observerades. Den högsta engångsdos tagit Parlodel^®, känd idag, är 325 mg. I fall av överdosering har observerats illamående, kräkningar, yrsel, arteriell hypotension, postural hypotension, takykardi, dremota, dåsighet, letargi, hallucinationer.

Om du av misstag tar Parlodel^® inuti barn (enskilda meddelanden) Det noterade utvecklingen av kräkningar, feber och dåsighet. Att förbättra tillståndet hos patienter inträffade spontant eller efter ett par timmar av lämplig behandling.

Behandling: I fall av överdosering rekommenderas att ta aktivt kol; möjligt att genomföra magpumpning omedelbart efter intag. Symtomatisk behandling av akut förgiftning. För lindring av kräkning eller hallucinationer kan tilldelas metoklopramid.

Läkemedelsinteraktioner

Bromokriptin är både ett substrat och hämmare av CYP3A4. Försiktighet bör iakttas vid samtidig behandling med bromokriptin och andra inhibitorer och / eller substrat för CYP3A4 (azolantimykotika, HIV-proteasinhibitorer). Samtidig behandling med makrolidantibiotika och Parlodel^® (erytromycin eller josamycin) bromokriptin orsakar en ökning i koncentrationen i blodplasma. Samtidig applicering av oktreotid och bromokriptin hos patienter med akromegali åtföljs av ökande nivåer av den senare i blodplasma.

Terapeutisk effektivitet bromokrintina, associerad med stimulering av centrala dopaminreceptorer, Det kan minskas genom användning av dopaminreceptorantagonister, såsom neuroleptika (fenotiazinы, butyrofenoner och tioxantin), och metoklopramid och domperidon.

Samtidig administrering av Parlodel^® med blodtryckssänkande läkemedel kan leda till ökad svårighetsgrad av BP minskning.

Parlodel^® Det kan administreras antingen som monoterapi, eller i kombination med andra antiparkinson (så tidigt, och sena stadier av sjukdomen). Kombination med levodopa leder till ökade insatser protivoparkinsonicheskogo, vilket ofta gör det möjligt att minska dosen av levodopa. Tillämpning av Parlodel^® patienter, får behandling med levodopa, särskilt användbart med en försvagning av den terapeutiska effekten av levodopa eller utveckla komplikationer såsom patologiska ofrivilliga rörelser (Korea-Athetoid dyskinesi och / eller smärtsam dystoni), slösa syndrom effekt i slutet av åtgärden dosen av levodopa, fenomen “på av” (på av).

Möjlig försämring av portabilitet Parlodel^® samtidigt som etanol.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn, mörk plats vid en temperatur inte högre än 25 ° C. Hållbarhetstid – 3 år.