ОСМО-АДАЛАТ

Aktivt material: Nifedipin
När ATH: C08CA05
CCF: Kalьcievыh kanalblockerare
ICD-10 koder (vittnesmål): I10, i20
När CSF: 01.03.02
Tillverkare: Bayer Healthcare AG (Tyskland)

Beredningsform, SAMMANSÄTTNING OCH FÖRPACKNING

Piller, belagda, с контролируемым высвобождением, runda, linsformig, rosa, с напечаткой черными чернилами “ADALAT 30” en sida; на поверхности таблеток с любой стороны с произвольным расположением относительно центра таблетки нанесена пора в виде лунки неправильной формы диаметром до 1 mm.

Hjälpämnen: gipromelloza, magnesiumstearat, polyetylenoxid, natriumklorid, järnoxidrött, cellulosaacetat, polyetylenglykol 4000, опадрай OY-S-24914 (järnoxidrött, Titandioxid).

14 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.

Piller, belagda, с контролируемым высвобождением, runda, linsformig, rosa, с напечаткой черными чернилами “ADALAT 60” en sida; на поверхности таблеток с любой стороны с произвольным расположением относительно центра таблетки нанесена пора в виде лунки неправильной формы диаметром до 1 mm.

Hjälpämnen: gipromelloza, magnesiumstearat, polyetylenoxid, natriumklorid, järnoxidrött, cellulosaacetat, polyetylenglykol 4000, опадрай OY-S-24914 (järnoxidrött, Titandioxid).

14 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Selektiva kalciumantagonister långsamt, 1,4-dihydropyridinderivat. Det har antianginös och blodtryckssänkande åtgärder.

Уменьшает ток ионов кальция через медленные кальциевые каналы внутрь клеток, преимущественно кардиомиоцитов, гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий, понижая при этом ОПСС и расширяя коронарные артерии, крупные сосуды и интактные сегменты стенок частично стенозированных сосудов. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры коронарных артерий, тем самым предотвращает ангиоспазм, усиливает кровоток в постстенотических отделах сосудов и увеличивает доставку кислорода к миокарду. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения ОПСС (afterload), а при длительном приеме способен предотвращать развитие новых атеросклеротических повреждений в коронарных артериях. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, därigenom, уменьшая повышенное ОПСС и, Följaktligen, FRÅN.

В начале лечения нифедипином возможно временное рефлекторное повышение ЧСС и, Följaktligen, hjärtminutvolym. Однако это повышение не настолько значительно, чтобы компенсировать расширение кровеносных сосудов. Förutom, нифедипин и при кратковременном, и при длительном применении увеличивает выведение ионов натрия и воды из организма. Гипотензивное действие нифедипина особенно выражено у пациентов с артериальной гипертензией. У пациентов с артериальной гипертензией и наличием, åtminstone, еще одного фактора риска, снижает частоту сердечно-сосудистых и цереброваскулярных эпизодов в такой же степени, как комбинация диуретиков.

Farmakokinetik

Absorption och distribution

После приема внутрь нифедипин почти полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность нифедипина из таблеток составляет 45-56% вследствие эффекта “första passage” genom levern. Биодоступность нифедипина из таблеток с контролируемым высвобождением относительно таблеток составляет 68-86%. Прием пищи незначительно снижает начальную скорость абсорбции, men det påverkar inte biotillgängligheten. Нифедипин выделяется из таблетки с контролируемым высвождением через особую мембрану по осмотическому градиенту с константой скорости нулевого порядка, при этом происходит контролируемое повышение концентрации нифедипина в плазме крови, которая достигает плато приблизительно через 6-12 h efter administrering. Under 24 ч поддерживается постоянная концентрация препарата в плазме крови. Скорость высвобождения нифедипина не зависит от рН среды и моторики ЖКТ. При приеме Осмо-Адалата^® dos 30 mg 60 mg C_max plasma är respektive 20-21 ng / ml 43-55 ng / ml uppnås efter 12-15 och h 7-9 h, respektive. Bindningen till plasmaproteiner (albumin) – около 95%.Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, utsöndras i bröstmjölk.

Metabolism

После приема внутрь нифедипин метаболизируется в стенке кишечника и в печени с образование неактивных метаболитов.

Avdrag

T_1/2 нифедипина при приеме таблеток составляет 1.7-3.4 Nej. Концентрация нифедипина при приеме таблеток с контролируемым высвобождением в плазме крови поддерживается в виде плато в течение всего периода высвобождения и всасывания, и только после высвобождения последней дозы нифедипина из таблетки с контролируемым высвобождением его концентрация в плазме начинает снижаться, och t_1/2 соответствует таковому при приеме нифедипина в форме таблеток. Нифедипин выводится из организма в виде неактивных метаболитов через почки, bara 5-15% – с желчью через кишечник. В неизмененном виде нифедипин присутствует в моче в незначительных количествах (mindre 0.1%). Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина, плазмаферез усиливает его выведение.

Во время прохождения по пищеварительному тракту биологически неактивные компоненты таблетки остаются неизмененными и выводятся из организма в виде нерастворимой оболочки.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

При нарушении функции почек фармакокинетика не изменяется.

При нарушении функции печени клиренс нифедипина снижается.

Vittnesbörd

- CHD: stabil angina (angina);

- Arteriell hypertension.

Dosregim

Den initiala dosen är 30 mg 1 tid / dag. В дальнейшем дозу можно при необходимости можно постепенно увеличить до 60 mg 1 раз/сут и даже до 120 mg 1 раз/сут в зависимости от степени тяжести заболевания и индивидуальной реакции пациента. Продолжительность лечения определяется врачом.

Tabletterna ska sväljas hela, utan att tugga eller bryta en, dricka en liten mängd vätska, принимать независимо от приема пищи, беречь от воздействия влаги и вынимать из фольги непосредственно перед самым приемом.

Vid нарушениях функции печени тяжелой степени проводят коррекцию режима дозирования.

Sidoeffekt

Kardiovaskulära systemet: ≥1-<10% – känsla bloss (vasodilatation), hjärtslag, perifert ödem; ≥0.1-<1% – arteriell hypotension (inkl. ortostatisk), svimning, takykardi; ≥0.01-<0.1% – angina.

Från matsmältningssystemet: ≥1-<10% – förstoppning; ≥0.1-<1% – buksmärtor, diarré, muntorrhet, dyspepsi, flatulens, illamående; ≥0.01-<0.1% – anorexi, rapningar, gingivit, giperplaziya höger, ökning av levertransaminaser (ALT, IS, GGT), kräkningar; <0.01% – besoarget (комки из непереваренных остатков пищи в желудке), Dysfagi, esofagit, tarmobstruktion, язвы кишечника, gulsot.

Från den centrala och perifera nervsystemet: ≥1-<10% – yrsel, huvudvärk; ≥0.1-<1% – nervositet, parestesi, sömnlöshet, dåsighet; ≥0.01-<0.1% – gipesteziya, tremor.

På den del av det endokrina systemet: <0.01% – giperglikemiâ, viktminskning, gynekomasti.

Den andningsorganen: ≥0.1-<1% – andfåddhet; ≥0.01-<0.1% – näsblod.

Från urinvägarna: ≥0.1-<1% – nokturi, polyuri; ≥0.01-<0.1% – dizurija, täta urinträngningar, försämring av njurfunktionen (у пациентов с почечной недостаточностью).

På den del av rörelseapparaten: ≥0.1-<1% – kramp i vadmusklerna; ≥0.01-<0.1% – artralgi, myalgi.

Dermatologiska reaktioner: ≥0.1-<1% – klåda, hudutslag (hudutslag, эritema, nässelfeber); ≥0.01-<0.1% – angioödem, macular-papulösa, pustulös, везикуло-буллезная сыпь, nässelfeber; <0.01% – fotodermatit, exfoliativ dermatit, purpura.

Från det hematopoietiska systemet: <0.01% – leukopeni.

Från sinnena: ≥0.01-<0.1% – dubbelseende, amblyopi, боли в глазных яблоках; <0.01% – suddig syn.

Annat: ≥1-<10% – trötthet, ansiktssvullnad (inkl. вокруг глаз); ≥0.1-<1% – боли в области грудной клетки, боли в нижних конечностях, sjukdomskänsla, боли неопределенной локализации; ≥0.01-<0.1% – allergiska reaktioner (svullnad av tungan, sänkning av blodtrycket, takykardi, feber), frossa, bröstsmärta; <0.01% – anafylaktiska reaktioner.

При приеме нифедипина встречаются также такие побочные эффекты, как бессимптомный агранулоцитоз, trombocytopeni, utveckling eller försämring av hjärtsvikt, sällan – lungödem (andningssvårigheter, кашель или стридорозное дыхание), gående synförlust, svullnad i lederna.

Kontra

- Kardiogen chock;

- Svår hypotension (systoliskt blodtryck <90 mmHg.);

— илеостома, установленная после проктоколэктомии;

— одновременное применение рифампицина;

- Graviditet;

- Amning (amning);

- Barn- och ungdomsåren upp 18 år (effekt och säkerhet har inte fastställts);

- Överkänslighet mot nifedipin.

FRÅN FÖRSIKTIGHET ska förskrivas drogen för hjärtsvikt, тяжелом аортальном стенозе, subvalvulär stenos, остром инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, bradykardi, leverinsufficiens, стенозе любого отдела ЖКТ, allvarliga kränkningar av cerebral cirkulation, mild eller måttlig hypotension, äldre patienter, пациентам со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, hemodialys.

Graviditet och amning

Осмо-Адалат^® kontraindicerat under graviditet, tk. возможно эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие препарата.

Нифедипин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения Осмо-Адалата^® amning amning bör avbrytas.

Försiktighetsåtgärder

Нифедипин необходимо с особой осторожностью назначать пациентам с выраженным стенозом любого отдела ЖКТ, поскольку возможно развитие непроходимости кишечника. В отдельных случаях симптомы кишечной непроходимости могут наблюдаться у пациентов без патологии со стороны ЖКТ.

Следует иметь ввиду, что при проведении рентгена кишечника с барием можно выявить ложноположительные симптомы полипа (дефект наполнения).

При печеночной недостаточности рекомендуется наблюдение за пациентами, при необходимости снижение дозы или применение препарата в других лекарственных формах.

При одновременном применении Осмо-Адалата^® и блокаторов α-адренорецепторов пациенты требуют тщательного наблюдения, поскольку возможно развитие выраженного снижения АД и усугубление симптомов сердечной недостаточности.

При одновременном приеме с грейпфрутовым соком возможно усиление гипотензивного действия, которое сохраняется в течение 3 дней после последнего приема сока.

Нифедипин вызывает ложноположительное увеличение концентрации ванилилминдальной кислоты в моче при определении спектрофотометрическим методом и не влияет на результат этой реакции при использовании метода высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ).

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, kräver hög koncentration och hastighet av psykomotoriska reaktioner, и воздерживаться от применения этанола.

Överdosering

Symptom: потеря сознания вплоть до комы, markant reduktion av blodtrycket. takykardi / bradykardi, giperglikemiâ, metabolisk acidos, gipoksiya, kardiogen chock, сопровождающийся отеком легких.

Behandling: мероприятия по оказанию неотложной помощи при передозировке в первую очередь должны быть направлены на выведение нифедипина из организма и восстановление стабильной гемодинамики. Рекомендуется промывание желудка и при необходимости ирригация тонкого кишечника для предотвращения дальнейшего всасывания препарата. Проведение гемодиализа нецелесообразно, поскольку нифедипин не выводится при диализе; рекомендуется назначение плазмафереза (tk. для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой V_d).

При брадикардии назначают β-адреномиметики, при жизнеугрожающей брадикардии – имплантация временного искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД рекомендуется медленное в/в введение 10-20 ml 10% lösning av kalciumglukonat (допустимо повторное введение), при неэффективности – назначение сосудосуживающих симпатомиметиков допамина или норэпинефрина (дозы подбирают в зависимости от полученного терапевтического эффекта).

Введение жидкости следует ограничивать в связи с риском перегрузки сердца.

Läkemedelsinteraktioner

Гипотензивный эффект нифедипина может усилиться при одновременном применении с препаратами, lägre blodtryck, а также с ингаляционными анестетиками, празозином и другими альфа-адреноблокаторами.

Гипотензивный эффект нифедипина снижают симпатомиметики, НПВС из-за подавления синтеза простагландинов в почках и задержки натрия и жидкости в организме, Östrogener (за счет задержки жидкости в организме) и препараты кальция.

Нифедипин метаболизируется с помощью изофермента CYP3А4, поэтому препараты, которые ингибируют или индуцируют эти ферменты, могут взаимодействовать с нифедипином при его приеме внутрь, нарушая клиренс или эффект “‘первого прохождения” genom levern.

Нифедипин снижает клиренс дигоксина, vilket leder till en ökning av dess koncentration i blodplasma, поэтому пациенты требуют тщательного наблюдения для выявления симптомов передозировки сердечного гликозида, а его доза при необходимости должна быть снижена.

Нифедипин снижает концентрацию хинидина в плазме крови, однако при его отмене содержание хинидина может значительно возрасти, что требует корректировки его дозы. В некоторых случаях может повыситься концентрация нифедипина в плазме крови, поэтому при наличии показаний следует снизить его дозу. В период сочетанной терапии необходимо контролировать концентрацию хинидина в плазме крови и уровень АД. При одновременном приеме с нифедипином повышает риск удлинения интервала QТ.

При сочетании с прокаинамидом существует риск удлинения интервала QT и усиления отрицательного инотропного эффекта обоих препаратов.

Нифедипин индуцирует изофермент CYP3А4 и уменьшает биодоступность нифедипина и, följaktligen, снижает его эффективность, что может потребовать повышения его дозы.

Нифедипин ингибирует изофермент CYP3А4 и вызывает повышение концентрации нифедипина в плазме крови, усиливая тем самым его гипотензивное действие.

Нифедипин относится к мощным индукторам ферментов печени, påskynda metabolismen av nifedipin, что приводит к ослаблению его эффективности.

Дилтиазем замедляет выведение нифедипина из организма, поэтому комбинированную терапию следует проводить очень осторожно, при необходимости снижая дозу нифедипина.

Цизаприд повышает концентрацию нифедипина в плазме крови, поэтому следует контролировать АД и при необходимости снизить дозу нифедипина.

Грейпфрутовый сок ингибирует изофермент CYP3А4 и повышает концентрацию нифедипина в плазме, вследствие снижения эффекта “första passage” genom levern.

Поскольку вальпроевая кислота вызывает повышение в плазме концентрации нимодипина, по структуре близкого к нифедпину блокатора медленных кальциевых каналов, то не исключается повышение в плазме концентрации нифедипина и усиление его эффективности.

Нифедипин не изменяет антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты в дозе 100 mg (агрегацию тромбоцитов и длительность кровотечения). Acetylsalicylsyra, i sin tur, не влияет на фармакокинетические параметры нифедипина.

Поскольку карбамазепин и фенабарбитал вызывают снижение в плазме концентрации нимодипина, по структуре близкого к нифедипину блокатора медленных кальциевых каналов, то возможно снижение в плазме концентрации нифедипина и уменьшение его эффективности.

Nifedipin kan förskjuta från sin förening med proteinläkemedel, kännetecknas av en hög grad av bindning (indirekta antikoagulantia – kumarin och derivat indandiona, kinoner, sulfinpirazon, antikonvulsiva medel, salicilaty, NSAID) с последующим возможным повышением их концентрации в плазме.

Поскольку эритромицин, fluoxetin, ritonavir, indinavir, ампренавир, Nelfinavir, saquinavir, ketokonazol, itrakonazol, флуконазол ингибируют изофермент CYP3А4, то не исключается повышение концентрации нифедипина в плазме крови в результате их взаимодействия. Рекомендуется контролировать уровень АД и при необходимости снизить дозу нифедипина.

В случае одновременного применения с дизопирамидом возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Beredningar, содержащие литий, при сочетании с нифедипином могут вызвать нейротоксические симптомы (illamående, kräkningar, diarré, ataxi, тремор и/или шум в ушах).

Aymalin, omeprazol, беназеприл, Irbesartan, Orlistat, ranitidin, minskar visceralt, doksazozin, pantoprazol, талинолол, триамтерена гидрохлортиазид не влияют на фармакокинетику нифедипина.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Förteckning B. Läkemedlet ska förvaras i ett torrt, oåtkomlig för barn vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C. Hållbarhetstid – 4 år.