Nitromintum

Aktivt material: Nitroglycerin
När ATH: C01DA02
CCF: Perifera vasodilatatorer. Antianginös läkemedel
ICD-10 koder (vittnesmål): i20, I50.1
När CSF: 01.06.01.01.01
Tillverkare: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Ungern)

doseringsform, sammansättning och förpackning

◊ Aerosol sublingual dosering i form av färglösa eller nästan färglös transparent lösning erhölls.

Hjälpämnen: etanol, propylenglykol.

10 g (180 doser) – aluminiumcylindrar (1) med en doseringspump och ett spruthuvud – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Perifert kärlvidgande medel med en primär effekt på venösa fartyg, antianginös läkemedel. Nitroglycerin – organisk kväveförening med en primär åtgärd venodilatiruyuschim.

Effekterna av nitroglycerin på grund av dess förmåga att frisätta en molekyl av kväveoxid, som är ett naturligt endotelhärledd avslappnande faktor. Kväveoxid aktiverar enzymet guanylatcyklas, vilket leder till ökade intracellulära nivåerna av cGMP, Detta förhindrar inträngning av kalciumjoner till glatta muskelceller, som orsakar deras relaxa. Relaxation av glatt muskulatur i kärlväggen förorsakar vasodilatation, minska venöst återflöde till hjärtat (förspänning) och motstånd mot systemiska cirkulationen (afterload). Detta minskar arbetet i hjärtat och hjärtmuskelsyre. Utbyggnad av kranskärlen förbättrar koronar blodflödet och främjar dess omfördelning i minskad blodförsörjning, ökad syretillförsel till hjärtmuskeln. Reducerande venösa resultat återvändande i en minskning av fyllningstrycket, förbättra blodtillförseln till subendokardiell skikten, minska trycket i lungkretsloppet och regression av symptom på lungödem. Nitroglycerin har en central inhiberande effekt på sympatisk vaskulära tillståndet, inhibering av bildningen av vaskulär komponent av smärta. Nitroglycerin slappnar också glatta muskelceller i luftrören, urinvägarna, gallblåsan, gallgången, matstrupe, tunntarm och tjocktarm, och deras sphincters.

Åtgärd Nitromintum^® Det börjar snabbt, effekt utvecklas över 1-1.5 minuter och varar i ungefär 30 m.

Farmakokinetik

Absorption

Nitromintum^® Spray absorberas snabbt och fullständigt från munnen i den systemiska cirkulationen. Biotillgänglighet Nitromintum^® är 100% om sublingual applikation, tk. I detta fall nitroglycerin inte metaboliseras i “första passage” genom levern. C_max plasmanivåer uppnås efter 4 m.

Fördelning

Bindningen till plasmaproteiner är 60%.

Cirkulerande nitroglycerin starkt förknippat med erytrocyter och ackumuleras i kärlväggen.

Metabolism

Metaboliseras snabbt med deltagande av nitrat, för att bilda en di- och mononitrat (farmakologiskt aktiv endast isosorbid-5-mononitrat), den slutliga metaboliten – glycerol.

Avdrag

Efter att ha fått läkemedlet under tungan T_1/2 från plasma är 2.5-4.4 m. Total clearance – 25-30 l / min.

Skriv huvudsakligen i urinen som metaboliter, mindre 1% utsöndras i oförändrad.

Vittnesbörd

- Angina (lindring och förebyggande av attacker, inkl. före träning);

- Akut vänsterkammar fel (i en kombinationsterapi).

Dosregim

Läkemedlet används sublingualt.

Innan bör fyllas den första användningen av drogen med doseringspump genom att ta bort skyddslocket och trycka doseringsventilen flera gånger tills aerosol. Efter ett långt uppehåll i användningen av ballongen kan vara nödvändigt att åter fylla pumpen. När du använder en ballong ska hållas vertikalt, spraya huvudet.

Varje gång mätventilen från cylindern, försedd med en mekanisk pump, Tillstånd 1 dos (400 mcg nitroglycerin) aerosol.

Skaka flaskan före användning inte krävs.

Till lindring av angina attack sublingualt appliceras 400-800 g (1-2 dos), trycka doseringsventilen, företrädesvis i en sittande ställning, med ett enda andetag med intervaller 30 sek; Därefter bör stänga munnen i några sekunder. Om det behövs, är läkemedlet administreras igen, men inte mer 1.2 mg (3 dos) under 15 m.

Till varning för angrepp sublingualt appliceras 400 g (1 dos) för 5-10 min för att ladda.

Vid akut vänsterkammarsvikt, lungödem sublingualt appliceras 1.6 mg (4 dos) och mer i en kort tid under strikt kontroll av hemodynamik (systoliskt blodtryck bör vara mer 100 mmHg.).

I händelse av otillräcklig terapeutisk effekt av samma dos kan upprepas efter 10 m.

Vid applicering av läkemedlet i äldre patienter korrigering doseringsregim krävs inte.

Sidoeffekt

Kardiovaskulära systemet: yrsel, huvudvärk, takykardi, feber; sänkning av blodtrycket; sällan (särskilt vid överdosering) – Ortostatisk hypotension, cyanos.

Från matsmältningssystemet: muntorrhet; sällan – illamående, kräkningar, magont.

CNS: svaghet, sällan – ångest, psykotiska reaktioner, letargi, desorientering.

Allergiska reaktioner: sällan – hudutslag, klåda.

Lokala reaktioner: dermahemia, brännande känsla under tungan.

Annat: sällan – suddig syn, gipotermiя, metgemoglobinemiâ.

Kontra

- Shock;

- Stäng;

- Upp till 18 år;

- Överkänslighet mot nitroglycerin och andra organiska nitrater.

FRÅN FÖRSIKTIGHET Användning till patienter med akut cirkulationssvikt, åtföljs av svår hypotension (systoliskt blodtryck lägre än 90 mmHg.), om ortostatisk hypotension, hemorragisk stroke, akut hjärtinfarkt och kronisk hjärtsvikt med lågt fyllnadstryck från vänster kammare, hypertrofisk kardiomyopati, svår njur- och / eller leverfunktion, svår anemi och tyreotoxikos, alkoholism, epilepsi, traumatisk hjärnskada, intrakraniell hypertension, vinkelglaukom (risken för förhöjt intraokulärt tryck), migrän.

Graviditet och amning

Under graviditet och amning är det möjligt att använda drogen under strikt medicinsk övervakning i de fall, terapi när de förväntade fördelarna för modern överväger den potentiella risken för fostret eller barnet.

Okänd, om nitroglycerin släpps i bröstmjölk.

Försiktighetsåtgärder

Nitromintum^® ökar utsöndringen av katekolaminer och vanilinmindalnoy syra i urinen.

Under läkemedlet ska patienten eliminera användningen av alkohol.

Användning i Pediatrics

Läkemedlet är kontraindicerat för användning i barn och ungdomar yngre än 18 år, tk. Säkerhetsdatablad Nitromintum^® hos dessa patienter är inte tillräckligt.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

I början av behandlingen bör avstå från att köra fordon och Yrke potentiellt farliga aktiviteter, kräver hög koncentration och hastighet av psykomotoriska reaktioner. I framtiden är graden av begränsning bestäms individuellt för varje patient.

Överdosering

Symptom: huvudvärk, sänkning av blodtrycket, ortostatical gipotenzia, reflextakykardi, yrsel, rodnad i ansiktet, kräkningar och diarré, trötthet, hypersomni, känna värmen. Vid höga doser (mer 20 mg / kg) observerade methemoglobinemi, cyanos, dyspné och takypné, Ortostatisk hypotension.

Behandling: i lindriga fall – Överför patienten i ryggläge med höjda ben; i allvarliga fall - innehav av symtomatisk och understödjande behandling, syftar till att eliminera giftiga och chock (inkl. vospolnenie OCK, en norepinefrin (noradrenalin) och / eller dopamin). Användningen av epinefrin (adrenalin) kontraindicerat.

Med utvecklingen av methemoglobinemi kan använda följande motgift och behandlingar:

1. C-vitamin – 1 g natriumsalt PO / i.

2. Metylenblått / i en dos på upp till 50 ml 1% lösning.

3. Toluidinblått w /, den första dosen 2-4 mg / kg, sedan multiplicera med 2 mg / kg.

4. -Therapy, hemodialys, transfusion (utbyte) blod.

Läkemedelsinteraktioner

Andra vasodilatorer och blodtryckssänkande medel (betablockerare, blockerare långsam kalciumkanaler), ACE-hämmare, neuroleptika, tricykliska antidepressiva medel, MAO-hämmare, fosfodiesterasinhibitorer, prokainamid och etanol kan öka den blodtryckssänkande effekten Nitromintum^®.

Nitrominta^® dihydroergotamin och förstärker effekten av att minska effekten av heparin.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är fast besluten att ansökan som agent Valium semester.

Villkor

Förteckning B. Läkemedlet bör förvaras i en mörk och oåtkomligt för barn vid en temperatur från 15 ° till 25 ° C, avstånd från värmekällor. Hållbarhetstid - 3 år.

Produkten är brandfarligt och explosivt. En tom cylinder att kasta i elden. Förvara inte och använd i närheten av öppen eld eller medan rökning.