НАКОМ

Aktivt material: Levodopa, Karbidopa
När ATH: N04BA02
CCF: Av anti-drog – комбинация предшественника допамина и ингибитора периферической допа-декарбоксилазы
ICD-10 koder (vittnesmål): G20, G21
När CSF: 02.06.01.01.01
Tillverkare: LEK d.d. (Slovenien)

doseringsform, sammansättning och förpackning

Piller голубого цвета с белыми вкраплениями и отдельными вкраплениями темно-голубого цвета, Oval, linsformig, med en skåra på den ena sidan.

Hjälpämnen: mikrokristallin cellulosa, förgelatiniserad stärkelse, majsstärkelse, голубой краситель (индиготин Е132), magnesiumstearat.

10 PC. – blåsor (10) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Av anti-drog. Леводопа уменьшает симптомы болезни Паркинсона за счет повышения содержания допамина в головном мозге. Karbidopa, которая не проникает через ГЭБ, препятствует экстрацеребральному декарбоксилированию леводопы, увеличивая тем самым ее количество, попадающее в головной мозг и преобразующееся в допамин.

Наком^® оказывает более выраженный терапевтический эффект по сравнению с леводопой, обеспечивает длительное поддержание терапевтической концентрации леводопы в плазме при дозах, которые примерно на 80% ниже тех, которые требуются в случае применения одной леводопы.

Действие препарата проявляется в течение первых суток с начала приема, ibland – после приема первой дозы. Максимальный эффект достигается в течение 7 dagar.

Farmakokinetik

Karbidopa

Absorption

После приема внутрь карбидопы в разовой дозе у пациентов с болезнью Паркинсона Т_max Det är mellan 1.5 h till 5 Nej.

Metabolism och utsöndring

Det metaboliseras i levern.

Bland de metaboliter, utsöndras i urinen, основными являются альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота, а также альфа-метил-3.4-дигидроксифенилпропионовая кислота, som handlar om 14% och 10% экскретируемых метаболитов соответственно. В меньших количествах обнаруживаются два других метаболита. Один из них идентифицирован как 3.4-дигидроксифенил-ацетон, andra – предварительно как N-метил-карбидопа. Содержание каждого из этих веществ составляет не более 5% от общего количества метаболитов. В моче также обнаруживается неизмененная карбидопа. Конъюгаты не выявлены.

Avdrag

Экскреция с мочой неизмененного препарата в основном завершается в течение 7 h och är 35%.

Levodopa

Absorption

Леводопа быстро всасывается из ЖКТ и активно метаболизируется. Trots, что образуется более 30 различных метаболитов, в основном леводопа преобразуется в допамин, epinefrin, norepinefrin.

После приема внутрь леводопы в разовой дозе у пациентов с болезнью Паркинсона Т_max är 1.5-2 ч и удерживается на терапевтическом уровне в течение 4-6 Nej.

Avdrag

Метаболиты быстро экскретируются с мочой – under 2 ч выводится около 1/3 dos.

T_1/2 леводопы составляет около 50 m.

При приеме комбинации карбидопы и леводопы T_1/2 леводопы увеличивается приблизительно до 1.5 Nej.

Влияние карбидопы на метаболизм леводопы

Карбидопа повышает концентрацию леводопы в плазме крови. При предшествующем приеме карбидопы концентрация леводопы в плазме крови повышается примерно в 5 tid, а время поддержания терапевтической концентрации в плазме увеличивается от 4 till 8 Nej. При одновременном приеме карбидопы и леводопы были получены сходные результаты.

Hos patienter med Parkinsons sjukdom, которые предварительно принимали карбидопу, при приеме леводопы в однократной дозе T_1/2 леводопы возрастал от 3 till 15 Nej. Концентрация леводопы повышается за счет карбидопы, åtminstone, i 3 gånger. Концентрация допамина и гомованильной кислоты в плазме крови и в моче снижается при предварительном приеме карбидопы.

Vittnesbörd

— лечение болезни Паркинсона и синдрома паркинсонизма.

Dosregim

Den optimala dagliga dosen bestäms av en noggrann individuell urval. Форма таблетки позволяет делить ее на две части с минимальным усилием.

В процессе лечения может потребоваться коррекция как индивидуально подобранной дозы, так и частоты приема препарата. Som forskning, периферическая допа-декарбоксилаза насыщается карбидопой при приеме последней в дозе около 70-100 mg/dag. Patienter, получающих карбидопу в меньшей дозе, возможны тошнота и рвота.

В случае назначения Накома^® прием стандартных препаратов для лечения паркинсонизма, за исключением тех, которые содержат одну леводопу, может быть продолжен, при этом их дозы следует подбирать заново.

Начальную дозу подбирают в соответствии с показаниями и реакцией пациента на лечение. Начальная доза препарата Наком^® är 1/2 flik. 1-2 gånger / dag. Однако такая доза может не обеспечить оптимального количества карбидопы, которое потребуется пациенту. Därför, vid behov, lägga till 1/2 flik. Накома^® каждый день или через день до достижения оптимального эффекта. Терапевтический эффект наблюдается в первый же день, ibland – после приема первой дозы. Полный эффект препарата достигается в течение 7 dagar.

При переходе с препаратов леводопы прием последних следует прекратить, åtminstone, för 12 ч до начала лечения препаратом Наком^® (för 24 Nej – в случае применения препаратов леводопы пролонгированного действия). Суточная доза препарата Наком^® должна обеспечивать примерно 20% предшествующей суточной дозы леводопы.

Patient, принимавших более 1.5 Mr levodopa, начальная доза Накома^® är 1 flik. 3-4 gånger / dag.

При поддерживающей терапии в случае необходимости дозу Накома^® можно повышать на 1/2-1 flik. каждый день или через день до достижения максимальной дозы – 8 fliken. / dag. Опыт приема карбидопы в дозе более 200 мг/сут ограничен.

Максимальная рекомендуемая доза препарата Наком^® är 8 fliken. / dag (200 мг карбидопы и 2 Mr levodopa). Это примерно 3 мг карбидопы и 30 мг леводопы на 1 kg kroppsvikt (при массе тела пациента 70 kg).

Sidoeffekt

Vanliga – dyskinesier, включая непроизвольные движения (inkl. хорееподобные, dystonisk), а также тошнота.

Ранними признаками, на основании которых может быть принято решение об отмене препарата являются мышечные подергивания и блефароспазм.

Från den centrala och perifera nervsystemet: neuroleptiskt malignt syndrom, эпизоды брадикинезии (“på av”-syndrom), yrsel, dåsighet, parestesi, эпизоды психотических состояний, включая иллюзии, галлюцинации и параноидное мышление, депрессия с развитием суицидальных намерений или без таковых, demens, sömnstörningar, excitering, förvirring, ökad libido.

I sällsynta fall, – konvulsioner, однако причинная связь с приемом препарата Наком^® inte installerad.

Från matsmältningssystemet: возможны анорексия, kräkningar, blödning från mag-tarmkanalen, обострение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, diarré, потемнение слюны.

Från kroppen som en helhet: возможны обмороки, bröstsmärta.

Kardiovaskulära systemet: аритмии и/или сердцебиение, ортостатические эффекты (inkl. эпизоды повышения или снижения АД), flebit.

Från det hematopoietiska systemet: leukopeni, anemi (inkl. hemolytisk), trombocytopeni, agranulocytos.

Den andningsorganen: возможно диспноэ.

Dermatologiska reaktioner: möjliga alopeci, hudutslag, потемнение секрета потовых желез.

Med urin- och könsorganen: mörk urin.

Allergiska reaktioner: angioödem, nässelfeber, klåda, болезнь Шенлейн-Геноха.

Andra biverkningar, которые могут наблюдаться в результате приема леводопы

Från matsmältningssystemet: dyspepsi, muntorrhet, bitterhet i munnen, сиалорея, Dysfagi, bruxism, приступы икоты, боли и чувство дискомфорта в животе, förstoppning, flatulens, ощущение жжения языка.

Metabolism: снижение или повышение массы тела, svullnad.

CNS: svaghet, svimningsanfall, uttröttbarhet, huvudvärk, trötthet, снижение мыслительной активности, desorientering, ataxi, domningar, усиление тремора рук, muskelkramper, Trizm, активация скрытого синдрома Бернара-Горнера, sömnlöshet, ångest, eufori, psykomotorisk agitation, ostadig gång.

Från sinnena: dubbelseende, suddig syn, mydriasis, okulogyriska kriser.

Med urin- och könsorganen: urinretention, urininkontinens, priapism.

Annat: heshet, sjukdomskänsla, tidvatten av blod till huden, шеи и грудной клетки, dyspné, zlokachestvennaya melanom.

Från laboratorieparametrar: ökad aktivitet av alkaliskt fosfatas, IS, ALT, LDH, увеличение содержания билирубина, азота мочевины в плазме, förhöjning av serumkreatinin, hyperuricemi, Positivt Coombs, minskning av hemoglobin och hematokrit, giperglikemiâ, leukocytos, bakteriuri, eritrotsiturii.

Beredningar, содержащие карбидопу и леводопу, могут вызвать ложноположительную реакцию на кетоновые тела в моче, если для определения кетонурии используются тест-полоски. Эта реакция не изменится после кипячения проб мочи. Ложноотрицательные результаты могут быть получены при использовании глюкозооксидазного метода определения глюкозурии.

Kontra

- Zakrыtougolynaya glaukom;

— меланома установленная или подозреваемая;

— кожные заболевания неизвестной этиологии;

— одновременный прием с неселективными ингибиторами МАО;

- Överkänslighet mot läkemedlet.

FRÅN FÖRSIKTIGHET следует применять препарат при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, inkl. при инфаркте миокарда с нарушениями сердечного ритма (historia), Hjärtsvikt, тяжелых заболеваниях дыхательной системы, включая бронхиальную астму, судорожных припадках (historia), включая эпилептические, eroderande och sårbildning i mag-tarmkanalen (из-за возможности возникновения кровотечения из верхних отделов ЖКТ), декомпенсированных заболеваниях эндокринной системы, включая сахарный диабет, svår njurinsufficiens, kraftigt nedsatt leverfunktion, öppenvinkelglaukom.

Graviditet och amning

Влияние Накома^® на течение беременности у женщин неизвестно. IN experimentella studier выявлено, что комбинация леводопы и карбидопы вызывает висцеральные и скелетные изменения у животных. Поэтому применение препарата возможно только в случае, när den förväntade nyttan av behandling för modern överväger den potentiella risken för fostret.

Okänd, выделяются ли с грудным молоком леводопа и карбидопа.

Tillgängliga 1 сообщение об экскреции леводопы с грудным молоком у кормящей матери с болезнью Паркинсона. Поэтому из-за возможного серьезного вредного воздействия препарата на новорожденного и с учетом важности проведения терапии для матери, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос либо о прекращении грудного вскармливания, либо отмене препарата Наком^®.

Försiktighetsåtgärder

Как и в случаях применения леводопы, при назначении Накома^® patienter, перенесшим инфаркт миокарда и имеющим предсердную, узловую или желудочковую аритмии, необходимо тщательное предварительное обследование. У таких пациентов необходимо контролировать сердечную деятельность, особенно при назначении первой дозы и в период подбора дозы.

Пациентам с открытоугольной глаукомой Наком^® следует назначать с осторожностью и при условии постоянного контроля внутриглазного давления во время лечения.

Поскольку побочные эффекты чаще возникают при применении комбинации карбидопы и леводопы, чем одной леводопы, в период подбора дозы за пациентами необходимо тщательное наблюдение. Särskilt, Наком^® mer, чем леводопа, вызывает непроизвольные движения. Появление непроизвольных движений может потребовать снижения дозы. Ранним признаком избыточной дозы у некоторых пациентов может служить блефароспазм. Если терапевтическая реакция на препарат леводопы непостоянна, а проявления и симптомы болезни Паркинсона не контролируются в течение всего дня, то переход на Наком^® обычно позволяет уменьшить колебания в реакции на препарат.

Наком^® обеспечивает у пациентов адекватное уменьшение симптомов болезни Паркинсона.

Наком^® также показан пациентам с паркинсонизмом, принимающим витаминные препараты, содержащие пиридоксина гидрохлорид (vitamin B₆).

Наком^® не рекомендуется для устранения экстрапирамидных расстройств, вызванных лекарственными препаратами.

Наком^® может назначаться пациентам, уже получающим препараты, содержащие только леводопу, однако прием леводопы должен быть прекращен, åtminstone 12 ч до начала лечения препаратом Наком^®. Наком^® должен назначаться в дозах, которые обеспечивают примерно 20% от прежней дозы леводопы.

Patienter, принимавших ранее леводопу, может наблюдаться дискинезия, tk. карбидопа позволяет большему количеству леводопы достичь головного мозга, och, sålunda, образуется большее количество допамина. Появление дискинезии может потребовать снижения дозы.

Как и леводопа, Наком^® может вызвать непроизвольные движения или психические расстройства. Förväntad, что эти реакции обусловлены увеличением содержания допамина в головном мозге. Эти явления могут потребовать снижения дозы. Все пациенты, принимающие Наком^®, должны находиться под наблюдением в связи с возможностью развития депрессивного состояния с суицидальными тенденциями. Patienter, у которых наблюдались психозы, требуется осторожный подход при подборе терапии.

Следует с осторожностью назначать Наком^® и психотропные препараты. При внезапной отмене противопаркинсонических препаратов был описан симптомокомплекс, напоминающий злокачественный нейролептический синдром, включающий мышечную ригидность, feber, психические нарушения и возрастание концентрации сывороточной КФК. Поэтому необходимо тщательное обследование пациентов в период резкого снижения дозы Накома^® или его отмены, особенно если пациент получает нейролептики. Как и в случае с леводопой, во время длительного лечения Накомом^® рекомендуется периодический контроль функций печени, кроветворной, сердечно-сосудистой систем и почек.

Если требуется общая анестезия, то препарат Наком^® можно принимать до тех пор пока пациенту разрешено пероральное введение жидкости и лекарств.

Если лечение временно прервано, то прием Накома^® может быть возобновлен в обычной дозе, как только пациент будет в состоянии принимать препарат внутрь.

Användning i Pediatrics

Безопасность применения препарата у детей младшего и среднего возраста не установлена.

Не рекомендуется назначать Наком^® barn och ungdomar yngre än 18 år.

Överdosering

Symptom: ökade biverkningar.

Behandling: следует обеспечить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг с целью выявления возможной аритмии, при необходимости следует проводить адекватную антиаритмическую терапию. Необходимо учитывать возможность того, что наряду с препаратом Наком^® пациент принимал и другие лекарственные препараты.

Läkemedelsinteraktioner

При применении Накома^® patienter, mottagande blodtryckssänkande behandling, наблюдалась симптоматическая ортостатическая гипотензия (в начале лечения препаратом Наком^® в таких случаях может потребоваться коррекция дозы антигипертензивного препарата).

При одновременно применении леводопы с ингибиторами МАО (utom MAO-B-hämmare) возможны нарушения кровообращения (прием ингибиторов МАО следует прекратить за 2 недели до начала приема леводопы). Это связано с накоплением под влиянием леводопы допамина и норэпинефрина, инактивация которых заторможена ингибиторами МАО. В результате этого высока вероятность развития возбуждения, öka blodtrycket, takykardi, покраснения лица и головокружения.

Имеются отдельные сообщения о побочных реакциях, включающих повышение АД и дискинезию в случае сочетанного применения трициклических антидепрессантов и Накома^®.

Биодоступность карбидопы и/или леводопы снижается при одновременном применении железа сульфата или железа глюконата.

При одновременном применении леводопы с бета-адреностимуляторами, дитилином и средствами для ингаляционной анестезии возможно повышение риска развития нарушений сердечного ритма.

Антагонисты допаминовых D₂-receptorer (t.ex, fenotiazinы, бутирофеноны и рисперидон), а также изониазид могут уменьшать терапевтический эффект леводопы.

Имеются сообщения о блокировании положительного терапевтического воздействия леводопы при болезни Паркинсона в результате приема фенитоина и папаверина. За пациентами, принимающими эти лекарства одновременно с препаратом Наком^®, требуется тщательное наблюдение для своевременного выявления уменьшения терапевтического действия.

Препараты лития повышают риск развития дискинезий и галлюцинаций.

При одновременном применении метилдопа усиливает побочное действие Накома^®.

Одновременное применение тубокурарина повышает риск возникновения артериальной гипотензии.

Абсорбция леводопы может быть нарушена у некоторых пациентов, находящихся на высокобелковой диете, поскольку леводопа конкурирует с некоторыми аминокислотами.

Карбидопа препятствует действию пиридоксина гидрохлорида (vitamin B₆), который ускоряет биотрансформацию леводопы в допамин в периферических тканях.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Förteckning B. Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn vid eller över 25 ° C. Hållbarhetstid – 3 år. Använd inte efter utgångsdatumet, på förpackningen.