Levodopa

När ATH:
N04BA01

Farmakologisk verkan

Противопаркинсоническое средство. Является левовращающим изомером диоксифенилаланина – предшественника допамина, där omvandlas levodopa under påverkan фермента допа-декарбоксилазы. Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее превращением в допамин непосредственно в ЦНС, что приводит к восполнению дефицита допамина в ЦНС. Однако большая часть поступившей в организм леводопы превращается в допамин в периферических тканях. Образовавшийся в периферических тканях допамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы, tk. Det är inte penetrerar CNS, Förutom, он вызывает большинство периферических побочных эффектов леводопы. В связи с этим леводопу целесообразно комбинировать с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы (Karbidopa, Benserazid), что позволяет существенно снизить дозу леводопы и выраженность побочных эффектов.

Farmakokinetik

Om förtäring absorberas snabbt från mag-tarmkanalen. Всасывание зависит от скорости эвакуации содержимого желудка и от pH в нем. Наличие пищи в желудке замедляет всасывание. Некоторые аминокислоты пищи могут конкурировать с леводопой за абсорбцию из кишечника и транспорт через ГЭБ. C_max

Bara 1-3% активного вещества проникает в мозг, остальная часть метаболизируется экстрацеребрально, в основном путем декарбоксилирования с образованием допамина, который не проникает через ГЭБ.

Om 75% выводится с мочой в виде метаболитов в течение 8 Nej.

Vittnesbörd

Parkinsons sjukdom, Parkinsons syndrom (utom parkinsonism, вызванного нейролептиками).

Dosregim

Individuell. Лечение начинают с малой дозы, постепенно повышая ее до оптимальной для каждого больного. В начале лечения доза составляет 0.5-1 g / dag, средние терапевтические дозы – 4-5 g / dag. При лечении препаратами, содержащими леводопу с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы, в пересчете на леводопу применяют значительно меньшие суточные дозы.

Den maximala dagliga dosen: при приеме внутрь – 8 g.

Sidoeffekt

Kardiovaskulära systemet: часто – ортостатическая гипотензия, Arytmi.

Från matsmältningssystemet: часто – тошнота, kräkningar, anorexi, epigastrisk smärta, Dysfagi, ulcerogena verkan (hos predisponerade patienter).

CNS: часто – самопроизвольные движения, sömnstörningar, ažitaciâ, yrsel; редко – депрессии.

Från det hematopoietiska systemet: редко – лейкопения, trombocytopeni.

При лечении препаратами, содержащими леводопу с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы, указанные побочные эффекты встречаются реже.

Kontra

Uttryck i levern, njure, сердечно-сосудистой и/или эндокринной систем, svår psykos, zakrыtougolynaya glaukom, Melanom, повышенная чувствительность к леводопе, barndom.

Graviditet och amning

Не рекомендуется применение леводопы при беременности, за исключением наличия строгих показаний.

При необходимости применения леводопы в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Försiktighetsåtgärder

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями почек, lätt, Endokrina, Kardiovaskulär, особенно при указаниях в анамнезе на инфаркт миокарда, onormal hjärtrytm; при психических нарушениях, leversjukdomar, Magsår, остеомаляции; у пациентов с заболеваниями, при которых может потребоваться применение симпатомиметических средств (inkl. bronkialastma), antihypertensiva medel.

Следует избегать внезапного прекращения приема леводопы.

При переводе пациента с лечения леводопой на лечение леводопой с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы прием леводопы следует прекратить за 12 ч до назначения комбинированного препарата.

Одновременное применение леводопы с ингибиторами МАО (utom MAO-B-hämmare) rekommenderas inte, так как возможны нарушения кровообращения, inkl. arteriell hypertension, excitering, hjärtslag, rodnad i ansiktet, yrsel.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

В период применения леводопы следует избегать деятельности, при которой требуются высокая концентрация внимания и быстрота психомоторных реакций.

Läkemedelsinteraktioner

При одновременном применении с антацидами повышается риск развития побочных эффектов.

Även om användningen av antipsykotiska läkemedel (neuroleptika) производными бутирофенона, дифенилбутилпиперидина, tioxanten, фенотиазина, пиридоксина возможно угнетение противопаркинсонического действия.

При одновременном применении с бета-адреномиметиками возможны нарушения сердечного ритма.

Vid samtidig ansökan med MAO-hämmare (utom MAO-B-hämmare) возможны нарушения кровообращения. Это связано с накоплением под влиянием леводопы допамина и норадреналина, инактивация которых замедляется под влиянием ингибиторов МАО.

При одновременном применении с м-холиноблокаторами возможно уменьшение противопаркинсонического действия; со средствами для наркоза – риск развития аритмии.

Имеются данные об уменьшении биодоступности леводопы при одновременном применении трициклических антидепрессантов.

При одновременном применении с диазепамом, клозепином, метионином, klonidin, фенитоином возможно уменьшение противопаркинсонического действия.

При одновременном применении с солями лития возможно повышение риска развития дискинезий и галлюцинаций.

При одновременном применении с папаверина гидрохлоридом, резерпином возможно значительное уменьшение противопаркинсонического действия; с суксаметонием – возможны аритмии; с тубокурарином – повышение риска развития артериальной гипотензии.