MIRTAZONAL

Aktivt material: Mirtazapin
När ATH: N06AX11
CCF: Antidepressiv
ICD-10 koder (vittnesmål): F31, F32, F33, F41.2
När CSF: 02.02.02
Tillverkare: Actavis Group hf. (Island)

Beredningsform, SAMMANSÄTTNING OCH FÖRPACKNING

Piller, Film-belagda коричнево-желтого цвета, Oval, linsformig, с риской на обеих сторонах и маркировкой “Jag” – на одной.

Hjälpämnen: laktosmonohydrat, förgelatinerad majsstärkelse (stärkelse 1500), kiseldioxid, Kroskarmellosnatrium, magnesiumstearat, Opadry 03F22322 желтый (гипромеллоза 6cP, Titandioxid, макрогол/ПЭГ 8000, färgämne järnoxid gul, järnoxidrött färgämne), Opadry 03F23252 оранжевый (гипромеллоза 6cP, Titandioxid, макрогол/ПЭГ 8000, färgämne järnoxid gul, järnoxidrött färgämne), Opadry 03F28635 белый (гипромеллоза 6cP, Titandioxid, макрогол/ПЭГ 8000).

10 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.

Piller, Film-belagda розово-коричневого цвета, Oval, linsformig, с риской на обеих сторонах и маркировкой “Jag” – на одной.

Hjälpämnen: laktosmonohydrat, förgelatinerad majsstärkelse (stärkelse 1500), kiseldioxid, Kroskarmellosnatrium, magnesiumstearat, Opadry 03F22322 желтый (гипромеллоза 6cP, Titandioxid, макрогол/ПЭГ 8000, färgämne järnoxid gul, järnoxidrött färgämne), Opadry 03F23252 оранжевый (гипромеллоза 6cP, Titandioxid, макрогол/ПЭГ 8000, färgämne järnoxid gul, järnoxidrött färgämne), Opadry 03F28635 белый (гипромеллоза 6cP, Titandioxid, макрогол/ПЭГ 8000).

10 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.

Piller, Film-belagda vit, Oval, linsformig, märkt “Jag” på ena sidan.

Hjälpämnen: laktosmonohydrat, förgelatinerad majsstärkelse (stärkelse 1500), kiseldioxid, Kroskarmellosnatrium, magnesiumstearat, Opadry 03F22322 желтый (гипромеллоза 6cP, Titandioxid, макрогол/ПЭГ 8000, färgämne järnoxid gul, järnoxidrött färgämne), Opadry 03F23252 оранжевый (гипромеллоза 6cP, Titandioxid, макрогол/ПЭГ 8000, färgämne järnoxid gul, järnoxidrött färgämne), Opadry 03F28635 белый (гипромеллоза 6cP, Titandioxid, макрогол/ПЭГ 8000).

10 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Антидепрессант четырехциклической структуры с преимущественно седативным действием. Антагонист пресинаптических α₂-адренорецепторов в ЦНС, усиливает центральную норадренергическую и серотонинергическую передачу нервных импульсов. При этом усиление серотонинергической передачи реализуется только через 5-НТ₁-receptorer, поскольку миртазапин блокирует серотониновые 5-НТ₂ и 5-НТ₃-receptorer. Det är trott, что оба энантиомера миртазапина обладают антидепрессивной активностью, S (+) энантиомер блокирует α₂-адренорецепторы и серотониновые 5-HT₂-receptorer, a R (-) энантиомер блокирует серотониновые 5-НТ₃-receptorer.

Седативные свойства миртазапина обусловлены его антагонистической активностью в отношении гистаминовых H₁-receptorer.

Наиболее эффективен при депрессивных состояниях с наличием в клинической картине таких симптомов, как неспособность испытывать удовольствие и радость, потеря интереса (ангедония), психомоторная заторможенность, sömnstörningar (особенно в виде ранних пробуждений) и потеря веса, liksom andra symtom: суицидальные мысли и суточные колебания настроения.

Миртазапин обычно хорошо переносится. В терапевтических дозах практически не оказывает антихолинергического действия и практически не влияет на сердечно сосудистую систему.

Антидепрессивный эффект препарата обычно развивается через 1-2 behandlingsveckan.

Farmakokinetik

Absorption

После приема препарата внутрь миртазапин быстро всасывается. C_max i plasma är ungefär 2 Nej. Biotillgängligheten är om 50%.

В рекомендуемом диапазоне доз фармакокинетические показатели миртазапина имеют линейную зависимость от введенной дозы препарата. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Fördelning

Plasmaproteinbindningen är ungefär 85%.

C_ss в плазме кровидостигается через 3-4 дня и в дальнейшем не меняется.

Metabolism

Миртазапин активно метаболизируется. Основными путями его метаболизма в организме являются деметилирование и окисление с последующей конъюгацией. В образовании 8-гидроксиметаболита миртазапина участвуют изоферменты CYP2D6 и CYP1A2 , в то время как CYP3A4 предположительно определяет образование N-деметилированных и N-окисленных метаболитов. Деметил-миртазапин фармакологически активен и, tydligen, фармакокинетически подобен исходному соединению.

Avdrag

Medelvärdet T_1/2 Det är mellan 20 h till 40 Nej (редко до 65 Nej). Выводится с мочой и калом в течение нескольких дней.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

Более короткий T_1/2 наблюдается у молодых людей.

Клиренс миртазапина снижается при почечной или печеночной недостаточности.

Vittnesbörd

- depression.

Dosregim

Läkemedlet tas oralt, företrädesvis 1 раз/сут вечером перед сном. Möjligt att använda 2 раза/сут – утром и вечером перед сном.

Vuxen: эффективная суточная доза обычно составляет от 15 mg 45 mg; den initiala dosen – 15 mg eller 30 mg. Более высокую дозу следует принимать на ночь.

Лечение следует по возможности продолжать до полного отсутствия симптомов в течение 4-6 månader. После этого препарат можно постепенно отменять.

Терапевтическое действие обычно проявляется после 1-2 veckors behandling. Лечение адекватной дозой должно привести к положительному ответу через 2-4 Veckans. При недостаточном ответе на лечение дозу можно увеличивать до максимальной. В случае отсутствия терапевтического ответа еще через 2-4 недели лечение следует прекратить.

Till äldre patienter рекомендована доза та же, samma för vuxna. У данной категории пациентов для достижения удовлетворительного и безопасного ответа на лечение увеличение дозы следует проводить под непосредственным наблюдением врача.

I patienter med njur- eller nedsatt njurfunktion возможно замедление выведения миртазапина из организма.

Таблетки следует запивать жидкостью и проглатывать не разжевывая

Sidoeffekt

У больных депрессией наблюдается ряд симптомов, обусловленных заболеванием, поэтому иногда бывает трудно различить симптомы, Relaterad sjukdom, и симптомы, вызванные применением препарата.

Från den centrala och perifera nervsystemet: yrsel, huvudvärk, dåsighet (которая может привести к нарушению концентрации внимания), чаше встречается в первые дни недели лечения (det skall förstås, что снижение дозы обычно не приводит к уменьшению седативного действия, но может отрицательно сказаться на эффективности антидепрессанта); редко – психомоторная заторможенность, larm, hyperkinesi, myoklonus, gipokineziya, apati, giperesteziya, tremor, konvulsioner, syndrom “беспокойных ног”, känner mig trött, mani, кошмарные сновидения/яркие сны.

Från det hematopoietiska systemet: sällan – inhibering av hematopoies (granulocytopeni, neutropeni, Eosinofili, agranulocytos, апластическая анемия и тромбоцитопения).

Från matsmältningssystemet: illamående, kräkningar, förstoppning, buksmärtor, ökning av levertransaminaser, ökad aptit, muntorrhet.

På den del av det reproduktiva systemet: dysmenorré.

Från urinvägarna: dizurija.

Metabolism: viktökning, ödematös syndrom; редко – жажда.

Med det kardiovaskulära systemet: редко – ортостатическая гипотензия, sänkning av blodtrycket.

På den del av rörelseapparaten: sällan – smärta i ryggen, artralgi, myalgi.

Annat: sällan – nässelfeber, tillbakadragande.

Kontra

- Upp till 18 år (Säkerhet och effekt har inte fastställts);

- Överkänslighet mot läkemedlet.

FRÅN FÖRSIKTIGHET, под контролем врача и с коррекцией режима дозирования следует применять препарат у пациентов с эпилепсией и органическими поражениями головного мозга (на фоне терапии препаратом Миртазонал в редких случаях возможно развитие судорожных состояний), с печеночной или почечной недостаточностью, med hjärtsjukdom (asequence, стенокардия или недавно перенесенный инфаркт миокарда), больные с цереброваскулярными заболеваниями (it. Nej. с ишемическими нарушениями в анамнезе), с артериальной гипотензией и состояниями, predisponerar för hypotension (it. Nej. с дегидратацией и гиповолемией), маниями, гипоманиями, patienter, злоупотребляющих лекарственными средствами, с лекарственной зависимостью.

FRÅN FÖRSIKTIGHET следует применять препарат у пациентов с нарушением мочеиспускания (it. Nej. när prostatahyperplasi), острой закрытоугольной глаукомой и повышенным внутриглазным давлением, с сахарным диабетом.

Graviditet och amning

Безопасность применения препарата при беременности у человека не установлена, поэтому назначение возможно только в случае, när den förväntade nyttan av behandling för modern överväger den potentiella risken för fostret.

Применение препарата Миртазонал в период лактации не рекомендуется из-за отсутствия данных о выведении миртазапина с грудным молоком у человека.

Försiktighetsåtgärder

При совместном применении с другими препаратами следует иметь в виду, что ухудшение психотических симптомов может происходить при применении антидепрессантов для лечения больных с шизофренией или другими психотическими нарушениями; возможно усиление параноидальных идей; депрессивная фаза маниакально-депрессивного психоза на фоне лечения может трансформироваться в маниакальную фазу; с учетом риска суицида, särskilt i början av behandlingen, пациенту следует давать только ограниченное количество таблеток.

Резкое прекращение лечения после продолжительного применения может стать причиной тошноты, головной боли и недомогания.

Пациенты пожилого возраста обычно более чувствительны к лекарственным препаратам, особенно в отношении развития побочных эффектов. В клинических исследованиях препарата Миртазонал не отмечалось, что у данной категории пациентов побочные эффекты бывают чаще, чем в других возрастных группах, но могут быть более выраженными.

При появлении признаков желтухи лечение следует прервать.

Förtryck av benmärg, обычно проявляющееся в виде гранулоцитопении или агранулоцитоза, редко наблюдается при применении Миртазонала; появляется чаще после 4-6 недель лечения и обратимо после прекращения лечения. В случае повышения температуры тела, появления болей в горле, stomatit, и других признаков гриппоподобного синдрома следует прекратить лечение и сделать анализ крови. Следует предупредить пациента о необходимости сообщать врачу о развитии таких симптомов.

Опыт пострегистрационного применения показал, что серотониновый синдром возникает очень редко у пациентов, получающих лечение только препаратом Миртазонал.

С осторожностью следует назначать препарат одновременно с бензодиазепинами.

Пациентам с непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы lapp или глюкозо-галактозной мальабсорбцией, не следует назначать Миртазапин.

Пациентам рекомендуется избегать приема алкоголя при лечении препаратом.

Användning i Pediatrics

Till barn och ungdomar yngre än 18 år с большим депрессивным расстройством в плацебо-контролируемых исследованиях безопасность и эффективность препарата Миртазонал не были установлены, поэтому препарат не следует применять у этой категории пациентов.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Миртазонал может снижать способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций. В процессе лечения Миртазоналом (Liksom andra antidepressiva medel) пациентам следует избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности.

Överdosering

Клиническая безопасность Миртазонала при передозировке не исследовалась. Исследования токсичности свидетельствуют об отсутствии клинически значимого кардиотоксического действия при передозировке препаратом.

Symptom: CNS-depression, сопровождающееся дезориентацией и продолжительным седативным эффектом в сочетании с тахикардией и слабой артериальной гипер- или гипотензией. Однако существует вероятность более тяжелых нарушений физиологических функций организма, которые могут привести к летальному исходу при дозах, намного превышающих терапевтическую дозу, особенности при смешанной передозировке.

Behandling: рекомендуется промывание желудка и прием активированного угля в случае недавнего приема препарата, показано проведение симптоматической терапии.

Läkemedelsinteraktioner

Farmakokinetisk interaktion

Миртазапин интенсивно метаболизируется при участии изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, och i mindre utsträckning – при участии CYP1A2. Изучение взаимодействия у здоровых добровольцев показало, что пароксетин, hämmare av CYP2D6, не оказывает влияния на фармакокинетику миртазапина в равновесном состоянии. Введение в сочетании с мощным ингибитором CYP3A4 кетоконазолом увеличивает C_max в плазме и AUC миртазапипа приблизительно на 40% och 50% respektive. Следует проявлять осторожность при применении миртазапина в сочетании с мощными ингибиторами CYP3A4, HIV-proteashämmare, азольными противогрибковыми лекарственными средствами, эритромицином или нефазодоном.

Карбамазепин и фенитоин, индукторы CYP3A4, увеличивали клиренс миртазапина приблизительно в 2 gånger, что приводило к 45-60% снижению концентрации миртазапина в плазме крови.

При добавлении карбамазепина или другого индуктора печеночного метаболизма (t.ex, rifampicin) к терапии миртазапином может потребоваться увеличение дозы миртазапина. При прекращении лечения подобным препаратом может возникнуть необходимость снижения дозы миртазапина.

При одновременном применении с циметидином возможно увеличение биодоступности миртазапина более чем на 50%. При данной комбинации в начале лечения может потребоваться уменьшение дозы миртазапина, при отмене циметидина – увеличение дозы миртазапина.

В исследованиях in vivo по лекарственному взаимодействию миртазапин не оказывал влияния на фармакокинетику рисперидона или пароксетина (субстрат CYP2D6), карбамазепина и фенитоина (субстрат CYP3A4), амитриптилина и циметидина.

Не наблюдалось клинически значимых эффектов или изменений фармакокинетики у человека при лечении миртазапином в сочетании с литием.

Farmakodynamiska interaktioner

Миртазапин не следует применять в сочетании с ингибиторами МАО или в течение 2 недель после прекращения лечения ингибитором МАО.

Миртазапин может усиливать седативные свойства бензодиазепинов и других седативных средств. Следует проявлять осторожность при назначении этих лекарственных средств вместе с миртазапином.

Миртазапин может усиливать угнетающее действие этанола на ЦНС. Поэтому пациентов следует предупреждать о необходимости избегать употребления алкоголя .

В случае применения других серотонергических лекарственных средств (t.ex, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, венлафаксина) в сочетании с миртазапином, существует риск взаимодействия, который может привести к развитию серотонинового синдрома. Исходя из пострегистрационного опыта применения препарата оказалось, что серотониновый сидром возникает очень редко у пациентов, получающих лечение миртазапином в сочетании с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина или венлафаксином. Если считается, что такая комбинация необходима, то следует осторожно корректировать дозу и непосредственно контролировать признаки начала усиления серотонинергического действия.

Миртазапин в дозе 30 mg 1 раз/сут вызывал небольшое, но статистически значимое повышение MHO у пациентов, получавших лечение варфарином. Нельзя исключить более выраженный эффект при более высокой дозе миртазапина. Рекомендуется контролировать MHO в случае лечения варфарином в сочетании с миртазапином.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn vid eller över 30 ° C. Hållbarhetstid – 3 år.