Mirapex

Aktivt material: Pramipexol
När ATH: N04BC05
CCF: Av anti-drog – stimulerande av dopaminerg transmission i CNS
ICD-10 koder (vittnesmål): G20, G21
När CSF: 02.06.01.02
Tillverkare: BOEHRINGER Ingelheim International GmbH (Tyskland)

doseringsform, sammansättning och förpackning

Piller vit, Oval, med en avfasad kant, platt på båda sidor, på ena sidan av en djup risk märkt “P7” på båda sidor om de risker; på andra sidan – risk och logotyp på båda sidor om riskerna.

Hjälpämnen: mannitol, majsstärkelse, kolloidal kiseldioxid, povidon, magnesiumstearat.

10 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.

Piller vit, runda, med en avfasad kant, platt på båda sidor, på ena sidan av en djup risk märkt “P9” på båda sidor om de risker; på andra sidan – risk och logotyp på båda sidor om riskerna.

Hjälpämnen: mannitol, majsstärkelse, kolloidal kiseldioxid, povidon, magnesiumstearat.

10 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Av anti-drog. Pramipexol – dopaminreceptoragonist, med hög selektivitet och specificitet binder till dopamin D₂-receptorer, обладает выраженным сродством к допаминовым D₃-Receptor. Уменьшает дефицит двигательной активности при болезни Паркинсона за счет стимулирования допаминовых рецепторов в полосатом теле. Прамипексол ингибирует синтез, высвобождение и метаболизм допамина, защищает допаминовые нейроны от дегенерации, возникающей в ответ на ишемию или метамфетаминовую нейротоксичность.

Дозозависимо снижает секрецию пролактина.

Med långvarig användning (mer 3 år) признаков снижения эффективности препарата не установлено.

Farmakokinetik

Absorption

Прамипексол после приема внутрь быстро и полностью всасывается, når C_max ungefär 1-3 Nej. Абсолютная биодоступность прамипексола превышает 90%. Скорость всасывания снижается при приеме пищи, однако на общий объем всасывания прием пищи не влияет. Для прамипексола характерна линейная кинетика и относительно небольшая вариабельность концентраций между отдельными пациентами.

Fördelning

V_d är 400 l. Plasmaproteinbindningen – mindre 20%.

Metabolism och utsöndring

Незначительно метаболизируется в организме.

Om 90% dosen utsöndras i urinen (80% – oförändrad) mindre 2% – med avföring. Общий клиренс прамипексола составляет около 500 ml / min, Njure klirens – om 400 ml / min.

Величина конечного T_1/2 är 8 ч у молодых здоровых добровольцев и около 12 Nej – äldre.

Vittnesbörd

— лечение симптомов болезни Паркинсона (в виде монотерапии или в комбинации с леводопой).

Dosregim

Läkemedlet tas oralt, oavsett måltiden, dricker vatten. Суточную дозу следует равномерно делить на 3 inträde.

Начальную суточную дозу 375 мкг следует увеличивать каждые 5-7 dagar. Для уменьшения побочных эффектов дозу следует подбирать постепенно до достижения максимального терапевтического эффекта.

Схема повышения дозы Мирапекса^®

При необходимости дальнейшего увеличения суточной дозы добавляют по 750 мкг в неделю до максимальной суточной дозы 4.5 mg.

Индивидуальная поддерживающая суточная доза составляет от 375 mikrogram till 4.5 mg. Как на ранней, так и на поздней стадии заболевания препарат был эффективен, начиная с суточной дозы 1.5 mg. При этом не исключается, что у отдельных пациентов дозы выше 1.5 мг/сут могут дать дополнительный терапевтический эффект, особенно на поздней стадии заболевания, когда показано снижение дозы леводопы.

При одновременной терапии с леводопой рекомендуется по мере увеличения дозы, а также во время поддерживающей терапии Мирапексом^® снижать дозу леводопы. Это необходимо во избежание чрезмерной допаминергической стимуляции.

Для начальной терапии у patienter QC över 50 ml / min не требуется снижения суточной дозы. I пациентов с КК от 20 till 50 ml / min начальную суточную дозу препарата следует разделить на 2 приема и начинать с дозы по 125 g 2 gånger / dag (daglig dos – 250 g). I пациентов с КК менее 20 ml / min показан однократный прием всей суточной дозы, начиная с дозы 125 mg / dag.

Если на фоне поддерживающей терапии функция почек снижается, то суточную дозу препарата снижают на тот же процент, на какой произошло снижение КК (t.ex, если КК снизился на 30%, суточная доза также должна быть снижена на 30%). Den dagliga dosen bör delas upp i 2 inträde, если значение КК составляет 20-50 ml / min. Препарат следует принимать 1 tid / dag, если клиренс креатинина менее 20 ml / min.

I Patienter med leversvikt Det finns inget behov av att minska dosen.

Mirapex^® Det bör utsättas gradvis under flera dagar.

Sidoeffekt

I de tidiga stadierna av sjukdomen mer frekvent biverkningarna var trötthet och förstoppning, och i ett senare skede i behandlingen av sjukdomar i kombination med levodopa mer frekvent dyskinesi och hallucinationer. Dessa biverkningar minskade vid fortsatt behandling; förstoppning, illamående och dyskinesi tenderade att försvinna.

Från nervsystemet: förvirring, neuroleptiskt malignt syndrom (hypertermi, muskelstelhet, medvetandestörning, akatisi, vegetativt labilitet, tankestörningar), sömnlöshet, extrapyramidala syndrom, yrsel, trötthet, amnesi, gipesteziya, dystoni, myoklonus, tremor, depression, ångest, ataxi, gipokineziya, delirium, självmordstankar.

På den del av rörelseapparaten: hyperton muskler, kramp av benmusklerna, vellication, artrit, ʙursit, myastenia, smärta i lumbosacral rygg, bröstsmärta, nacksmärta.

Från matsmältningssystemet: minskad aptit, Dysfagi, dyspepsi, buksmärtor, flatulens, diarré, muntorrhet, kräkningar.

Den andningsorganen: faryngit, sinuit, rinit, influensaliknande symtom, andfåddhet, ökad hosta, röstförändringar, легочная инфильтрация, pleurautgjutning.

Med urin- och könsorganen: urinvägsinfektion, ökad urinering.

Kardiovaskulära systemet: ortostatical gipotenzia, takykardi, Öka CPK-aktivitet, angina, Arytmi. Артериальная гипотензия при лечении препаратом Мирапекс^® развивалась не чаще, чем при приеме плацебо. У отдельных пациентов артериальная гипотензия может возникать в начале лечения, speciellt, если дозу препарата увеличивают слишком быстро.

Från sinnena: konjunktivit, cycloplegia, dubbelseende, Katarakt, förhöjt intraokulärt tryck, försvagningen av hörsel.

Annat: allergiska reaktioner, hypertermi, ryetropyeritonyealinyi fibros, viktminskning, ökad svettning. Отмечались случаи развития периферических отеков.

Сообщалось о случаях засыпания во время повседневной деятельности, (inkl. under körning), что иногда приводило к несчастным случаям.

Применение препарата Мирапекс^® может вызывать изменение (уменьшение или увеличение) libido.

В литературе описаны случаи патологической тяги к азартным играм на фоне приема прамипексола (särskilt i höga doser), которая прекращалась после отмены препарата.

Kontra

— повышенная чувствительность к прамипексолу или другим компонентам препарата.

FRÅN FÖRSIKTIGHET bör utse produkt vid njursvikt, hypotoni.

Graviditet och amning

Влияние на беременность и лактацию у человека не исследовано.

Во время беременности препарат следует назначать только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Выведение препарата с грудным молоком не изучалось. Поскольку прамипексол ингибирует секрецию пролактина, Vi kan anta, что он также подавляет лактацию. Поэтому препарат не следует принимать в период грудного вскармливания.

Försiktighetsåtgärder

Галлюцинации и спутанность сознания – известные побочные эффекты при лечении допаминовыми агонистами и леводопой. При применении препарата Мирапекс^® в комбинации с леводопой на поздних стадиях заболевания галлюцинации наблюдались чаще, чем при монотерапии прамипексолом у пациентов на ранней стадии заболевания. Пациенты должны быть информированы о возможности возникновения галлюцинаций (в основном зрительных), которые могут влиять на способность к вождению автомобиля.

Необходимо проявлять осторожность при наличии у больного тяжелого сердечно-сосудистого заболевания. В связи с риском развития ортостатической гипотензии при проведении допаминергической терапии рекомендуется контролировать АД, särskilt i början av behandlingen.

Пациентов следует предупреждать о возможном седативном эффекте препарата. Сообщалось о случаях засыпания во время повседневной деятельности (inkl. under körning), что иногда приводило к несчастным случаям. В некоторых случаях засыпанию не предшествовало состояние сонливости, которая часто наблюдается у пациентов, принимающих прамипексол в дозах выше 1.5 mg/dag, и которая, в соответствии с современными знаниями в области физиологии сна, всегда предшествует засыпанию. Четкой взаимосвязи между выраженностью сонливости и продолжительностью лечения не прослеживалось. Некоторые пациенты принимали одновременно другие лекарственные средства с потенциально седативными свойствами. I de flesta fallen (по имеющимся данным) после снижения дозы или прекращения лечения в дальнейшем эпизодов засыпания не наблюдалось.

Det har rapporterats, что при резком прекращении терапии наблюдался симптомокомплекс, позволяющий предположить злокачественный нейролептический синдром.

При исследовании канцерогенности на животных наблюдались дегенерация и потеря фоторецепторных клеток в сетчатке крыс альбиносов. Потенциальное значение этого эффекта у человека не установлено, но его нельзя не учитывать из-за возможного нарушения механизма (размывание диска), универсального для всех позвоночных.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Пациенты должны быть информированы о возможности возникновения галлюцинаций (primärt,. зрительных), которые могут влиять на способность к вождению автомобиля.

При применении препарата возможно развитие седативных эффектов, включая сонливость и засыпание во время повседневной деятельности. Поскольку сонливость является частым нежелательным явлением с потенциально серьезными последствиями, пациенты не должны управлять автомобилем или работать с другими сложными механизмами до тех пор, пока они не приобретут достаточного опыта лечения препаратом Мирапекс^®, att utvärdera, Är det negativt eller inte på deras psykiska och / eller motorisk aktivitet. Patienterna bör informeras om under behandlingen ökad sömnighet eller episoder av insomnande under dagliga aktiviteter (dvs.. under ett samtal, Mat), avstå kontroll bil, arbetar med teknik och kontakta läkare.

Överdosering

Fall av svår överdosering beskrivs. Förväntad symptom: illamående, kräkningar, giperkineziya, hallucinationer, stimulering och minskning av blodtryck.

Behandling: magpumpning, symtomatisk terapi. Det finns ingen specifik antidot. Om det finns indikationer på stimulering av nervsystemet kan rekommenderas neuroleptika. Effektiviteten av hemodialys har inte fastställts.

Läkemedelsinteraktioner

Pramipexol marginellt (<20%) bundet till plasmaproteiner och biotransformation. Därför interaktioner med andra läkemedel, påverka bindning till plasmaproteiner, eller elimineras via metabolism är osannolikt.

Beredningar, som hämmar utsöndringen av aktiva katjoniska läkemedel genom tubuli (t.ex, cimetidin), eller som själva erhålls genom aktiv sekretion av njurtubuli, kan interagera med pramipexol, что выражается в снижении клиренса одного или обоих препаратов. В случае одновременного применения таких препаратов (inkl. amantadina) и прамипексола необходимо обращать внимание на такие признаки допаминовой избыточной стимуляции, hur dyskinesi, возбуждение или галлюцинации. В подобных случаях необходимо снизить дозу.

Diltiazem, triamteren, verapamil, kinidin, kinoner, снижают клиренс прамипексола на 20%.

Селегелин и леводопа не влияют на фармакокинетику прамипексола. Прамипексол повышает концентрацию леводопы и снижает время достижения C_max från 2.5 till 0.5 Nej.

Взаимодействие с антихолинергическими лекарственными средствами и амантадином не изучалось. Однако взаимодействие с амантадином возможно, tk. препараты имеют сходный механизм выведения. Антихолинергические лекарственные средства в основном выводятся метаболическим путем, поэтому взаимодействие с прамипексолом маловероятно.

При увеличении дозы прамипексола рекомендуется снижение дозы леводопы, при этом дозу других противопаркинсонических препаратов необходимо поддерживать на постоянном уровне.

Антагонисты допамина (fenotiaziner, butyrofenona, tioxanten, metoklopramid) снижают эффективность прамипексола.

Из-за возможных кумулятивных эффектов пациентам следует рекомендовать проявлять осторожность при приеме других седативных лекарственных средств или этанола (alkohol) в сочетании с препаратом Мирапекс^®, а также и при одновременном приеме лекарственных средств, ökar koncentrationen av pramipexol plasma (t.ex, cimetidin).

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Läkemedlet bör förvaras i mörker, oåtkomlig för barn vid en temperatur som inte överstiger 30 ° C. Hållbarhetstid – 3 år. Använd inte medicinen efter det utgångsdatum, på förpackningen.