MIKARDIS

542 6 minuter läst

Aktivt material: Telmisartan
När ATH: C09CA07
CCF: Angiotensin II-receptorantagonister
ICD-10 koder (vittnesmål): I10
När CSF: 01.04.02
Tillverkare: Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG (Tyskland)

doseringsform, sammansättning och förpackning

Piller vit eller nästan vit, avlång, märkt “51N” på ena sidan och företagssymbol – på andra sidan.

	1 flik.
telmisartan	40 mg

Hjälpämnen: magnesiumstearat, meglumin, Natriumhydroxid, povidon, sorbitol.

7 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.
7 PC. – blåsor (4) – förpackningar kartong.
7 PC. – blåsor (8) – förpackningar kartong.
7 PC. – blåsor (14) – förpackningar kartong.

Piller vit eller nästan vit, avlång, märkt “52N” på ena sidan och företagssymbol – på andra sidan.

	1 flik.
telmisartan	80 mg

Hjälpämnen: magnesiumstearat, meglumin, Natriumhydroxid, povidon, sorbitol.

Farmakologisk verkan

Angiotensin II-receptorantagonister.

Telmisartan – specifik angiotensin II-receptorantagonist. Den har en hög affinitet för subtyp AT₁-angiotensin II-receptor, som genomförs genom verkan av angiotensin II. Telmisartan tränger angiotensin II från att binda till receptorn, inte har agonistverkan mot denna receptor. Telmisartan bildar en bindning med bara en subtyp av AT₁-angiotensin II-receptor. Bindningen är långsiktig karaktär. Telmisartan ingen affinitet för andra receptorer (inkl. till AT₂-Receptor) angiotensin. Den funktionella betydelsen av dessa receptorer, och effekten av eventuell överstimulering av angiotensin II, vars koncentration ökar med telmisartan, inte undersökt. Telmisartan sänker nivån av aldosteron i blodet. Telmisartan blockerar inte renin i blodet och jonkanaler, Det blockerar inte ACE, Det spelar ingen inaktiverar bradykinin (undvika biverkningar, associerad med bradykinin).

Telmisartan doze 80 mg helt blockerar hypertensiva effekterna av angiotensin II. Dess effekt varar mer än 24 Nej (inklusive den senaste 4 timmar innan du tar en ny dos) och sparade över 48 Nej.

Hem blodtryckssänkande effekt observerades för 3 timmar efter den första dosen telmisartan. Den maximala sänkningen av blodtrycket observerats efter 4 veckor efter behandlingsstart.

Hos patienter med hypertoni sänker telmisartan systoliskt och diastoliskt blodtryck, utan att påverka hjärtfrekvensen.

Vid abrupt utsättning av telmisartan blodtrycket gradvis återgick till baslinjen utan att utveckla återkallande.

Effekten av telmisartan på graden av hjärt-kärlsjukdom och mortalitet har inte installerats.

IN kliniska tester visar, att telmisartan är associerad med en statistiskt signifikant minskning av vänsterkammarmassan hos patienter med hypertoni och vänsterkammarhypertrofi.

Farmakokinetik

Absorption

Efter oral administrering, är telmisartan absorberas snabbt från mag-tarmkanalen. Biotillgängligheten är om 50%.

När du tar emot Mikardisa^® samtidigt med reduktionen av livsmedlet AUC-värden varierade från 6% (vid en dos 40 mg) till 19% (vid en dos 160 mg). Efter 3 timmar efter administrering av telmisartan koncentration i plasma är i linje oberoende av läkemedlet på fastande mage eller med livsmedel.

Fördelning

Bindningen till plasmaproteiner – mer 99.5%, främst till albumin och α₁-glykoprotein. Det genomsnittliga värdet av skenbar V_d в равновесном состоянии составляет приблизительно 500 l.

Metabolism

Телмисартан метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболит не проявляет фармакологической активности.

Avdrag

T_1/2 – mer 20 Nej. Телмисартан в основном выводится с калом, главным образом в неизмененном виде, genom njurarna – mindre 2%. Общий плазменный клиренс является достаточно высоким (om 900 ml / min) по сравнению с печеночным кровотоком (om 1500 ml / min).

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

У женщин C_max и AUC в плазме в 2-3 gånger högre, än män (без значительного влияния на концентрацию).

Vittnesbörd

- Arteriell hypertension.

Dosregim

Tilldela vuxen oral dos 40 mg 1 tid / dag. У некоторых пациентов гипотензивный эффект может быть достигнут при назначении препарата в дозе 20 mg/dag. Vid behov kan dosen ökas till 80 mg/dag. Det bör hållas, что максимальный гипотензивный эффект развивается через 4-8 veckor.

Patienter med svår arteriell hypertension Микардис^® применяется в суточной дозе 160 mg (monoterapi) или в комбинации с гидрохлоротиазидом 12.5-25 mg/dag.

Patienter med nedsatt njurfunktion (inkl. и находящихся на гемодиализе), äldre patienter dosjustering krävs inte.

I пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 40 mg.

Sidoeffekt

CNS: huvudvärk, yrsel, uttröttbarhet, sömnlöshet, ångest, depression, konvulsioner, synnedsättning.

Kardiovaskulära systemet: markant reduktion av blodtrycket (inkl. ortostatical gipotenzia), bradykardi, takykardi, bröstsmärta; sällan – svimning.

Den andningsorganen: infektioner i de övre luftvägarna (inkl. faryngit, bronkit, sinuit), hosta; sällan – dyspné.

Från matsmältningssystemet: illamående, kräkningar, dyspepsi, diarré, buksmärtor, onormal leverfunktion.

Från urinvägarna: nedsatt njurfunktion (inkl. akut njursvikt), perifert ödem, urinvägsinfektion (inkl. cystit), giperkreatininemiя.

På den del av rörelseapparaten: myalgi, artralgi, nedre ryggsmärta, symptom, подобные тендиниту, benkramper.

Från det hematopoietiska systemet: sällan – anemi, Eosinofili, trombocytopeni.

Laboratoriefynd: sällan – hyperkalemi, hyperuricemi; i ett fåtal fall – повышение уровня КФК крови.

Allergiska reaktioner: hudutslag; sällan – эritema, klåda, eksem, Svettningar, nässelfeber, angioödem.

Annat: influensaliknande symtom.

Kontra

— нарушения проходимости желчевыводящих путей;

- Uttryckt human lever;

— наследственная непереносимость фруктозы;

- Graviditet;

- Amning (amning);

— повышенная чувствительность к телмисартану и другим компонентам препарата.

Препарат не показан к применению у детей и подростков, tk. данные об эффективности и безопасности у этой категории пациентов отсутствуют.

Graviditet och amning

Микардис^® kontraindicerat under graviditet och amning.

При планируемой беременности следует заменить Микардис^® другим антигипертензивным препаратом. При установлении беременности применение Микардиса^® должно быть прекращено как можно скорее.

IN доклинических исследованиях не выявлено тератогенного действия препарата, однако отмечено фетотоксическое действие.

Försiktighetsåtgärder

У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки применять Микардис^® следует с осторожностью, поскольку увеличивается риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности.

Опыта применения Микардиса^® у пациентов после трансплантации почки не имеется.

При применении Микардиса^® у пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется регулярно проводить определение уровней калия и креатинина в сыворотке крови.

У пациентов с уменьшенным ОЦК и гипонатриемией, возникшими вследствие диуретической терапии, begränsade erkännande av salt, diarré eller kräkningar, при применении Микардиса^® возможно развитие выраженного снижения АД, особенно при назначении препарата в первый раз. Сниженный ОЦК и гипонатриемию следует восстановить до применения Микардиса^®.

Var, när kärltonus och njurfunktion stor del beror på aktiviteten hos renin-angiotensin-aldosteron (t.ex, hos patienter med svår kronisk hjärtsvikt eller njur comorbidities, inkl. njurartärstenos), användningen av droger, påverkar systemets tillstånd, Det kan åtföljas av utvecklingen av akut hypotension, hyperasotemia, олигурии и, sällan, Akut njursvikt. Поэтому следует с осторожностью назначать Микардис^® данной категории пациентов.

У пациентов с первичным альдостеронизмом антигипертензивные препараты, механизм действия которых состоит в ингибировании активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон, обычно неэффективны. В таких случаях назначение Микардиса^® rekommenderas inte.

У пациентов с аортальным или митральным стенозом, идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом применение Микардиса^® (как и других вазодилататоров) требует особой осторожности.

Det bör beaktas, что при применении антигипертензивных препаратов у пациентов с ишемической кардиопатией или ИБС в случае чрезмерного снижения АД может развиться инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения.

Det bör beaktas, что при применении Микардиса^®, особенно при наличии заболеваний почек и/или сердечной недостаточности, а также одновременно с калийсберегающими диуретиками, saltersättningar, innehållande kalium, и другими препаратами, увеличивающими концентрацию калия в крови (Heparin), увеличивается риск развития гиперкалиемии. Поэтому в данных случаях рекомендуется контролировать уровень калия в крови.

С осторожностью следует назначать Микардис^® пациентам с нарушениями функции печени. Поскольку телмисартан выводится в основном с желчью, у пациентов с нарушениями функции печени возможно замедление выведения препарата.

Рекомендуемая суточная доза Микардиса^® 40 mg eller 80 mg innefattar 169 mg eller 338 мг сорбитола соответственно. Поэтому препарат противопоказан пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы.

Användning i Pediatrics

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Специального исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и машинным оборудованием не проводилось. Однако при управлении автомобилем и машинным оборудованием следует помнить о возможности развития головокружения и сонливости при применении препаратов, используемых для лечения артериальной гипертензии.

Överdosering

Случаи передозировки препарата у людей не выявлены.

Symptom: markant reduktion av blodtrycket.

Behandling: при артериальной гипотензии назначают симптоматическую терапию. Hemodialys nyeeffyektivyen.

Läkemedelsinteraktioner

Возможно одновременное применение Микардиса^® med tiaziddiuretika (гидрохлоротиазидом), поскольку при этом отмечается усиление гипотензивного действия. Темилсартан может усиливать гипотензивное действие и других гипотензивных препаратов.

Другое клинически значимое взаимодействие не выявлено.

В ходе фармакокинетических исследований были изучены дигоксин, warfarin, gidroxlorotiazid, glibenklamid, Ibuprofen, paracetamol, симвастатин и амлодипин. Отмечалось увеличение средней концентрации дигоксина на 20% (в одном случае повышение концентрации достигло 39%). При одновременном применении телмисартана и дигоксина целесообразно проводить периодическое определение концентрации дигоксина в крови.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов лития отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в крови, сопровождавшееся токсическим действием. В редких случаях подобные изменения зарегистрированы при применении препаратов антагонистов рецепторов ангиотензина II. При одновременном применении препаратов лития и антагонистов рецепторов ангиотензина II рекомендуется проводить определение концентрации лития в крови.

При одновременном применении Микардиса^® NSAID (inkl. ацетилсалициловой кислотой в дозе ≥0.3 г/сут и ингибиторов ЦОГ-2) возможно развитие острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией. Patienter, принимающие Микардис^® в комбинации с НПВС, должны быть адекватно гидратированы, также следует мониторировать функцию почек в начале терапии.

Соединения, deystvuyushtie renin-angiotenzinnuyu sistēmu hur telmisartan, kan uppvisa synergism.

I ett program med NSAID var en minskning av effekten av antihypertensiva läkemedel, Taki hur telmisartan, vasodilatation genom hämmande prostaglandiner.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Förteckning B. Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn, en torr plats vid en temperatur av högst 30 ° C. Hållbarhetstid – 4 år.

Vladimir Andreevich Didenko

542 6 minuter läst