Aktivt material: Metylprednisolon
När ATH: H02AB04
CCF: GCS för injektion
ICD-10 koder (vittnesmål): A15, A17.0, B15, B16, B17.1, B18.1, B18.2, C34, C81, C90,0, Q91, Q92, D59, D59.1, D60, D61, D69.3, D69,5, D70, D86, E05, E06, E25, E27.1, E27.2, E27.4, G35, G93.6, H10.1, H10.2, H10.4, H10,5, H16, H16.2, H20,0, H20.1, H30, H44.1, H46, I01, J30.1, J30.3, J45, J46, J63.2, J69, J82, J84, K50, K51, K72, K73, L10, L13.0, L20.8, L21, L23, L24, L26, L40, L50, L51.1, L51.2, M05, M07, M08, M10, M15, M30, M32, M33, M34, M45, M65, M71, M75.0, M77, N00, N04, R11, R57,0, R57,1, R57,8, T14.3, T78.2, T78.3, T79.4, T80.6, T88.7, Z94
När CSF: 04.01
Tillverkare: Orion Corporation (Finland)
Piller från vit till nästan vit, runda, platt, med en avfasad kant och tvär Valium på ena sidan.
| 1 flik. | |
| metylprednisolon | 4 mg |
Hjälpämnen: laktosmonohydrat, majsstärkelse, magnesiumstearat, gelatin, talk, Renat vatten.
30 PC. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
100 PC. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
30 PC. – флаконы пластиковые (1) – пачки картонные.
100 PC. – флаконы пластиковые (1) – пачки картонные.
Piller från vit till nästan vit, runda, platt, med en avfasad kant, с поперечной делительной риской и нанесенным кодом “ORN 346” на одной стороне.
| 1 flik. | |
| metylprednisolon | 16 mg |
Hjälpämnen: laktosmonohydrat, majsstärkelse, magnesiumstearat, gelatin, talk, Renat vatten.
30 PC. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
100 PC. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
30 PC. – флаконы пластиковые (1) – пачки картонные.
100 PC. – флаконы пластиковые (1) – пачки картонные.
Valium för läkemedel av en lösning för I / O, och / m som ett vitt eller något gulaktigt, gigroskopichnogo liofilizirovannogo poroshka.
| 1 fl. | |
| metylprednisolon (i form av natrium-succinat) | 250 mg |
Hjälpämnen: Natriumhydroxid.
Flaskor (1) – пачки картонные.
Valium för läkemedel av en lösning för I / O, och / m som ett vitt eller något gulaktigt, gigroskopichnogo liofilizirovannogo poroshka; приложенный растворитель – прозрачная бесцветная жидкость.
| 1 fl. | |
| metylprednisolon (i form av natrium-succinat) | 250 mg |
Hjälpämnen: Natriumhydroxid.
Lösningsmedel: vatten d / och (4 ml).
Flaskor (1) tillsammans med lösningsmedlet (amp. 1 PC.) – пачки картонные.
Syntetiska kortikosteroider. Antiinflammatorisk, antiallergisk, immunsuppressiva effekten, ökar känsligheten för beta-adrenerga receptorer på endogena katekolaminer.
Det interagerar med specifika cytoplasmatiska receptorer (GCS-receptorer finns i alla vävnader, speciellt en hel del av dem i levern) för att bilda komplexet, inducera bildning av proteiner (inkl. enzymer, reglering av vitala processer i cellerna).
Effekter av metylprednisolon på protein metabolism: Det minskar mängden av globulin i plasma, Det ökar syntesen av albumin i levern och njurarna (med ökande förhållande av albumin / globulin), syntes och minskar proteinkatabolism ökningar i muskelvävnad.
Effekter av metylprednisolon på lipidmetabolism: ökad syntes av högre fettsyror och triglycerider, omfördelar fett (ansamling av fett sker huvudsakligen i området för skuldergördeln, person, liv), Det leder till utveckling av hyperkolesterolemi.
Effekter av metylprednisolon på kolhydratmetabolismen: ökar absorptionen av kolhydrater från mag-tarmkanalen, ökar aktiviteten av glukos-6-fosfatas (ökar utbudet av glukos från levern i blodet), fosfoenolpiruvatkarboksilazy ökar aktiviteten och syntes aminotransferaser (aktiviruet glukoneogenes), främjar hyperglykemi.
Effekter av metylprednisolon på vatten elektrolyt metabolism: försena natrium och vatten i kroppen, stimulerar utsöndringen av kalium (mineralokortikoid aktivitet), minskar upptaget av kalcium från mag-tarmkanalen, minskar benmineralisering.
Anti-inflammatorisk effekt beror på inhibering av frisättningen av eosinofiler och mastceller, inflammatoriska mediatorer, lipokortinov inducerande bildning och reducera antalet mastceller, вырабатывающих гиалуроновую кислоту, med minskande kapillär permeabilitet, stabilisering av cellmembran (speciellt lysosomalt) organeller och membran. Den verkar på alla stadier av den inflammatoriska processen: Det inhiberar prostaglandinsyntes på nivån av arakidonsyra (lipokortin hämmar fosfolipas A2, hämmar frigörelsen av arakidonsyra och hämmar biosyntesen av endoperoxider, leukotriener, bidrar inkl.. inflammatoriska processer, Allergier), syntes av proinflammatoriska cytokiner (inkl. interleukin 1, tumörnekrosfaktor alfa), ökar cellmembranets motståndskraft mot verkan av olika skadliga faktorer.
Immunsuppressiv effekt beror på inducerad involution av lymfoid vävnad, hämning av lymfocytproliferation (särskilt T-lymfocyter), undertryckande av B-cellmigration och T-interaktion- och B-lymfocyter, hämning av cytokinfrisättning (Interleukin-1, 2, gamma interferon) från lymfocyter och makrofager och minska bildandet av antikroppar.
Antiallergisk effekt utvecklas som ett resultat av en minskning av syntesen och utsöndring av allergigimediatorer, bromslyftning från sensibiliserade mastceller och basofiler histamin och andra biologiskt aktiva ämnen, minska antalet cirkulerande basofiler, T- och B-lymfocyter, mastceller, undertryckande av lymfoida och bindväv, minska känsligheten hos effektorcellerna till mediatorer av allergi, inhibering antikropp, förändringar i kroppens immunsvar.
Vid obstruktiva sjukdomar i luftvägarna beror åtgärden på, huvudsakligen, hämning av inflammatoriska processer, förebyggande eller minskning av svårighetsgraden av ödem i slemhinnorna, reduktion av eosinofil infiltration av det submukosala skiktet i bronkialepitelet och avsättning av cirkulerande immunkomplex i bronkialslemhinnan, samt hämning av erosion och desquamation av slemhinnan. Ökar känsligheten hos beta-adrenerga receptorer av små och medelstora kaliber bronkier för endogena katekolaminer och exogena sympatomimetika, minskar viskositeten hos slem genom att minska dess produktion.
Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично – синтез эндогенных ГКС.
Hämmar bindvävsreaktioner under den inflammatoriska processen och minskar risken för ärrvävnadsbildning.
Sug och fördelning
När det tas oralt absorberas det snabbt, absorptionen är mer än 70%. Подвергается эффекту “первого прохождения” через печень.
Med intramuskulär injektion är sugningen fullständig och tillräckligt snabb. Biotillgängligheten vid intramuskulär administrering är 89%.
Cmax efter intag är 1.5 Nej, при в/м введении – 0.5-1 Nej. Cmax Efter på/i en dos av 30 mg / kg för 20 min eller IV droppadministrering i dos 1 g i 30-60 m, når 20 ig / ml. Cmax Efter den / m introduktion 40 mg för 2 h når 34 ig / ml.
Plasmaproteinbindningen (endast med albumin) - 62% oavsett vilken dos som administreras.
Metabolism
Det är främst metaboliseras i levern. Metaboliter (11-Keto- och 20-oxiföreningar) har inte glukokortikoidaktivitet och utsöndras huvudsakligen av njurarna. Under 24 h om 85% den administrerade dosen finns i urinen, och om 10% – в кале. Penetrerar GEB och placentabarriären. Metaboliter som finns i bröstmjölk.
Avdrag
T1/2 av blodplasma när det tas oralt är ungefär 3.3 Nej, при парентеральном введении – 2.3-4 och h, förmodligen, beror inte på administreringsvägen. På grund av intracellulär aktivitet, en uttalad skillnad mellan T1/2 metylprednisolon från blodplasma och T1/2 från kroppen som helhet (om 12-36 Nej). Farmakoterapeutisk effekt bevaras även då, när koncentrationen av läkemedlet i blodet inte längre bestäms.
Oralt
Parenteral (akutbehandling för tillstånd, kräver en snabb ökning av koncentrationen av kortikosteroider i kroppen)
Dosen av läkemedlet och behandlingstiden bestäms av läkaren individuellt, beroende på indikationerna och svårighetsgraden av sjukdomen.
Piller
Hela den dagliga dosen av läkemedlet rekommenderas att tas oralt en eller två gånger per daglig dos - varannan dag, med hänsyn till dygnsrytmen för endogen GCS-utsöndring i intervallet från 6 till 8 h på morgonen. En hög daglig dos kan fördelas på 2-4 inträde, En stor dos bör dock tas på morgonen. Tabletter ska tas under eller omedelbart efter måltid, dricka en liten mängd vätska.
Den initiala dosen av läkemedlet kan vara från 4 mg 48 mg metylprednisolon per dag, beroende på naturen av sjukdomen. Vid mindre allvarliga sjukdomar användningen av lägre doser är vanligtvis tillräcklig, även om vissa patienter kan kräva högre doser. Höga doser kan krävas för sådana sjukdomar och tillstånd, som multipel skleros (200 mg/dag), svullnad i hjärnan (200-1000 mg/dag) och organtransplantation (till 7 mg / kg / dag). Om en tillfredsställande klinisk effekt inte uppnås efter en tillräcklig tidsperiod, läkemedlet ska avbrytas och en annan typ av terapi ska ordineras till patienten..
Barn dosen bestäms av läkaren, med hänsyn till kroppens massa eller yta. Vid binjurebarksvikt – внутрь 0.18 mg / kg eller 3.33 mg / m2/SUT 3 inträde, при других показаниях – по 0.42-1.67 mg / kg eller 12.5-50 mg / m2/SUT 3 inträde.
Vid långvarig användning av läkemedlet bör den dagliga dosen minskas gradvis.. Långtidsbehandling kan inte stoppas plötsligt.
Valium för läkemedel av en lösning för I / O, och / m
Parenteralt administreras läkemedlet i form av långsamma intravenösa jetinjektioner eller intravenösa infusioner, såväl som intramuskulära injektioner.
Injektionsvätska, lösning bereds genom tillsats av ett lösningsmedel till injektionsflaskan med lyofilisat omedelbart före användning. Den beredda lösningen innehåller 62.5 mg/ml metylprednisolon.
Som ytterligare terapi för livshotande tillstånd presenterad 30 mg / kg kroppsvikt iv / v för minst 30 m. Administreringen av denna dos kan upprepas varje gång 4-6 h för högst 48 Nej.
Pulsterapi vid behandling av sjukdomar, där GCS-terapi är effektiv, med förvärringar av sjukdomar och / eller med ineffektiviteten av standardterapi.
| Vittnesbörd | Rekommenderade behandlingsregimer |
| Reumatiska sjukdomar | 1 d/dag iv/v under 1-4 dagar eller 1 g/månad iv/v under 6 Månader |
| Systemisk lupus erythematosus | 1 d/dag iv/v under 3 dagar |
| Multipel skleros | 1 d/dag iv/v under 3 eller 5 dagar |
| Edematösa förhållanden (t.ex, glomerulonefrit, lupusnefrit) | 30 mg/kg iv/v varannan dag för 4 dagar eller 1 g / dag för 3, 5 eller 7 dagar |
Ovanstående doser ska administreras för minst 30 m. Introduktionen kan upprepas, om ingen förbättring uppnåddes inom en vecka efter behandlingen, eller om patientens tillstånd kräver det.
Att förbättra livskvaliteten med onkologiska sjukdomar i terminalstadiet presenterad 125 mg / dag iv / v dagligen för upp till 8 veckor.
Med kemoterapi, kännetecknas av Betydelselös eller medium uttalad emetisk effekt, presenterad 250 mg IV i minst 5 min för 1 timmar före administrering av kemoterapi, i början av kemoterapi, såväl som efter färdigställandet. Med kemoterapi, kännetecknas av uttalade kräkningar, presenterad 250 mg IV i minst 5 min i kombination med lämpliga doser av metoklopramid eller butyrofenon för 1 timmar före administrering av kemoterapi, sedan 250 mg IV i början av kemoterapin och efter den.
Vid andra indikationer startdos är 10-500 mg IV, beroende på sjukdomens natur. Till kort förlopp vid svåra akuta tillstånd högre doser kan behövas. Initial dos, inte överstiger 250 mg, bör administreras intravenöst i minst 5 m, doser över 250 mg administrerat i minst 30 m. Efterföljande doser administreras intravenöst eller intramuskulärt, medan längden på intervallen mellan injektionerna beror på patientens svar på behandlingen och på hans kliniska tillstånd.
Barn lägre doser bör ges (men inte mindre än 0.5 mg / kg / dag), Men när man väljer dosen främst ta hänsyn till hur allvarligt tillståndet och patientens svar på behandlingen, och inte ålder och kroppsvikt.
Frekvensen av utveckling och svårighetsgrad av biverkningar beror på hur länge användningen, storleken på den använda dosen och möjligheten att överensstämma med dygnsrytmen för utnämningen av Metipred.
På den del av det endokrina systemet: nedsatt glukostolerans, steroid diabetes, en manifestation av latent diabetes mellitus, binjurebarksuppression, Cushings syndrom (moon face, fetma, typ hypofysen, girsutizm, förhöjt blodtryck, dysmenorré, amenorré, muskelsvaghet, striae), försenad sexuell utveckling hos barn.
Från matsmältningssystemet: illamående, kräkningar, pankreatit, Steroid sår i magsäcken och tolvfingertarmen, erosiv esofagit, gastrointestinal blödning, perforering av tarmväggen, aptitstörningar, matsmältningsbesvär, flatulens, Ikotech; редко – повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
Kardiovaskulära systemet: Arytmi, bradykardi (upp till hjärtsvikt); hos predisponerade patienter, utveckling eller försämring av svårighetsgraden av hjärtsvikt, EKG-förändringar, typiskt för hypokalemi, förhöjt blodtryck, hyperkoagulation, trombos; hos patienter med akut och subakut hjärtinfarkt kan fokus på nekros spridas, försena bildningen av ärrvävnad, vilket kan leda till brott på hjärtmuskeln.
Från den centrala och perifera nervsystemet: delirium, desorientering, eufori, hallucinationer, affektiv sinnessjukdom, depression, paranoia, intrakraniell hypertension, nervositet, ångest, sömnlöshet, yrsel, svindel, pseudotumör cerebellum, huvudvärk, konvulsioner.
Från sinnena: zadnyaya subkapsulyarnaya katarakter, förhöjt intraokulärt tryck med möjlig skada på synnerven, benägenhet att utveckla sekundär bakteriell, svamp- eller virusinfektioner i ögat, trofiska förändringar av hornhinnan, exoftalmus, plötslig förlust av syn (genom parenteral administrering i huvudet, Hals, näsmusslorna, hårbotten kan avsätta kristaller av läkemedlet i ögats kärl).
Metabolism: ökad utsöndring av kalcium, hypokalcemi, viktökning, negativ kvävebalans (ökad proteinnedbrytning), ökad svettning; обусловлены минералокортикоидной активностью – задержка жидкости и натрия (perifert ödem), gipernatriemiya, hypokalemi syndrom (kaliopenia, arytmi, Myalgi eller muskel spasm, ovanlig svaghet och trötthet).
På den del av rörelseapparaten: avtagande tillväxt och benbildning processer hos barn (tidig stängning av epifysernas tillväxtzonerna), osteoporos (очень редко – патологические переломы костей, aseptisk nekros av humeral huvudet och lårbenet), muskel senruptur, steroidnaya myopati, minskad muskelmassa (atrofi).
Dermatologiska reaktioner: fördröjd sårläkning, petekier, ekkymos, förtunning av huden, Hyper- eller hypopigmentering, steroid akne, striae, benägenhet att utveckla pyoderma och candidiasis.
Allergiska reaktioner: hudutslag, klåda, anafylaktisk chock, Lokala allergiska reaktioner.
Lokala reaktioner när de administreras parenteralt: bränning, domningar, smärta, stickningar på injektionsstället, infektion på injektionsstället; редко – некроз окружающих тканей, ärrbildning på injektionsstället, atrofi av hud och subkutan vävnad med intramuskulär injektion (särskilt farligt är införandet i deltamuskeln).
Annat: utveckling eller försämring av infektion (Förekomsten av denna biverkan bidrar gemensamt använda immunsuppressiva och vaccinering), leukocyturi, tillbakadragande, “приливы” крови к голове.
För kortvarig användning av hälsoskäl är den enda kontraindikationen överkänslighet mot metylprednisolon eller läkemedelskomponenter.
Till barn under tillväxtperioden ska GCS endast användas om det är absolut indicerat och under noggrann medicinsk övervakning..
FRÅN FÖRSIKTIGHET läkemedlet bör förskrivas för följande sjukdomar och tillstånd:
När graviditet (särskilt i I trimester) läkemedlet bör endast användas av hälsoskäl.
Eftersom kortikosteroider går över i bröstmjölken, vid behov, användningen av läkemedlet under amning (amning), amning rekommenderas att sluta.
Förvara den beredda lösningen för parenteral administrering vid en temperatur på 15° till 20°C och använd inomhus 12 Nej. Om den beredda lösningen förvaras i kylskåp vid en temperatur på 2° till 8°C, den kan användas under 24 Nej.
Under behandling med Metipred (särskilt lång) du måste följa ögonläkare, BP-kontroll, vattentillstånd och elektrolytbalans, samt bilder på perifert blod och blodsockerkoncentration.
Antacida kan förskrivas för att minska biverkningar., och att öka flödet av kalium i kroppen (kost, kaliumtillägg). Mat bör vara rik på proteiner, Vitaminer, fettbegränsad, kolhydrater och salt.
Effekten av läkemedlet förstärks hos patienter med hypotyreos och levercirros.. Läkemedlet kan förvärra befintlig emotionell instabilitet eller psykotiska störningar. När det indikerar en historia av psykos, ordineras Metipred i höga doser under strikt övervakning av en läkare..
Försiktighet bör iakttas vid akut och subakut hjärtinfarkt på grund av risken för spridning av nekros, bromsa upp bildandet av ärrvävnad och bristning av hjärtmuskeln.
I stressiga situationer under underhållsbehandling (inkl. kirurgiska operationer, trauma, infektionssjukdomar) dosjustering bör göras på grund av ett ökat behov av kortikosteroider.
Med plötslig avbokning, speciellt vid tidigare användning av höga doser, kan utveckla tillbakadragande (anorexi, illamående, letargi, generaliserad muskuloskeletal smärta, allmän svaghet), samt förvärrande av sjukdomen, om vilken Metipred utsågs.
Under behandling med Metipred bör vaccination inte utföras på grund av minskat immunsvar och, därigenom, minskad vaccineffektivitet.
Förskrivning av Metipred för interkurrenta infektioner, septiska förhållanden och tuberkulos, samtidig behandling med bakteriedödande antibiotika.
Hos barn under långtidsbehandling med Metipred är noggrann övervakning av dynamiken i tillväxt och utveckling nödvändig.. Barn, att under behandling i kontakt med patienter med mässling eller vattkoppor, profylaktiskt föreskriva specifika immunoglobuliner.
På grund av den svaga mineralokortikoideffekten för ersättningsterapi vid binjurebarksvikt, används Metipred i kombination med mineralokortikoider..
Hos patienter med diabetes mellitus bör blodsockerkoncentrationen övervakas och vid behov bör dosen av hyloglykemiska medel justeras..
Röntgenkontroll av osteoartikulära systemet visas (bilder på ryggraden, borstar).
Metipred hos patienter med latenta infektionssjukdomar i njurar och urinvägar kan orsaka leukocyturi, vad kan vara diagnostiskt.
Metipred ökar innehållet av metaboliter 11- och 17-oxiketokortikosteroider.
Symptom: kan öka de ovan beskrivna biverkningarna.
Behandling: symptomatisk. Det är nödvändigt att minska dosen av Metipred.
Samtidig administrering av metylprednisolon:
ACTH förstärker effekten av metylprednisolon.
Ergocalciferol och bisköldkörtelhormon förhindrar utvecklingen av osteopati, kallas metylprednisolon.
Cyklosporin och ketokonazol, saktar ner metabolismen av metylprednisolon, kan i vissa fall öka dess toxicitet.
Samtidig administrering av androgener och steroidanabola läkemedel med metylprednisolon bidrar till utvecklingen av perifert ödem, hirsutism och akne.
Östrogener och orala östrogeninnehållande preventivmedel minskar clearance av metylprednisolon, vilket kan åtföljas av en ökad svårighetsgrad av dess verkan.
Mitotan och andra hämmare av binjurefunktion kan kräva en ökning av dosen av metylprednisolon.
Även om användningen av levande virusvacciner, och i jämförelse med andra typer av immunisering ökar risken för aktivering av virus och utvecklingen av infektioner.
Immunsuppressiva medel ökar risken för infektioner och lymfom eller andra lymfoproliferativa störningar, associerad med Epstein-Barr-viruset.
Antipsykotika (neuroleptika) och azatioprin ökar risken för grå starr med metylprednisolon.
Samtidig administrering av antacida minskar absorptionen av metylprednisolon.
Med samtidig användning med antityreoidea läkemedel minskar, а с тиреоидными гормонами – повышается клиренс метилпреднизолона.
Farmaceutisk interaktion
Möjlig farmaceutisk inkompatibilitet av metylprednisolon med andra IV-läkemedel. Det rekommenderas att administrera det separat från andra läkemedel. (i / i bolus, eller genom ett annat dropp, som en andra lösning).
Läkemedlet är släppt under receptet.
Förteckning B. Läkemedlet i form av tabletter ska förvaras utom räckhåll för barn vid en temperatur på 15 ° till 25 ° C.. Frystorkat pulver ska förvaras utom räckhåll för barn., mörk plats vid en temperatur av 15 ° till 25 ° C. Hållbarhetstid - 5 år.
Den rekonstituerade lösningen ska förvaras i kylskåp vid 2° till 8°C för 24 Nej.
Denna webbplats använder cookies och tjänster för att samla in teknisk data från besökare för att säkerställa prestanda och förbättra kvaliteten på tjänsten.. Genom att fortsätta använda vår sida, du samtycker automatiskt till användningen av dessa tekniker.
Read More