MEROPENABOL

Aktivt material: Meropenem
När ATH: J01DH02
CCF: Antibiotikum grupp av karbapenemer
ICD-10 koder (vittnesmål): A03, A39, A40, A41, A46, G00, I33, J15, J15.1, K65.0, L01, L02, L03, L08.0, N10, N11, N70, N71
När CSF: 06.04
Tillverkare: ABOLmed Ltd (Ryssland)

doseringsform, sammansättning och förpackning

Pulver till lösning för i / v administration vit eller vit med en gulaktig nyans.

Hjälpämnen: natriumkarbonat.

Glasflaskor (1) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Antibiotika grupp av karbapenemer för parenteral användning. Receptorinteraktion – specifik penicillinbindande proteiner på ytan av cytoplasmamembranet, inhiberar transpeptidas, hämmar syntesen av peptidoglykan cellvägg (På grund av den strukturella likheten), vilket i slutändan kan leda till skador och förstörelse av bakterier. Resistent mot renal dehydropeptidas-1, bakteriedödande effekt, lätt penetrera cellväggar av bakterier, resistent mot de flesta β-laktamaser, Den har en hög affinitet för penicillinbindande proteiner.

Bland de kända beta-laktamantibiotika har den högsta aktiviteten mot de flesta aeroba och anaeroba gram-positiva och gramnegativa mikroorganismer.

Det är aktivt mot grampositiva aerober: Bacillus spp., Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus liquifaciens, Enterococcus avium, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Lactobacillus spp., Nocardia asteroider, Staphylococcus aureus (inkl. stammar, penicillinas), Staphylococcus spp. (koagulas-negativa stammar), inkl. Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus, Streptococcus pneumoniae (inkl. Penicillinresistenta stammar), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus equi, Streptococcus bovis, Streptococcus, Streptococcus viridans, Streptococcus salivarius, Streptococcus morbillorum, Streptococcus spp. (Grupp G och F), Rhodococcus equi; Gramnegativa aeroba: Achromobacter xylosoxidans, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Aeromonas hydrophila, Aeromonas sorbria, Aeromonas caviae, Alcaligenes faecalis, Bordetella bronchiseptica, Brucella melitensis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Citrobacter freundii, Citrobacter annorlunda, Citrobacter amalonaticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae(inklusive stammar, продуцирующие B-лактамазы, och ampicillinresistenta stammar), Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (inklusive stammar, продуцирующие B-лактамазы, resistenta mot penicillin och spectinomycin), Hafnia alvei, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella aerogenes, Klebsiella ozaenae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Proteus är underbar, Proteus vulgaris, Rettgeri Providence, Providence stuartii, Alcalifaciens Providence, Pasteurella multocida, Pseudomonas shigelloides, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas alcaligenes, Burkholderia cepacia, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas stutzeri, Stenotrophomonas spp., Salmonella spp. (inkl. Salmonella typhi), Serratia spp. (inkl. Serratia vissnar, Serratia liquifaciens), Shigella sonnei, Shigella flexneri, Shigella dysenteri, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Yersinia enterocolitica; Anaeroba bakterier: Actinomyces israelii, Bacteroides spp. (inkl. Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides variabel, Bacteroides pneumosintes, Bacteroides coagulans, Bacteroides likformig, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomikron), Prevotella spp. (inkl. Prevotella melaninogenica, Prevotella buccae, Prevotella denticola, Prevotella levii), Porphyromonas spp. (inkl. Porphyromonas asaccharolyticus), Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium difficile, Clostridium sporogenes, Clostridium lik, Clostridium sordellii, Clostridium butyricum, Clostridium clostridiiformis, Clostridium Datan, Eubacter landade, Bakterier aerofaciens, De dödliga bakterier, Fusobacterium necrophorum, Mobiluncus curtisii, Mobiluncus kvinna, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus saccharolyticus, Peptococcus magnus, Peptococcus prevotii, Propionibacterium acne, Propionibacterium avidium, Propionibacterium granulosum.

Farmakokinetik

Fördelning

På / i införandet av läkemedlet vid en dos av 250 mg C_makh Det nås inom 30 och m är 11 ig / ml, dos 500 mg C_makh är 23 ig / ml, dos 1 g – 49 ig / ml (absolut farmakokinetiska proportionell mot den administrerade dosen för C_makh och AUC är inte). Efter att ha ökat dosen till 250 mg 2 Mr clearance minskar med 287 till 205 ml / min.

På / bolusdos av läkemedlet 500 mg C_makh Det nås inom 5 Gruvor och sostavlet 52 ig / ml, dos 1 g – 112 ig / ml.

Plasmaproteinbindningen - 2%. Det tränger i de flesta vävnader och kroppsvätskor, inkl. i cerebrospinalvätskan hos patienter med bakteriell meningit, når koncentrationer, större än vad som krävs för att hämma de flesta bakterier (bakteriedödande koncentrationer genom 0.5-1.5 timmar efter starten av infusionen). I små mängder i bröstmjölk. Inte ackumuleras.

Metabolism

Föremål för en obetydlig metabolism i levern under bildning av en enda inaktiv metabolit.

Avdrag

T_1/2 – 1 Nej, i barn under 2 år – 1.5-2.3 Nej. Dosintervallet 10-40 mg / kg hos vuxna och barn finns ett linjärt beroende av de farmakokinetiska parametrar. Rapportera nyheterna - 70% i omodifierad form för 12 Nej. Koncentrationen av meropenem i urinen, överstiger 10 ig / ml, bibehållas för 5 timmar efter administrering vid en dos 500 mg. Visas i hemodialys.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

Hos patienter med nedsatt njurfunktion clearance av meropenem korrelerar med kreatininclearance.

Hos äldre patienter, en minskning av clearance av meropenem korrelerar med åldersrelaterad minskning av kreatininclearance. T_1/2 – 1.5 Nej.

Vittnesbörd

Infektiös-inflammatoriska sjukdomar, orsakade av känsliga patogener:

- Bakteriell meningit;

- Infektioner i nedre luftvägarna (inkl. lunginflammation, inklusive sjukhus), infektion, orsakad av Pseudomonas aeruginosa (särskilt hos patienter med cystisk fibros);

- Buken infektioner (peritonit, pelvioperitonit, komplicerad appendicit);

- Pyelonefrit, pyelitis;

- Infektioner i hud och mjukdelar (inkl. mugg, svinkoppor, sekundärt infekterade eksem);

- Dysenteri;

- Sepsis;

- Bakteriell endokardit;

- Infektions och inflammatoriska sjukdomar i bäckenorganen (inklusive endometrit);

- Misstänkt bakteriell infektion hos vuxna med feber episoder av neutropeni (empirisk behandling).

Dosregim

Meropenabol^® administreras i form av I / bolusinjektion under minst 5 m, eller i form av på / i infusion 15-30 m.

Dos och behandlingslängd bör fastställas beroende på vilken typ av, svårighetsgraden av infektionen och tillståndet hos patienten.

De rekommenderade dagliga doserna.

Vuxen

Vid behandling av lunginflammation, urinvägsinfektioner, gynekologiska infektioner (endometrit och inflammatoriska sjukdomar i bäckenorganen), infektioner i hud och mjukdelar I / utse 500 mg varje 8 Nej.

Vid behandling av nosokomial pneumoni, peritonit, bakteriell infektion hos patienter med neutropeni (febril neutropeni), och sepsis – med på 1 g varje 8 Nej.

Vid behandling av meningit Den rekommenderade dosen är 2 g varje 8 Nej.

Vid kronisk njursvikt dosen justeras beroende på QC: vid CC 26-50 ml / min utse 0.5-1 g 2 gånger / dag; vid CC 10-25 ml / min – av 250-500 mg 2 gånger / dag; vid CC mindre än 10 ml / min – av 500 mg 1 tid / dag.

Meropenem visas i hemodialys. Om du behöver långvarig behandling, rekommenderas, att den enhetsdos (Det bestäms beroende på typen och svårighetsgraden av infektionen) Det introducerades i slutet av hemodialys, effektiv koncentration för återställning av det antibiotikum i plasma.

Barn

Till barn i åldern 3 månader till 12 år Den rekommenderade dosen för i / v administration är 10-20 mg / kg varannan 8 h beroende på typ och svårighetsgrad av infektionen, patogen känslighet och patientens tillstånd. I Barn som väger mer än 50 kg använda dosen för vuxna.

Vid hjärnhinnorna Den rekommenderade dosen är 40 mg / kg varannan 8 Nej.

Den maximala dosen inte överstiger 2 g varje 8 Nej.

Meropenabol^® rekommenderas inte för användning i barn under 3 Månader.

Ingen erfarenhet av läkemedlet i barn med nedsatt lever- och njurfunktion.

Villkor förbereder lösningar

För in / bolus Meropenabol^® bör spädas med sterilt vatten för injektion (10 ml 500 mg meropenem). Detta ger koncentration av lösningen 50 mg / ml.

För in / infusions Meropenabol^® bör spädas med sterilt vatten för injektion eller kompatibel vätska för infusion, och späddes sedan som kompatibel vätska för infusion (50-200 ml).

Meropenabol^®är kompatibel med följande infusionsvätskor:

- 0.9% natriumkloridlösning i / infusions;

- 5% eller 10% Dextros (glukos) för / i infusions;

- 5% Dextros (glukos) för / i infusioner 0.02% lösning av natriumbikarbonat;

- 0.9% lösning av natriumklorid och 5% Dextros (glukos) för / i infusions;

- 5% Dextros (glukos) från 0.225% natriumkloridlösning i / infusions;

- 5% Dextros (glukos) från 0.15% Kaliumkloridlösning i / infusions;

- 2.5% och 10% Mannitol lösning för på/i infusioner.

Meropenabol^® bör inte blandas med lösningar, som innehåller andra droger.

Sidoeffekt

Från matsmältningssystemet: epigastrisk smärta, illamående, kräkningar, diarré, kolestatisk hepatit, giperʙiliruʙinemija, ökning av levertransaminaser och alkaliska fosfataser, LDH; sällan-candidiasis i munhålan, pseudomembranös enterokolit.

Kardiovaskulära systemet: Ritualer- eller bradykardi, minskning eller ökning av blodtrycket, svimning.

Från urinvägarna: dizurija, svullnad, nedsatt njurfunktion (giperkreatininemiя, öka koncentrationen av urea i plasma), hematuri.

Från nervsystemet: huvudvärk, parestesi, sömnlöshet, hypererethism, ångest, depression, medvetandestörning, hallucinationer, epileptiforma anfall, konvulsioner.

Från laboratorieparametrar: Eosinofili, neutropeni, leukopeni, anemi; sällan – agranulocytos, Vändbar trombocytopeni, partiell thromboplastin tid.

Allergiska reaktioner: kliande hud, hudutslag, nässelfeber, erytema multiforme exsudativ, angioödem, anafylaktisk chock.

Lokala reaktioner: inflammation, tromboflebit, ömhet vid injektionsstället.

Annat: positiva prov för direkt eller indirekt Coombs, dyspné, vaginal candida.

Kontra

- Barn upp till ålder 3 Månader;

- Överkänslighet mot läkemedlet.

FRÅN FÖRSIKTIGHET bör utse drog patienter med allergiska reaktioner mot penicilliner och cefalosporiner i historia; med en historia av vägledning om sjukdomar i tjocktarmen, inkl. Nyak; patienter med njur- och nedsatt njurfunktion.

Graviditet och amning

Säkerheten för läkemedel under graviditet har inte definierats.

Vid tiden för behandling ska sluta amma.

Försiktighetsåtgärder

Patienter, har sjukdomen tyder på ökad känslighet för carbapenem, Penicilliner eller andra antibiotika beta-laktamnam, kan uppvisa överkänslighet mot meropenemu.

Behandling av patienter med leversjukdom måste utföras under nära överinseende av lever transaminaz och koncentrationer av bilirubin.

I samband med behandling kan utveckla hållbarhet patogener, långvarig behandling är därför under ständig kontroll av spridningen av resistenta stammar.

Hos patienter med gastrointestinala sjukdomar, speciellt med kolit, Det är nödvändigt att beakta möjligheten att antibiotika-associerad diarré och kolit psevdomembranoznogo (Toxin, produceras av Clostridium difficile, är en av de främsta orsakerna till kolit, samband med antibiotika), det första symtomet som kanske är utvecklingen av diarré under behandling.

I monoterapierna känd eller misstänkt infektion i nedre luftvägsinfektion tunga strömmar, orsakade av Pseudomonas aeruginosa, Det rekommenderas att regelbunden bestämning av känsligheten.

Överdosering

Oavsiktlig överdosering är möjligt under behandling, särskilt hos patienter med nedsatt njurfunktion. Behandling vid överdosering bör vara symptomatisk. Det snabba avlägsnandet av drogen uppnås med hemodialys.

Läkemedelsinteraktioner

Ganciklovir ökar risken för generaliserade anfall.

Droger, blockera tubulär sekre, sakta ner och öka koncentrationen av meropenema i plasma.

Inte kompatibel med geparinom.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Förteckning B. Läkemedlet ska förvaras på en torr plats skyddad från ljuset och utom räckhåll för barn vid en temperatur på högst 25 ° c. Hållbarhetstid – 2 år.

För I / O-injektion och / infusions rekommenderas nyberedd lösning Meropenabola^®, men utspädd meropenem kan bibehålla sin verksamhet för 6 h under lagring av lösningen vid en temperatur som inte är högre än 25 ° C och 36 h under lagring av lösningen vid en temperatur som inte är högre än 5 ° C. Lösningen är inte att frysa!