Aktivt material: Leuprorelin
När ATH: L02AE02
CCF: Аналог гонадотропин-рилизинг гормона – депо-форма
ICD-10 koder (vittnesmål): C61, D25, N80
När CSF: 15.07.04.01
Tillverkare: ABBOTT LABORATORIES S.A.. (Spanien)
Лиофилизат для приготовления суспензии для инъекций в виде порошка белого цвета; приготовленная суспензия белого цвета; при отстаивании образуется белый осадок, который легко ресуспендируется при встряхивании.
| 1 fl. | |
| лейпрорелина ацетат | 3.75 mg |
Hjälpämnen: gelatin, сополимер D,L-молочной и гликолевой кислот, mannyt.
Lösningsmedel: natriumkarboximetylcellulosa, mannyt, polysorbat-80, vatten d / och (till 2 ml).
Flaskor (1) tillsammans med lösningsmedlet (amp. 1 PC.) и набором для одноразового введения (иглы – 2 PC., шприц одноразовый стерильный пропиленовый – 1 PC., салфетка, пропитанная спиртом – 1 PC.) – пачки картонные.
Anticancerläkemedel, синтетический пептидный аналог ГнРГ. Обладает более выраженной активностью, чем естественный гормон. Взаимодействует с рецепторами гонадорелина гипофиза, вызывает их кратковременную стимуляцию с последующим длительным угнетением их активности.
Обратимо подавляет продукцию гипофизом ЛГ и ФСГ, снижает концентрацию тестостерона в крови у мужчин и эстрадиола – у женщин, вызывает после кратковременной начальной стимуляции десенситизацию рецепторов.
После первой в/м инъекции в течение 1 недели концентрация половых гормонов как у мужчин, так и у женщин повышается (физиологическая реакция). В этот же период повышается концентрация кислой фосфатазы в плазме, которая восстанавливается к 3-4 неделе лечения. K 21 дню после первого введения концентрация половых гормонов снижается ниже исходных значений: у мужчин концентрация тестостерона достигает посткастрационного уровня, у женщин концентрация эстрадиола снижается до уровня, соответствующего овариэктомии или постменопаузе. Это состояние сохраняется в течение всего периода лечения, что приводит к торможению роста и обратному развитию гормонозависимых опухолей (myom, prostatacancer).
После прекращения лечения восстанавливается физиологическая секреция гормонов.
Absorption
Лейпрорелин ацетат не активен при приеме внутрь.
Биодоступность препарата при п/к и в/м введении сопоставима.
Биодоступность у мужчин – 98%, у женщин – 75%.
Fördelning
Genomsnittlig Vd в равновесном состоянии – 27 l. Plasmaproteinbindningen - 43-49%.
Metabolism och utsöndring
Системный клиренс – 7.6 l.
Leuprorelin, являясь пептидом, подвергается метаболической деградации главным образом при участии пептидазы до более коротких неактивных пептидов – пентапептида (Jag metabolit), трипептидов (метаболиты II и III) и дипептида (метаболит IV).
Tiden för att nå Cmax в плазме крови основного метаболита (М-I) är 2-6 ч и соответствует 6% från Cmax лейпрорелина. Genom 1 неделю после инъекции средняя концентрация М-I в плазме составляет 20% от средней концентрации лейпрорелина. Css uppnås genom 7-14 сут после инъекции.
Лейпрорелин и М-I выводятся почками: mindre 5% от введенной дозы в течение 27 сут после инъекции.
— прогрессирующий рак предстательной железы (palliativ vård), inkl. когда орхиэктомия или лечение эстрогенами не показаны или не применимы у данного пациента;
- Endometrios (на период до 6 мес как основная терапия или дополнение к хирургическому лечению);
— фибромиома матки (на период до 6 мес в качестве предоперационной подготовки к удалению миомы или гистерэктомии, а также для симптоматического лечения и улучшения состояния у женщин в период менопаузы, которые отказываются от хирургического вмешательства).
Вводят в/м или п/к 1 gånger / månad. Место инъекции следует менять каждый месяц.
Vid раке предстательной железы разовая доза – 3.75 mg eller 7.5 mg.
Vid эндометриозе и фибромиомах матки рекомендуемая разовая доза составляет 3.75 mg. Первую инъекцию производят на 3-й день менструации. Продолжительность лечения – не более 6 Månader.
Kvinnor i fertil ålder первую инъекцию производят на 3 dagen av menstruationen. Behandlingstiden är inte mer 6 Månader.
Раствор для инъекций готовят непосредственно перед введением. Набирают 1 мл прилагаемого растворителя и вводят во флакон, innefattande 3.75 мг лейпрорелина ацетата.
Kardiovaskulära systemet: svullnad, angina, hjärtslag, bradykardi, takykardi, arytmi, hjärtsvikt, EKG-förändringar, förhöjt blodtryck, hjärtinfarkt, flebit, эмболия ветвей легочной артерии, slaganfall, trombos, transitorisk ischemisk attack.
Från matsmältningssystemet: byta (befordran, снижение или отсутствие) аппетита и вкуса, muntorrhet eller hypersalivation, törst, Dysfagi, illamående, kräkningar, diarré eller förstoppning, flatulens, öka eller minskning av kroppsvikten, ökning av levertransaminaser och alkaliska fosfataser.
På den del av det endokrina systemet: боли в молочных железах, gynekomasti, utvidgningen av sköldkörteln, андрогеноподобные эффекты – вирилизация, akne, seborré, усиление роста волос, röstförändringar.
Från det hematopoietiska systemet: anemi, trombocytopeni, leukopeni, neutropeni, увеличение протромбинового времени и АЧТВ.
På den del av rörelseapparaten: ostealgias, artralgi, myalgi, ökning av muskeltonus, изменение плотности костной ткани при денситометрии костей у женщин в результате понижения уровня эстрогенов (после прекращения лечения лейпрорелином ацетатом плотность костной ткани восстанавливается).
Från den centrala och perifera nervsystemet: huvudvärk, yrsel, svimning, sömnstörningar (sömnlöshet), irritabilitet, depression, trötthet, parestesi, minnesförsämring, hallucinationer, hyperestesi, stupor, emotionell labilitet, personlighetsförändringar, neuromuskulära störningar, perifericheskaya neuropati; крайне редко – мысли о самоубийстве и суицидальные попытки.
Den andningsorganen: hosta, andfåddhet, näsblod, faryngit, pleurautgjutning, фиброзные образования в легких, lunginfiltrat, andningsbesvär.
Dermatologiska reaktioner:
Dermatit, xeros, klåda, hudutslag, ekkymos, alopeci, hyperpigmentering, nagelförändringar; у женщин – акне, hypertryhoz.Från sinnena: konjunktivit, nedsatt syn och hörsel, brus i öronen.
Från urinvägarna: dizurija.
På den del av det reproduktiva systemet: dysmenorré, vaginal blödning, сухость слизистой оболочки влагалища, vaginit, vit, боль в предстательной железе, testikulär atrofi, smärta i testiklarna, minskad libido.
Från laboratorieparametrar: ökning av urea, hyperkalcemi, giperkreatininemiя, hyperlipidemi (увеличение общего холестерина, XC-LDL, TG), giperfosfatemiя, gipoglikemiâ, giponatriemiya, hyperuricemi.
Lokala reaktioner: уплотнение тканей, гиперемия и боль в месте введения.
Annat: allergiska reaktioner (inkl. anafylaktisk chock), perifert ödem, изменение запаха тела, influensaliknande symtom, rusa av blod i ansiktet och bröstkorgen, ökad svettning, hyperadenosis (в первую неделю лечения), острая задержка мочи и/или сдавление спинного мозга (у мужчин в первые 2 behandlingsveckan).
— хирургическая кастрация;
- Graviditet;
- Amning;
- Vaginal blödning av okänd etiologi;
- Prostatacancer (гормононезависимый);
— повышенная чувствительность к лейпрорелину и другим компонентам препарата;
— повышенная чувствительность к аналогичным препаратам белкового происхождения.
Läkemedlet är kontraindicerat under graviditet och amning.
Люкрин депо® следует применять только под наблюдением врача.
Prostatacancer
В течение первых нескольких недель лечения Люкрином депо® могут развиться преходящие симптомы ухудшения состояния или появиться дополнительные симптомы основного заболевания. У незначительного числа больных возможно усиление болей в костях, которые купируются при симптоматическом лечении. Усиление симптомов ухудшения состояния в течение первых нескольких недель лечения Люкрином депо® у пациентов с метастазами в позвоночник, с обструкцией мочевыводящих путей или с гематурией, может повлечь за собой неврологические проблемы, såsom tillfällig svaghet i nedre extremiteterna, parestesier och viktning av urologiska symptom.
Поэтому в течение первых нескольких недель лечения больным с наличием метастазов в позвоночнике и выраженной обструкцией мочевыводящих путей требуется тщательное наблюдение.
Эндометриоз/фибромиома матки
В самом начале курса лечения обычно отмечают преходящее нарастание концентрации половых стероидных гормонов, что обуславливает физиологические проявления действия препарата. Некоторое усугубление симптомов в начале терапии Люкрином депо® достаточно быстро проходит при продолжении лечения адекватно подобранными дозами препарата.
Во время лечения и до восстановления менструаций следует применять негормональные методы контрацепции.
Способность к оплодотворению или фертильность, подавленная в результате терапии, восстанавливается в период до 24 недель после окончания лечения.
Применение Люкрина депо® у женщин вызывало угнетение функции гипофизарно-гонадотропной системы. После окончания лечения функция восстанавливается через 3 i månaden. Однако диагностические тесты, свидетельствующие о функции гипофиза или половых желез, проводимые во время лечения и в течение 3 месяцев после его окончания могут искажаться.
Данные о передозировке у человека отсутствуют.
В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.
Фармакокинетических исследований по лекарственному взаимодействию Люкрина депо® с другими препаратами не проводилось.
Лейпрорелин ацетат является веществом пептидной природы и подвергается первичному распаду под воздействием пептидазы, а не ферментов системы цитохрома Р450. Förutom, om 46% препарата связывается с белками плазмы крови, поэтому лекарственное взаимодействие Люкрина депо® osannolikt.
Läkemedlet är släppt under receptet.
Förteckning B. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°; Får ej frysas. Hållbarhetstid - 3 år.
Denna webbplats använder cookies och tjänster för att samla in teknisk data från besökare för att säkerställa prestanda och förbättra kvaliteten på tjänsten.. Genom att fortsätta använda vår sida, du samtycker automatiskt till användningen av dessa tekniker.
Read More