LÛKRIN DEPOT

Aktivt material: Leuprorelin
När ATH: L02AE02
CCF: En analog av gonadotropinfrisättande hormon – depå
ICD-10 koder (vittnesmål): C61, D25, N80
När CSF: 15.07.04.01
Tillverkare: ABBOTT LABORATORIES S.A.. (Spanien)

doseringsform, sammansättning och förpackning

Лиофилизат для приготовления суспензии для инъекций в виде порошка белого цвета; приготовленная суспензия белого цвета; при отстаивании образуется белый осадок, который легко ресуспендируется при встряхивании.

Hjälpämnen: gelatin, сополимер D,L-молочной и гликолевой кислот, mannyt.

Lösningsmedel: natriumkarboximetylcellulosa, mannyt, polysorbat-80, vatten d / och (till 2 ml).

Flaskor (1) tillsammans med lösningsmedlet (amp. 1 PC.) и набором для одноразового введения (nål – 2 PC., шприц одноразовый стерильный пропиленовый – 1 PC., салфетка, пропитанная спиртом – 1 PC.) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Anticancerläkemedel, синтетический пептидный аналог ГнРГ. Обладает более выраженной активностью, чем естественный гормон. Взаимодействует с рецепторами гонадорелина гипофиза, вызывает их кратковременную стимуляцию с последующим длительным угнетением их активности.

Обратимо подавляет продукцию гипофизом ЛГ и ФСГ, снижает концентрацию тестостерона в крови у мужчин и эстрадиола – kvinna, вызывает после кратковременной начальной стимуляции десенситизацию рецепторов.

После первой в/м инъекции в течение 1 недели концентрация половых гормонов как у мужчин, так и у женщин повышается (физиологическая реакция). В этот же период повышается концентрация кислой фосфатазы в плазме, которая восстанавливается к 3-4 неделе лечения. K 21 дню после первого введения концентрация половых гормонов снижается ниже исходных значений: у мужчин концентрация тестостерона достигает посткастрационного уровня, у женщин концентрация эстрадиола снижается до уровня, соответствующего овариэктомии или постменопаузе. Это состояние сохраняется в течение всего периода лечения, что приводит к торможению роста и обратному развитию гормонозависимых опухолей (myom, prostatacancer).

После прекращения лечения восстанавливается физиологическая секреция гормонов.

Farmakokinetik

Absorption

Лейпрорелин ацетат не активен при приеме внутрь.

Биодоступность препарата при п/к и в/м введении сопоставима.

Биодоступность у мужчин – 98%, kvinna – 75%.

Fördelning

Genomsnittlig V_d i jämvikt – 27 l. Plasmaproteinbindningen – 43-49%.

Metabolism och utsöndring

Системный клиренс – 7.6 l.

Leuprorelin, являясь пептидом, подвергается метаболической деградации главным образом при участии пептидазы до более коротких неактивных пептидов – пентапептида (Jag metabolit), трипептидов (метаболиты II и III) и дипептида (метаболит IV).

Tiden för att nå C_max в плазме крови основного метаболита (М-I) är 2-6 ч и соответствует 6% från C_max лейпрорелина. Genom 1 неделю после инъекции средняя концентрация М-I в плазме составляет 20% от средней концентрации лейпрорелина. C_ss uppnås genom 7-14 сут после инъекции.

Лейпрорелин и М-I выводятся почками: mindre 5% от введенной дозы в течение 27 сут после инъекции.

Vittnesbörd

— прогрессирующий рак предстательной железы (palliativ vård), inkl. когда орхиэктомия или лечение эстрогенами не показаны или не применимы у данного пациента;

- Endometrios (на период до 6 мес как основная терапия или дополнение к хирургическому лечению);

— фибромиома матки (на период до 6 мес в качестве предоперационной подготовки к удалению миомы или гистерэктомии, а также для симптоматического лечения и улучшения состояния у женщин в период менопаузы, которые отказываются от хирургического вмешательства).

Dosregim

Вводят в/м или п/к 1 gånger / månad. Место инъекции следует менять каждый месяц.

Vid раке предстательной железы enkeldos – 3.75 mg eller 7.5 mg.

Vid эндометриозе и фибромиомах матки рекомендуемая разовая доза составляет 3.75 mg. Первую инъекцию производят на 3-й день менструации. Behandlingens längd – inte mer 6 Månader.

Kvinnor i fertil ålder первую инъекцию производят на 3 dagen av menstruationen. Behandlingstiden är inte mer 6 Månader.

Раствор для инъекций готовят непосредственно перед введением. Набирают 1 мл прилагаемого растворителя и вводят во флакон, innefattande 3.75 мг лейпрорелина ацетата.

Sidoeffekt

Kardiovaskulära systemet: svullnad, angina, hjärtslag, bradykardi, takykardi, arytmi, hjärtsvikt, EKG-förändringar, förhöjt blodtryck, hjärtinfarkt, flebit, эмболия ветвей легочной артерии, slaganfall, trombos, transitorisk ischemisk attack.

Från matsmältningssystemet: byta (befordran, снижение или отсутствие) аппетита и вкуса, muntorrhet eller hypersalivation, törst, Dysfagi, illamående, kräkningar, diarré eller förstoppning, flatulens, öka eller minskning av kroppsvikten, ökning av levertransaminaser och alkaliska fosfataser.

På den del av det endokrina systemet: боли в молочных железах, gynekomasti, utvidgningen av sköldkörteln, андрогеноподобные эффекты – вирилизация, akne, seborré, усиление роста волос, röstförändringar.

Från det hematopoietiska systemet: anemi, trombocytopeni, leukopeni, neutropeni, увеличение протромбинового времени и АЧТВ.

På den del av rörelseapparaten: ostealgias, artralgi, myalgi, ökning av muskeltonus, изменение плотности костной ткани при денситометрии костей у женщин в результате понижения уровня эстрогенов (после прекращения лечения лейпрорелином ацетатом плотность костной ткани восстанавливается).

Från den centrala och perifera nervsystemet: huvudvärk, yrsel, svimning, sömnstörningar (sömnlöshet), irritabilitet, depression, trötthet, parestesi, minnesförsämring, hallucinationer, hyperestesi, stupor, emotionell labilitet, personlighetsförändringar, neuromuskulära störningar, perifericheskaya neuropati; sällan – мысли о самоубийстве и суицидальные попытки.

Den andningsorganen: hosta, andfåddhet, näsblod, faryngit, pleurautgjutning, фиброзные образования в легких, lunginfiltrat, andningsbesvär.

Dermatologiska reaktioner: Dermatit, xeros, klåda, hudutslag, ekkymos, alopeci, hyperpigmentering, nagelförändringar; kvinna – akne, hypertryhoz.

Från sinnena: konjunktivit, nedsatt syn och hörsel, brus i öronen.

Från urinvägarna: dizurija.

På den del av det reproduktiva systemet: dysmenorré, vaginal blödning, сухость слизистой оболочки влагалища, vaginit, vit, боль в предстательной железе, testikulär atrofi, smärta i testiklarna, minskad libido.

Från laboratorieparametrar: ökning av urea, hyperkalcemi, giperkreatininemiя, hyperlipidemi (увеличение общего холестерина, XC-LDL, TG), giperfosfatemiя, gipoglikemiâ, giponatriemiya, hyperuricemi.

Lokala reaktioner: уплотнение тканей, гиперемия и боль в месте введения.

Annat: allergiska reaktioner (inkl. anafylaktisk chock), perifert ödem, изменение запаха тела, influensaliknande symtom, rusa av blod i ansiktet och bröstkorgen, ökad svettning, hyperadenosis (в первую неделю лечения), острая задержка мочи и/или сдавление спинного мозга (у мужчин в первые 2 behandlingsveckan).

Kontra

— хирургическая кастрация;

- Graviditet;

- Amning;

- Vaginal blödning av okänd etiologi;

- Prostatacancer (гормононезависимый);

— повышенная чувствительность к лейпрорелину и другим компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к аналогичным препаратам белкового происхождения.

Graviditet och amning

Läkemedlet är kontraindicerat under graviditet och amning.

Försiktighetsåtgärder

Люкрин депо^® следует применять только под наблюдением врача.

Prostatacancer

В течение первых нескольких недель лечения Люкрином депо^® могут развиться преходящие симптомы ухудшения состояния или появиться дополнительные симптомы основного заболевания. У незначительного числа больных возможно усиление болей в костях, которые купируются при симптоматическом лечении. Усиление симптомов ухудшения состояния в течение первых нескольких недель лечения Люкрином депо^® у пациентов с метастазами в позвоночник, с обструкцией мочевыводящих путей или с гематурией, может повлечь за собой неврологические проблемы, såsom tillfällig svaghet i nedre extremiteterna, parestesier och viktning av urologiska symptom.

Поэтому в течение первых нескольких недель лечения больным с наличием метастазов в позвоночнике и выраженной обструкцией мочевыводящих путей требуется тщательное наблюдение.

Эндометриоз/фибромиома матки

В самом начале курса лечения обычно отмечают преходящее нарастание концентрации половых стероидных гормонов, что обуславливает физиологические проявления действия препарата. Некоторое усугубление симптомов в начале терапии Люкрином депо^® достаточно быстро проходит при продолжении лечения адекватно подобранными дозами препарата.

Во время лечения и до восстановления менструаций следует применять негормональные методы контрацепции.

Способность к оплодотворению или фертильность, подавленная в результате терапии, восстанавливается в период до 24 недель после окончания лечения.

Применение Люкрина депо^® у женщин вызывало угнетение функции гипофизарно-гонадотропной системы. После окончания лечения функция восстанавливается через 3 i månaden. Однако диагностические тесты, свидетельствующие о функции гипофиза или половых желез, проводимые во время лечения и в течение 3 месяцев после его окончания могут искажаться.

Överdosering

Данные о передозировке у человека отсутствуют.

В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.

Läkemedelsinteraktioner

Фармакокинетических исследований по лекарственному взаимодействию Люкрина депо^® с другими препаратами не проводилось.

Лейпрорелин ацетат является веществом пептидной природы и подвергается первичному распаду под воздействием пептидазы, а не ферментов системы цитохрома Р450. Förutom, om 46% препарата связывается с белками плазмы крови, поэтому лекарственное взаимодействие Люкрина депо^® osannolikt.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Förteckning B. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°; Får ej frysas. Hållbarhetstid – 3 år.