LUCENTIS

Aktivt material: Raniʙizumaʙ
När ATH: S01LA04
CCF: Framställning, används för åldersrelaterad makuladegeneration. Monoklonala antikroppar mot èndotelial′nomu tillväxtfaktor och (VEGF-A)
ICD-10 koder (vittnesmål): H35.3
När CSF: 14.02.02
Tillverkare: Novartis Pharma AG (Schweiz)

doseringsform, sammansättning och förpackning

Intraokulära lösning introduktion klar eller lätt opalskimrande, färglös.

Hjälpämnen: en,Α-tregalozy dihydrat, L-histidinhydrokloridmonohydrat, L-histidin, polysorbat 20, vatten d / och.

0.23 ml – färglösa glasflaskor (1) komplett med nål, utrustad med filter, nålen och sprutan och d / – kartonger.

* internationellt generiskt namn, rekommenderas av Världshälso – ranibicumab.

Farmakologisk verkan

Läkemedlet för behandling av exsudativ-hemorragisk formen av åldersrelaterad makuladegeneration (SHC). Ranibizumab är en human monoklonal antikropp fragment till jendotelialnomu tillväxtfaktor och (VEGF-A) och uttrycks av den rekombinanta stammen av Escherichia coli.

Ranibizumab binder selektivt till isoformer av vaskulär endotelial tillväxtfaktor, VEGF-A (VEGF₁₁₀, VEGF₁₂₁, VEGF₁₆₅), och förhindrar interaktionen av VEGF-A till dess receptorer på ytan av endotelceller (Victory₁och VEGR₂), vilket leder till ett undertryckande av neovaskularisation och vaskulär proliferation. Hämma tillväxten av nya fartyg i näthinnan, åderhinnan, ranibizumab stoppar progressionen av exsudativ-hemorragisk formen av åldersrelaterad makuladegeneration (SHC).

Resultat av kliniska studier

Effekt och säkerhet av Lucentisa hos patienter med AMD har visats i randomiserade dubbelblinda kontrollerade studier (med injektion eller jämfört med fotodynamisk terapi). Vid tillämpningen av Lucentisa under 24 månader hos patienter med AMD med minimalt uttryckt klassiska subfovealnoj koroidal kärlnybildning och dolda (HNV) I de flesta fallen (90%) autentiskt minskade risken för nedsatt synskärpa (förlusten av mindre 15 bokstäver i synskärpa ETDRS skala eller 3 rader av Snellens visuella tabell), en tredjedel av patienterna (33%) förbättring av synskärpan på 15 brev och mer på ETDRS-skala (p<0.01). Hos patienter med injektioner av läkemedel förlusten av mindre 15 bokstäverna ETDRS skala (3 rader av Snellens visuella tabell) och förbättring av synskärpa av mer än 15 bokstäver på ETDRS skala inträffade i 53% och 4% fall med detta.

Hos de flesta patienter (96%), lider från AMD med huvudsakligen klassisk subfovealnoj HNV, inför behandling för Lucentisom 12 månader med sjunkande incidensen uttryckt vision nedbrytning (mer än 3 Stitch), en tredjedel av patienterna (40%) noterade förbättring av synskärpan (mer än 3 Stitch). I gruppen av patienter, Fotodynamisk behandling med verteporfinom, minska risken för minskning av synskärpan (mer än 3 Stitch) och förbättring av synskärpan (mer än 3 Stitch) respektive observerades i 64% och 6% fall.

Genom 12 månader av tillämpningen av Lucentisa hos patienter med AMD med minimalt uttryckt classic och dolda subfovealnoj HNV genomsnittlig förändring av synskärpa nära och avstånd jämfört med det ursprungliga värdet varierade från +10.4 och + 7.0 bokstäver, respektive (p<0.01). I gruppen av patienter med injektioner av drogen var den genomsnittliga förändringen i synskärpa nära och avstånd jämfört med det ursprungliga värdet: -2.6 och -5.9 bokstäver (p<0.01). Patienter, behandlas med Lucentis, ökad frekvens av kapacitet, associerade med vision, på +6.8 artiklar, och hos patienter, behandlas med injektion simulering, Denna siffra minskade med 4.7 objekt ((p)<0.01). Vid tillämpningen av Lucentisa hos patienter med AMD med minimalt uttryckt klassiska och dolda subfovealnoj HNV var förbättring av synskärpan hålls inom 24 Månader.

Hos de flesta patienter, lider från AMD med huvudsakligen klassisk subfovealnoj HNV, inför behandling för Lucentisom 12 månad genomsnittlig förändring av synskärpa nära och avstånd jämfört med det ursprungliga värdet varierade från +9.1 och + 9.3 bokstäver, respektive (p<0.01). Patienter i kontrollgruppen, behandlas med fotodynamisk terapi verteporfinom, genomsnittlig förändring av synskärpa nära och avstånd jämfört med det ursprungliga värdet var +3.7 och +1.7 bokstäver (p<0.01). Patienter, behandlas med Lucentis, ökad frekvens av kapacitet, associerade med vision om +8.9 artiklar, och hos patienter, behandlas med injektion simulering, Denna siffra förbättrades 1.4 objekt ((p)<0.01).

Farmakokinetik

När de administreras intravitrealt ranibizumab (1 gånger / månad) patienter med neovaskulär AMD C_max ranibizumab i plasma var låg och otillräcklig för att hämma den biologiska aktiviteten hos VEGF-A i 50% (11 -27 ng / ml enligt studier av cellproliferation in vitro). Med läkemedlet in i glaskroppen i dosområdet 0.05 till 1.0 mg C_max ranibizumab i plasma var proportionell mot dosen.

Enligt resultaten av farmakokinetisk analys och med tanke på avskaffandet av ranibizumab genomsnittlig plasma T_1/2 (vid en appliceringshastighet 0.5 mg) glasartad genomsnitt cirka 9 dagar.

Med införandet av Lucentisa i glaskroppen (1 en gång i månaden) FRÅN_max ranibizumab plasmanivåer uppnås under dagarna efter injektion, och är i intervallet 0.79-2.90 ng / ml. FRÅN_min ranibizumab plasmaintervall 0.07-0.49 ng / ml. Koncentration i serum ranibizumab approximativt 90 000 gånger lägre än den för glaskroppen.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

Hos patienter med nedsatt njurfunktion har allergi farmakokinetiska studier utförts på drug administration. I 68% (136 från 200) patienter, ingår i analysen av PK, Det fanns kränkningar av njure (46.5% -lätt nivå, 20% – måttlig grad och 1.5% – svår). Hos patienter med nedsatt njurfunktion behandling läkemedel minskad minsta avstånd anges ranibizumaba, har ingen klinisk betydelse.

Hos patienter med nedsatt lever specifik farmakokinetisk studie om tillämpningen av ranibizumaba inte har utförts.

Vittnesbörd

— neovaskulär (våt) formen av åldersrelaterad makuladegeneration hos vuxna.

Dosregim

Bara Lucentis injektion i glaskroppen.

Rekommenderad dos är Lucentisa 0.5 mg (0.05 ml) 1 ggr / månad intravitreal injektion.

De tre första injektionerna Lucentisa med frekvens 1 X / mo följd för 3 månader, då läkemedelsbehandling stoppas (stabiliseringsfasen) regelbundet (inte mindre 1 gånger / månad) kolla synskärpa. Genom att minska synskärpan över 5 bokstäverna ETDRS skala (1 linjen på Snellen bordet) behandling Lucentisom CV.

Mellan bör iakttas införandet av två doser av läkemedlet intervall på minst 1 Månader. Före införandet av Lucentisa, bör du övervaka kvaliteten på upplösning och färg lösning. Läkemedlet ska inte användas vid byte av färg lösningen och uppkomsten av olösliga synliga partiklar.

Drogen injektion i glaskroppen bör utföras under aseptiska förhållanden, inklusive behandling av händerna på medicinsk personal, användning av sterila handskar, servetter, vekorasshiritelja (eller dess analog) och, om nödvändigt, verktyg för парацентеза.

Innan införandet av drogen är det nödvändigt att utföra lämplig desinfektion av huden på ögonlock och området runt ögonen, sjukdomar av bindhinnan och antimikrobiell terapi av solskyddskrämen droger. Antimikrobiella medel bör begravas i den väska kongungualny 3 gånger / dag för 3 dagar före och efter administrering av läkemedlet.

Drogen Lucentis Kit inkluderar nål, utrustad med filter, extrahera innehållet i injektionsflaskan, spruta och nål för injektion.

Innan du öppnar flaskan med en produkt ytan gummi bör proppar saneras.

Innehållet i injektionsflaskan in i sprutan få kapacitet 1 ml starkt i upprätt läge med hjälp av nål, utrustad med filter (porstorlek som 5 m). Efter du ställa ut nålen ur injektionsflaskans innehåll, levereras med filter, kan inte användas intravitrealnogo injektionsvätska, Det bör ersättas av nålsticket. Med införandet av innehållet i sprutan i glaskroppen, rörelsen av pistongen stannar på 0.05 ml.

Lucentis ska injiceras i glaskroppen på 3.5-4 mm posteriort från limbus, Undvik horisontella meridianen och styra nålen till mitten av ögongloben. Mängden av drogen injiceras 0.05 ml. Nästa injektion genomförs under andra halvan av sklera.

Som för 60 min efter injektion Lucentisa kan öka det intraokulära trycket (LOP). Bör styra IOP, perfusion av synnerven och skiva om du behöver tillämpa lämplig behandling. I en session introduktion Lucentisa spendera bara ena ögat.

Användning av läkemedlet i patienter med nedsatt leverfunktion Det har inte studerats. Ges mindre Lucentisa koncentrationen i blodplasman, du behöver inte ändra doseringen av läkemedlet.

Patienter med nedsatt njurfunktion kräver inte dosjustering.

Patienter åldrad 65 och äldre kräver inte dosjustering.

Sidoeffekt

Studiet av säkerhet av läkemedlet utförs i samband med kliniska studier på 1315 patienter för 2 år.

Allvarliga biverkningar, relaterad till förfarandet för administrering, inkluderade endoftalmit, regmatogen näthinneavlossning och grå starr på grund av iatrogen skada. Andra allvarliga biverkningar från ögonen, observerats vid tillämpning av Lucentisa, innefattade intraokulär inflammation och förhöjt intraokulärt tryck.

Följande biverkningar (eventuellt i samband med användning av läkemedlet) inträffade vid en frekvens av åtminstone 2% patienter, behandlas med Lucentis i dosen 0.5 mg, jämfört med kontrollgruppen (simulering av injektion eller fotodynamisk terapi).

Förekomsten av biverkningar uppskattades på följande sätt:: uppstår mycket ofta (≥1 / 10), ofta (≥1 / 100; <1/10), ibland (≥1 / 1000; <1/100), sällan (≥1 / 10 000; <1/1000), sällan (<1/10 000).

Infektioner och infestationer: Ofta – nazofaringit; ofta – influensa.

Från det hematopoietiska systemet: ofta – anemi.

CNS: Ofta – huvudvärk; ofta – larm.

På den del av organet sikt: Ofta – intraokulär inflammation, inflammation glaskroppen, glaskroppsavlossning, retinal blödning, synnedsättning, ont i ögonen, grumlighet i glaskroppen, förhöjt intraokulärt tryck, konjunktival blödning, ögonirritation, känsla av främmande kropp i ögat, tårflöde, .Aloe, torra ögon-syndrom, röda ögon, klåda i ögonen; ofta – degenerativa förändringar i näthinnan, retinal skada, retinal disinsertion, retinala tårar, avlossning av näthinnans pigmentepitel, spalt pigmentepitel, minskad synskärpa, glaskroppshemorragi, nederlag av glaskroppen, uveit, Irit, iridocyklit, Katarakt, subkapsulyarnaya katarakter, PCO lins, punktuell keratit, korneal erosion, Opalescens cell i den främre kammaren, suddig syn, blödning vid injektionsstället, öga blödning, konjunktivit, allergisk konjunktivit, flytningar från ögonen, fotopsi, fotofobi, obehag i ögonen, svullnad av ögonlock, ömhet talet, konjunktival hyperemi; ibland – blindhet, endoftalmit, gipopion, gifema, keratopati, vidhäftningar av iris, avsättning i hornhinnan, hornhinneödem, korneala ärr, smärta eller irritation vid injektionsstället, onormal känsla i ögat och irritation talet.

Den andningsorganen: ofta – hosta.

Från matsmältningssystemet: ofta – illamående.

Allergiska reaktioner: ofta – hudutslag, nässelfeber, klåda.

På den del av rörelseapparaten: Ofta – artralgii.

Kontra

— bekräftat eller påstådda ögoninfektion eller smittsamma processer periokuljarnoj lokalisering;

— intraokuljarnoe inflammation;

- Barn- och ungdomsåren upp 18 år (effekt och säkerhet av läkemedlet hos dessa patienter har inte studerats);

- Graviditet;

- Amning;

-överkänslighet mot ranibizumabu eller någon annan komponent av drogen.

FRÅN FÖRSIKTIGHET Du bör ange läkemedlet hos patienter med känd anamnes på överkänslighet (Först efter noggrann bedömning av risk / nyttaförhållande).

Graviditet och amning

Läkemedlet är kontraindicerat under graviditet och amning (amning).

Vid läkemedelsbehandling kvinnor i barnafödande ålder Du bör använda pålitliga preventivmetoder.

Försiktighetsåtgärder

Lucentisom behandling bör endast ögonläkare, som har erfarenhet av intravitreala injektioner.

Introduktion Lucentisa bör alltid under aseptiska förhållanden. Förutom, under 1 veckor efter injektionen av läkemedlet bör följas för patienter med syfte att identifiera möjliga lokal infektion och snabb behandling av. Ska informera patienterna om behovet av att omedelbart berätta för din läkare om alla symptom, vilket kan tyda på utveckling av endoftalmit.

När injiceras i glasartade inhibitorer endoteltillväxtfaktor A (VEGF-A) teoretiskt kan utveckla arteriella tromboemboliska händelser. I kliniska studier på patienter, behandlas med Lucentis, incidens av tromboemboliska händelser var låg och jämförbar med den i kontrollgruppen.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Mot bakgrund av Lucentisa kan utveckla tillfällig synnedsättning, negativt påverka förmågan att framföra fordon och använda maskiner. Om du upplever symtom sådana patienter ska inte framföra fordon eller använda maskiner för att minska svårighetsgraden av övergående synförsämring.

Överdosering

I kliniska studier och vid tillämpningen av drogen i klinisk praxis fanns det fall av oavsiktlig överdos. I dessa fall ökat den vanligast observerade intraokulärt tryck och smärta i ögat.

Behandling: vid en överdos av drogen, var noga med att kontrollera Lop; Om det behövs, ska patienten under överinseende av en läkare.

Läkemedelsinteraktioner

Lucentisa interaktion med andra läkemedel har inte undersökts.

Lucentis är inte att förväxla med andra läkemedel eller lösningsmedel.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Läkemedlet bör förvaras i mörker, oåtkomlig för barn på 2 ° till 8 ° C; Får ej frysas. Hållbarhetstid – 2 år. Läkemedlet bör inte användas efter utgångsdatum.