Loris

Aktivt material: Lozartan
När ATH: C09CA01
CCF: Angiotensin II-receptorantagonister
ICD-10 koder (vittnesmål): I10, I50,0, I61, N08.3
När CSF: 01.04.02
Tillverkare: Krka-RUS OOO (Ryssland)

FARMACEUTISK FORM, SAMMANSÄTTNING OCH FÖRPACKNING

Piller, Film-belagda från ljusgul till gul, Oval, något bikonkav, avfasad.

Hjälpämnen: cellaktoza (blandning av laktosmonohydrat och cellulosa), förgelatiniserad stärkelse, majsstärkelse, mikrokristallin cellulosa, Kolloidal vattenfri kiseldioxid, magnesiumstearat.

Sammansättningen av skalet: gipromelloza, talk, propylenglykol, kinolin gult färgämne (E104), Titandioxid (E171).

7 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (2) – förpackningar kartong.
10 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (3) – förpackningar kartong.
10 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (6) – förpackningar kartong.
10 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (9) – förpackningar kartong.
14 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (1) – förpackningar kartong.

Piller, Film-belagda gul färg, Oval, något bikonkav, brytskåra på ena sidan och en fasett.

Hjälpämnen: cellaktoza (blandning av laktosmonohydrat och cellulosa), förgelatiniserad stärkelse, majsstärkelse, mikrokristallin cellulosa, Kolloidal vattenfri kiseldioxid, magnesiumstearat.

Sammansättningen av skalet: gipromelloza, talk, propylenglykol, kinolin gult färgämne (E104), Titandioxid (E171).

7 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (2) – förpackningar kartong.
10 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (3) – förpackningar kartong.
10 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (6) – förpackningar kartong.
10 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (9) – förpackningar kartong.
14 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (1) – förpackningar kartong.

Piller, Film-belagda vit, runda, något bikonkav, med Valium på ena sidan, avfasad.

Hjälpämnen: cellaktoza (blandning av laktosmonohydrat och cellulosa), förgelatiniserad stärkelse, majsstärkelse, mikrokristallin cellulosa, Kolloidal vattenfri kiseldioxid, magnesiumstearat.

Sammansättningen av skalet: gipromelloza, talk, propylenglykol, Titandioxid (E171).

7 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (2) – förpackningar kartong.
10 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (3) – förpackningar kartong.
10 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (6) – förpackningar kartong.
10 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (9) – förpackningar kartong.
14 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (1) – förpackningar kartong.

Piller, Film-belagda vit, Oval, något bikonkav.

Hjälpämnen: cellaktoza (blandning av laktosmonohydrat och cellulosa), förgelatiniserad stärkelse, majsstärkelse, mikrokristallin cellulosa, Kolloidal vattenfri kiseldioxid, magnesiumstearat.

Sammansättningen av skalet: gipromelloza, talk, propylenglykol, Titandioxid (E171).

7 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (2) – förpackningar kartong.
10 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (3) – förpackningar kartong.
10 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (6) – förpackningar kartong.
10 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (9) – förpackningar kartong.
14 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (1) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Selektiv receptorantagonist angiotenzina II på₁ nebelkova naturen.

In vivo och in vitro av Losartan och dess biologiskt aktiva metaboliten av karboksil'nyj (EXP-3174) blockera alla fysiologiskt meningsfulla effekter angiotenzina II på₁-receptorer oberoende av vägen syntes: leder till ökade plasmakoncentrationer reninaktivitet, minskar koncentrationen av aldosteron i blodplasma.

Losartan orsakar indirekt detta AL₂-receptorer genom att öka nivåerna av angiotensin II. Losartan hämmar aktiviteten av ingen kininazy II, enzym, som är involverade i metabolismen av bradykinin.

Minskar PR, trycket i den lilla cirkeln av blodcirkulationen; minskar postnagruzku, ger dioreticeski effekt.

Hindrar utvecklingen av myokardiell hypertrofi, ökar toleransen för fysisk aktivitet hos patienter med kronisk hjärtsvikt.

Mottagning av Losartan 1 gånger / dag resulterade i en statistiskt signifikant reduktion av systoliskt och diastoliskt HELVETET. Under dagarna av Losartan jämnt kontrollerade HELVETET, Medan antigipertenzivny effekt matchar den naturliga rytmen i cirkadnomu. Att minska annons i slutet av en dos var ungefär 70-80% från toppen av läkemedelseffekt, genom 5-6 h efter administrering. Syndromet har inte observerats; Losartan har också ingen kliniskt signifikant effekt på HJÄRTFREKVENS.

Losartan är effektivt för män och kvinnor, liksom i äldre (≥ 65 år) och yngre patienter (≤ 65 år).

Farmakokinetik

Absorption

Losartan absorberas väl från mag-tarmkanalen. Ta läkemedlet med mat har ingen kliniskt signifikant effekt på dess serumkoncentration.

Biotillgängligheten är om 33%. C_max Losartan i plasma uppnås genom 1 timmar efter intag. C_max EXP-3174 i plasma uppnås genom 3-4 Nej.

Fördelning

Mer 99% procent av Losartan och EXP 3174 associerade med blod plasmaproteiner, huvudsakligen till albumin.

V_d Losartan är 34 l. Mycket dåligt korsar Geb.

Metabolism

Utsätts för en betydande metabolism när “första passage” genom levern, bildar den aktiva metaboliten EXP 3174- (14%) och flera inaktiva metaboliter, Inklusive 2 den huvudsakliga metaboliten av, producerad av hydroxylering av butil'noj kedja gruppen och mindre betydande metabolit, N-2-Tetrazole-glukuronid.

Avdrag

Plasmaclearance för Losartan och EXP 3174 är cirka 10 ml / sek (600 ml / min) och 0.83 ml / sek (50 ml / min) respektive. Njure klirens Losartan och EXP 3174 handlar om 1.23 ml / sek (74 ml / min) och 0.43 ml / sek (26 ml / min) respektive. T_1/2 Losartan är 2 Nej. T_1/2 den aktiva metaboliten är 6-9 Nej. Om 58% läkemedlet verkar jelchew, 35% – urin.

Vittnesbörd

- Arteriell hypertension;

-minska risken för stroke hos patienter med arteriell hypertoni och vänsterkammarhypertrofi;

- Hjärtsvikt (i en kombinationsterapi, vid intolerans eller fel av behandling med ACE-hämmare);

— skydd av njurarna hos patienter med diabetes mellitus typ 2 proteinuri att minska proteinuri, minska progressionen av njurskada, minska risken för slutstadiet (förebygga behovet av dialys, risken för förhöjt kreatinin nivå) eller dödsfall.

Dosregim

Läkemedlet tas oralt, oavsett måltiden, mångfalden av mottagningen – 1 tid / dag.

Vid hypertoni den genomsnittliga dagliga dosen är 50 mg. Maximal blodtryckssänkande effekt uppnås inom 3-6 veckors behandling. Det är möjligt att uppnå en mer uttalad effekt genom att öka dosen av läkemedlet till 100 mg/dag.

Mot bakgrund av den upptagande dioretikov i höga doser är det rekommenderat att starta behandlingen Loristoj^® från 25 mg/dag.

Äldre patienter, med nedsatt njurfunktion (inkl. patienter på hemodialys) är inte krävs korrigering initiala dosen.

Patienter med nedsatt leverfunktion agenten bör utses i lägre dos.

Vid kronisk hjärtsvikt initialdosen är 12.5 mg/dag. För, att nå den vanliga underhållsdosen i 50 mg/dag, dosen bör ökas gradvis, med mellanrum 1 vecka (t.ex, 12.5 mg, 25 mg, 50 mg/dag). Lorista^® normalt tilldelas i kombination med dioretikami och hjärtglykosider.

Diagram över ökande doser av läkemedlet presenteras i tabell.

Till minska risken för stroke hos patienter med arteriell hypertoni och vänsterkammarhypertrofi den vanliga initiala dosen av 50 mg/dag. Senare kan läggas hydroklortiazid i låga doser och/eller ökad dos Loristy^® till 100 mg/dag.

Till skydda njurarna hos patienter med diabetes mellitus typ 2 med proteinuri den vanliga initiala dosen Loristy^® är 50 mg/dag. Dosen kan ökas till 100 mg/dag att ta hänsyn till lägre HELVETET.

Sidoeffekt

Från den centrala och perifera nervsystemet: ≥1 % – yrsel, trötthet, huvudvärk, uttröttbarhet, sömnlöshet; <1 % – ångest, sömnstörningar, dåsighet, minnesstörningar, perifericheskaya neuropati, parestesi, gipostezii, migrän, tremor, ataxi, depression, synkope.

Kardiovaskulära systemet: ortostatical gipotenzia (dozozawisimaya), hjärtslag, takykardi, bradykardi, Arytmi, angina, vaskulit.

Den andningsorganen: ≥1 % – nästäppa, hosta *, infektioner i de övre luftvägarna, faringitы, dyspné, bronkit, rhinedema.

Från matsmältningssystemet: ≥1 % – illamående, diarré *, diarrésjukdomar fenomen *, buksmärtor; <1% – anorexi, muntorrhet, tandvärk, kräkningar, flatulens, gastrit, förstoppning, hepatit, onormal leverfunktion; sällan – ökning av leverenzymer, giperʙiliruʙinemija.

Från urinvägarna: <1% – akut behov av att urinera, urinvägsinfektion, nedsatt njurfunktion; ibland – måttlig höjning urea och kreatinin i serum.

På den del av det reproduktiva systemet: <1% – minskad libido, impotens.

På den del av rörelseapparaten: ≥1 % – konvulsioner, mialgia *, smärta i ryggen, Bröst, ben; <1% – artralgi, artrit, skuldra, slakt, fibromyalgi.

Från sinnena: <1% – tinnitus, smakförändringar, synnedsättning, konjunktivit.

Från det hematopoietiska systemet: sällan – anemi, purpura Shenleyna-Genoa.

Dermatologiska reaktioner: <1% – xeros, эritema, ljuskänslighet, ökad svettning, alopeci.

Metabolism: hyperkalemi, gikt.

Allergiska reaktioner: <1% – nässelfeber, hudutslag, klåda, angioödem (inklusive svullnad av hals och tunga, kallar obstruktion av luftvägarna och/eller svullnad i ansiktet, läppar, hals). Ibland tidigare utvecklat angioödem när du tar andra läkemedel, inkl. ACE-hämmare.

*bieffekter, incidensen av som är jämförbara med placebo.

I de flesta fall, Lorista^® tolereras väl, biverkningar är svag och övergående karaktär och kräver inte preparatet.

Kontra

- Hypotension;

- Hyperkalemi;

— uttorkning;

- Laktosintolerant;

galaktosemi bryts syndrom eller sugning av glukos/galaktos;

- Graviditet;

- Amning;

- Barn- och ungdomsåren upp 18 år (effekt och säkerhet har inte fastställts);

-överkänslighet mot Losartan eller andra komponenter av drogen.

FRÅN FÖRSIKTIGHET läkemedlet kan användas i hepatic och renal fel, minskad BCC, kränkningar vodno-elektrolitnogo balans, bilateral njurartärstenos eller stenos av artär bara njurarna.

Graviditet och amning

Data om användning av Losartan vid graviditet är inte. Renala perfusionen av fostret, Det beror på utvecklingen av Renin-angiotensin-systemet, startar i den tredje trimestern av graviditeten. Risken för fostret ökar när du tar Losartan i II och III trimestrah. När du upprättar graviditet lozartanom behandling ska avbrytas omedelbart.

Inga data om tilldelning av Losartan i bröstmjölk. Därför, du bör besluta om uppsägning av amning eller avskaffandet av lozartanom terapi med tanke på dess betydelse för mamman.

Försiktighetsåtgärder

Hos patienter med nedsatt BCC (t.ex, behandling med höga doser av diuretika) kan utveckla symtomatisk hypotension. Innan du börjar ta Losartan, måste du ta bort befintliga kränkningar, eller starta behandling med små doser.

Hos patienter med lätt och måttlig cirros i levern koncentrationerna av Losartan och dess aktiva metabolit i plasma efter administrering inåt ovan, än i friska. Därför, patienter med leversjukdomar i historia rekommenderas behandling i lägre doser.

Hos patienter med nedsatt njurfunktion, som med diabetes, eller utan, ofta utvecklar hyperkalemi, som bör beaktas, men endast i sällsynta fall, följaktligen upphöra behandling. Under behandlingen bör regelbundet övervaka koncentrationen av kalium i blodet, speciellt hos äldre patienter, nedsatt njurfunktion.

Droger, verkar på Renin-medicinering systemet, kan öka halten av urea och kreatinin i serum hos patienter med stenos bilateral njurartärstenos eller unilateral artär bara njurarna. Förändringar i njurfunktionen kan vara reversibel efter behandling. Under behandling är det nödvändigt att regelbundet övervaka koncentrationen av kreatinin i serum med jämna mellanrum.

Användning i Pediatrics

Läkemedlet är kontraindicerat för behandling av barn och ungdomar yngre än 18 år, Eftersom det finns ingen erfarenhet av ansökan i pediatrik.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Data om effekten av Losartan på förmågan att köra eller andra tekniska medel existerar inte.

Överdosering

Symptom: markant reduktion av blodtrycket, takykardi; till följd av parasympatiska (vagala) stimulering kan framkalla bradykardi.

Behandling: diurez, symtomatisk terapi. Hemodialys nyeeffyektivyen.

Läkemedelsinteraktioner

Fanns inga kliniskt signifikanta läkemedelsinteraktioner med hydroklortiazid, digoksinom, nepryamыmy antikoagulantia, cimetidin, fenoʙarʙitalom, ketokonazol och erytromycin.

Under samtidig mottagning med rifampicin och flukonazol observerades minskning av den aktiva metaboliten av losartankalium. Kliniska betydelsen av detta fenomen är okänd.

Den kombinerade tillämpningen med kalisberegatmi dioretikami (t.ex, spironolakton, triamteren, amilorid) droger och kalium ökar risken giperkaliemii.

Samtidig användning av NSAID, inklusive de selektiv hämmare av Cox-2, kan minska effekten av diuretika och andra gipotenziveh medel.

Om lozartan utse samtidigt med tiazidnami dioretikami, att minska ad är ungefärligt additiv. Stärker (inbördes) effekten av andra blodtryckssänkande medel (diuretika, betablockerare, simpatolitikov).

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Förteckning B. Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn, i torrt vid en temperatur av högst 30° c. Hållbarhet av läkemedlet i tablettform 12.5 mg, 25 mg 100 mg – 2 år; i form av tabletter 50 mg – 5 år.