LORISTA ND

Aktivt material: Gidroxlorotiazid, Lozartan
När ATH: C09DA01
CCF: Antihypertensiva läkemedel
ICD-10 koder (vittnesmål): I10
När CSF: 01.09.16.05
Tillverkare: KRKA d.d. (Slovenien)

FARMACEUTISK FORM, SAMMANSÄTTNING OCH FÖRPACKNING

Piller, Film-belagda от желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета, Oval, något bikonkav.

Hjälpämnen: stärkelse preželatinirovannyj, mikrokristallin cellulosa, laktosmonohydrat, magnesiumstearat.

Sammansättningen av skalet: gipromelloza, makrogol 4000, kinolin gult färgämne (E104), Titandioxid (E171), talk.

7 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.
7 PC. – blåsor (4) – förpackningar kartong.
7 PC. – blåsor (8) – förpackningar kartong.
7 PC. – blåsor (12) – förpackningar kartong.
7 PC. – blåsor (14) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (6) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (9) – förpackningar kartong.
14 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.
14 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.
14 PC. – blåsor (4) – förpackningar kartong.
14 PC. – blåsor (6) – förpackningar kartong.
14 PC. – blåsor (7) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Kombinerade blodtryckssänkande läkemedel.

Lozartan – селективный антагонист рецепторов ангиотензина II типа АТ₁ nebelkova naturen.

In vivo och in vitro av Losartan och dess biologiskt aktiva metaboliten av karboksil'nyj (EXP-3174) blockera alla fysiologiskt meningsfulla effekter angiotenzina II på₁-receptorer oberoende av vägen syntes: leder till ökade plasmakoncentrationer reninaktivitet, minskar koncentrationen av aldosteron i blodplasma.

Losartan orsakar indirekt detta AL₂-receptorer genom att öka nivåerna av angiotensin II. Losartan hämmar aktiviteten av ingen kininazy II, enzym, som är involverade i metabolismen av bradykinin.

Minskar PR, trycket i den lilla cirkeln av blodcirkulationen; minskar postnagruzku, ger dioreticeski effekt.

Hindrar utvecklingen av myokardiell hypertrofi, ökar toleransen för fysisk aktivitet hos patienter med kronisk hjärtsvikt.

Mottagning av Losartan 1 gånger / dag resulterade i en statistiskt signifikant reduktion av systoliskt och diastoliskt HELVETET. Under dagarna av Losartan jämnt kontrollerade HELVETET, Medan antigipertenzivny effekt matchar den naturliga rytmen i cirkadnomu. Att minska annons i slutet av en dos var ungefär 70-80% från toppen av läkemedelseffekt, genom 5-6 h efter administrering. Syndromet har inte observerats; Losartan har också ingen kliniskt signifikant effekt på HJÄRTFREKVENS.

Losartan är effektivt för män och kvinnor, liksom i äldre (≥65 år) och yngre patienter (≤65 лет).

Gidroxlorotiazid – tiazidnyj diuretika, dioreticeski effekt är associerad med nedsatt reabsorption av natriumjoner, klor, Kalium, Magnesium, vatten i den distala nefrona; hämmar utsöndringen av kalciumjoner, Urinsyra. Har antihypertensiva egenskaper; hypotensiv effekt utvecklas på grund av expansionen av arterioler. Praktiskt taget ingen effekt på normalt blodtryck. Диуретический эффект наступает через 1-2 Nej, når genom 4 h och fortsätter 6-12 Nej.

Антигипертензивное действие наступает через 3-4 dag, men för att uppnå en optimal terapeutisk effekt kan krävas 3-4 Veckans.

Farmakokinetik

Фармакокинетика лозартана и гидрохлоротиазида при одновременном применении не отличается от таковой при их раздельном применении.

Lozartan

Absorption

Хорошо всасывается из ЖКТ. Ta läkemedlet med mat har ingen kliniskt signifikant effekt på dess serumkoncentration. C_max Losartan i plasma uppnås genom 1 timmar efter intag, och C_max ЕXP-3174 достигается через 3–4 ч.

Fördelning

Mer 99% лозартана и EXP-3174 связывается с белками плазмы крови, huvudsakligen till albumin. V_d Losartan är 34 l. Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Metabolism

Подвергается значительному метаболизму при первом прохождении через печень, образуя активный метаболит ЕXP-3174 (14%) och flera inaktiva metaboliter. Biotillgängligheten är om 33%.

Avdrag

Plasmaclearance för Losartan och EXP 3174 är cirka 10 ml / s (600 ml / min) och 0.83 ml / s (50 ml / min) respektive. Njure klirens Losartan och EXP 3174 handlar om 1.23 ml / s (74 ml / min) och 0.43 ml / s (26 ml / min), respektive. T_1/2 лозартана и EXP-3174 составляет 2 ч и 6–9 ч, respektive. Om 58% läkemedlet verkar jelchew, 35% – с мочой.

Gidroxlorotiazid

Absorption och distribution

Absorberas, huvudsakligen, в двенадцатиперстной кишке и в проксимальном отделе тонкой кишки. Absorption sostavlyaet 70% och ökar den 10% När det administreras med mat. C_max av serum uppnås efter 1.5 - 5 Nej.

V_d om 3 l / kg. Bindningen till plasmaproteiner – 40%, накапливается в эритроцитах.

Metabolism och utsöndring

Det metaboliseras i levern.

Om 95% препарата выводится в неизмененном виде преимущественно почками. Почечный клиренс гидрохлоротиазида у здоровых добровольцев и у пациентов с артериальной гипертензией составляет приблизительно 5.58 ml / s (335 ml / min). Hydroklortiazid har en bifasisk profil av utsöndring. T_1/2 i den inledande fasen av 2 Nej, i slutfasen (через 10–12 ч после приема) - nära 10 Nej.

Vittnesbörd

- Arteriell hypertension (patienter, som visar kombinationsterapin);

— снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Dosregim

Läkemedlet tas oralt, oavsett måltiden. Лористу^® НД можно сочетать с другими антигипертензивными средствами.

Vid hypertoni начальная и поддерживающая доза – 1 flik. (100/25 mg) 1 tid / dag. Vanligtvis, препарат назначают при отсутствии адекватного терапевтического эффекта Лористы^® N (50/12.5 mg). Maximal blodtryckssänkande effekt uppnås inom 3 veckors behandling. Den maximala dagliga dosen - 1 flik. Лористы^® I BNP.

При сниженном ОЦК (t.ex, на фоне приема диуретиков в высоких дозах) рекомендуемая начальная доза лозартана у пациентов с гиповолемией составляет 25 mg 1 tid / dag. В связи с этим терапию Лористой^® НД необходимо начинать после отмены диуретиков и коррекции гиповолемии.

I пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (CC 30-50 ml / min), включая находящихся на диализе, är inte krävs korrigering initiala dosen.

Till снижения риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка стандартная начальная доза лозартана составляет 50 mg 1 tid / dag. Patienter, у которых не удалось достичь целевого уровня АД на фоне приема лозартана 50 mg/dag, требуется подбор терапии путем комбинации лозартана с низкими дозами гидрохлоротиазида (12.5 mg), och, vid behov, нужно увеличить дозу лозартана до 100 мг в сочетании с гидрохлоротиазидом в дозе 12.5 mg/dag, ytterligare – увеличить дозу гидрохлоротиазида, назначая Лористу НД по 1 fliken. / dag.

Sidoeffekt

Från den centrala och perifera nervsystemet: ofta – huvudvärk, системное и несистемное головокружение, sömnlöshet, uttröttbarhet; ibland – migrän.

Kardiovaskulära systemet: ofta – ortostatical gipotenzia (dozozawisimaya), hjärtklappning, takykardi; sällan – vaskulit.

Den andningsorganen: ofta – hosta, infektioner i de övre luftvägarna, faringitы, rhinedema.

Från matsmältningssystemet: ofta – diarré, dyspepsi, illamående, kräkningar, buksmärtor; sällan – hepatit, onormal leverfunktion; sällan – повышение активности ферментов печени и билирубина.

På den del av rörelseapparaten: ofta – myalgi, smärta i ryggen; ibland – artralgii.

Från det hematopoietiska systemet: sällan – anemi, purpura Shenleyna-Genoa.

Från laboratorieparametrar: ofta – hyperkalemi, повышение концентрации гемоглобина и гематокрита (inte kliniskt signifikant); ibland – måttlig höjning urea och kreatinin i serum.

Allergiska reaktioner: ibland – nässelfeber, klåda; sällan – anafylaktiska reaktioner, angioödem (inklusive svullnad av hals och tunga, kallar obstruktion av luftvägarna och/eller svullnad i ansiktet, läppar, hals).

Annat: ofta – trötthet, svaghet, perifert ödem, bröstsmärta.

Kontra

- Anurija;

- Uttryckt i den mänskliga njurar (CC<30 ml / min);

- Hyperkalemi;

— uttorkning (inkl. на фоне приема диуретиков в высоких дозах);

- Uttryckt human lever;

-refraktär hypokalemi;

- Hypotension;

— дефицит лактазы;

— галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;

- Graviditet;

- Amning;

- Barn- och ungdomsåren upp 18 år (effekt och säkerhet har inte fastställts);

— повышенная чувствительность к лозартану и другим компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к производным сульфонамида.

FRÅN FÖRSIKTIGHET следует применять при нарушениях водно-электролитного баланса крови (giponatriemiya, hypokloremisk alkalos, gipomagniemiya, kaliopenia), bilateral njurartärstenos eller stenos av artär bara njurarna, diabetes, hyperkalcemi, гиперурикемии и/или подагре, при отягощенном аллергологическом анамнезе (у некоторых пациентов ангионевротический отек развивался ранее при приеме других лекарственных веществ, inkl. ACE-hämmare) и бронхиальной астме, системных заболеваниях крови (inkl. при СКВ), одновременно с НПВС (inkl. COX-2-hämmare).

Graviditet och amning

Data om användning av Losartan vid graviditet är inte. Renala perfusionen av fostret, Det beror på utvecklingen av Renin-angiotensin-systemet, startar i den tredje trimestern av graviditeten. Risken för fostret ökar när du tar Losartan i II och III trimestrah, tk. прием лекарственных средств, непосредственно действующих на систему ренин-ангиотензин, во время II и III триместров беременности может привести к гибели плода.

Не рекомендуется назначение диуретиков при беременности в связи с риском возникновения желтухи у плода и новорожденного, тромбоцитопении у матери. Терапия диуретиками не предупреждает развитие токсикоза беременности.

При установлении беременности терапию Лористой^® НД следует немедленно прекратить.

Om det behövs bör användning under amning avgöra frågan om uppsägning av amning.

Försiktighetsåtgärder

Нет необходимости в специальном подборе начальной дозы у пациентов пожилого возраста. Препарат может повышать концентрацию мочевины и креатинина в плазме крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки.

Гидрохлоротиазид может усилить артериальную гипотензию и нарушения водно-электролитного баланса (уменьшение ОЦК, гипонатриемию, hypokloremisk alkalos, гипомагниемию, hypokalemi), нарушать толерантность к глюкозе, снизить выведение кальция с мочой и вызывать преходящее, незначительное повышение концентрации кальция в плазме крови, повышать концентрацию холестерина и ТГ, провоцировать возникновение гиперурикемии и/или подагры.

Lorista^® НД содержит лактозу, поэтому препарат не назначают пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Практически все пациенты во время терапии препаратом Лориста^® НД могут выполнять действия, kräver uppmärksamhet (t.ex, управление автомобилем или опасными техническими средствами). У отдельных лиц в начале терапии препарат может вызвать артериальную гипотензию и головокружение и, sålunda, косвенно повлиять на их психофизическое состояние. В целях безопасности перед началом деятельности, kräver större uppmärksamhet, пациенты должны сначала оценить свою реакцию на проводимое лечение.

Överdosering

Lozartan

Symptom: markant reduktion av blodtrycket, takykardi, bradykardi, обусловленная парасимпатической (vagala) стимуляцией.

Behandling: diurez, symtomatisk terapi, hemodialys nyeeffyektivyen.

Gidroxlorotiazid

Symptom: наиболее частые симптомы являются следствием дефицита электролитов (kaliopenia, chloropenia, giponatriemiya) и дегидратации вследствие чрезмерного диуреза. При одновременном приеме сердечных гликозидов гипокалиемия может усугублять течение аритмий.

Behandling: symptomatisk behandling

Läkemedelsinteraktioner

Lozartan

В клинических исследованиях не выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия лозартана с гидрохлоротиазидом, digoksinom, varfarinom, cimetidin, fenoʙarʙitalom, ketokonazol och erytromycin.

Рифампицин и флуконазол снижают уровень активного метаболита лозартана (клинически данное взаимодействие не изучено).

Одновременное применение лозартана с калийсберегающими диуретиками (spironolakton, triamteren, amilorid), калийсодержащими добавками или солями калия может приводить к гиперкалиемии.

NSAID, inkl. селективные ингибиторы ЦОГ-2, могут уменьшать эффективность диуретиков и других гипотензивных средств, включая лозартан.

У пациентов с нарушенной функцией почек, получавших терапию НПВС (включая ингибиторы ЦОГ-2), терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II может приводить к дальнейшему ухудшению функции почек, включая острую почечную недостаточность, которая обычно обратима.

Гипотензивный эффект лозартана, как и других гипотензивных средств, может быть снижен при приеме индометацина.

Gidroxlorotiazid

При одновременном применении с тиазидными диуретиками этанол, барбитураты и наркотические средства могут потенцировать риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами (для приема внутрь и инсулина) может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств.

При приеме в комбинации с другими гипотензивными средствами отмечается аддитивный эффект.

Колестирамин и колестипол нарушают всасывание гидрохлоротиазида.

Vid samtidig ansökan med Valium, АКТГ отмечается выраженное снижение уровней электролитов, särskilt, kaliopenia.

Гидрохлоротиазид снижает выраженность ответа на прием прессорных аминов (t.ex, epinefrin, norepinefrin).

Гидрохлоротиазид усиливает эффект миорелаксантов недеполяризующего типа действия (t.ex, tuʙokurarina).

Диуретики снижают почечный клиренс лития и повышают риск развития токсического действия лития (samtidig användning rekommenderas inte).

NSAID (включая ингибиторы ЦОГ-2) могут снижать диуретический, натрийуретический и гипотензивный эффект диуретиков.

В связи с влиянием на метаболизм кальция прием тиазидных диуретиков может искажать результаты исследования функции паращитовидных желез.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Förteckning B. Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn vid eller över 30 ° C. Hållbarhetstid – 2 år.