ЛОПИРЕЛ

Aktivt material: Clopidogrel
När ATH: B01AC04
CCF: Trombocythämmande
ICD-10 koder (vittnesmål): I20,0, I21, I63, I74, I82
När CSF: 01.12.11.06.01
Tillverkare: Actavis Group hf. (Island)

FARMACEUTISK FORM, SAMMANSÄTTNING OCH FÖRPACKNING

Piller, Film-belagda Rosa färg, runda, linsformig, Graverade “Jag” på ena sidan.

Hjälpämnen: laktos, mikrokristallin cellulosa, krospovydon (типа А), глицерил дибегенат, talk, Opadry II 85 G34669 розовый (polyvinylalkohol, talk, Titandioxid (E171), makrogol 3350, lecitin (E322), järnoxidrött färgämne (E172)).

7 PC. – blåsor (4) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Trombocythämmande läkemedel, специфический и активный ингибитор агрегации тромбоцитов. Оказывает коронародилатирующее действие. Избирательно уменьшает связывание АДФ с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов GPI Ib/IIIa под действием АДФ, уменьшая, sålunda, trombocytaggregation. Det minskar trombocytaggregation, framkallas av andra agonister, att förhindra aktivering av den släppta ADP, не влияет на активность ФДЭ. Irreversibelt binder till ADP-receptorer på blodplättar, som förblir oemottaglig för ADP stimulering genom hela livscykeln (om 7 dagar).

Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 h efter administrering (40% ингибирование) initial dos 400 mg. Maximal effekt (60% подавление агрегации) utvecklas genom 4-7 дней постоянного приема в дозе 50-100 mg/dag. Антиагрегантный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7-10 dagar).

При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).

Farmakokinetik

Absorption

Absorption vыsokaya, биодоступность высокая; koncentrationen i plasma är låg och genom den 2 timmar efter erkännanden inte når gränsen för mätning (0.025 ug / L).

Fördelning

Plasmaproteinbindningen – 94-98%.

Metabolism

Det metaboliseras i levern. Huvudmetaboliten – inaktiva härledda karboksilovoj syra. После приема внутрь в повторных дозах 75 mg C_max метаболита в плазме крови составляет около 3 mg / l och uppnås genom 1 Nej.

Avdrag

Rapportera nyheterna - 50%, genom tarmen – 46% (under 120 timmar efter injektion). T_1/2 основного метаболита после разового и повторного приема составляет 8 Nej. Концентрации выделяемых почками метаболитов – 50%.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

Efter att ha tagit drogen vid en dos 75 мг/сут концентрация основного метаболита в плазме ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (CC 5-15 ml / min), jämfört med patienter med måttlig njursjukdom (KK från 30 till 60 ml / min) och friska människor.

Vittnesbörd

Профилактика атеротромбоза:

— у пациентов, hjärtinfarkt, ischemisk stroke, или с диагностированным заболеванием периферических артерий;

— у пациентов с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ), i kombination med acetylsalicylsyra.

Dosregim

Läkemedlet förskrivs inuti 75 mg 1 раз/сут независимо от приема пищи.

Behandlingen bör inledas inom den period av några dagar innan 35 дней у пациентов hjärtinfarkt и от 7 dagar före 6 месяцев у пациентов после ишемического инсульта.

Patienter med острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ) лечение Лопирелом начинают с однократной дозы 300 mg, а затем продолжают в дозе 75 mg 1 tid / dag (с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75-325 mg/dag). Оптимальная продолжительность лечения не установлена. Эффективным является лечение длительностью до 12 Månader, максимальный эффект отмечают через 3 månader efter behandlingsstart.

Sidoeffekt

Fastställande av frekvensen av biverkningar: ofta (>1/100, <1/10), ibland (>1/1000, <1/100), sällan (>1/10 000, <1/1000), sällan (<1/10 000).

CNS: ibland – huvudvärk, yrsel, parestesi; sällan – förvirring, hallucinationer, dysgeusi.

Från matsmältningssystemet: ofta – dyspepsi, buksmärtor, diarré; ibland – illamående, gastrit, flatulens, förstoppning, kräkningar, Magsår; sällan – kolit (inkl. язвенный или лимфоцитарный), pankreatit.

Со стороны гепато-билиарной системы: sällan – hepatit, ökning av levertransaminaser.

Från det hematopoietiska systemet: ibland – leukopeni, уменьшение количества нейтрофильных и эозинофильных гранулоцитов, minskning av antalet blodplättar; sällan – svår trombocytopeni (количество тромбоцитов ≤30-10⁹/l), granulocytopeni, agranulocytos, анемия и апластическая анемия/панцитопения.

Från blodkoagulationssystemet: ibland – ökning av blödningstiden; sällan – tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya purpura (1 случай на 200 000 patienter); ofta – кровотечения различной локализации и интенсивности. Большинство случаев кровотечения отмечали в течение 1-го месяца лечения (особенно внутричерепные, mag och retroperitonealen blödningar); тяжелые случаи кожных кровотечений (purpura), кровоизлияния в суставы и мягкие ткани (gemartroz, hematom), глазные кровотечения (конъюнктивальные, окулярные, ретинальные), näsblod, из респираторного тракта (hemoptys, pneumorrhagia), гематурия и кровотечения из операционной раны.

Dermatologiska reaktioner: ibland – hudutslag och klåda; sällan – bullös utslag (erythema multiforme), erytematösa utslag, lichen planus.

Allergiska reaktioner: sällan – nässelfeber, anafylaktoida reaktioner.

Kardiovaskulära systemet: sällan – vaskulit, arteriell hypotension.

Den andningsorganen: sällan – bronkospasm.

På den del av rörelseapparaten: sällan – artralgi, artrit.

Från urinvägarna: sällan – glomerulonefrit, ökning av serumkreatinin.

Annat: sällan – feber.

Kontra

- Allvarligt nedsatt leverfunktion;

— геморрагический синдром;

— akut blödning (inkl. intrakraniell blödning) och sjukdomar, предрасполагающие к его развитию (magsår och sår i tolvfingertarmen i den akuta fasen, nespetsificheskiy yazvennыy kolit, tuberkulos, опухоли легких, giperfiʙrinoliz);

- Graviditet;

- Amning (amning);

— неонатальный период;

- Upp till 18 år (effekt och säkerhet har inte fastställts);

- Galaktosintolerans, лактазная недостаточность или мальабсорбция глюкозы-галактозы (tk. beredningen innehåller laktos);

- Överkänslighet mot läkemedlet.

FRÅN FÖRSIKTIGHET следует применять препарат у пациентов с умеренной печеночной и/или почечной недостаточностью, trauma, Preoperativ; одновременно с ацетилсалициловой кислотой, NSAID (включая ингибиторы ЦОГ-2), varfarinom, trombolytiska medel, geparinom, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIа.

Försiktighetsåtgärder

У пациентов с острым инфарктом миокарда с повышением сегмента ST лечение клопидогрелом не следует начинать в течение первых нескольких дней после инфаркта миокарда.

Ввиду отсутствия клинических данных клопидогрел не рекомендуется применять при остром ишемическом инсульте (mindre 7 dagar).

При развитии кровотечения во время лечения препаратом необходимо немедленно провести клинический анализ крови (APTT, trombocytantal, тесты функциональной активности тромбоцитов) и функциональной активности печени.

Подобно другим антитромботическим препаратам, клопидогрел следует применять с осторожностью у больных с повышенным риском кровотечений (особенно желудочно-кишечных и внутриглазных) вследствие травмы, оперативных вмешательств или патологических состояний, а также в случае комбинированного применения клопидогрела с ацетилсалициловой кислотой, NSAID, geparinom, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIa или тромболитиками.

Отмечены тяжелые случаи кровотечения у пациентов, ta Clopidogrel samtidigt med acetylsalicylsyra eller med acetylsalicylsyra och heparin.

Клопидогрел увеличивает время кровотечения, поэтому пациентов следует предупредить о том, что поскольку для остановки возникающего на фоне применения препарата (som monoterapi, так и в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) кровотечения требуется длительное время, необходимо сообщать врачу о каждом случае кровотечения. Больные также должны информировать врача и стоматолога о приеме препарата в случае предстоящего оперативного вмешательства или если врач назначает новое для пациента лекарственное средство.

В случае оперативных вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения клопидогрелом следует прекратить за 7 дней до операции.

Необходим тщательный контроль состояния пациентов для выявления признаков кровотечения, включая скрытые кровотечения, особенно в течение первых недель лечения и/или после инвазивных кардиологических процедур или хирургического вмешательства.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

Препарат не оказывает влияния на способность к управлению автотранспортом и не снижает скорость психомоторных реакций.

Överdosering

Symptom: kan öka blödningstiden.

Behandling: при необходимости быстрой коррекции увеличенного времени кровотечения эффект клопидогрела может быть устранен переливанием тромбоцитарной массы. Ingen specifik antidot

Läkemedelsinteraktioner

При одновременном применении клопидогрела с варфарином возможно усиление интенсивности кровотечения (denna kombination rekommenderas inte).

Ацетилсалициловая кислота не изменяет ингибирующий эффект клопидогрела на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, однако клопидогрел потенцирует действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, kollageninducerad. Icke desto mindre, одновременное применение ацетилсалициловой кислоты в дозе 500 mg 2 раза/сут не вызывало никакого значимого увеличения времени кровотечения, удлиненного вследствие приема клопидогрела. Безопасность длительного одновременного применения ацетилсалициловой кислоты и клопидогрела не установлена, однако клопидогрел и ацетилсалициловую кислоту можно применять одновременно до одного года.

По данным клинического исследования, проведенного на здоровых добровольцах, одновременное применение клопидогрела и гепарина не требует коррекции дозы последнего и не влияет на антиагрегантное действие клопидогрела, однако безопасность такой комбинации еще не установлена (при данной комбинации требуется осторожность).

Безопасность одновременного применения клопидогрела с тромболитиками в настоящее время не установлена (при данной комбинации требуется осторожность).

I en klinisk studie, проведенном с участием здоровых добровольцев, при совместном применении клопидогрела и напроксена наблюдалось увеличение количества скрытых желудочно-кишечных кровотечений. Однако из-за отсутствия клинических исследований взаимодействия препарата с другими НПВС в настоящее время не установлено, существует ли повышенный риск развития желудочно-кишечных кровотечений при применении других препаратов этой группы (при комбинации клопидогрела и НПВС требуется осторожность).

Клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом и/или нифедипином не выявлено.

Фармакодинамическая активность Лопирела практически не изменяется при одновременном применении с фенобарбиталом, циметидином или эстрогенами.

Фармакокинетические свойства дигоксина или теофиллина не изменяются при совместном применении с клопидогрелом.

Антацидные средства не изменяют абсорбцию клопидогрела.

Data, полученные в ходе исследований с микросомами печени человека, indikerar, что клопидогрел может ингибировать активность изофермента CYP2C9. В результате этого возможно повышение концентраций в плазме крови некоторых лекарственных средств, таких как фенитоин и толбутамид, поскольку они метаболизируются посредством CYP2C9. Результаты исследования CAPRIE свидетельствуют о безопасности применения фенитоина и толбутамида совместно с клопидогрелом.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn vid eller över 30 ° C. Hållbarhetstid – 2.5 år.