Aktivt material: Clopidogrel
När ATH: B01AC04
CCF: Trombocythämmande
ICD-10 koder (vittnesmål): I20,0, I21, I63, I74, I82
När CSF: 01.12.11.06.01
Tillverkare: Actavis Group hf. (Island)
Piller, Film-belagda Rosa färg, runda, linsformig, с гравировкой “I” на одной стороне.
| 1 flik. | |
| klopidogrela väte sulfate | 97.87 mg, |
| som motsvarar innehållet i klopidogrela Foundation | 75 mg |
Hjälpämnen: laktos, mikrokristallin cellulosa, krospovydon (типа А), глицерил дибегенат, talk, Opadry II 85 G34669 розовый (polyvinylalkohol, talk, Titandioxid (E171), makrogol 3350, lecitin (E322), järnoxidrött färgämne (E172)).
7 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
Trombocythämmande läkemedel, специфический и активный ингибитор агрегации тромбоцитов. Оказывает коронародилатирующее действие. Избирательно уменьшает связывание АДФ с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов GPI Ib/IIIa под действием АДФ, уменьшая, sålunda, trombocytaggregation. Det minskar trombocytaggregation, framkallas av andra agonister, att förhindra aktivering av den släppta ADP, не влияет на активность ФДЭ. Irreversibelt binder till ADP-receptorer på blodplättar, som förblir oemottaglig för ADP stimulering genom hela livscykeln (om 7 dagar).
Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 h efter administrering (40% ингибирование) initial dos 400 mg. Maximal effekt (60% подавление агрегации) utvecklas genom 4-7 дней постоянного приема в дозе 50-100 mg/dag. Антиагрегантный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7-10 dagar).
При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).
Absorption
Absorption vыsokaya, биодоступность высокая; koncentrationen i plasma är låg och genom den 2 timmar efter erkännanden inte når gränsen för mätning (0.025 ug / L).
Fördelning
Plasmaproteinbindningen - 94-98%.
Metabolism
Det metaboliseras i levern. Основной метаболит – неактивное производное карбоксиловой кислоты. После приема внутрь в повторных дозах 75 mg Cmax метаболита в плазме крови составляет около 3 mg / l och uppnås genom 1 Nej.
Avdrag
Rapportera nyheterna - 50%, через кишечник – 46% (under 120 timmar efter injektion). T1/2 основного метаболита после разового и повторного приема составляет 8 Nej. Концентрации выделяемых почками метаболитов – 50%.
Farmakokinetik i speciella patientgrupper
Efter att ha tagit drogen vid en dos 75 мг/сут концентрация основного метаболита в плазме ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (CC 5-15 ml / min), jämfört med patienter med måttlig njursjukdom (KK från 30 till 60 ml / min) och friska människor.
Профилактика атеротромбоза:
- hos patienter, hjärtinfarkt, ischemisk stroke, или с диагностированным заболеванием периферических артерий;
— у пациентов с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ), i kombination med acetylsalicylsyra.
Läkemedlet förskrivs inuti 75 mg 1 раз/сут независимо от приема пищи.
Behandlingen bör inledas inom den period av några dagar innan 35 дней у пациентов hjärtinfarkt и от 7 dagar före 6 месяцев у пациентов после ишемического инсульта.
Patienter med острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ) лечение Лопирелом начинают с однократной дозы 300 mg, а затем продолжают в дозе 75 mg 1 tid / dag (с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75-325 mg/dag). Оптимальная продолжительность лечения не установлена. Эффективным является лечение длительностью до 12 Månader, максимальный эффект отмечают через 3 månader efter behandlingsstart.
Fastställande av frekvensen av biverkningar: ofta (>1/100, <1/10), ibland (>1/1000, <1/100), sällan (>1/10 000, <1/1000), sällan (<1/10 000).
CNS: иногда – головная боль, yrsel, parestesi; очень редко – спутанность сознания, hallucinationer, dysgeusi.
Från matsmältningssystemet: часто – диспепсия, buksmärtor, diarré; иногда – тошнота, gastrit, flatulens, förstoppning, kräkningar, Magsår; очень редко – колит (inkl. язвенный или лимфоцитарный), pankreatit.
Со стороны гепато-билиарной системы: очень редко – гепатит, ökning av levertransaminaser.
Från det hematopoietiska systemet: иногда – leukopeni, уменьшение количества нейтрофильных и эозинофильных гранулоцитов, minskning av antalet blodplättar; очень редко – тяжелая тромбоцитопения (количество тромбоцитов ≤30-109/l), granulocytopeni, agranulocytos, анемия и апластическая анемия/панцитопения.
Från blodkoagulationssystemet: иногда – увеличение времени кровотечения; mycket sällan-trombotičeskaâ trombocytopen Purpura (1 случай на 200 000 patienter); часто – кровотечения различной локализации и интенсивности. Большинство случаев кровотечения отмечали в течение 1-го месяца лечения (особенно внутричерепные, mag och retroperitonealen blödningar); тяжелые случаи кожных кровотечений (purpura), кровоизлияния в суставы и мягкие ткани (gemartroz, hematom), глазные кровотечения (конъюнктивальные, окулярные, ретинальные), näsblod, из респираторного тракта (hemoptys, pneumorrhagia), гематурия и кровотечения из операционной раны.
Dermatologiska reaktioner: иногда – сыпь и зуд; очень редко – буллезная сыпь (erythema multiforme), erytematösa utslag, lichen planus.
Allergiska reaktioner: очень редко – крапивница, anafylaktoida reaktioner.
Kardiovaskulära systemet: очень редко – васкулит, arteriell hypotension.
Den andningsorganen: очень редко – бронхоспазм.
På den del av rörelseapparaten: очень редко – артралгия, artrit.
Från urinvägarna: очень редко – гломерулонефрит, ökning av serumkreatinin.
Annat: очень редко – лихорадка.
- Allvarligt nedsatt leverfunktion;
— геморрагический синдром;
— akut blödning (inkl. intrakraniell blödning) och sjukdomar, предрасполагающие к его развитию (magsår och sår i tolvfingertarmen i den akuta fasen, nespetsificheskiy yazvennыy kolit, tuberkulos, опухоли легких, giperfiʙrinoliz);
- Graviditet;
- Amning (amning);
— неонатальный период;
- Upp till 18 år (effekt och säkerhet har inte fastställts);
- Galaktosintolerans, лактазная недостаточность или мальабсорбция глюкозы-галактозы (tk. beredningen innehåller laktos);
- Överkänslighet mot läkemedlet.
FRÅN FÖRSIKTIGHET следует применять препарат у пациентов с умеренной печеночной и/или почечной недостаточностью, trauma, Preoperativ; одновременно с ацетилсалициловой кислотой, NSAID (включая ингибиторы ЦОГ-2), varfarinom, trombolytiska medel, geparinom, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIа.
У пациентов с острым инфарктом миокарда с повышением сегмента ST лечение клопидогрелом не следует начинать в течение первых нескольких дней после инфаркта миокарда.
Ввиду отсутствия клинических данных клопидогрел не рекомендуется применять при остром ишемическом инсульте (mindre 7 dagar).
При развитии кровотечения во время лечения препаратом необходимо немедленно провести клинический анализ крови (APTT, trombocytantal, тесты функциональной активности тромбоцитов) и функциональной активности печени.
Подобно другим антитромботическим препаратам, клопидогрел следует применять с осторожностью у больных с повышенным риском кровотечений (особенно желудочно-кишечных и внутриглазных) вследствие травмы, оперативных вмешательств или патологических состояний, а также в случае комбинированного применения клопидогрела с ацетилсалициловой кислотой, NSAID, geparinom, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIa или тромболитиками.
Отмечены тяжелые случаи кровотечения у пациентов, ta Clopidogrel samtidigt med acetylsalicylsyra eller med acetylsalicylsyra och heparin.
Клопидогрел увеличивает время кровотечения, поэтому пациентов следует предупредить о том, что поскольку для остановки возникающего на фоне применения препарата (som monoterapi, так и в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) кровотечения требуется длительное время, необходимо сообщать врачу о каждом случае кровотечения. Больные также должны информировать врача и стоматолога о приеме препарата в случае предстоящего оперативного вмешательства или если врач назначает новое для пациента лекарственное средство.
В случае оперативных вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения клопидогрелом следует прекратить за 7 дней до операции.
Необходим тщательный контроль состояния пациентов для выявления признаков кровотечения, включая скрытые кровотечения, особенно в течение первых недель лечения и/или после инвазивных кардиологических процедур или хирургического вмешательства.
Farmakokinetik i speciella patientgrupper
Препарат не оказывает влияния на способность к управлению автотранспортом и не снижает скорость психомоторных реакций.
Symptom: kan öka blödningstiden.
Behandling: при необходимости быстрой коррекции увеличенного времени кровотечения эффект клопидогрела может быть устранен переливанием тромбоцитарной массы. Ingen specifik antidot
При одновременном применении клопидогрела с варфарином возможно усиление интенсивности кровотечения (denna kombination rekommenderas inte).
Ацетилсалициловая кислота не изменяет ингибирующий эффект клопидогрела на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, однако клопидогрел потенцирует действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, kollageninducerad. Icke desto mindre, одновременное применение ацетилсалициловой кислоты в дозе 500 mg 2 раза/сут не вызывало никакого значимого увеличения времени кровотечения, удлиненного вследствие приема клопидогрела. Безопасность длительного одновременного применения ацетилсалициловой кислоты и клопидогрела не установлена, однако клопидогрел и ацетилсалициловую кислоту можно применять одновременно до одного года.
По данным клинического исследования, проведенного на здоровых добровольцах, одновременное применение клопидогрела и гепарина не требует коррекции дозы последнего и не влияет на антиагрегантное действие клопидогрела, однако безопасность такой комбинации еще не установлена (при данной комбинации требуется осторожность).
Безопасность одновременного применения клопидогрела с тромболитиками в настоящее время не установлена (при данной комбинации требуется осторожность).
I en klinisk studie, проведенном с участием здоровых добровольцев, при совместном применении клопидогрела и напроксена наблюдалось увеличение количества скрытых желудочно-кишечных кровотечений. Однако из-за отсутствия клинических исследований взаимодействия препарата с другими НПВС в настоящее время не установлено, существует ли повышенный риск развития желудочно-кишечных кровотечений при применении других препаратов этой группы (при комбинации клопидогрела и НПВС требуется осторожность).
Клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом и/или нифедипином не выявлено.
Фармакодинамическая активность Лопирела практически не изменяется при одновременном применении с фенобарбиталом, циметидином или эстрогенами.
Фармакокинетические свойства дигоксина или теофиллина не изменяются при совместном применении с клопидогрелом.
Антацидные средства не изменяют абсорбцию клопидогрела.
Data, полученные в ходе исследований с микросомами печени человека, indikerar, что клопидогрел может ингибировать активность изофермента CYP2C9. В результате этого возможно повышение концентраций в плазме крови некоторых лекарственных средств, таких как фенитоин и толбутамид, поскольку они метаболизируются посредством CYP2C9. Результаты исследования CAPRIE свидетельствуют о безопасности применения фенитоина и толбутамида совместно с клопидогрелом.
Läkemedlet är släppt under receptet.
Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn vid eller över 30 ° C. Hållbarhetstid - 2.5 år.
Denna webbplats använder cookies och tjänster för att samla in teknisk data från besökare för att säkerställa prestanda och förbättra kvaliteten på tjänsten.. Genom att fortsätta använda vår sida, du samtycker automatiskt till användningen av dessa tekniker.
Read More