LÅTTEXTER AV

Aktivt material: Pregabalin
När ATH: N03AX16
CCF: Antiepileptika
ICD-10 koder (vittnesmål): B02.2, G40, G63.2, R52,2
När CSF: 02.05.10
Tillverkare: PFIZER GmbH (Tyskland)

FARMACEUTISK FORM, SAMMANSÄTTNING OCH FÖRPACKNING

Kapslar med ett vitt skrov och White Cap, höljet till den svarta färgen anges dosering och produkt kod “PGN 25”, på omslaget märkt “Pfizer”.

Hjälpämnen: laktosmonohydrat, majsstärkelse, talk.

Sammansättningen av skal kapslar: gelatin, vatten, Titandioxid (E171), natriumlaurylsulfat, kolloidal kiseldioxid.

10 PC. – blåsor (10) – förpackningar kartong.
14 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.
14 PC. – blåsor (4) – förpackningar kartong.
21 PC. – blåsor (4) – förpackningar kartong.

Kapslar med vit (med svart rand) skalet och vit mössa, höljet till den svarta färgen anges dosering och produkt kod “50 PGN”, såg ut precis som den markerade “Pfizer”.

Hjälpämnen: laktosmonohydrat, majsstärkelse, talk.

Sammansättningen av skal kapslar: gelatin, vatten, Titandioxid (E171), natriumlaurylsulfat, kolloidal kiseldioxid.

10 PC. – blåsor (10) – förpackningar kartong.
14 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.
14 PC. – blåsor (4) – förpackningar kartong.
21 PC. – blåsor (4) – förpackningar kartong.

Kapslar med vit kropp och orange locket, höljet till den svarta färgen anges dosering och produkt kod “PGN 75”, såg ut precis som den markerade “Pfizer”.

Hjälpämnen: laktosmonohydrat, majsstärkelse, talk.

Sammansättningen av skal kapslar: gelatin, vatten, Titandioxid (E171), natriumlaurylsulfat, kolloidal kiseldioxid, järnoxidrött (E172).

10 PC. – blåsor (10) – förpackningar kartong.
14 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.
14 PC. – blåsor (4) – förpackningar kartong.
21 PC. – blåsor (4) – förpackningar kartong.

Kapslar med en orange underdel och orange mössa, höljet till den svarta färgen anges dosering och produkt kod “100 PGN”, såg ut precis som den markerade “Pfizer”.

Hjälpämnen: laktosmonohydrat, majsstärkelse, talk.

Sammansättningen av skal kapslar: gelatin, vatten, Titandioxid (E171), natriumlaurylsulfat, kolloidal kiseldioxid, järnoxidrött (E172).

10 PC. – blåsor (10) – förpackningar kartong.
14 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.
14 PC. – blåsor (4) – förpackningar kartong.
21 PC. – blåsor (4) – förpackningar kartong.

Kapslar med ett vitt skrov och White Cap, höljet till den svarta färgen anges dosering och produkt kod “150 PGN”, såg ut precis som den markerade “Pfizer”.

Hjälpämnen: laktosmonohydrat, majsstärkelse, talk.

Sammansättningen av skal kapslar: gelatin, vatten, Titandioxid (E171), natriumlaurylsulfat, kolloidal kiseldioxid.

10 PC. – blåsor (10) – förpackningar kartong.
14 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.
14 PC. – blåsor (4) – förpackningar kartong.
21 PC. – blåsor (4) – förpackningar kartong.

Kapslar med en ljus-orange kropp och ljus orange mössa, höljet till den svarta färgen anges dosering och produkt kod “200 PGN”, såg ut precis som den markerade “Pfizer”.

Hjälpämnen: laktosmonohydrat, majsstärkelse, talk.

Sammansättningen av skal kapslar: gelatin, vatten, Titandioxid (E171), natriumlaurylsulfat, kolloidal kiseldioxid, järnoxidrött (E172).

10 PC. – blåsor (10) – förpackningar kartong.
14 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.
14 PC. – blåsor (4) – förpackningar kartong.
21 PC. – blåsor (4) – förpackningar kartong.

Kapslar med vit kropp och orange locket, höljet till den svarta färgen anges dosering och produkt kod “300 PGN”, såg ut precis som den markerade “Pfizer”.

Hjälpämnen: laktosmonohydrat, majsstärkelse, talk.

Sammansättningen av skal kapslar: gelatin, vatten, Titandioxid (E171), natriumlaurylsulfat, kolloidal kiseldioxid, järnoxidrött (E172).

10 PC. – blåsor (10) – förpackningar kartong.
14 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.
14 PC. – blåsor (4) – förpackningar kartong.
21 PC. – blåsor (4) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Den antiepileptiska läkemedel, den aktiva ingrediensen som är jämförbar med gamma-aminobutirovoj acid (GABA).

Även om den exakta verkningsmekanismen för pregabalin fortfarande oklart, Det konstaterades, att pregabalin binder med extra subjedinica (en₂-Delta protein) spänningsberoende kalciumkanaler i centrala nervsystemet, Det antas, Vad är bindande kan bidra till hans smärta och protivosudorozhnogo effekter.

Neuropatisk smärta

Effekten av pregabalin noteras hos patienter med diabetesneuropati och postherpetisk neuralgi. Effektiv i andra typer av neuropatisk smärta studerades inte.

Etablerad, När du tar emot pregabalin kurser till 13 veckor på 2 gånger per dag och upp till 8 veckor på 3 gånger / dag, i allmänhet, risken för biverkningar och effekt när tekniker för 2 eller 3 gånger per dag är samma.

När du tar en kurs av upp till 13 veckor som smärtan minskade under första veckan i, och effekten kvarstod fram till slutet av behandlingen.

Smärta index nedgången 50% i 35% patienter, behandlats med pregabalin, och 18% patienter, placebo. Bland patienter, Ingen sömnighet, effekten av denna minskning av smärta observerades vid 33% patienter i gruppen Pregabalin och 18% placebo gruppen patienter. Hos patienter, upplever sömnighet, svar var 48% i gruppen av pregabalin och 16% i placebogruppen.

Epilepsi

När du tar medicin 12 veckor på 2 eller 3 gånger / dag markeras med risk för biverkningar och effekt när dessa lägen är samma dosering. Att minska frekvensen av anfall börjar under första veckan i.

Farmakokinetik

Farmakokinetiken för pregabalin i spänna av de rekommendera dagliga doserna är linjär i naturen, interindividuell variabilitet låg (<20%). Farmakokinetiku drog avkastning kan förutsägas utifrån data mottagning enhetsdos. Därför, behovet av regelbunden monitorirovanii koncentrationer av pregabalin har ingen.

Absorption

Pregabalin absorberas snabbt efter administrering inåt på fastande mage. C_max plasma uppnås genom 1 h som i engångsavgift, och återanvändning. Biotillgängligheten av pregabalin intag är ≥ 90% och inte beror på dosen. När du återställa jämvikten uppnås genom 24-48 Nej. Absorptionen av pregabalin förvärrades under inverkan av mat. While (C)_max minskas med cirka 25-30%, och tiden till C_max ökar till cirka 2.5 Nej. Måltiden har dock ingen kliniskt signifikant effekt på totala intag av pregabalin.

Fördelning

V_d Pregabalin efter intag är cirka 0.56 l / kg. Drogen är inte associerad med plasmaprotein.

Metabolism

Pregabalin är praktiskt taget inte metabolizmu. Efter att ha tagit guard pregabalin cirka 98% radioaktiva Taggar definieras i urinen i oförändrad form. Andelen N-denaturerad derivat av pregabalin, vilket är den huvudsakliga metaboliten, detekteras i urin, var 0.9% dosberoende. Fanns inga tecken på racemization S- enantiomeren av pregabalin i den R-enantiomeren.

Avdrag

Pregabalin utsöndras främst njurarna i oförändrad form. Medelvärdet T_1/2 är 6.3 Nej. Clearance av pregabalin från plasma och njure klirens är direkt proportionell till den kreatininclearance klirensu.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

Kön har ingen kliniskt signifikant effekt på plasmakoncentrationen av pregabalin.

I strid mot njurarna bör övervägas, att clearance av pregabalin är direkt proportionell mot den kreatininclearance klirensu. Eftersom, att drogen är mestadels visas njurar, När skadade njuren rekommenderas lägre dos pregabalin. Förutom, Pregabalin avlägsnas effektivt från plasma under hemodialys (Efter 4 timmars hemodialys minskade sessionskoncentration Pregabalin i plasma cirka 50%), Efter dialys, måste du tilldela ytterligare en dos av läkemedlet.

Farmakokinetiken för pregabalin hos patienter med nedsatt leverfunktion inte specifikt studerat. Pregabalin är praktiskt taget inte metabolizmu och verkar huvudsakligen i oförändrad form med urin, Därför bör levern inte avsevärt ändra koncentrationen av läkemedlet i plasma.

Utse läkemedlet för äldre patienter (senior 65 år) bör övervägas, att clearance av pregabalin med åldern tenderar att minska, som återspeglar en ålder minskning, QC. Äldre personer med nedsatt njurfunktion kan behöva lägre doser av läkemedlet.

Vittnesbörd

Neuropatisk smärta:

-behandling av neuropatisk smärta hos vuxna.

Epilepsi:

som en extra agent hos vuxna med parcialnymi kramper, orsakar eller inte orsaka sekundär generalisering.

Dosregim

Läkemedlet ska tas inuti, oavsett måltider i en daglig dos på 150 till 600 mg 2 eller 3 inträde.

Behandling neuropatisk smärta börja med en dos 150 mg/dag. Beroende på den uppnådda effekten och toleransen genom 3-7 dagar kan dosen 300 mg/dag, och eventuellt en annan 7 dagar – upp till en maximal dos av 600 mg/dag.

Vid epilepsi behandlingen inleds med doser 150 mg/dag. Med tanke på effekt och uthållighet genom 1 vecka dosen kan ökas till 300 mg/dag, och efter ytterligare en vecka – upp till en maximal dos av 600 mg/dag.

Om behandling med Lyrica^® patienter med neuropatisk smärta eller epilepsi bör stoppas, Vi rekommenderar att du gör så småningom över minst 1 Veckans.

För patienter med nedsatt njurfunktion dosen plockade individuellt, med hänsyn till QC (Bord. 1), som beräknas med följande formel:

Till män väger >60 kg:

CC (ml / min)= (vikt i kg) X (140 – ålder i år) /72 x kreatinin sыvorotochnыy (mg / dL)

Till Kvinnor:

CC (ml / min)= värdet av KK för män x 0.85

Hos patienter, får hemodialys, daglig dos av pregabalin plockade på grundval av njuren. Direkt efter varje hemodialys 4-timmars utse en extra dos (Bord. 1).

Bord 1. Urval av doser av pregabalin mot bakgrund av njuren

I patienter med nedsatt leverfunktion dosjustering krävs.

Äldre patienter (senior 65 år) Du kan behöva minska dosen av pregabalin minskande njurfunktion.

Sidoeffekt

På erfarenhet av klinisk tillämpning av pregabalin i mer än 9000 patienter, de vanligaste oönskade företeelser var yrsel och dåsighet. Observerbara fenomen var oftast lätta eller måttliga. Frekvens annullering av pregabalin och placebo på grund av biverkningar var 13% och 7% respektive. De viktigaste negativa effekterna, krävande upphörande av behandling, var yrsel och dåsighet.

Biverkningar som listas i frekvens överskrids det i placebogruppen (observerade mer än 1 människa) och kan kopplas till den huvudsakliga sjukdom eller samtidig behandling. Fastställande av frekvensen av biverkningar: Ofta (>1/10), ofta (>1/100, <1/10), mindre ofta (>1/1000, <1/100), sällan (<1/1000).

Från det hematopoietiska systemet: sällan – neutropeni.

Metabolism: ofta – ökad aptit, viktökning; mindre ofta – anorexi; sällan – gipoglikemiâ, viktminskning.

Av psyket: ofta – eufori, förvirring, minskad libido, irritabilitet; mindre ofta – personlighetsförändring, anorgazmija, ångest, depression, ažitaciâ, affektiv labilitet, förstärkning av sömnlöshet, missmod, svårigheter att hitta ord, hallucinationer, ovanliga drömmar, ökad libido, panikattacker, apati; sällan – Release, upprymd stämning.

Från den centrala och perifera nervsystemet: Ofta – yrsel, dåsighet; ofta – ataxi, försämrad uppmärksamhet, inkoordination, minnesförsämring, tremor, dysartri, parestesi; mindre ofta – kognitiv abnormitet, gipesteziya, fältet Visa defekter, nystagmus, talsvårigheter, mioclauniceskie kramper, försvagning av reflexer, dyskinesi, psykomotorisk hyperaktivitet, yrsel i stående position, gipersteziya, förlust av smak, stickande känsla på slemhinnor och hud, intencionnyj tremor, stupor, svimning; sällan – gipokinez, parosmija, skriva en spasm.

På den del av organet sikt: ofta – dimma, dubbelseende; mindre ofta – minskad synskärpa, ont i ögonen, astenopi, liksom torrhet i ögonen, svullnad av ögon, ökat tårflöde; sällan – Gnistor som flimmer framför ögonen, ögonirritation, midriaz, oscillopsija (subjektiv känsla vibrationer betraktas objekt), uppfattningen om skärpedjup Visa, förlust av perifera seendet, kosoglazie, förbättring av visuell perception av ljusstyrka.

Av hörsel- och vestibulära apparaten myndighet: ofta – yrsel; sällan – hyperakusi.

Kardiovaskulära systemet: mindre ofta – takykardi, tidvatten; sällan – sänkning av blodtrycket, kalla extremiteter, förhöjt blodtryck, AV-блокада jag степени, sinustakykardi, sinusovye arytmi, sinusovaya bradykardi.

Den andningsorganen: mindre ofta – andfåddhet, xeromycteria; sällan – nazofaringit, hosta, nästäppa, näsblod, rinit, snarkning, trånghet i halsen.

Från matsmältningssystemet: ofta – muntorrhet, förstoppning, kräkningar, flatulens; mindre ofta – ökad salivavsöndring, hastroэzofahealnыy återflöde, känsla minska känsligheten i munhålan; sällan – ascites, Dysfagi, pankreatit.

Dermatologiska reaktioner: mindre ofta – Svettningar, papulleznaja utslag; sällan – kallsvett, nässelfeber.

På den del av rörelseapparaten: mindre ofta – ryckningar muskler, svullnad i lederna, muskelkramper, myalgi, artralgi, smärta i ryggen, smärta i armar och ben, stelhet i muskler; sällan – kramp i nackmusklerna, smärta i nacken, raʙdomioliz.

Från urinvägarna: mindre ofta – dizurija, urininkontinens; sällan – oligurija, njursvikt.

Reproduktionsorgan: ofta – erektil dysfunktion; mindre ofta – försening utlösning, sexuell dysfunktion; sällan – amenorré, smärta i brösten, flytningar från bröstet, dysmenorré, hypertrofi bröst.

Från kroppen som en helhet: ofta – uttröttbarhet, perifera ödem och Generaliserat ödem, känsla av berusning, gångstörning; mindre ofta – trötthet, släppa, törst, tryck över bröstet; sällan – ökad smärta när anasarke, feber, frossa.

Från laboratorieparametrar: mindre ofta – ökad ALT, CPK, IS, nedgången i antalet trombocyter; sällan – höja blodsockernivåerna, kreatinin, blod kalium nivå minskning, nedgången i antalet leukocyter i blodet.

Bieffekter, märkt med postmarketingovom övervakning

CNS: huvudvärk.

Från matsmältningssystemet: sällan – svullnad av tungan, illamående.

Annat: sällan – svullnad i ansiktet.

Kontra

- Barn- och ungdomsåren upp 17 år inclusive (Inga data på användning av);

-överkänslighet mot den aktiva substansen eller någon annan komponent av drogen.

FRÅN FÖRSIKTIGHET bör utse produkt vid njursvikt, i närvaro av sällsynta ärftliga sjukdomar.

Graviditet och amning

Adekvata data om användningen av pregabalin vid graviditet är inte.

IN experimentella studier i djur förutsatt drogen en toxisk effekt på reproduktion.

I detta avseende har läkemedlet Lyrica^® Du kan utse graviditet endast, Om de planerade vinsterna för modern klart överväger den potentiella risken för fostret.

Vid tillämpningen av drogen Lyrica^® kvinnor i fertil ålder måste använda preventivmetod metoder.

Information om utsöndring av pregabalin i bröstmjölk från kvinnor.

Men i experimentella studier hittades, Han förekommer i bröstmjölk hos råtta.

I detta avseende under behandling med Lyrica^® Det rekommenderas att stoppa amning.

Försiktighetsåtgärder

Läkemedlet ska inte förskrivas till patienter med en ärftlig intolerans galaktos, laktasbrist (laktasbrist bland vissa folk i norr), brott mot sug av glukos/galaktos.

Vissa diabetespatienter vid kroppen viktökning bland missbruksbehandling Lyrics^® kan kräva korrigering doser av hypoglykemiska läkemedel.

Behandling med Lyrica^® tillsammans med yrsel och sömnighet, som ökar risken för olycksfall (nedgångar) äldre. Tills, ännu uppskattar patienter inte de möjliga effekterna av drogen, de bör iaktta försiktighet.

Information om möjligheten att återkalla andra protivosudorozhnykh medel i undertrycka kramper pregabalinom och genomförbarhet ensam med denna drog är otillräckliga.

Användning i Pediatrics

Säkerheten och effekten av läkemedlet i barn i åldern 12 år och ungdomar 12-17 år inte inställd.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Drogen Lyrics^® kan orsaka yrsel och dåsighet och, respektive, påverka förmågan att framföra fordon och använda komplexa utrustning. Patienter bör inte köra bil, använda komplex utrustning eller utföra andra potentiellt farliga aktiviteter, tills patientens individuella definieras svar genom att ta läkemedlet.

Överdosering

Om överdosering (till 15 g) inte någon av de ovan beskrivna biverkningarna som har rapporterats.

Behandling: utför magsköljning, understödjande behandling och, om nödvändigt, – hemodialys.

Läkemedelsinteraktioner

Pregabalin utsöndras med urinen som oförändrad, utsätts för minimal metabolism hos människa (i form av metaboliter i urin produktionen mindre än 2% dos), Inte hämmar metabolismen av andra läkemedel och in vitro-det binder till plasmaproteiner, så det är knappast kunna gå med farmakokinetisk interaktion.

Inga tecken på kliniskt signifikanta farmakokinetiska interaktioner pregabalin med fenytoin, karʙamazepinom, valproeva syra, lamotriginom, gabapentinom, lorazepamom, oksikodonom eller etanol. Etablerad, de muntliga gipoglikemicakie preparat, Diuretisk, insulin, fenobarbital, tiagabin och topiramat har inte någon kliniskt signifikant effekt på Pregabalinclearance.

I tillämpningen av p-piller, som innehåller noretisteron eller ethinyl estradiol, samtidigt med pregabalinom jämvikt förändrades inte farmakokinetiken för båda läkemedlen.

Upprepad oral användning av pregabalin från oksikodonom, lorazepamom eller etanol har inte någon kliniskt signifikant effekt på andning. Pregabalin, tydligen, förbättrar kränkningar av kognitiva och motoriska funktioner, orsakas av oksikodonom. Pregabalin kan förstärka effekterna av etanol och lorazepama.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Läkemedlet ska förvaras i ett torrt, oåtkomlig för barn vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C. Hållbarhetstid – 3 år. Du bör inte använda drogen efter utgångsdatum.