Pregabalin

När ATH: N03AX16

Farmakologisk verkan

Противоэпилептическое средство; associerade med extra subjedinica (A2-Delta protein) spänningsberoende Ca2 + -kanaler i nervsystemet, что способствует проявлению анальгезирующего и противосудорожного действия. Уменьшение частоты судорог начинается в течение первой недели.

Farmakokinetik

Всасывание натощак – быстрое, уменьшается при приеме пищи. Biotillgänglighet - ca. 90%, inte dos. TCmax – 1 Nej (при однократном и повторном применении). TCss (при повторном применении) - 24-48 Nej. Прием пищи снижает Cmax на 25-30%, а TCmax увеличивается до 2.5 Nej. Объем распределения – 0.56 l / kg. Фармакокинетика в диапазоне рекомендуемых суточных доз имеет линейный характер; межиндивидуальная вариабельность менее 20%; при повторном применении фармакокинетика предсказуема на основании данных однократной дозы. Не связывается с белками плазмы, практически не подвергается метаболизму (основной метаболит – N-метилированное производное прегабалина). Не отмечено признаков рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер. Плазменный и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина. После 4-часового сеанса гемодиализа концентрация лекарственного средства в плазме снижается на 50%. Клиренс лекарственного средства у пациентов старше 65 лет снижается, что отражает возрастное снижение клиренса креатинина. T1/2 – 6.3 Nej. Utsöndras via njurarna i oförändrad form (98%) и в виде N-метилированного производного прегабалина (0.9%).

Vittnesbörd

Neuropatisk smärta, Epilepsi (в политерапии), generaliserat ångestsyndrom, fibromyalgi.

Kontra

Överkänslighet, barndom (till 17 år), laktation; для лекарственных форм, содержащих лактозу – непереносимость галактозы, лактазная недостаточность Лапа, нарушение всасывания глюкозы/галактозы.

C vård

Njursvikt, diabetes mellitus, graviditet.

Dosregim

Inuti, oavsett måltiden, суточная доза – 150-600 mg, razdelennaya av 2-3 inträde. Neuropatisk smärta: начальная доза – 150 mg/dag; в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу увеличивают до 300 mg/dag, при необходимости еще через 7 дней – до максимальной дозы 600 mg/dag. Vid epilepsi: начальная доза – 150 mg/dag; в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 7 дней дозу увеличивают до 300 mg/dag, genom 7 дней – до максимальной дозы 600 mg/dag. При почечной недостаточности суточную дозу подбирают с учетом клиренса креатинина: Om kreatininclearance 60 мл/мин и более начальная доза – 150 mg/dag, максимальная – 600 mg/dag, кратность приема – 2-3 gånger; Om kreatininclearance 30-60 мл/мин начальная доза – 75 mg/dag, максимальная – 300 mg/dag, mångfalden av mottagningen 2-3 gånger; Om kreatininclearance 15-30 мл/мин начальная доза – 25-50 mg/dag, максимальная – 150 mg/dag, mångfalden av mottagningen 1-2 gånger; при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин начальная доза – 25 mg/dag, maximal dos - 75 mg/dag, кратность приема – 1 tid. При гемодиализе, после каждого 4-часового сеанса, назначают дополнительную начальную дозу – 25 mg/dag, максимально – 100 mg / dag en. Patienter över 65 лет может потребоваться снижение дозы в связи со снижением функции почек. Лечение прекращают постепенно минимум в течение 1 Veckans. При фибромиалгии суточная доза составляет от 300 till 600 mg.

Bieffekter

Frekvens: mycket frekvent (mer 1/10), frekvent (mer 1/100 mindre 1/10), sällan (mer 1/1 000 mindre 1/100), få (mindre 1/1000).

Från nervsystemet: очень частые – головокружение, dåsighet; частые – атаксия, nedsatt koncentrationsförmåga, samordning, minnesförsämring, tremor, dysartri, parestesi, eufori, förvirring, minskad libido, irritabilitet; нечастые – когнитивные расстройства, gipesteziya, kränkning av de visuella fält, nystagmus, dysartri, mioclauniceskie kramper, försvagning av reflexer, dyskinesi, psykomotorisk hyperaktivitet, yrsel i stående position, gipersteziya, förlust av smak, ощущение жжения на слизистых оболочках и коже, intencionnyj tremor, stupor, svimning, personlighetsförändring, anorgazmija, ångest, depression, ažitaciâ, affektiv labilitet, förstärkning av sömnlöshet, missmod, svårigheter att hitta ord, hallucinationer, ovanliga drömmar, ökad libido, panikattacker, apati; редко – гипокинез, parosmija, skriva en spasm, Release, upprymd stämning.

Från sinnena: частые – нечеткость зрительного восприятия, dubbelseende; нечастые – снижение остроты зрения, ont i ögonen, astenopi, torra slemhinnor i ögat, svullnad av ögon, ökat tårflöde; редкие – мелькание искр перед глазами, ögonirritation, midriaz, oscillopsija (subjektiv känsla vibrationer betraktas objekt), uppfattningen om skärpedjup Visa, förlust av perifera seendet, kosoglazie, förbättring av visuell perception av ljusstyrka, hyperakusi.

Kardiovaskulära systemet: нечастые – тахикардия, «приливы»; редкие – AV блокада I ст., sinustakykardi, sinusovye arytmi, sinusovaya bradykardi, снижение или повышение артериального давления, kalla extremiteter.

Den andningsorganen: нечастые – одышка, torra slemhinnor hålighet i näsan; редкие – назофарингит, hosta, nästäppa, näsblod, rinit, snarkning, чувство «стеснения» в глотке.

Från matsmältningssystemet: частые – сухость во рту, ökad aptit, kräkningar, förstoppning, flatulens; нечастые – гиперсаливация, hastroэzofahealnыy återflöde, снижение чувствительности в полости рта, anorexi; редкие – асцит, Dysfagi, pankreatit.

Från sidan av blodbildningen: редкие – нейтропения.

Med urin- och könsorganen: частые – эректильная дисфункция; нечастые – дизурия, urininkontinens, försening utlösning, sexuell dysfunktion; редкие – олигурия, njursvikt, менорея, bröstsmärtor, flytningar från bröstet, dysmenorré, hypertrofi bröst.

På den del av rörelseapparaten: нечастые – подергивания мышц, svullnad i lederna, begränsning, muskelkramper, myalgi, artralgi, smärta i ryggen, smärta i armar och ben; редкие – спазм шейных мышц, nacksmärta, raʙdomioliz.

Annat: частые – утомляемость, периферические и генерализованные отёки, чувство «опьянения», gångstörning; нечастые – астения, törst, tryck över bröstet, öka eller minskning av kroppsvikten, Svettningar, papulleznaja utslag; редкие – холодный пот, nässelfeber, ökad smärta när anasarke, feber, frossa.

Laboratoriefynd: нечастые – повышение активности аланинаминотрансферазы, aspartataminotransferas, kreatin, trombocytopeni; редкие – гипергликемия, gipoglikemiâ, giperkreatininemiя, kaliopenia, leukopeni.

Побочные эффекты при постмаркетинговом наблюдении: со стороны нервной системы – головная боль. Från matsmältningssystemet: редко – отек языка, illamående. För huden: редко – отек лица.

Överdosering

Behandling: magpumpning, symtomatisk terapi, hemodialys.

Försiktighetsåtgärder

Vid diabetes (в случае увеличения массы тела на фоне прегабалина) необходима коррекция доз гипогликемических лекарственных средств. Лечение может сопровождаться головокружением, sömnighet, которые повышают риск травм у пожилых пациентов. Сведений о возможности отмены др. противосудорожных лекарственных средств и целесообразности монотерапии прегабалином недостаточно. При беременности применяют только в том случае, om den förväntade nyttan för modern överväger risken för fostret. В период лечения женщины репродуктивного возраста должны пользоваться надежными методами контрацепции. Under behandlingsperioden bör avstå från att köra fordon och yrke potentiellt farliga aktiviteter, kräver hög koncentration och hastighet av psykomotoriska reaktioner.

Läkemedelsinteraktioner

Не выявлено фармакокинетического взаимодействия с фенитоином, karʙamazepinom, valproeva syra, ламотриджином, gabapentinom, lorazepamom, оксикодоном, etanol. Пероральные гипогликемические лекарственные средства, Diuretisk, insulin, fenobarbital, тиагабин, топирамат не оказывают влияния на клиренс прегабалина. I tillämpningen av p-piller, som innehåller noretisteron eller ethinyl estradiol, одновременно с прегабалином фармакокинетика обоих лекарственных средств не менялась. Повторное применение с оксикодоном, lorazepamom, этанолом не оказывало клинически значимого влияния на дыхание. Pregabalin, förmodligen, förbättrar kränkningar av kognitiva och motoriska funktioner, orsakas av oksikodonom. Прегабалин может усиливать эффекты этанола и лоразепама.