ЛИПТОНОРМ

Aktivt material: Atorvastatin
När ATH: C10AA05
CCF: -Sänkande medicin
ICD-10 koder (vittnesmål): (E) 48,5, E 48,6
När CSF: 16.01.01
Tillverkare: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (Indien)

FARMACEUTISK FORM, SAMMANSÄTTNING OCH FÖRPACKNING

Piller, belagda vit, runda, linsformig; vid sekelskiftet av vita eller nästan vita.

Hjälpämnen: kalciumkarbonat, mikrokristallin cellulosa, laktos, Tween 80, hydroksypropyltsellyuloza, кроскармеллоза, magnesiumstearat, hydroxipropyl, Titandioxid, polyetylenglykol.

14 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.

Piller, belagda vit, runda, linsformig; vid sekelskiftet av vita eller nästan vita.

Hjälpämnen: kalciumkarbonat, mikrokristallin cellulosa, laktos, Tween, hydroksypropyltsellyuloza, кроскармеллоза, magnesiumstearat, vatten.

Sammansättningen av skalet: hydroxipropyl (gipromelloza), Titandioxid, polyetylenglykol, isopropanol, DCM.

7 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.
7 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.
14 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.
14 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.

Piller, belagda vit, runda, linsformig; vid sekelskiftet av vita eller nästan vita.

Hjälpämnen: kalciumkarbonat, mikrokristallin cellulosa, laktos, Tween 80, hydroksypropyltsellyuloza, кроскармеллоза, magnesiumstearat, hydroxipropyl, Titandioxid, polyetylenglykol.

14 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.

Piller, belagda vit, runda, linsformig; vid sekelskiftet av vita eller nästan vita.

Hjälpämnen: kalciumkarbonat, mikrokristallin cellulosa, laktos, Tween, hydroksypropyltsellyuloza, кроскармеллоза, magnesiumstearat, vatten.

Sammansättningen av skalet: hydroxipropyl (gipromelloza), Titandioxid, polyetylenglykol, isopropanol, DCM.

7 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.
7 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.
14 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.
14 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

-Blodtryckssänkande läkemedel från en grupp av statiner. Den huvudsakliga verkningsmekanismen är hämning av atorvastatin aktiviteten hos HMG-CoA-reduktashämmare, enzym, katalysator omvandlingen av HMG-CoA mevalonovuju syra. Это превращение является одним из ранних этапов в цепи синтеза холестерина в организме. Подавление аторвастатином синтеза холестерина приводит к повышенной реактивности рецепторов ЛПНП в печени, а также во внепеченочных тканях. Dessa receptorer binda LDL-partiklar och ta bort dem från blodplasman, что приводит к снижению Хс-ЛПНП.

Антиатеросклеротический эффект аторвастатина является следствием воздействия препарата на стенки сосудов и компоненты крови. Препарат подавляет синтез изопреноидов, являющихся факторами роста клеток внутренней оболочки сосудов. Under inflytande av atorvastatin förbättrar endotel-beroende vasodilatation. Аторвастатин снижает содержание холестерина, LDL, Apolipoprotein i, TG. Orsakar en ökning av Hs-HDL och apolipoprotein (a).

Действие препарата, vanligen, utvecklas genom 2 veckor av, а максимальный эффект достигается через 4 Veckans.

Farmakokinetik

Absorption

Intag av läkemedelsabsorption är hög. Tiden för att nå C_max plasma – 1-2 Nej.

Пища несколько снижает скорость и длительность абсорбции аторвастатина (på 25% och 9% respektive), однако снижение уровня Хс-ЛПНП сходно с таковым при применении аторвастатина без пищи. Avslöjade en linjär relation mellan graden av sug och dosen av medicin.

Biotillgängligheten är 14%, системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы – 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке ЖКТ при “первом прохождении” через печень.

Fördelning

Plasmaproteinbindningen - 98%.

Genomsnittlig V_d är 381 l.

Metabolism

Метаболизируется преимущественно в печени при участии изоферментов CYP3A4, CYP3A7 och CYP3A5 med bildandet av farmakologiskt aktiva metaboliter (orto- paragidroksilirovannyh och derivat, β-oxidationsprodukter). Den inhiberande effekten av läkemedlet mot HMG-CoA-reduktas approximativt 70% bestäms av aktiviteten hos cirkulerande metaboliter och förblir om 20-30 Nej.

Avdrag

T_1/2 är 14 Nej.

Utsöndras i gallan efter hepatisk och / eller extrahepatisk metabolism (Det genomgår inte uttalad enterohepatisk recirkulation).

Mindre 2% av en oral dos bestäms i urinen.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

C_max kvinnor upp 20%, AUC nedan 10%, C_max hos patienter med alkoholhaltiga cirros 16 gånger högre, AUC в 11 gånger högre, än hos patienter med normal leverfunktion.

Koncentrationer av atorvastatin när de appliceras på kvällen nedan, än på morgonen, ungefär 30%.

Аторвастатин не выводится во время гемодиализа.

Vittnesbörd

-primär hyperkolesterolemi;

-blandad hyperlipidemi;

— geterozigotnaja och homozygot familjär hyperkolesterolemi (в качестве дополнения к диетотерапии).

Dosregim

До начала лечения Липтонормом^® пациента следует перевести на диету, обеспечивающую снижение содержания липидов в крови, которую необходимо соблюдать в процессе лечения.

Препарат назначают внутрь в одно и то же время дня, oavsett måltiden.

Рекомендуемая начальная доза – 10 mg 1 tid / dag. Далее дозу подбирают индивидуально в зависимости от содержания Хс-ЛПНП. Изменять дозу следует с интервалом не менее 4 veckor. Den maximala dagliga dosen - 80 mg 1 mottagning.

Vid primära (heterozygota bärare av ärftliga och polygenetisk) NCEP (typ IIa) och blandad hyperlipidemi (typ IIb) behandlingen inleds med rekommenderad initial dos, которую повышают через 4 недели терапии в зависимости от клинической эффективности. Den maximala dagliga dosen är 80 mg.

Vid homozygot hyperkolesterolemi är ärftlig диапазон доз такой же, как и при других типах гиперлипидемии. Начальную дозу устанавливают индивидуально в зависимости от выраженности заболевания. В большинстве случаев оптимальный эффект наблюдается при применении Липтонорма^® daglig dos 80 mg 1 tid / dag.

I patienter med nedsatt leverfunktion препарат следует применять с осторожностью в связи с замедлением выведения аторвастатина из организма.

В период лечения следует тщательно контролировать клинические и лабораторные показатели функции организма и при выявлении значительных патологических изменений дозу следует уменьшить дозу или прекратить лечение.

Пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста коррекции дозы Липтонорма^® krävs inte.

Sidoeffekt

Från den centrala och perifera nervsystemet: > 2% – sömnlöshet, yrsel; < 2% – huvudvärk, asteniska syndrom, sjukdomskänsla, dåsighet, mardrömmar, amnesi, parestesi, perifericheskaya neuropati, emotionell labilitet, ataxi, Bells förlamning, hyperkinesi, depression, giperesteziya, medvetslöshet.

Från sinnena: amblyopi, tinnitus, torrhet i bindhinnan, ccomodation, blödning i ögat, dövhet, glaukom, parosmija, förlust av smak, dysgeusi.

Kardiovaskulära systemet: > 2% – bröstsmärta; < 2% – hjärtslag, vasodilatation, migrän, postural hypotension, förhöjt blodtryck, flebit, arytmi, angina.

Den andningsorganen: > 2% – bronkit, rinit; < 2% – lunginflammation, dyspné, bronkialastma, näsblod.

Från matsmältningssystemet: > 2% – illamående, halsbränna, förstoppning eller diarré, flatulens, gastralgia, magont, Anorexi eller ökad aptit, muntorrhet, rapningar, Dysfagi, kräkningar, stomatit, esofagit, glossit, eroderande och sårskador på munslemhinnan, gastroenterit, hepatit, pečenočnaâ hur, keilit, duodenalsår, pankreatit, Cholestatic gulsot, onormal leverfunktion, rektal blödning, jord, krovotochivosty höger, tenesmus.

På den del av rörelseapparaten: > 2% – artrit; < 2% – kramp av benmusklerna, ʙursit, tendosynovyt, myosit, myopati, artralgi, myalgi, raʙdomioliz, Kryvosheya, Muskel hypertonicitet, ledkontrakturer.

Från det hematopoietiska systemet: anemi, lymfadenopati, trombocytopeni.

Från urinvägarna: > 2% – urogenital infektion, perifert ödem; mindre 2% – dizurija (inkl. thamuria, nokturi, urininkontinens eller urinretention, akut behov av att urinera), jade, hematuri, nefrourolitiaz.

På den del av det reproduktiva systemet: < 2% – vaginal blödning, metrorragija, epididymitis, minskad libido, impotens, onormal ejakulation.

Dermatologiska reaktioner: < 2% – alopeci, dermatoxerasia, ökad svettning, eksem, seborré, ekkymos, petekier.

Allergiska reaktioner: < 2% – klåda, hudutslag, kontaktdermatit; sällsynt urtikaria, angioödem, svullnad i ansiktet, ljuskänslighet, anafylaxi, erytema multiforme exsudativ, Stevens-Johnson syndrom, toxisk epidermal nekrolys (Lyells syndrom).

Från laboratorieparametrar: < 2% – förhöjt CPK, ökning av AP, albuminuri, ökning av ALAT eller ASAT.

Metabolism: < 2% – giperglikemiâ, gipoglikemiâ, viktökning, försämring av gikt.

På den del av det endokrina systemet: < 2% – gynekomasti, mastodinija.

Kontra

— заболевания печени в активной фазе (inkl. kronisk aktiv hepatit, kronisk alkoholist hepatit);

— повышение активности печеночных трансаминаз (mer än 3 jämfört med VGN) av okänt ursprung;

- Leversvikt (klasser en och b på en skala Child-Pugh);

-cirrhos av annan etiologi;

- Barn- och ungdomsåren upp 18 år;

- Graviditet;

- Amning (amning);

- Överkänslighet mot läkemedlet.

FRÅN FÖRSIKTIGHET следует назначать препарат при заболеваниях печени в анамнезе, tunga kränkningar elektrolitnogo balans, endokrina och metabola oegentligheter, alkoholism, hypotoni, svåra akuta infektioner (sepsis), неконтролируемых судорогах, omfattande kirurgiska ingrepp, при травме.

Graviditet och amning

Läkemedlet är kontraindicerat under graviditet och amning (amning).

Не рекомендуется применение Липтонорма^® i Kvinnor i fertil ålder, не использующих надежные методы контрацепции. Прием Липтонорма^® avbryta, åtminstone, en månad innan en planerad graviditet.

Försiktighetsåtgärder

Leverfunktionen bör kontrolleras innan behandling, genom 6, 12 недель терапии Липтонормом^® и после каждого повышения дозы, och med jämna mellanrum, t.ex, varje 6 Månader. Förändringar i aktiviteten av leverenzymer observeras vanligtvis inom den första 3 мес после начала приема Липтонорма^®.

Patienter, у которых отмечается повышение активности печеночных трансаминаз, должны находиться под контролем до восстановления активности ферментов до нормального уровня. När, om värdena för ALAT eller ASAT över 3 gånger de av VGN, рекомендуется уменьшить дозу Липтонорма^® или прекратить лечение.

Patienter med diffus myalgi, вялостью и слабостью мышц и/или значительным повышением КФК относятся к группе риска в отношении развития миопатии (определяемой как боли в мышцах с сопутствующим повышением уровня КФК более чем в 10 jämfört med VGN).

При назначении Липтонорма^® в комбинации с циклоспорином, fibrater, Erytromycin, klaritromycin, иммунодепрессантами и противогрибковыми препаратами производными азола, а также с никотиновой кислотой (doser, вызывающих гиполипидемический эффект), необходимо сопоставить потенциальную пользу терапии и степень риска и контролировать состояние пациентов, som visar tecken eller symtom på muskelsmärta, letargi eller svaghet, speciellt under de första månaderna av behandlingen och vid högre doser av något av preparaten.

Лечение Липтонормом^® следует временно приостановить или прекратить при развитии тяжелого состояния, которое может явиться следствием миопатии, och i närvaro av riskfaktorer för utveckling av akut njursvikt på grund av rabdomyolys (t.ex, острой тяжелой инфекции, hypotoni, större operation, skada, allvarliga metabola och endokrina sjukdomar, och elektrolytobalans).

Пациент должен немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, särskilt om det åtföljs av sjukdomskänsla och feber.

Användning i Pediatrics

Безопасность и эффективность Липтонорма^® i barn och ungdomar yngre än 18 år inte undersökt.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

О неблагоприятном влиянии Липтонорма^® на способность управлять автомобилем и выполнять работу, kräver mer uppmärksamhet, inte rapporterats.

Överdosering

Symptom: Kanske ökade biverkningar.

Behandling: magpumpning, administrering av aktivt kol, symptomatisk behandling, åtgärder, направленные на поддержание жизненноважных функций организма. Spetsificheskiy motgift ålder.

При появлении признаков и наличии факторов риска развития острой почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза препарат следует немедленно отменить.

Som atorvastatin signifikant kopplad till blodplasma proteiner, Hemodialys är inte effektiv.

Läkemedelsinteraktioner

При одновременном назначении Липтонорма^® и циклоспорина, fibrat, Erytromycin, klaritromycin, immunsuppressiva, противогрибковых препаратов производных азола, никотинамида концентрация аторвастатина в плазме крови увеличивается и повышается риск развития миопатии.

Antacida minska koncentrationen av atorvastatin på 35%, при этом влияние на содержание Хс-ЛПНП не меняется.

Одновременное применение Липтонорма^® с ингибиторами протеазы, являющимися ингибиторами CYP3A4, сопровождается повышением концентрации аторвастатина в плазме крови.

При применении дигоксина в комбинации с Липтонормом^® dos 80 мг/сут концентрация дигоксина в плазме крови повышается примерно на 20%.

Липтонорм^® dos 80 мг/сут при одновременном применении повышает концентрацию пероральных контрацептивов, содержащих норэтидрон и этинилэстрадиол, på 20%.

Гиполипидемический эффект комбинации с колестиполом превосходит таковой для каждого препарата в отдельности.

При одновременном приеме с варфарином в первые дни протромбиновое время снижается, однако через 15 сут этот показатель нормализуется. В связи с этим пациентам, принимающим Липтонорм^® med warfarin, следует чаще, чем обычно контролировать протромбиновое время.

Употребление сока грейпфрута во время терапии Липтонормом^® kan leda till ökade koncentrationer av atorvastatin i plasma. В связи с этим пациенты, tar drogen, Undvik att dricka denna juice.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Förteckning B. Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn, torr, skyddas från ljus, месте при температуре не выше 25°C. Hållbarhetstid - 2 år.