KOSOPT

Aktivt material: Dorzolamid, Timolol
När ATH: S01ED51
CCF: Antiglaukom drogen
ICD-10 koder (vittnesmål): H40.1
När CSF: 26.01.01.09
Tillverkare: MERCK SHARP & DOHME B.V. (Nederländerna)

FARMACEUTISK FORM, SAMMANSÄTTNING OCH FÖRPACKNING

Ögondroppar i form av ett transparent, бесцветной или почти бесцветной, слегка вязкой жидкости.

Hjälpämnen: bensalkoniumklorid, natriumcitrat, mannitol, giэtelloza (hydroxietyl), Natriumhydroxid, vatten d / och.

5 ml – флаконы пластиковые типа “Окуметер Плюс” (1) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Antiglaukom drogen, содержит два активных компонента: дорзоламида гидрохлорид и тимолола малеат, каждый из которых уменьшает повышенное внутриглазное давление за счет снижения секреции внутриглазной жидкости. Совместное действие этих веществ в составе комбинированного препарата Косопт приводит к более выраженному снижению внутриглазного давления.

Дорзоламида гидрохлорид – селективный ингибитор карбоангидразы II типа. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости, предположительно за счет уменьшения образования бикарбонатных ионов, что в свою очередь приводит к замедлению транспорта натрия и жидкости.

Тимолола малеат – неселективный бета-адреноблокатор. Хотя точный механизм действия тимолола малеата в снижении внутриглазного давления до сих пор не установлен, ряд исследований показали преимущественное снижение образования, а также незначительное усиление оттока жидкости.

Farmakokinetik

Дорзоламида гидрохлорид

При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с карбоангидразой II типа, поддерживая чрезвычайно низкие концентрации свободного препарата в плазме. В результате метаболизма дорзоламида образуется единственный N-десэтильный метаболит, который менее выраженно блокирует карбоангидразу II типа по сравнению с исходным веществом, однако в то же время ингибирует карбоангидразу I типа (менее активный изофермент). Метаболит также накапливается в эритроцитах, где связывается главным образом с карбоангидразой I типа. Om 33% дорзоламида связывается с белками плазмы крови. Дорзоламид выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболита. После прекращения применения препарата дорзоламид нелинейно вымывается из эритроцитов, что сначала приводит к быстрому снижению его концентрации, а затем элиминация замедляется.T_1/2 är om 4 Månader.

При приеме дорзоламида внутрь, с целью моделирования максимального системного воздействия во время его местного применения, равновесного состояния удалось достичь через 13 veckor. При этом в плазме фактически не было обнаружено свободного препарата или его метаболитов. Ингибирование карбоангидразы эритроцитов было недостаточным для того, чтобы достичь фармакологического эффекта в отношении функции почек и дыхания. Схожие фармакокинетические результаты наблюдались при длительном местном применении дорзоламида гидрохлорида. Icke desto mindre, у некоторых пожилых пациентов с почечной недостаточностью (CC 30-60 ml / min) были выявлены более высокие концентрации метаболита в эритроцитах, однако это не имело клинического значения.

Тимолола малеат

При местном применении тимолола малеат проникает в системный кровоток. Концентрация тимолола в плазме изучалась у 6 пациентов при местном применении тимолола малеата в форме 0.5% глазных капель 2 gånger / dag. Medelvärdet av C_max после утреннего применения составила 0.46 ng / ml, после применения днем – 0.35 ng / ml. Снижение внутриглазного давления наступает через 20 min efter instillation, når genom 2 ч и продолжается не менее 24 Nej.

Vittnesbörd

Для лечения повышенного внутриглазного давления при:

— открытоугольной глаукоме;

— псевдоэксфолиативной глаукоме.

Dosregim

Läkemedlet är föreskriven för 1 släpp i kongungualny väska det drabbade ögat (или в оба глаза) 2 gånger / dag.

Если Косопт назначают в качестве замены другого офтальмологического препарата для лечения глаукомы, последний следует отменить за день до начала применения Косопта.

В случае совместного применения с другими глазными каплями Косопт следует назначать с интервалом не менее 10 m.

Косопт представляет собой стерильный раствор, поэтому пациенты должны быть проинструктированы, как правильно пользоваться флаконом.

Инструкция по использованию

1. Перед первым использованием препарата необходимо удостовериться, что защитная полоска снаружи флакона не повреждена. У невскрытых флаконов может иметься зазор между флаконом и колпачком.

2. Удалить защитную полоску для того, чтобы открыть колпачок.

3. Чтобы открыть флакон, необходимо открутить колпачок, поворачивая его по направлению указательных стрелок на верхней поверхности колпачка.

4. Наклонить голову назад и слегка оттянуть нижнее веко вниз для появления пространства между веком и глазом.

5. Перевернуть флакон, большим или указательным пальцем слегка нажать в месте, специально обозначенном на флаконе так, чтобы одна капля попала в глаз. Не касаться поверхности глаза или века наконечником флакона. При неправильном использовании флакон может инфицироваться и стать причиной серьезных инфекционных повреждений глаза и последующей потери зрения.

6. Повторить пункты 4 och 5 для каждого глаза, если препарат следует закапывать в оба глаза.

7. Закрыть флакон колпачком, закрутив его до плотного соприкосновения с флаконом. Не нажимать на крышку слишком сильно иначе можно повредить флакон или крышку.

8. Не следует увеличивать отверстие специально разработанного дозаторного наконечника.

Sidoeffekt

Läkemedlet tolereras generellt väl. В клинических исследованиях побочных эффектов, свойственных исключительно этому комбинированному препарату, inte observerats. Побочные реакции ограничивались уже известными побочными эффектами дорзоламида гидрохлорида и/или тимолола малеата. В целом системные побочные эффекты были слабо выражены и не приводили к отмене препарата. В клинических исследованиях Косопт назначался 1035 patienter. På cirka 2.4% пациентов препарат был отменен в связи с местными побочными реакциями со стороны органа зрения. Ungefär 1.2% пациентов препарат был отменен из-за местных побочных реакций гиперчувствительности или аллергии.

bland наиболее частых побочных эффектов отмечались чувство жжения или зуда в глазу, snedvridning av smak, korneal erosion, инъекции конъюнктивы, suddig syn, tårflöde.

IN постмаркетинговый период наблюдения följande biverkningar har observerats: andfåddhet, andningsinsufficiens, kontaktdermatit, bradykardi, AV-blockad, отслойка хориоидальной оболочки глаза, illamående. Описаны случаи развития отека и необратимого разрушения роговицы у пациентов с хроническими дефектами роговицы и/или перенесших внутриглазную хирургическую операцию.

Известны следующие возможные побочные эффекты компонентов препарата:

Дорзоламида гидрохлорид

På den del av organet sikt: воспаление века, раздражение и шелушение века, iridocyklit, punktuell keratit, транзиторная миопия (passerar efter läkemedelstillbakadragande),

Från den centrala och perifera nervsystemet: huvudvärk, астения/усталость, parestesi.

Allergisk reaktion: angioödem, bronkospasm, nässelfeber, klåda.

Annat: näsblod, раздражение глотки, muntorrhet, hudutslag.

Тимолола малеат

När den appliceras topiskt

På den del av organet sikt: konjunktivit, .Aloe, keratit, снижение чувствительности роговицы, torrhet; synstörningar, включающие изменения преломляющей способности глаза (в ряде случаев из-за отмены миотиков), dubbelseende, ptos.

Från den centrala och perifera nervsystemet: звон в ушах парестезии, huvudvärk, trötthet, trötthet, yrsel; depression, sömnlöshet, mardrömmar, minne nedgång, нарастание симптомов миастении.

Kardiovaskulära systemet: arytmi, gipotenziya, svimning, kardiovaskulära störningar, arytmier, hjärtstopp, svullnad, Raynauds syndrom, снижение температуры рук и ног.

Den andningsorganen: bronkospasm (преимущественно у пациентов с предшествующей бронхообструктивной патологией), hosta, bröstsmärta.

Dermatologiska reaktioner: alopeci, псориазоподобные высыпания или обострение псориаза.

Allergiska reaktioner: anafylaxi, angioödem, nässelfeber, локальные или генерализованные высыпания.

Från matsmältningssystemet: diarré, dyspepsi, muntorrhet.

Annat: minskad libido, Peyronies sjukdom, SLE.

När de administreras systemiskt

Kardiovaskulära systemet: minskad tolerans för uthållighet, AV-blockad 2 och 3 grader, синоаурикулярная блокада, lungödem, ухудшение нарушений периферического кровообращения, ухудшение течения стенокардии, vasodilatation.

Dermatologiska reaktioner: skabb, ökad svettning, exfoliativ dermatit.

CNS: yrsel, svaghet, dålig koncentration, hypersomni.

Annat: smärta i armar och ben, kräkningar, giperglikemiâ, gipoglikemiâ, нетромбоцитопеническая пурпура, krepitation, artralgi, impotens, tömning.

Från laboratorieparametrar: клинически значимые изменения при системном применении тимолола малеата отмечались крайне редко. Описаны легкое повышение величины остаточного азота, уровня калия, urinsyra och triglyceridnivåer; en liten minskning i hemoglobin, gematokrita, kolesterol, HDL, Emellertid har dessa förändringar inte utvecklats och kliniskt manifest.

Användningen av betablockerare kan förvärra gravis.

Kontra

- Bronkialastma (inkl. historia);

- Svår KOL;

- Sinusovaya bradykardi;

- AV-блокада II и III степени;

- Svår hjärtsvikt;

- Kardiogen chock;

- Svår njurinsufficiens (CC mindre än 30 ml / min);

- Degenerativa processer i hornhinnan;

- Graviditet;

- Amning (amning);

- Barn- och ungdomsåren upp 18 år (tk. effektivitet och säkerhet är inte klarlagd);

- Överkänslighet mot läkemedlet.

Graviditet och amning

Läkemedlet är kontraindicerat under graviditet och amning (amning).

Försiktighetsåtgärder

I kliniska studier Kosopta 49% Patienterna varierade i ålder 65 och äldre, 13% patienter – åldrad 75 och äldre. Skillnader i effekt och säkerhet av läkemedlet i dessa åldersgrupper jämfört med yngre patienter hade. Icke desto mindre, bör inte utesluta möjligheten att en högre känslighet för läkemedlet i vissa äldre patienter.

Som andra oftalmologiska preparat för utvärtes bruk, Kosopt kan absorberas i den systemiska cirkulationen. En del av läkemedlet Timolol är en betablockerare, sålunda, Biverkningar, känt inom systemisk administrering av betablockerare, kan firas i den lokala tillämpningen av läkemedlet Kosopt, inkl. försämring av vasospastisk angina (Prinzmetal angina), störningar i det perifera och centrala cirkulations, arteriell hypotension. Innan starten av läkemedlet Kosopt nödvändig för att säkerställa adekvat kontroll av hjärtsvikt. Patienter med svår hjärtsjukdom historia och symtom på hjärtsvikt bör övervakas noggrant (måste du följa hjärtfrekvensen hos dessa patienter).

Registrerade rapporter om dödsfall till följd av bronkospasm hos patienter med astma och hjärtsvikt under behandling med ögondroppar, soderzhashtih timololmaleat.

Inga studier Kosopta användning i patienter med nedsatt leverfunktion, Därför drogen i dessa patienter bör användas med försiktighet.

System karbanhydrashämmare kan leda till en överträdelse av AAR och åtföljas urolithiasis, särskilt hos patienter med en historia av urolitiasis. Under programmet Kosopta sådana brott observerades, rapporter om urolitiasis var sällsynt. Risken för urolitiasis hos patienter med en historia av njursten kan öka när du använder Kosopta, tk. den innefattar en karbanhydrashämmare, som när det appliceras topiskt penetrerar och absorberas in i den systemiska cirkulationen.

Terapi av betablockerare kan snedvrida några av symptomen av hypoglykemi hos patienter med diabetes eller hypoglykemi.

Betablockerare kan jämna för hypertyreos. Utsättande av betablockerare kan vara orsaken till den försämrade.

Vid första tecken eller symtom på hjärtsvikt bör sluta använda Kosopta.

I fallet med den kommande kirurgi med allmän narkos är nödvändigt att stoppa läkemedlet för 48 timmar före operationen, tk. timolol ökar effekten av muskelavslappnande medel och narkosmedel.

Konstruktionen innefattar Kosopta konserveringsmedlet bensalkoniumklorid, vilket kan vara en orsak till ögonirritation. Kontaktlinser före tillförseln av läkemedlet bör tas bort och ställa dem igen tidigast 15 minuter efter instillation. Bensalkoniumklorid kan missfärga mjuka kontaktlinser.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

När du använder Kosopta kan utveckla biverkningar, att vissa patienter kan hindra körning eller med komplexa mekanismer.

Överdosering

Данные по случайной или преднамеренной передозировке Косопта отсутствуют.

Описаны случаи неумышленной передозировки тимолола малеата в форме глазных капель с развитием системных эффектов передозировки бета-адреноблокаторов для системного применения: yrsel, huvudvärk, andfåddhet, bradykardi, bronkospasm, hjärtstopp.

Наиболее ожидаемыми symptom передозировки дорзоламида являются нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза, возможные побочные эффекты со стороны ЦНС.

Behandling: utföra symptomatisk och stödjande terapi. Следует контролировать уровень электролитов (прежде всего натрия) и рН плазмы крови. В исследованиях также показано, что тимолол не выводится при диализе.

Läkemedelsinteraktioner

Специфических исследований взаимодействия Косопта с другими лекарственными средствами не проводилось. Icke desto mindre, существует возможность усиления гипотензивного эффекта и/или развития выраженной брадикардии при совместном применении офтальмологического раствора тимолола малеата и блокаторов кальциевых каналов, катехоламин-истощающих средств, betablockerare, komplikationer (включая амиодарон), Digitalisglykosider, парасимпатомиметиков, опиоидных анальгетиков и ингибиторов МАО.

При совместном применении тимолола и ингибиторов CYP2D6 (t.ex, хинидин или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) сообщалось о потенцированном эффекте системной блокады бета-адренорецепторов (t.ex, снижение частоты ЧСС, depression).

Trots, что входящий в состав Косопта ингибитор карбоангидразы дорзоламид используется местно, он может проникать в системный кровоток. В клинических исследованиях применения офтальмологического раствора дорзоламида гидрохлорида не было выявлено расстройств КЩР. Icke desto mindre, при системном применении ингибиторов карбоангидразы эти расстройства известны, и в ряде случаев они могут сказываться на взаимодействии с другими лекарственными средствами (t.ex, усиливать токсические реакции при применении салицилатов в высоких дозах). Возможность подобного взаимодействия необходимо учитывать у пациентов, получающих Косопт.

Системные бета-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемический эффект противодиабетических препаратов и артериальную гипертензию, являющуюся эффектом отмены клонидина (клофелина).

Trots, что при монотерапии Косоптом эффект на зрачок минимален или отсутствует, существуют единичные описания развития мидриаза при совместном применении тимолола малеата и адреналина.

Существует вероятность усиления известных системных эффектов ингибирования карбоангидразы при комбинированном применении местных и системных ингибиторов карбоангидразы. Onödigt. данные о применении подобной комбинации отсутствуют, совместное применение Косопта и системных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn, mörk plats vid en temperatur inte högre än 25 ° C. Hållbarhetstid – 2 år. После первого вскрытия флакона Косопт не следует использовать дольше 4 veckor.