KORDINORM

Aktivt material: Bisoprolol
När ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 koder (vittnesmål): I10, i20
När CSF: 01.01.01.02
Tillverkare: Actavis Group hf. (Island)

Beredningsform, STRUKTUR OCH FÖRPACKNING

Piller, Film-belagda vit, runda, konvex, med Valium på ena sidan, боковыми рисками и гравировкой “B 5” – annan.

Hjälpämnen: mikrokristallin cellulosa, mannitol, natriumkroskarmellos, magnesiumstearat, gipromelloza, Titandioxid, makrogol 6000.

10 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.

Piller, Film-belagda vit, runda, konvex, med Valium på ena sidan, боковыми рисками и гравировкой “B 10” – annan.

Hjälpämnen: mikrokristallin cellulosa, mannitol, natriumkroskarmellos, magnesiumstearat, gipromelloza, Titandioxid, makrogol 6000.

10 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Selektiv beta₁-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности и мембраностабилизирующих свойств. Blockering i låga doser β₁-adrenerga receptorer av hjärtat, бисопролол уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, minskar intracellulärt kalcium jonström. Оказывает отрицательное хроно-, dromo-, ʙatmo- och inotrop effekt, förtrycka konduktivitet och ångest, замедляет АV-проводимость, minska hjärtmuskelsyre. Уменьшает ЧСС в покое и при нагрузке. Det minskar plasmareninaktivitet. Det har blodtryckssänkande, antiarytmiska och antianginös.

При увеличении дозы бисопролол оказывает бета₂-adrenoceptor-blockerande verkan.

В начале применения препарата (först 24 Nej) som ett resultat av ömsesidig ökning av aktiviteten av α-adrenerg stimulering och avlägsnande av β₂-адренорецепторов ОПСС несколько увеличивается. Genom 1-3 сут ОПСС возвращается к исходному уровню, а при длительном применении – minskar.

Гипотензивный эффект бисопролола обусловлен уменьшением МОК, sympatisk stimulering av perifera kärl, minskad aktivitet av renin-angiotensinsystemet (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), återställande av känslighet som svar på en sänkning av blodtrycket och påverkan av centrala nervsystemet. När hypertoni effekt efter 2-5 dagar, stabil effekt – genom 1-2 Månader.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, förlängning av diastole, förbättra myocardial perfusion. På bekostnad av ökande slutdiastoliska trycket i den vänstra ventrikeln och ökad drag ventrikulär muskelfibrer kan öka syreförbrukning, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Den antiarytmiska effekten beror på eliminering av arytmogena faktorer (takykardi, ökad aktivitet av det sympatiska nervsystemet, ökad cAMP, hypertoni), а также уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (främst i antegrada och, mindre, i retrograd riktning genom AV-noden) och om ytterligare vägar.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах бисопролол оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие b₂-adrenoreceptory (pankreas, skelettmuskel, glatt muskulatur perifera artärer, bronkial och uterin) och kolhydratmetabolism, не вызывает задержки натрия в организме. Intensitet av aterogen verkan skiljer sig från den hos propranolol.

При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.

Farmakokinetik

Absorption

После приема препарата внутрь из ЖКТ абсорбируется 80-90% bisoprolol. Прием одновременно с пищей не влияет на всасывание. C_max plasmanivåer uppnås efter 1-3 Nej.

Fördelning

Bindningen till plasmaproteiner – om 35%. Permeabiliteten av BBB och placentabarriären, а также степень проникновения в грудное молоко низкие.

Metabolism och utsöndring

50% принятой дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. 50% – utsöndras i oförändrad.

T_1/2 составляет9-12 ч. Om 98% вещества выводится почками, mindre 2% – gallan.

Vittnesbörd

- Arteriell hypertension;

- CHD (förebyggande av angina attacker).

Dosregim

En enda dos av 2.5-5 mg. Обычно начальная доза составляет 5 mg 1 tid / dag. Om det behövs, öka dosen till 10 mg 1 tid / dag. Den maximala dagliga dosen för vuxna – 20 mg.

Tabletterna ska tas oralt, morgon, fastande, utan att tugga.

Behandling пациентов с нарушением функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требует корректировки дозы. I пациентов с выраженным нарушением функции почек (CC<20 ml / min) eller lever den maximala dygnsdosen – 10 mg.

I patienter Seniorer dosjustering krävs.

Sidoeffekt

CNS: trötthet, svaghet, yrsel, huvudvärk, dåsighet eller sömnlöshet, mardrömmar, depression, ångest, förvirring eller kortvarig minnesförlust, hallucinationer, trötthet, myastenia, parestesier i extremiteterna (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), tremor.

Från sinnena: suddig syn, reducerad utsöndring av tårvätska, torrhet och ömhet i ögonen, konjunktivit.

Kardiovaskulära systemet: sinusovaya bradykardi, hjärtslag, ledningsstörningar infarkt, kränkning av AV-ledning (tills utveckling av hela tvär blockad och hjärtsvikt), Arytmi, försvagning av hjärtkontraktilitet, utveckling (försämringen) kronisk hjärtsvikt (отечность лодыжек, stoppa; andfåddhet), sänkning av blodtrycket, ortostatical gipotenzia, manifestation av vasospasm (ökade perifera cirkulationsrubbningar, kyla i de nedre extremiteterna, Raynauds syndrom), bröstsmärta.

Från matsmältningssystemet: torrhet i munslemhinnan, illamående, kräkningar, buksmärtor, förstoppning eller diarré, onormal leverfunktion (mörk urin, gul hud eller sklera, kolestas), изменение активности ферментов печени (ökning av ALT, AKT), bilirubin, triglycerider, förändringar i smak.

Den andningsorganen: nästäppa, andningssvårigheter när de administreras vid höga doser (вследствие утраты селективности) och / eller hos predisponerade patienter – laringo- och bronkospasm.

På den del av det endokrina systemet: giperglikemiâ (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), gipoglikemiâ (patienter, mottagande insulin), hypotyreoidism,.

Dermatologiska reaktioner: ökad svettning, dermahemia, hudutslag, psoriasiform hudreaktioner, exacerbation av psoriasis symptom, alopeci.

Från det hematopoietiska systemet: trombocytopeni (ovanlig blödning och blödning), agranulocytos, leukopeni.

På den del av rörelseapparaten: muskelsvaghet, kramp i vadmusklerna, smärta i ryggen, artralgi.

På den del av det reproduktiva systemet: ослабление либидо и снижение потенции.

Allergiska reaktioner: klåda, hudutslag, nässelfeber.

Annat: tillbakadragande (öka angina attacker, förhöjt blodtryck).

Effekt på fostret: intrauterin tillväxt, gipoglikemiâ, bradykardi.

Kontra

- Shock (inkl. kardiogen);

- Stäng;

- Lungödem;

- Akut hjärtsvikt;

- Kronisk hjärtsvikt dekompensation;

- AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора);

- Sinoatrialynaya blockad;

- SSS;

- Vыrazhennaya bradykardi (Hjärtfrekvens<50 u. / min);

- Prinzmetal angina;

- Kardiomegalija (utan tecken på hjärtsvikt);

- Hypotension (systoliskt blodtryck<100 mm Hg. Art., speciellt i hjärtinfarkt);

- Astma och KOL historia;

- Samtidig MAO-hämmare (за исключением МАО типа В);

- Sena stadier av perifera cirkulationsrubbningar;

— болезнь Рейно;

- Feokromocytom (utan samtidig användning av alfa-receptorblockerare);

- Metabolisk acidos;

- Barn- och ungdomsåren upp 18 år (effekt och säkerhet har inte fastställts);

- Överkänslighet mot andra betablockerare;

- Överkänslighet mot läkemedlet.

FRÅN FÖRSIKTIGHET ska förskrivas drogen för leversvikt, kronisk njursvikt, myastenia, tyreotoxikos, diabetes, AV-блокаде jag степени, depression (it. Nej. historia), psoriaze, ålderdom.

Graviditet och amning

Применение при беременности и в период лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка (таких как внутриутробная задержка роста, gipoglikemiâ, bradykardi).

Försiktighetsåtgärder

Patienten bör veta, что не следует резко прерывать лечение или менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом.

Контроль за больными, принимающими Кординорм, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (i början av behandlingen – dagligen, sedan 1 en gång varje 3-4 Månader), genomföra en elektrokardiogram, определение глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 en gång varje 4-5 Månader). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 en gång varje 4-5 Månader).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 u. / min.

Перед началом лечения у больных с отягощенным бронхо-легочным анамнезом рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания.

Ungefär 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основными причинами этого является тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (HR mindre 100 u. / min) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

При табакокурении эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Sjuk, kontaktlinsbärare, måste ta hänsyn till, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При использовании Кординорма у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (Om du inte har uppnått effektiv Alpha adrenoblokada).

У больных с тиреотоксикозом Кординорм может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (t.ex, taxikardiju). Резкая отмена препарата у больных с тиреотоксикозом противопоказана, eftersom det kan förvärra symtomen.

При сахарном диабете эффект бисопролола может маскировать тахикардию, orsakas av hypoglykemi. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов Кординорм практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном лечении клонидином его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Кординорма.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (adrenalin) mot bakgrund av belastad allergisk anamnes. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед хирургической операцией, Det ska plocka upp läkemedlet för generell anestesi med minimal negativa inotropa effekt.

Reciproknuû aktivering av vagusnerven kan elimineras i/med införandet av atropin (1-2 mg).

Droger, minskade förråd av katekolaminer (t.ex, reserpin), kan förbättra effekten av beta-adrenoblokatorov, поэтому больные, acceptera en sådan kombination av läkemedel, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств, но при этом следует строго контролировать дозу. Передозировка опасна развитием бронхоспазма. В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (mindre 50 u. / min), hypotoni (systoliskt BP nedan 100 mmHg.), AV-blockad, bronkospasm, ventrikulära arytmier, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Du kan inte abrupt avbryta behandling på grund av risken för allvarliga arytmier och hjärtinfarkt. Avskaffandet av en gradvis, minska dosen för 2 veckor och mer (minska dosen av 25% i 3-4 dag).

Препарат следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, normetanefrina, ванилилминдальной кислоты, antinukleära antikroppar.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Under behandlingsperioden måste vara försiktig när du kör och ockupationen av andra potentiellt riskfyllda aktiviteter, kräver hög koncentration och hastighet av psykomotoriska reaktioner.

Överdosering

Symptom: arytmi, ventrikulära hjärtslag, vыrazhennaya bradykardi, AV-blockad, sänkning av blodtrycket, hjärtsvikt, cyanos av spik fingrar eller händer, andningssvårigheter, bronkospasm, yrsel, svimning, konvulsioner.

Behandling: magpumpning och utnämning av adsorberande droger; symtomatisk terapi: при развившейся AV-блокаде – in / inledningen 1-2 mg atropin, epinefrin (adrenalin) или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии – введение лидокаина (препараты IA класса не применяются); при снижении АД – больной должен находиться в положении Тренделенбурга; Om det inte finns några tecken på lungödem, – следует в/в ввести плазмозамещающие растворы, при неэффективности – administrering av epinefrin (adrenalin), dopamin, doʙutamina (att upprätthålla kronotrop och inotropa effekter och eliminera signifikant minskning av blodtrycket); Hjärtsvikt – введение сердечных гликозидов, diuretika, glukagon; med konvulsioner – в/в введение диазепама; När bronhospazme – inandning beta₂-adrenostimulâtory.

Läkemedelsinteraktioner

Hos patienter, mottagande bisoprolol, allergener, används för immunterapi, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении и лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (derivat av kolväten) öka svårighetsgraden och sannolikheten för minskad aktivitet av cardiodepressive fan.

При совместном применении бисопролол изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических средств, maskera symtom utveckla hypoglykemi (taxikardiju, förhöjt blodtryck).

При одновременном применении бисопролол снижает клиренс лидокаина и ксантинов (utom difillina) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект препарата при совместном применении ослабляют НПВС (вследствие задержки ионов натрия и блокады синтеза простагландина почками), SCS och östrogener (вследствие задержки ионов натрия).

Hjärtglykosider, metyldopa, reserpin och guanfacin, blockerare långsam kalciumkanaler (verapamil, diltiazem), амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства при совместном применении с бисопрололом повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-blockad, hjärtsvikt och kongestiv hjärtsvikt.

При одновременном применении нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Diuretisk, klonidin, simpatolitiki, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства при одновременном применении могут привести к чрезмерному снижению АД.

Кординорм удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Tricykliska och tetracykliska antidepressiva, antipsykotika (neuroleptika), etanol, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетающее действие бисопролола на ЦНС.

Rekommenderas inte samtidig ansökan med MAO-hämmare på grund av betydande förstärkande åtgärder blodtryckssänkande, ett avbrott i behandling mellan mottagandet av MAO-hämmare och bisoprolol får inte vara mindre än 14 dagar.

Негидрированные алкалоиды спорыньи при совместном применении повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Эрготамин при совместном применении повышает риск развития нарушения периферического кровообращения.

Sulfasalazine ökar koncentrationen av bisoprolol plasma.

Рифампицин при одновременном применении укорачивает T_1/2 bisoprolol.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn vid eller över 30 ° C. Hållbarhetstid 2 år.