CARDARONE

Aktivt material: Amiodaron
När ATH: C01BD01
CCF: Antiarytmika
ICD-10 koder (vittnesmål): (I) 45,6, (I) 29,3, (I) 29,3, I48, (I) 49,0, I49.4
När CSF: 01.11.01.03
Tillverkare: SANOFI-AVENTIS Frankrike (Frankrike)

doseringsform, sammansättning och förpackning

Piller från vitt till vitt med kremovatam vit färg, runda, med radbrytning med ena handen, fasa av fel linje och med en fasett från två sidor, graverade hjärtformade symbol ovanför radbrytning och siffror “200” under radbrytning.

Hjälpämnen: laktosmonohydrat, majsstärkelse, magnesiumstearat, povidon K90F, Kolloidal vattenfri kiseldioxid.

10 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.

Lösningen för på / i klar, ljusgul.

Hjälpämnen: bensylalkohol, polysorbat 80, vatten d / och.

3 ml – färglösa glasflaskor (6) – förpackning säljer konturerade plast (1) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Antiarytmika. Amiodaron klassificeras som klass III (klass-hämmare repolarisering) och har en unik antiarytmiska verkningsmekanism, tk. Förutom de egenskaper antiaritmikov klass III (blockaden av kalium kanaler) Det har effekter antiaritmikov klass jag (blockaden av natrium kanaler), antiaritmikov klass IV (blockaden av kalciumkanaler) och icke-konkurrenskraftiga beta-adrenoblokirutm åtgärder.

Antiarytmiska läkemedel att ha handlingar har också antianginalny, КОРОНАРОРАСШИРЯЮЩИЙ, alfa- och beta-adrenoblokiruûŝij effekter.

Antiaritmicescoe drogen på ökningen varaktigheten av 3 byggnaden arrangera gradvis av hjärtmuskelceller, främst på grund av blockering av ion ström i kalium kanaler (effekten av antiaritmikov klass III enligt Vaughan Williams klassificering); minskningen av automatik sinusknutan, leder till en minskning av HJÄRTFREKVENS; icke-konkurrenskraftiga blockaden α- och β-adrenoreceptor; avmattningen sinoatriellt, Förmaksflimmer och AV överledning, mer uttalad med takykardi; bristen på förändringar i ventrikulära överledning; ökning av refraktärperioder och minskar retbarhet av Atria och ventriklar, samt öka refrakternogo period AV-nod; avmattningen i utgifterna och en ökning av länge refrakternogo varar ytterligare buntar AV-anläggning.

Förutom, amiodaron har följande egenskaper: avsaknad av negativ åtgärd inotropnogo intag; på/i inledningen det har varit en minskning av hjärtinfarkt kontraktilitet genom beta-adrenoblokiruûŝego åtgärder; minskning av hjärtinfarkt syreförbrukning på bekostnad av måttlig nedgång runda och puls; öka koronara blodflödet på grund av de direkta effekterna på de släta muskulaturn i hjärtats kranskärl; underhåll av hjärtminutvolym genom att sänka trycket i aorta och lägre runda; påverkar utbytet av sköldkörtelhormon: hämning av omvandla t₃ i t₄ (blockaden av tyroxin-5-dejodinazy) och blockera fångst av dessa hormoner och kardiocitami gepatocitami, leder till en försvagning av stimulerande påverkan av sköldkörtelhormon på hjärtmuskeln; på / i inledningen – restaurering av hjärtats aktivitet i hjärtstillestånd, orsakas av förmaksflimmer, resistenta mot elkonvertering.

När du har startat tar drogen inuti terapeutiska effekter utvecklas i genomsnitt en vecka (flera dagar till 2 veckor). Efter hans tillträde av amiodaron bestäms i plasma under 9 månader. Bör beakta möjligheten att bevara de farmakodinamičeskogo åtgärderna under amiodaron 10-30 dagar efter det inte längre.

På/i inledningen Kordarona^® verksamheten når 15 gruvor och försvinner efter om 4 timmar efter injektion.

Farmakokinetik

Absorption

Efter en enstaka oral dos C_max plasmanivåer uppnås efter 3-7 Nej. Dock utvecklas den terapeutiska effekten vanligen inom en vecka efter att du börjar ta drogen (flera dagar till 2 veckor). Biotillgängligheten efter intag av olika patienter varierar från 30% till 80% (det genomsnittliga värdet på cirka 50%).

Efter på/i Kordarona^® amiodaron koncentration i blodet minskar snabbt på grund av dess ankomst i tyg. I avsaknad av upprepad injektion av amiodaron visar gradvis. När du återuppta på/i inledningen eller utse drogen inuti amiodaron ansamlas i vävnader.

Fördelning

Plasmaproteinbindningen är 95% (62% – albumin, 33.5% – med beta-lipoproteiner). Amiodaron har en stor V_d. Amiodaron kännetecknas av långsamt flöde i vävnad och hög affinitet till dem. Under de första dagarna av behandlingen ackumuleras drogen i nästan alla vävnader, särskilt i fettvävnad och lever utom henne, lätt, mjälte och hornhinnan.

Jämvikt nås senare 1 upp till flera månader, Beroende på den enskilda patienten.

Dragen av farmakokinetiken på grund av lasten ansökan doser, som syftar till att snabbt uppnå den nödvändiga nivån av inträngande i vävnaden, Vart är uppenbart terapeutiska effekterna av amiodaron.

Metabolism

Det metaboliseras i levern. Huvudmetaboliten – dezètilamiodaron – farmakologiskt aktiva och kan förvärra antiaritmicski effekt primära anslutningen. Amiodaron är en hämmare av hepatic isoenzymer mikrosomalnogo oxidation: CYP2S9, CYP2D6, CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

Avdrag

Utsöndring av amiodaron börjar i några dagar. Skriv främst genom tarmen. Amiodaron kännetecknas av lång T_1/2 med stor individuell variation, Därför, när du väljer en dos, t.ex, dess ökning eller minskning, bör övervägas, som kräver, åtminstone, 1 månad för att stabilisera den nya plasma koncentrationen av amiodaron).

Amiodaron och dess metaboliter visas inte med hemodialys.

Härleda intag sker i 2 fas: T_1/2 i α-arrangera gradvis – 4-21 Nej, T_1/2 i β-fas – 25-110 dagar. Efter långvarig intag av genomsnittligt T_1/2 – 40 dagar. Efter drogen kan amiodaron utsöndring full från kroppen pågå i flera månader.

Varje dos Kordarona^® (200 mg) Det innehåller 75 mg jod. Del av det jod som frigörs från drogen och fann i urinen i form av jodid (6 mg för 24 h med en daglig dos av amiodaron 200 mg). En stor del av jod, återstående förberedelserna, utsöndras med avföringen efter passage genom levern, Dock lämnar erkännanden av bevis, jod koncentration kan nå 60-80% koncentrationer av amiodaron.

Dragen av farmakokinetiken på grund av lasten ansökan doser, som syftar till att snabbt uppnå den nödvändiga nivån av impregnering tyger, till dess terapeutiska effekt.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

Amiodaron marginellt visas njurar, Därför hos patienter med nedsatt njurfunktion krävs dosjustering inte.

Vittnesbörd

Oralt

Återfallsprevention:

är en livshotande ventrikulära arytmier och ventrikelflimmer av hjärtat (behandling ska startas i ett sjukhus med försiktig kardiomonitorirovanii);

— najeludockovh paroxysmal tahikardij, inkl. dokumenterade återkommande anfall av paroxysmal ihållande supraventrikulär takykardi hos patienter med organisk hjärtsjukdom; dokumenterade återkommande anfall av paroxysmal ihållande supraventrikulär takykardi hos patienter utan organisk hjärtsjukdom, När andra klasser av antiarrhythmics är inte effektiva eller har kontraindikationer att använda dem.; dokumenterade återkommande anfall av paroxysmal ihållande supraventrikulär takykardi hos patienter med WPW-syndrom;

-förmaksflimmer (Förmaksflimmer) och förmaksflimmer.

Förebyggande av plötslig aritmičeskoj död i högriskpatienter:

– patienter efter nyligen drabbats hjärtinfarkt, att ha mer 10 Ventrikulära extraslag i 1 Nej, kliniska manifestationer av kronisk hjärtsvikt och nedsatt vänster ventrikulära ejektionsfraktion (<40%).

Cardarone^® kan användas vid behandling av arytmier hos patienter med ischemisk hjärtsjukdom och/eller nedsatt vänster ventrikulär funktion.

För i / v administration

-milda anfall av paroxysmal kammartakykardi;

-mild astma najeludockova paroxizmalna takykardi med hög frekvens av sammandragningar ventriklarna (särskilt mot bakgrund av WPW syndrom);

-mild paroxysmal och ihållande förmaksflimmer form (Förmaksflimmer) och förmaksflimmer;

-kardiologi avdelningen med hjärtstopp, orsakas av förmaksflimmer, resistenta mot elkonvertering.

Dosregim

Oralt

Utse drogen i inläsning av DOS kan användas av olika system.

Vid ansökan på sjukhuset starta dosen, uppdelad i flera mottagningar, Det är mellan 600-800 mg/dag upp till högst 1200 mg/dag för att uppnå total dos 10 g (typiskt för 5-8 dagar).

För öppenvården Använd initiala dosen, uppdelad i flera mottagningar, Det är mellan 600 mg 800 mg/dag för att uppnå total dos 10 g (typiskt för 10-14 dagar).

Underhållsdos kan variera mellan olika patienter från 100 mg / dag till 400 mg/dag. Lägsta effektiva dos bör användas i enlighet med den individuella terapeutiska effekten.

Onödigt. amiodaron har en mycket lång halveringstid, läkemedlet kan tas per dag eller ta avbrott i hans tillträde 2 dagar per vecka.

Den genomsnittliga terapeutiska dosen – 200 mg. Den genomsnittliga terapeutiska dosen – 400 mg.

Den högsta engångsdos – 400 mg. Den maximala dagliga dosen – 1200 mg.

För i / v administration

Cardarone^® för på/i inledningen är avsedda att tillämpas i de fall, När du vill ha snabb jakten av antiarytmiska effekt, eller om du inte kan använda drogen inuti.

Med undantag för brådskande kliniska situationer bör läkemedel endast användas i sjukhus intensivvårdsavdelning under ständig kontroll av EKG och helvetet.

När i/med införandet av Cardarone^® Blanda inte med andra läkemedel eller andra droger ange samtidigt genom samma venös tillgång. Läkemedlet bör endast tas upp i form av razvedennom. För avel Kordarona^® Du bör använda endast 5% Dextros (glukos). Pågrund av doseringen rekommenderas drogen inte användning koncentration infuzing lösning, mindre i en utspädning 2 ampuller i 500 ml 5% dextros (glukos).

Att undvika reaktioner på injektionsstället Cardarone^® bör föras in genom en central venös kateter, utom kardioreanimacii när ventrikulära förmaksflimmer, resistenta mot elkonvertering, När det finns ingen central venös kan access läkemedel injiceras i perifera vener (den största perifera ven med maximal blodflödet).

Allvarlig hjärtarytmi, i fall, När är omöjligt reception nrenarata inuti (Förutom kardioreanimacii i hjärtstillestånd, orsakas av förmaksflimmer, resistenta mot elkonvertering)

Läkemedlet injiceras i/i DROPP genom en central venös kateter.

Inläsning av DOS är, vanligen, 5 mg / kg kroppsvikt 250 ml 5% dextros (glukos), införandet sker inom 20-120 m, eventuellt, med hjälp av elektroniska pumpar. Denna DOS kan skrivas in igen 2-3 gånger under 24 Nej. Injektion hastighet justeras beroende på klinisk effekt. Terapeutisk effekt uppstår under de första minuterna av införandet och minskar gradvis efter upphörande av infusion, Därför, om du måste fortsätta behandling injektion form Kordarona^® Det rekommenderas att byta till permanent/i DROPP infusion.

Underhållsdoser: 10-20 mg/kg/24 h (vanligen 600-800 mg, men kan ökas upp till 1200 mg för 24 Nej) i 250 ml 5% dextros (glukos) inom ett par dagar. Från först ska dagen av infusion börja en gradvis övergång för att acceptera Kordarona^® oral dos 600 mg (3 fliken.) per dag. Dosen kan ökas till 800-1000 mg (4-5 fliken.) per dag.

Kardiologi avdelningen med hjärtstopp, orsakas av förmaksflimmer, resistenta mot elkonvertering

Läkemedlet injiceras i/i struino. Den första dosen av 300 mg (eller 5 mg / kg) i 20 ml 5% dextros (glukos). Om förmaksflimmer inte är dockad, Kanske ytterligare införandet av Kordarona^® i/i struino dos 150 mg (eller 2.5 mg / kg).

Sidoeffekt

Fastställande av frekvensen av biverkningar: Ofta (≥ 10%), ofta (≥ 1%, <10); ibland (≥ 0.1%, < 1%); sällan (≥ 0.01%, < 0.1%), sällan, inklusive enskilda rapporter (< 0/01%), okänd frekvens (Enligt rapporter inte kan frekvensen fastställas).

Om förtäring

Kardiovaskulära systemet: ofta-måttlig dozozawisimaya etiologi; ibland – asequence (sinoatrialynaya blockad, AV-blokada olika grader), – aritmogennoe åtgärder (Det finns rapporter om förekomsten av nya arytmier eller förvärra existerande, i vissa fall – med de efterföljande stopp av hjärtat; Dessa effekter observeras främst i fall av Kordarona^® tillsammans med läkemedel, förlänga QT-intervallet_c eller brott mot elektrolitnogo balans; mot bakgrund av tillgängliga uppgifter är det omöjligt att avgöra, om förekomsten av dessa arytmier Kordaronom^®, eller på grund av allvarliga hjärt patologi, eller är en följd av behandling misslyckande); sällan – uttryckte etiologi eller, i undantagsfall, stoppa sinusknutan (främst hos patienter med sinusknutan dysfunktion och äldre patienter); okänd – progression av hjärtsvikt (långvarig användning).

Från matsmältningssystemet: Ofta – illamående, kräkningar, minskad aptit, trötthet eller förlust av smakupplevelse, tyngdkänsla i epigastria (uppträder främst i början av behandling, passera efter dos minskning), en isolerad ökning av transaminaz i serum, vanligen måttlig (överskott av normalvärden i den 1.5-3 gånger; släppa på samma gång minska dosen eller spontant); ofta – akut leverskada med ökande transaminaz och/eller gulsot, inklusive utveckling av leversvikt, ibland med dödlig utgång; sällan – Xroničeskie lever sjukdom (psevdoalkogol′nyj hepatit, cirros) ibland dödlig. Även med en måttlig ökning av transaminaz i blod, observerats efter behandling, varade mer än 6 månader, bör misstänkas kronisk leversvikt.

Den andningsorganen: ofta – Alveolar eller interstitiell pneumonit och bronkiolit obliterans med lunginflammation (ibland med dödlig utgång), Pleurit. Dessa förändringar kan leda till utveckling av lungfibros, Dock de främst, Vändbar för tidigt lyft av amiodaron med utnämningen av kortikosteroid eller utan tidsbeställning. Kliniska manifestationer försvinna brukar inom 3-4 veckor. Restaurering av röntgen bilder och lungfunktionen sker långsammare (flera månader). Utseendet på patienten, mottagande amiodaron, uttalad andnöd eller torrhosta, som involverar, och inte åtföljs av ett försämrat allmäntillstånd av den (ökad trötthet, viktminskning, feber) kräver en bröströntgen och, om nödvändigt, läkemedel tillbakadragande. Sällan – bronkospasm (hos patienter med svår andningsinsufficiens, speciellt hos patienter med bronkial astma), akut andnödssyndrom (ibland dödlig och ibland direkt efter operation; Det förväntas att interagera med höga doser av syre). Okänd – pneumorrhagia.

Från sinnena: Ofta – mikrootloženiâ i hornhinnans epitel, som består av komplexa lipider, inklusive lipofuscin, de är oftast begränsade till en region av eleven inte kräver avslutad behandling och försvinner efter drogen, Ibland kan de orsaka försämring i form av färgade glorior eller oskärpa sökvägar i starkt ljus; sällan – optisk neurit/optisk neuropati (relation med amiodaron hittills inställd inte; Emellertid, eftersom optisk neurit kan orsaka blindhet, När du ser oskärpa vision eller nedsatt synskärpa inför receptionen Kordarona^® Det rekommenderas att du utför en fullständig ophthalmologic undersökning, inklusive fundoskopiû, och när det gäller optisk neurit sluta ta emot medicinering).

På den del av det endokrina systemet: ofta – gipotireoz (viktökning, frossbrytningar kan också förekomma, apati, minskad aktivitet, dåsighet, överdriven jämfört med den förväntade effekten av amiodaron bradykardi). Diagnosen bekräftas genom påvisande av förhöjda serum TSH; normalisering av sköldkörteln är vanligen observeras under 1-3 månader efter avslutad behandling; situationer, förknippas med risk för livet, amiodaron behandling får fortsätta, Medan ytterligare beteckningen L-tyroxin under överinseende av TSH i serum). Också förekommer ofta med hypertyreos, utseende som är möjligt under behandling och därefter (fall rapporterades av hypertyreos, utvecklat några månader efter annulleringen av amiodaron). Hyperthyroidism är mer hemlighetsfull med lite symtom: lite oförklarlig viktminskning, att minska skalan eller effektiviteten i antianginal; psykiska sjukdomar hos äldre patienter, eller även fenomenet tyreotoxikos. Diagnosen bekräftas genom påvisande av minskade serum TSH nivå (jättekänslig kriterium). När identifiera hypertyreos amiodaron bör avskaffas. Normalisering av sköldkörteln sker oftast inom flera månader efter läkemedel tillbakadragande. Medan den kliniska semeiotics är normaliserad före (genom 3-4 Veckans), normalisering utförs, nivån av sköldkörtelhormon. Svåra fall kan leda till dödlig, i sådana fall kräver därför akut medicinsk intervention. Behandling i varje fall individuellt. Om patientens tillstånd förvärras på grund av tyreotoxikos, och i samband med en farlig obalans mellan behovet av hjärtat av syre och dess leverans, Det rekommenderas att du omedelbart börja behandling med kortikosteroider (1 mg / kg), fortsätter sin tillräckligt länge (3 i månaden), stället för att tillämpa syntetiska anti tireoidnykh droger, som kanske inte alltid är effektiv i detta fall. Sällan – överträdelser av ADH sekretion syndrom.

Dermatologiska reaktioner: Ofta – ljuskänslighet; ofta (vid långvarig användning av drogen i höga dagliga doser) – gråaktig eller blåaktig hudpigmentering (Efter avslutad behandling denna pigmentering är sakta på att försvinna); sällan – эritema (under strålbehandling), hudutslag (oftast malospecifičnaâ), alopeci; i vissa fall – exfoliativ dermatit (anslutning med erkännanden av läkemedlet är inte installerad).

CNS: ofta – tremor eller andra extrapyramidala symtom, sömnstörningar, mardrömmar; sällan – sensoriska-motor, motoriska och blandade perifer neuropati och/eller myopati (vanligtvis reversibel efter drogen); sällan – Cerebellär ataxi, benign intrakraniell hypertension (pseudotumör av hjärnan), huvudvärk.

Från det hematopoietiska systemet: sällan – trombocytopeni, hemolytisk anemi, aplasticheskaya anemi.

Annat: sällan – vaskulit, epididymitis, flera fall av impotens (förhållandet med produkten är inte installerad).

På / i inledn

Kardiovaskulära systemet: ofta-måttlig bradykardi, främst måttlig och övergående minska ad (fall av arteriell uttryckt hypotension eller kollaps observerades i överdos eller för snabbt en drog). Sällan – aritmogennoe åtgärder (Det finns rapporter om förekomsten av nya arytmier i t. Nej. polymorf ventrikeltakykardi typ “piruett”, eller förvärra existerande, i vissa fall – med de efterföljande stopp av hjärtat; Dessa effekter observeras främst i fall av Kordarona^® tillsammans med läkemedel, förlänga QT-intervallet_c eller brott mot elektrolitnogo balans; mot bakgrund av tillgängliga uppgifter är det omöjligt att avgöra, om förekomsten av dessa arytmier Kordaronom^®, eller på grund av allvarliga hjärt patologi, eller är en följd av behandling misslyckande); uttryckte etiologi eller, i undantagsfall, stoppa sinusknutan (främst hos patienter med sinusknutan dysfunktion och äldre patienter), tidvatten av blod till huden, progression av hjärtsvikt (Kanske på/i bläckstråleskrivare införandet).

Den andningsorganen: sällan – hosta, andfåddhet, interstitiell pneumonit, bronchoconstriction och/eller sömn apné (hos patienter med svår andningsinsufficiens, speciellt hos patienter med bronkial astma), akut andnödssyndrom (ibland dödlig och ibland direkt efter operation; Det förväntas att interagera med höga doser av syre).

Från matsmältningssystemet: Ofta – illamående; sällan – isolerade lever transaminaz i serum (vanligen måttlig, överskott av normalvärden i den 1.5-3 gånger, släppa på samma gång minska dosen eller ens spontant), akut leversvikt (under 24 h efter injektion av amiodaron) med ökande transaminaz och/eller gulsot, inklusive utveckling av leversvikt, ibland med dödlig utgång.

Dermatologiska reaktioner: sällan – känna värmen, ökad svettning.

CNS: benign intrakraniell hypertension (pseudotumör av hjärnan), huvudvärk.

Allergiska reaktioner: sällan – anafylaktisk chock; okänd – angioödem.

Lokala reaktioner: ofta – ytlig flebit (När det injiceras direkt i en perifer ven), smärta, эritema, ödem, nekros, transsudaciâ, infiltration, inflammation, packning, tromboflebit, flebit, cellulit, infektion, pigmente.

Kontra

- SSS (sinusovaya bradykardi, sinoatrialynaya blockad) med undantag för korrigering av konstgjorda driver rytm (fara “Stanna” sinusknutan);

-AV blockaden II och III grad i avsaknad av en permanent artificiell pacemaker (kardiostimuljatora);

— två- och trehpučkovye blockad i avsaknad av en pacemaker; i dessa fall, ansökan Kordarona^® i/i är möjligt endast i specialiserade kontor under sken av temporär pacemaker;

- Hypokalemi, gipomagniemiya;

- Svår hypotension, kollaps, kardiogen chock (för / i);

är interstitiell lungsjukdom (oralt);

-Sköldkörtelrubbningar (gipotireoz, Hypertyreos);

– medfödda eller förvärvade töjning QT intervallet;

-kombination med droger, kan förlänga QT intervall och orsaka utveckling av paroxysmal tahikardij, inklusive polymorfa kammartakykardi typ “piruett”: Klass IA antiarrhythmics (kinidin, gidrohinidin, disopyramid, prokaynamyd); klass III antiarrhythmics (dofetilid, ibutilid, bretiliya tosylat); sotalol; andra (Ingen antiarytmiska) preparat, till exempel bepridil; Vincamine; vissa neiroleptiki fentiaziner (klorpromazin, ciamemazin, levomepromazine, tioridazin, trifluoperazin, flufenazin), benzamidy (amisulprid, sultopride, Sul′prid, tiapride, veraliprid), butyrofenonы (droperidol, haloperidol), sertindol, pimozid; cisaprid; tricykliska antidepressiva medel; makrolidantibiotika (i synnerhet erytromycin med på/i inledningen, spiramycine); azol; antimalariamedel (kinoner, klorokin, Meflokin, galofantrin); Pentamidin i injicera introduktion; difemanila metilsul′fat; mizolastin; astemizol, terfenadin; ftorkhinolony;

- Barn- och ungdomsåren upp 18 år (effekt och säkerhet har inte fastställts);

- Graviditet;

- Amning;

-överkänslighet mot jod och/eller amiodaronu.

Alla de ovan listade kontraindikationer hänvisar inte till programmet Kordarona^® När de utför kardioreanimacii med hjärtstopp, orsakas av förmaksflimmer ventrikulära, resistenta mot elkonvertering.

FRÅN FÖRSIKTIGHET bör tillämpas inom och/i sviktande eller svår kronisk (Funktionell klass III-IV enligt klassificeringen av NYNA) Hjärtsvikt, leverinsufficiens, astma, svår andningsinsufficiens, hos äldre patienter (hög risk för bradykardi), AV-blockaden 1 grader; I / – När arteriell hypotension.

Graviditet och amning

Cardarone^® kontraindicerat vid graviditet och amning (amning).

För närvarande är tillgängliga kliniska uppgifter otillräckliga för att bestämma graden av risk för missbildningar i embryot vid tillämpning av Kordarona^® under den första trimestern av graviditeten.

Eftersom sköldkörteln av fostret börjar binda jod bara med 14 graviditetsveckan (amenorré), Det väntas inte påverka hennes bevis vid tidigare ansökan. Överskottet av jod i tillämpningen av drogen efter denna period kan leda till lab symtom på hypotyreos hos nyfödda, eller ens att bildandet han kliniskt signifikant struma. Med tanke på effekterna av läkemedlet på fostrets sköldkörteln Cardarone^® kontraindicerat under graviditet, utom i de särskilda fall av levande vittnesbörd (När livet ventrikulära kränkningar hjärta rytm).

Amiodaron utsöndras i bröstmjölk i betydande mängder, Därför, om nödvändigt, användningen av läkemedel under amning bör besluta om uppsägning av amning.

Försiktighetsåtgärder

Om förtäring

Biverkningar av amiodaron är doser, Därför, för att minimera risken för att deras förekomst, drogen bör användas i den lägsta effektiva dosen.

Patienter under behandling bör undvika exponering för direkt solljus eller att vidta skyddsåtgärder (t.ex, Använd solkräm, bär lämpliga kläder).

Innan du börja ta emot amiodaron uppmanas att genomföra en studie av EKG och fastställandet av nivån av kalium i blodet. Hypokalemi bör justeras före användning av amiodaron. Under behandling kräver regelbunden övervakning av ECG (varje 3 i månaden), nivå transaminaz levern och andra indikatorer av leverfunktionen.

Förutom, eftersom, det amiodaron kan orsaka hypotyreos eller hypertyreos, speciellt hos patienter med sköldkörtel sjukdom, innan med amiodaron bör genomföra kliniska och laboratorium (TSH innehåll) undersökning för att identifiera kränkningar av funktion och sjukdomar i sköldkörteln. Under behandling med amiodaron och inom några månader efter uppsägning kräver regelbundna undersökningar att identifiera kliniska eller laboratorium tecken på förändringar i sköldkörtelfunktion. Vid överträdelse av sköldkörteln måste spendera identifiera nivån av TSH i serum.

Oberoende av närvaro eller frånvaro av amiodaron behandling under pulmonell symtom rekommenderas varje 6 månader att genomföra röntgenundersökning av lungorna och pulmonell funktionella tester.

Patienter, långsiktiga får behandling för arytmier, fall har rapporterats att öka frekvensen av ventrikelflimmer och/eller höja tröskeln en pacemaker eller inopererad defibrillator, som kan minska deras effektivitet. Därför, före eller under behandling Kordaronom^® Du bör regelbundet kontrollera dessa enheter i drift.

Uppkomsten av andfåddhet eller torr hosta som isolerade, och åtföljs av ett försämrat allmäntillstånd av den, indikerar en möjlig pulmonell toxicitet, såsom interstitiell pneumopathy, misstankar som kräver en röntgenundersökning av lungorna och pulmonell funktionella tester.

Till följd av förlänga perioden av ventrikulär repolarisering av hjärtat, den farmakologiska effekten av Kordarona^® orsakar vissa förändringar i EKG: QT-förlängning, QT_från (korrigirovannogo), kan orsaka vågor av U. Det är tillåtet att öka QT-intervallet_c inte mer 450 MS eller högst 25% från ursprungliga värden. Dessa förändringar är inte ett uttryck för toxiciteten av drogen, Dock kräver övervakning för dosjustering och utvärdering av möjliga proaritmogennogo åtgärder Kordarona^®.

Med utvecklingen av AV blockaden II och III grad, sinoatriellt blockad eller dvuhpučkovoj vnutrijeludockova blockad, behandlingen ska avbrytas. När en AV blockaden grad kräver jag förstärkning klinisk handledning.

Medan det noterades förekomst av arytmier eller försämring av befintliga störningar, proaritmogenny effekten av amiodaron är svag, mindre, än de flesta komplikationer droger, och oftast yttrar sig i kombination med vissa droger eller kränkningar elektrolitnogo balans.

När vag syn eller när minskar synskärpa krävs för att utföra ophthalmologic undersökning, inklusive fundus undersökning. Med utvecklingen av neuropati eller neurit av synnerven, orsakas av amiodaron, läkemedlet bör upphävas på grund av blindhet.

Som Cardarone^® innehåller jod, Hans teknik kan snedvrida resultaten av radionuklid studier av sköldkörteln, Det påverkar dock inte riktigheten av bestämning av halten av Tk, T4 och TSH i plasma.

Före operation, bör du meddela en läkare anestesiolog om hur, att patienten får Cardarone^®. Långvarig behandling Kordaronom^® kan öka risken för hemodynamiska, lämplig lokal eller allmän anestesi. Detta gäller särskilt för hans bradikarditičeskim och blodtryckssänkande effekter, minskad hjärt-utgång och kränkningar ledningsförmåga.

Förutom, patienter, mottagande Cardarone^®, i sällsynta fall, direkt efter kirurgi noterade akut andnöd syndrom. Under IVL sådana patienter kräver noggrann övervakning.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Under behandling Kordaronom^® bör avstå från att köra en bil och verksamhet potentiellt farliga verksamheter, kräver hög koncentration och hastighet av psykomotoriska reaktioner

På / i inledn

Utom i brådskande fall, i/i en Kordarona^® bör utföras endast i block av intensiv terapi för kontinuerlig övervakning av ECG (beträffande möjligheten att utvecklingen av bradykardi och aritmogennogo åtgärder) och helvete.

Cardarone^® bör endast skall anges i form av infusioner, tk. även mycket långsamt kan i/i en Jet orsaka överdriven nedgång ad, hjärtsvikt eller svår andningsinsufficiens.

För, att undvika reaktioner på injektion lösningen för på/i inledningen, det rekommenderas att du in genom en central venös kateter. Endast i fråga om kardioreanimacii i hjärtstillestånd, orsakas av förmaksflimmer ventrikulära, resistenta mot elkonvertering, i avsaknad av central venös access (avsaknaden av en etablerad central venös kateter) läkemedel kan injiceras i en stor perifer ven med maximal blodflödet.

Om det efter kardioreanimacii behandling Kordaronom^® måste gå, Vad är Cardarone^® ska anges i/i DROPP genom en central venös kateter under ständig övervakning av ad och ECG.

Cardarone^® Det är inte möjligt att förväxla en sprite eller Snyder med andra droger.

Beträffande möjligheten att interstitiell pnevmonita när du uppmanas efter införandet av Kordarona^® uttalad andnöd eller torrhosta, som involverar, och inte åtföljs av ett försämrat allmäntillstånd av den (ökad trötthet, temperaturökning) lungröntgen behövs och, om nödvändigt, avbryta produkt, som den interstitiell pneumonit kan leda till utveckling av lungfibros. Dessa fenomen är dock i princip, Vändbar för tidigt lyft av amiodaron med utnämningen av kortikosteroid eller utan tidsbeställning. Kliniska manifestationer försvinna brukar inom 3-4 veckor. Restaurering av röntgen bilder och lungfunktionen sker långsammare (flera månader).

Efter IVL (t.ex, När gjutning kirurgi) patienter, som fått Cardarone^® I /, Det har förekommit sällsynta fall av akut respiratoriskt distressyndrom, ibland med dödlig utgång (Det förväntas att interagera med höga doser av syre). Därför rekommenderar vi att du noga övervaka villkora av sådana patienter.

Under de första dagarna efter början av injektion mögel Kordarona^® kan utveckla svår akut leversvikt med utvecklingen av leversvikt, ibland dödlig. Det rekommenderas att regelbunden övervakning av leverfunktionen under behandling Kordaronom^®.

Före kirurgiska ingrepp anestesiolog bör vara informerad om att, att patienten får Cardarone^®. Behandling Kordaronom^® kan öka risken för hemodynamiska, lämplig lokal eller allmän anestesi. Detta gäller särskilt för hans bradikarditičeskomu och gipotenzivnomu effekter, minskad hjärt-utgång och kränkningar ledningsförmåga.

Kombination med beta-adrenoblokatorami, Förutom sotalola (protivopokazannaâ kombination) och èsmolola (blandning, kräver särskild omsorg vid tillämpningen), Verapamil och diltiazem, kan beaktas endast i samband med förebyggande av livshotande ventrikulära arytmier och återställa hjärtats aktivitet när du slutar cepdca, orsakas av förmaksflimmer ventrikulära, resistenta mot elkonvertering.

Det är viktigt att ta in i konto kränkningar elektrolitnogo utbyte, särskilt närvaron av hypokalemi, både faktorer, predisponerande proaritmogennomu åtgärder. Gipokaliemia bör anpassas till programmet Kordarona^®.

Innan behandling Kordaronom^® Det rekommenderas att registreringen av ECG, och nivån av kalium i blodet serum och identifiering av möjliga sköldkörtelhormonnivåerna (T₃, T₄ och TSH).

Biverkningar av läkemedlet är ofta beroende av dosen; Därför bör du iaktta försiktighet vid fastställandet av den lägsta effektiva dosen, att undvika eller minimera förekomsten av biverkningar.

Amiodaron kan orsaka Sköldkörtelrubbningar, speciellt hos patienter med nedsatt funktion av sköldkörteln i din egen eller familjens historia. Därför för en övergång till acceptera Kordarona^® inuti under behandling och några månader efter avslutad behandling bör genomföra en noggrann klinisk och laboratorium övervakning. Med misstänkt Sköldkörtelrubbningar bör fastställandet av nivån för TSH i serum.

Barn säkerhet och effekt bevis inte undersökt. I förseglade injektion Kordarona^® innehåller bensylalkohol. Det rapporterades på utvecklingen av de nyfödda dramatiska kvävning dödsfall efter intravenösa lösningar, som innehåller bensylalkohol.

Överdosering

Symptom: När det ges i höga doser kan sinusova etiologi, hjärtstopp, ventrikeltakykardi, paroxizmalnaya ventrikulära takyarytmier typ “piruett”, cirkulationsrubbningar, onormal leverfunktion, sänkning av blodtrycket.

Behandling: symptomatisk behandling – magpumpning, utnämningen av aktivt kol (om läkemedlet har nyligen antagit), bradykardi – Beta-adrenostimulâtory eller installera pacemakern, När takykardi skriver “piruett” – i/i införandet av salter av magnesium eller cardiostimulyatsia). Amiodaron och dess metaboliter är inte bort när dialysen. Ingen specifik antidot.

Information om överdosering i på/i inledningen Kordarona^® Nej.

Läkemedelsinteraktioner

Som är kontraindicerat kombinationer

Kontraindicerat användning Kordarona^® i kombinationsbehandling med läkemedel, som kan orsaka en polymorfa kammartakykardi typ “piruett”, tk. När de kombineras med amiodaron ökar risken för denna komplikation och död:

-antiarrhythmics: IA klass (kinidin, gidrohinidin, disopyramid, prokaynamyd), Klass III (dofetilid, ibutilid, bretiliya tosylat), sotalol;

-andra (Ingen antiarytmiska) preparat, till exempel bepridil; Vincamine; några neiroleptiki: fenotiazinы (klorpromazin, ciamemazin, levomepromazine, tioridazin, trifluoperazin, flufenazin), benzamidy (amisulprid, sultopride, Sul′prid, tiapride, veraliprid), butyrofenonы (droperidol, haloperidol), sertindol, pimozid; tricykliska antidepressiva medel; cisaprid; makrolidantibiotika (erytromycin i på/i inledningen, spiramycine); azol;
protivomâlârijnye verktyg (kinoner, klorokin, Meflokin, galofantrin, lumefantrin); Pentamidin i injicera introduktion; difemanila metilsul′fat; mizolastin; astemizol; terfenadin; ftorkhinolony (i synnerhet moxifloxacin).

Deprecated kombination

-Beta-adrenoblokatorami, med blokatorami “långsam” Kalciumantagonister, bromsa hjärtfrekvens (verapamil, diltiazem), tk. Det finns en risk för utveckling av automatik (bradykardi) och elektrisk ledningsförmåga;

med laxermedel, stimulerande intestinala peristaltiken, vilket kan orsaka hypokalemi, vilket ökar risken för att utveckla kammartakykardi typ “piruett”. Under behandling Kordaronom^® Laxermedel kan användas av andra grupper.

Kombinationer, i programmet som kräver försiktighet

Med droger, kan orsaka hypokaliemia:

-Diuretika, orsaka hypokaliemia (i monoterapi eller i kombination);

-amfotericin b (I /);

-KORTIKOSTEROIDER för Systemtillämpningen H02;

— tetrakozaktid.

Ökad risk för ventrikulära arytmier, särskilt kammartakykardi typ “piruett” (hypokalemi är en predisponerande faktor). Du vill styra innehållet i elektrolyter i blodet, om nödvändigt – korrigering av hypokalemi, kontinuerlig klinisk övervakning och ECG-övervakning. Vid ventrikulär takykardi typ “piruett” Beta-blockerare bör inte tillämpas (ska börja ventrikulära kardiostimulâciû, Kanske i/med införandet av magnesiumsalter).

Med prokainamidom

Amiodaron kan öka plasma koncentrationen av prokainamid och dess metabolit N-acetyl prokainamid, som kan öka risken för biverkningar prokainamid.

Med antikoagulyantami indirekta åtgärder

Amiodaron förhöjningar koncentrationen av warfarin genom hämning av izofermenta CYP2S9. Med en kombination av warfarin med amiodaron kan öka effekten av indirekta antikoagulans, vilket ökar risken för blödning. Ofta övervaka prothrombin tid (INR) och en korrigering dos antikoagulans som under behandling med amiodaron, och efter dess avskaffande.

Med hjärtglykosider (narkotika naperstanki)

Du kan uppleva en eller flera överträdelser av automatik (vыrazhennaya bradykardi) och atrioventrikulär överledning ventrikulära. Förutom, med en kombination av Digoxin med amiodaron kan öka koncentrationen av Digoxin i plasma (på grund av minskningen av dess clearance). Därför en kombination av Digoxin med amiodaron, måste du bestämma koncentrationen av Digoxin i blod och övervaka potentiella kliniska och ECG manifestationer av digitalisna berusning. Kan kräva lägre doser av Digoxin.

Med èsmololom

Eventuella överträdelser av kontraktilitet, automatik och ledningsförmåga (Dämpning av kompenserande reaktioner av det sympatiska nervsystemet). Kräver klinisk och ECG- kontroll.

Med fenytoin (och, genom extrapolering, med fosfenitoinom)

Amiodaron kan öka plasma koncentrationer fenitoina genom hämning av izofermenta CYP2S9, så när de kombineras med amiodaron kan utveckla fenitoina överdos fenitoina, Det kan leda till neurologiska symtom; behöver klinisk övervakning och, vid första tecken på överdosering, att minska dosen av fenitoina, Det är önskvärt att fastställa koncentrationen fenitoina plasma.

Med flekainidom

Amiodaron ökar plasma koncentration flekainida genom hämning av CYP2D6 izofermenta. Som krävs för korrigering doser av flekainida.

Med droger, de som använder izofermenta CYP3A4

När kombinerade amiodaron, hämmare CYP3A4 izofermenta, med dessa läkemedel kan öka deras plasmakoncentrationer, som kan öka deras toxicitet och/eller förbättra de farmakodynamiska effekterna och kan kräva lägre doser av dessa läkemedel:

– Cyklosporin: kanske öka koncentrationen av ciklosporin i blodplasman, samband med minskad läkemedelsmetabolism i levern, som kan öka nefrotoksicescoe effekterna av ciklosporin. Det är nödvändigt att fastställa koncentrationen av ciklosporin i blodet, övervakning av njurarna och rätt dos av ciklosporin under behandling och efter indragning av läkemedel amiodaron.

– Fentanyl: i kombination med amiodaron kan öka de farmakodynamiska effekterna av fentanyl och öka risken för dess toxiska effekter.

– Andra läkemedel, metaboliziruûŝiesâ med deltagande av CYP3A4: lidokain (risken för bihålabradycardia och neurologiska symtom), takrolimus (risken för nefrotoxicitet), sildenafil (risken ökar dess biverkningar), midazolam (risken för psykomotoriska effekter), triazolam, digidroergotamin, ergotamin, statynы, inklusive simvastatin (ökad risk för muskel toxicitet, rabdomyolys, Dosen av simvastatin bör därför inte överstiga 20 mg/dag, när dess ineffektivitet ska gå för att acceptera en annan statina, inte metaboliseras via CYP3A4).

med orlistatom

Det finns en risk för att minska koncentrationen av amiodaron och dess aktiva metabolit i blodplasman. Och kliniska behov, om nödvändigt, EKG-övervakning.

med klonidin, guanfacin, kolinesteras hämmare (donepezilom, galantaminom, rivastigminom, takrinom, ambenoniâ klorid, pyridostigmin bromidom, neostigmin bromidom), pilokarpin

Det finns en risk för överdriven bradykardi (kumulativa effekter).

med tsimetidinom, grapefruktjuice

Det finns en avmattning i metabolismen av amiodaron och dess ökade plasmakoncentrationer av, kan öka de farmakodynamiska och biverkningar av amiodaron.

Med förberedelserna för inhalationsanestesi

Det rapporterade om möjligheten att utvecklingen av följande allvarliga komplikationer hos patienter, poluchayushtih amiodaron, under anestesi: ʙradikardii (resistenta mot administreringen av atropin), hypotoni, ledningsstörningar, minskning i hjärtminutvolym. Det fanns mycket sällsynta fall av allvarliga komplikationer i andningsorganen (akut andnödssyndrom hos vuxna), ibland med dödlig utgång, som utvecklades omedelbart efter kirurgi, uppträdandet av vilket är förknippat med höga syrekoncentrationer.

Med radioaktivt jod

Amiodaron innehåller jod i sin struktur och kan störa absorptionen av radioaktivt jod, vilket kan snedvrida resultaten av radioisotopstudier av sköldkörteln.

med rifampitsinom

Rifampicin är en potent inducerare av CYP3A4, så när de kombineras med amiodaron kan minska plasmakoncentrationerna av amiodaron och dezetilamiodarona.

Med droger Johannesört

Johannesört är en potent inducerare SYR3A4. I detta avseende, är det teoretiskt möjligt minskning i plasmakoncentrationerna av amiodaron och minska dess effekter (Kliniska data saknas).

Eftersom HIV-proteashämmare (inkl. indinavir)

Inhibitorer av HIV-proteasinhibitorer är SYR3A4, Därför, medan användningen av amiodaron kan öka koncentrationen av amiodaron i blod.

med klopidogrelom

Clopidogrel, Det är en inaktiv drog tienopirimidinovym, Det metaboliseras i levern med bildandet av aktiva metaboliter. Planerna är samspelet mellan klopidogrelom och amiodaronom, som kan minska effekten av klopidogrel.

med dekstrometorfanom

Dextrometorfan är ett substrat av CYP3A4 och CYP2D6. Amiodaron inhiberar CYP2D6 och kan teoretiskt öka plasmakoncentrationen av dextrometorfan.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet. Preparatet i en form av lösning för / i inledningen för användning på sjukhus.

Villkor

Förteckning B.

Ett preparat i form av tabletter bör förvaras vid en temperatur som inte är högre än 30 ° C. Hållbarhetstid – 3 år.

Ett preparat i form av en lösning på / volym administrering bör förvaras vid en temperatur som inte är högre än 25 ° C. Hållbarhetstid – 2 år.

Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn.