KORDAFLEKS RD

Aktivt material: Nifedipin
När ATH: C08CA05
CCF: Kalьcievыh kanalblockerare
ICD-10 koder (vittnesmål): I10, i20, I20.1
När CSF: 01.03.02
Tillverkare: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Ungern)

FARMACEUTISK FORM, SAMMANSÄTTNING OCH FÖRPACKNING

Kontrollerad frisättning tabletter, belagda brun-röd, runda, linsformig, avfasad, utan lukt.

Hjälpämnen: cellulosa, mikrokristallin cellulosa, laktos, gipromelloza 4000, magnesiumstearat, Kolloidal vattenfri kiseldioxid.

Sammansättningen av skalet: gipromelloza 15, makrogol 6000, makrogol 400, järnoxidrött (E172), Titandioxid (E171), talk.

10 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Selektiva kalciumantagonister långsamt, 1,4-dihydropyridinderivat. Det har blodtryckssänkande och antianginös.

Nifedipin reducerar de aktuella extracellulära kalciumjoner in i kardiomyocyter och glatta muskelceller i krans och perifera artärer. Vid terapeutiska doser, normaliserar nuvarande transkalciumjoner, kränkningar i ett antal patologiska tillstånd, primärt, med hypertoni. Det minskar spasmer och dilaterar koronar och perifer arteriell fartyg, minskar det perifera kärlmotståndet, minskar afterload och myocardial syre. Detta förbättrar blodflödet till ischemiska områden i myokardiet utan syndromet “stjäla”, och även ökar antalet fungerande säkerheter.

Nifedipin är nästan ingen effekt på sinoatriellt och AV-noden och har både pro-, och antiarytmisk verkan. Det påverkar inte tonen i venerna. Nifedipin ökar njur blodflödet, orsakar måttlig natriures. I höga doser att hämma frisättningen av kalciumjoner från intracellulära lager. Den minskar antalet fungerande kalciumkanaler, utan att utöva inflytande på den tid de aktiveras, av inaktivering och återvinning.

Efter en enda dos av läkemedlet Kordafleks^® RD överstiger varaktigheten av effekten 24 Nej.

Farmakokinetik

Absorption

Efter oral administrering, är läkemedlet snabbt och nästan fullständigt (90%) absorberas från mag-tarmkanalen. Vid utvecklingen av doseringsformen av läkemedels Kordafleks^® RD är vald nollte ordningens frisättningskinetik för att uppnå en konstant hastighet för frisättning av aktiv substans. Relativ biotillgänglighet Kordafleks^® RD är ca 60%. C_max i plasma är 29,4 ± 12,0 mg / ml. Koncentrationen av läkemedel i plasma når en platå efter 7,4 ± 6,4 timmar efter varje dos. C_max nifedipin plasmanivåer uppnås genom att kombinera läkemedels Kordafleks^® RD med mat. Emellertid, vid slutet av doseringsintervallet av läkemedelskoncentrationen i blodplasman förblir oförändrad.

Efter att ha fått Kordafleksa^® RD genom 24 h nifedipin koncentration i serum når en miniminivå på 12,0 ± 6,5 ng / ml, två gånger koncentrationen, uppnås efter att ha tagit piller Kordafleksa^® 20 mg (konventionell doseringsform) 2 gånger / dag.

Fördelning

Bindningen till plasmaproteiner (alьʙuminami) är 94-97%. Studier med märkta nifedipin djur visade, som obunden nifedipin distribueras i alla organ och vävnader. Detekterad, högre koncentration av nifedipin i myokardiet, än i skelettmuskulatur. Den kumulativa effekten är frånvarande.

Metabolism

Nifedipin metaboliseras huvudsakligen i levern till inaktiva metaboliter.

Avdrag

60-80% av en oral dos utsöndras i urinen som inaktiva metaboliter, återstoden – Bile kalom.T_1/2 nifedipin från plasma är ungefär 2 Nej. Men efter att ha fått Kordafleksa^® RD eliminering av nifedipin är mer långvarig – till 14,9 ± 6,0 timmar vid steady state.

Farmakokinetik i särskilda kliniska tillstånd

Om njurfunktionen inte ändrar farmakokinetiken hos nifedipin.

Med en signifikant minskning av leverfunktion minskar clearance av nifedipin, så inte överstiger den rekommenderade dagliga dosen.

Vittnesbörd

- Arteriell hypertension;

- Stabil angina (angina);

- Post-infarkt angina pectoris;

- Angiospastic kärlkramp (Prinzmetal angina).

Dosregim

Dosen bör väljas individuellt, beroende på svårighetsgraden av patientens tillstånd och effekten av behandling.

Vid hypertoni Kordafleks^® RD utse 40 mg (1 fliken.) 1 tid / dag. Vid behov kan dosen ökas till 80 mg (2 flik. i 1-2 inträde). Att öka dosen mer 80 mg rekommenderas inte.

Vid CHD utse 40 mg (1 fliken.) 1 tid / dag. Vid behov kan dosen ökas till 80 mg (2 flik. i 1 eller 2 inträde). Doser mer 80 mg kan ges i undantagsfall, under medicinsk övervakning. Den dagliga dosen bör inte överstiga 120 mg.

Tabletter Kordafleksa^® RD bör tas tillsammans med mat (t.ex, frukost), sväljas hela och drick rikligt med vatten.

Vid nedsatt njurfunktion eller lever läkemedlet rekommenderas med försiktighet vid samma doser, och att vid normal njure eller lever. Kanske utvecklingen av tolerans. Med en signifikant minskning av leverfunktion bör inte överstiga den dos 40 mg/dag.

Sidoeffekt

Kardiovaskulära systemet: i början av behandlingen – ansiktsrodnad, markant reduktion av blodtrycket, takykardi; perifert ödem (anklar, stoppa, goleneй); sällan – ökad frekvens av angina attacker (vilket är typiskt för andra vasoaktiva läkemedel och kräver drogabstinens), hjärtsvikt.

Från den centrala och perifera nervsystemet: huvudvärk, yrsel, trötthet, dåsighet; långvarig användning i höga doser – parestesier i extremiteterna, tremor.

Från matsmältningssystemet: illamående, halsbränna, diarré eller förstoppning; sällan Propafenon – intrahepatisk kolestas, ökning av levertransaminaser (gå efter läkemedelstillbakadragande); i vissa fall – giperplaziya höger.

Från det hematopoietiska systemet: sällan – trombocytopeni, trombotsitopenicheskaya purpura, leukopeni; i vissa fall – anemi.

Från urinvägarna: öka daglig urinproduktion; sällan – försämrad njurfunktion hos patienter med kronisk njursvikt.

På den del av rörelseapparaten: mialgii; sällan – artrit, artralgii.

Allergiska reaktioner: sällan – nässelfeber, hudutslag, klåda; sällan – fotodermatit.

Annat: i vissa fall – synnedsättning, gynekomasti, giperglikemiâ (helt försvinner efter utsättning av medicineringen), viktförändring, galaktorré.

I de flesta fall, den drog Kordafleks^® RD tolererades väl.

Kontra

- Instabil angina;

- Hjärtinfarkt med vänsterkammarsvikt;

- Svår hypotension med risk för en kollaps i kardiovaskulär chock med luftvägssymtom;

- Överkänslighet mot nifedipin, andra ingredienser, andra derivat av 1,4-dihydropyridin.

FRÅN FÖRSIKTIGHET Användning till patienter med akut hjärtinfarkt inom de första 4 veckor, svår aortastenos, signifikant stenos i mitralisklaffen, hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati, bradykardi eller takykardi, SSS, vid kronisk hjärtsvikt, allvarliga kränkningar av cerebral cirkulation, njure eller leversvikt (särskilt hos patienter, på hemodialys på grund av den höga risken för alltför hög BP minskning och oförutsägbar), patienter i åldern 18 år (tk. Säkerhet och effekt har inte fastställts), hos äldre patienter (på grund av ålder av högsta sannolikheten för störningar i njurarna och levern).

Graviditet och amning

Utnämningen av läkemedels Kordafleks^® RD under graviditeten kan rekommenderas om du inte kan använda andra läkemedel, inga begränsningar för användningen av.

Eftersom nifedipin utsöndras i bröstmjölk, bör avstå från förskrivning under amning, eller att sluta amma under behandlingen.

Försiktighetsåtgärder

Efter hjärtinfarkt läkemedlet bör påbörjas först efter stabilisering av hemodynamiska parametrar.

Patienter med akut hjärtinfarkt och under 30 dagar efter ingen användning av kalciumantagonister 1,4-kortverkande dihydropyridin. När sådana patienter kalciumantagonister utnämning – 1,4-dihydropyridinderivat med kontrollerad frisättning noggrann observation. Dessa läkemedel är mer lämpligt att utse frånvaron av tendensen att takykardi, och patienter, där betablockerare är ineffektiva eller har kontraindikationer för användning.

I fall av brist på effektivitet monoterapi Kordafleksom^® RD lämpligt att fortsätta behandlingen med effektiva kombinationer med andra droger.

Patienter med hjärtsvikt före behandling Kordafleksom^® RD rekommenderar att genomföra en ordentlig behandling med digitalis.

Om det under behandling patienten kräver operation under narkos, du måste informera narkosläkaren om terapi.

Under behandlingen är alkohol inte rekommenderas på grund av risken för överdriven sänkning av blodtrycket.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

I den inledande individuellt definierade behandlingsperioden bör avstå från potentiellt riskfyllda aktiviteter, kräver snabba mentala och motoriska svar. Under loppet av ytterligare behandling bestäms av graden av restriktioner, beroende på den individuella tolerabiliteten.

Överdosering

Symptom: huvudvärk, arteriell hypotension, och (samt under påverkan av andra kärlvidgande) kränkning av energiförsörjningen av hjärtmuskeln (angina).

Behandling: omedelbart efter överdosering som första hjälpen kan tvätta ur magen och ge aktivt kol. Vid behov sköljning tunntarm, vilket är särskilt användbart i händelse av en överdos av läkemedel med kontrollerad frisättning.

Eftersom nifedipin är höggradigt bundet till plasmaproteiner, Dialys är inte effektiv, och plasmaferes kan vara effektiva.

Symtom på hjärtarytmier med bradykardi kan elimineras genom att införa en beta-sympatomimetisk. Om livshotande bradykardi bör konstgjord pacemaker.

Vid svår hypotension visar infusions norepinefriena (noradrenalin) vid standarddoser. Med utvecklingen av hjärtsvikt symtom rekommenderas / i en snabb digitalisglykosider.

I avsaknad av en specifik antidot är en symptomatisk behandling. Som ett motgift kan användas dopamin, och isoprenalin 10% kalytsiya glukonat (10-20 ml / i).

Läkemedelsinteraktioner

Kordafleks^® RD kan med framgång användas i en kombinationsterapi.

Rationell ur en anti-hypertensiva och anti-anginala effekterna av en kombination av Kordafleksa^® RD med betablockerare, Diuretika, ACE-hämmare, nitratami.

Kombinerad användning Kordafleksa^® RD med betablockerare i de flesta kliniska situationer, säker och mycket effektiv, tk. Det leder till summering och potentiering av effekterna, I vissa fall finns det risk för hypotension och hjärtsvikt vinst.

Ökad blodtryckssänkande effekt är också observerats i kombinationsterapi med cimetidin, ranitidin och tricykliska antidepressiva medel.

Behandlingen med kortikosteroider och NSAID effektivitet Kordafleksa^® RD är inte reduceras.

Kordafleks^® FH ökar koncentrationen av digoxin och teofyllin, i detta sammanhang bör övervaka de kliniska effekter och / eller innehållet i digoxin och teofyllin i plasma.

När samtidig administrering med rifampicin och kalciumtillskott åtgärder Kordafleksa^® RD oslablâetsâ.

Prokayn, kinidin och andra droger, orsaka förlängning av QT-intervallet, förstärka negativ inotrop effekt och ökar risken för QT-förlängning. Influenced Kordafleksa^® RD kinidin koncentration i serum minskar avsevärt, va, tydligen, på grund av en minskning av dess biotillgänglighet, liksom induktionen av enzymer, involverade i metabolismen av kinidin. Om du avbryter Kordafleksa^® RD observerade övergående ökning i koncentrationen av kinidin (om 2 gånger), som når den högsta nivån 3-4 dag. Användningen av sådana kombinationer kräver försiktighet, särskilt hos patienter med vänsterkammardysfunktion.

Nifedipin kan förskjuta från sin förening med proteinläkemedel, kännetecknas av en hög grad av bindning (inkl. indirekta antikoagulantia – kumarin och derivat indanoina, antikonvulsiva medel, NSAID), därigenom kan öka deras koncentration i blodplasma.

Onödigt. Det visades, Chto karbamazepin och fenobarbital, aktiverande enzymer i levern, minska plasmakoncentrationen av andra kalciumkanalblockerare, Vi kan inte utesluta en liknande minskning i koncentrationen av nifedipin i blodplasman.

Valproinsyra, inhibering av aktiviteten av enzymer, Det har lett till en ökning av plasmakoncentrationerna av andra kalciumantagonister, så att vi inte kan utesluta en ökning av koncentrationen av nifedipin i blodplasma under behandling med valproinsyra.

Nifedipin hämmar utsöndringen av vinkristin från kroppen och kan orsaka en ökning av dess biverkningar (om det är nödvändigt, minska dosen av vinkristin).

Diltiazem Nifedipine hämmar metabolismen i kroppen, bör övervakas noga, om det är nödvändigt, minska dosen av nifedipin.

Grapefruktjuice hämmar metabolismen i kroppen av nifedipin, och därför rekommenderas inte att använda den med nifedipin.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Läkemedlet ska förvaras vid en temperatur som inte är högre än 30 ° C, skyddad från direkt solljus och räckhåll för barn. Hållbarhetstid - 4 år.