KORBIS

Aktivt material: Bisoprolol
När ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 koder (vittnesmål): I10, i20
När CSF: 01.01.01.02
Tillverkare: Unichem Laboratories Ltd. (Indien)

Beredningsform, SAMMANSÄTTNING OCH FÖRPACKNING

Piller, belagda ljusgul, runda, med Valium på ena sidan.

Hjälpämnen: kalciumvätefosfat, vattenfritt, mikrokristallin cellulosa, kolloidal kiseldioxid, förgelatiniserad stärkelse, magnesiumstearat, gul järnoxid, Titandioxid, triacetin, gipromelloza, etylcellulosa.

10 PC. – remsor av aluminiumfolie (3) – förpackningar kartong.

Piller, belagda ljusrosa, runda, linsformig.

Hjälpämnen: kalciumvätefosfat, vattenfritt, mikrokristallin cellulosa, kolloidal kiseldioxid, förgelatiniserad stärkelse, magnesiumstearat, järnoxidrött, Titandioxid, triacetin, gipromelloza, etylcellulosa.

10 PC. – remsor av aluminiumfolie (3) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Selektiv beta₁-adrenoblokator, utan egen sympatomimetisk aktivitet, Det har inte den membranstabiliserande verkan. Det minskar plasmareninaktivitet, minska hjärtmuskelsyre, Det minskar hjärtfrekvensen vid vila och under övningen. Det har blodtryckssänkande, antiarytmiska och antianginös.

Blockering i låga doser Beta₁-adrenerga receptorer av hjärtat, minskar bildandet av katekolaminer stimulerade cAMP från ATP, minskar intracellulärt kalcium jonström, Det har en negativ Chrono, Dromo- ʙatmo- och inotrop effekt, förtrycka konduktivitet och ångest, minskar hjärtkontraktilitet.

Med ökande doser av beta har₂-adrenoceptor-blockerande verkan. PR i den första 24 h av läkemedels ökar (som ett resultat av ömsesidig ökning av aktiviteten av α-adrenerg stimulering och avlägsnande av β₂-adrenoreceptorov), genom 1-3 d återgår till den ursprungliga, och förlängde utnämningen av minskad.

Den antihypertensiva verkan beror på en minskning i hjärtminutvolym, sympatisk stimulering av perifera kärl, minskad aktivitet av renin-angiotensinsystemet (Det är av stor betydelse för patienter med initialt hyper renin), återställande av känslighet som svar på en sänkning av blodtrycket och påverkan av centrala nervsystemet. När hypertoni effekt efter 2-5 dagar, stabil drift genom 1-2 i månaden.

Antianginös effekt beror på en minskning i hjärtmuskeln syreförbrukning till följd av inbromsningen i hjärtfrekvens och minska kontraktilitet, förlängning av diastole, förbättra myocardial perfusion. På bekostnad av ökande slutdiastoliska trycket i den vänstra ventrikeln och ökad drag ventrikulär muskelfibrer kan öka syreförbrukning, särskilt hos patienter med kronisk hjärtsvikt.

Antiarytmisk effekt beror på avskaffandet av arytmogena faktorer (takykardi, ökad aktivitet av det sympatiska nervsystemet, ökad cAMP, hypertoni), minskning av hastigheten för spontan excitation av sinus och ektopisk pacemakers och saktar av AV- (främst i antegrada och, mindre, i retrograd riktning genom AV-noden) och om ytterligare vägar. När det används i höga terapeutiska doser, Till skillnad från icke-selektiva betablockerare, Den har en mindre uttalad effekt på organ, содержащие b₂-adrenoreceptory (inkl. pankreas, skelettmuskel, glatt muskulatur perifera artärer, bronkial och uterin) och kolhydratmetabolism, Det orsakar inte en fördröjning av natriumjoner i kroppen. Intensitet av aterogen verkan skiljer sig från den hos propranolol. Vid användning i stora doser (≥200 mg) Det utövar en blockerande effekt på båda subtyper av β-adrenoceptor, huvudsakligen, bronkial- och vaskulär glatt muskulatur.

Farmakokinetik

Absorption och distribution

Absorptionen av läkemedlet från mag-tarmkanalen 80-90 %, måltid ingen effekt på absorption. C_max i blodplasman genom 1-3 Nej, bindning till plasmaproteiner – om 30%. Permeabiliteten av BBB och placentabarriären – låg, selektion med bröstmjölk – dålig.

Metabolism och utsöndring

Det metaboliseras i levern, T_1/2 sostavlyaet10-12 tim. Det verkar oförändrad i urinen – 50%, gallan – <2%.

Vittnesbörd

- Arteriell hypertension;

- CHD;

- Förebyggande av angina attacker.

Dosregim

Läkemedlet tas oralt 2.5-5 mg dos, på morgonen på fastande mage, utan att tugga.

Om det behövs, öka dosen till 10 mg 1 tid / dag. Den maximala dagliga dosen är 20 mg.

I patienter nedsatt njurfunktion i QA<20 ml / min eller gravt nedsatt leverfunktion Den maximala dagliga dosen är 10 mg.

Sidoeffekt

Från den centrala och perifera nervsystemet: trötthet, svaghet, yrsel, huvudvärk, sömnstörningar, depression, ångest, förvirring eller kortvarig minnesförlust, hallucinationer, trötthet, myastenia, parestesier i extremiteterna (hos patienter med claudicatio intermittens och Raynauds syndrom), tremor.

Från sinnena: suddig syn, reducerad utsöndring av tårvätska, torrhet och ömhet i ögonen, konjunktivit.

Kardiovaskulära systemet: sinusovaya bradykardi, hjärtklappning, ledningsstörningar infarkt, AV-blockad (tills utveckling av hela tvär blockad och hjärtsvikt), Arytmi, försvagning av hjärtkontraktilitet, utveckling (försämringen) kronisk hjärtsvikt (svullnad av anklar och fötter, andfåddhet), sänkning av blodtrycket, ortostatical gipotenzia, manifestation av vasospasm (ökade perifera cirkulationsrubbningar, kyla i de nedre extremiteterna, Raynauds syndrom), bröstsmärta.

Från matsmältningssystemet: torrhet i munslemhinnan, illamående, kräkningar, buksmärtor, förstoppning eller diarré, onormal leverfunktion (mörk urin, gul hud eller sklera, kolestas), förändringar i smak.

Från laboratorieparametrar: ökning av ALAT och / eller lagen, bilirubin, triglycerider.

Den andningsorganen: nästäppa, andningssvårigheter när de administreras vid höga doser (förlust av selektivitet) och / eller hos predisponerade patienter – laringospazm, bronkospasm.

På den del av det endokrina systemet: giperglikemiâ (hos patienter med icke-insulinberoende diabetes mellitus), gipoglikemiâ (patienter, mottagande insulin), hypotyreoidism,.

På den del av det reproduktiva systemet: försvagningen av libido, minskad potens.

På den del av rörelseapparaten: smärta i ryggen, artralgi.

Från det hematopoietiska systemet: trombocytopeni (ovanlig blödning och blödning), agranulocytos, leukopeni.

Dermatologiska reaktioner: ökad svettning, dermahemia, hudutslag, psoriasiform hudreaktioner, exacerbation av psoriasis symptom.

Allergiska reaktioner: klåda, hudutslag, nässelfeber.

Effekt på fostret: intrauterin tillväxt, gipoglikemiâ, bradykardi.

Annat: tillbakadragande (öka angina attacker, förhöjt blodtryck).

Kontra

- Shock (inkl. kardiogen);

- Stäng;

- Lungödem;

- Akut hjärtsvikt;

- Kronisk hjärtsvikt dekompensation;

- AV-блокада II и III степени;

- Sinoatrialynaya blockad;

- SSS;

- Vыrazhennaya bradykardi;

- Prinzmetal angina;

- Kardiomegalija (utan tecken på hjärtsvikt);

- Hypotension (systoliskt blodtryck <100 mmHg., speciellt i hjärtinfarkt);

- Astma och KOL historia;

- Samtidig användning av MAO-hämmare (utom MAO typ B);

- Sena stadier av perifera cirkulationsrubbningar, Raynauds sjukdom;

- Feokromocytom (utan samtidig användning av alfa-receptorblockerare);

- Metabolisk acidos;

- Barn- och ungdomsåren upp 18 år (effekt och säkerhet har inte fastställts);

- Överkänslighet mot läkemedlet;

- Överkänslighet mot andra betablockerare.

FRÅN FÖRSIKTIGHET Användning till patienter med nedsatt leverfunktion, kronisk njursvikt, myastenia, tyreotoxikos, diabetes, AV-блокаде jag степени, depression (inkl. historia), psoriaze, hos äldre patienter.

Graviditet och amning

Användning av läkemedlet under graviditet och amning är möjligt endast om, när den avsedda fördelarna för modern överväger den potentiella risken för fostret.

Försiktighetsåtgärder

Patienter, mottagande bisoprolol, kräver klinisk övervakning: mätning av hjärtfrekvens och blodtryck (i början av behandlingen – dagligen, sedan 1 en gång varje 3-4 i månaden), genomföra en elektrokardiogram, bestämning av blodglukos hos patienter med diabetes mellitus (1 en gång varje 4-5 Månader). Hos äldre patienter, rekommenderas att följa njurfunktionen 1 en gång varje 4-5 månader.

Det bör lära patienten metoder för att beräkna hjärtfrekvensen och förebygga behovet att konsultera en läkare om hjärtfrekvensen är mindre än 50 u. / min.

Innan behandlingen rekommenderas studie av lungfunktion hos patienter med en historia av bronkopulmonell historia.

Inte plötsligt avbryta behandlingen på grund av risken för allvarliga arytmier och hjärtinfarkt. Avskaffandet av en gradvis, minska dosen för ≥2 veckor (minska dosen av 25% i 3-4 dag). Det bör stoppa drogen innan innehållet studie i blod- och urinkatekolaminer, normetanephrine och vanillylmandelsyra; antinukleära antikroppar.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Under behandlingsperioden måste vara försiktig när du kör och ockupationen av andra potentiellt riskfyllda aktiviteter, kräver hög koncentration och hastighet av psykomotoriska reaktioner.

Överdosering

Symptom: arytmi, ventrikulära hjärtslag, vыrazhennaya bradykardi, AV-blockad, sänkning av blodtrycket, hjärtsvikt, cyanos av spik fingrar eller händer, andningssvårigheter, bronkospasm, yrsel, svimning, konvulsioner.

Behandling: magpumpning och utnämning av adsorberande droger, symtomatisk terapi. Med AV-blockad som utvecklats i / 1-2 mg atropin, epinefrin, eller iscensätta en tillfällig pacemaker. Om ventrikulär arytmi – lidokain (1a klass läkemedel gäller inte). Genom att sänka blodtrycket – patienten bör vara i Trendelenburgläge; Om det inte finns några tecken på lungödem, – I / O-lösningar plazmozameschayuschie, ineffektiviteten hos administrering av adrenalin, dopamin, doʙutamina (att upprätthålla kronotrop och inotropa effekter och eliminera signifikant minskning av blodtrycket). Vid hjärtsvikt – hjärtglykosider, Diuretisk, glukagon. I konvulsioner – i / diazepam. När bronkospasm – beta₂-adrenostimulyatorov inandning.

Läkemedelsinteraktioner

I ett program med allergener Corbis, används för immunterapi, eller extrakt av allergener för hudtester och ökad risk för allvarliga systemiska allergiska reaktioner eller anafylaxi hos patienter, mottagande bisoprolol.

I ett program med Corbis jod radiopaka läkemedel för i / v administration ökar risken för anafylaktiska reaktioner.

I ett program med fenytoin Corbis (på / i inledningen), läkemedel för inhalering narkos (derivat av kolväten) ökad svårighetsgrad cardiodepressive åtgärder och sannolikheten för en minskning av blodtrycket.

I en ansökan Corbis insulin och orala hypoglykemiska läkemedel, förändrat deras effektivitet, maskerade symptomen att utveckla hypoglykemi (takykardi, förhöjt blodtryck).

I ett program med Corbis minskad clearance av lidokain och xantin (utom difillina) och ökar deras koncentration i plasma, särskilt hos patienter med initialt ökad clearance av teofyllin under påverkan av tobaksrökning.

Med samtidig användning av blodtryckssänkande effekten av NSAID försvagar Corbis (fördröjning av natriumjoner och blockaden av prostaglandinsyntesen genom njurarna), SCS och östrogener (fördröjning av natriumjoner).

I ett program med hjärtglykosider Corbis, metyldopa, reserpin och guanfacin, blockerare långsam kalciumkanaler (verapamil, diltiazem), amiodoron och andra antiarytmiska läkemedel ökar risken för att utveckla eller försämring av bradykardi, AV-blockad, hjärtsvikt och kongestiv hjärtsvikt.

I ett program med Corbis nifedipin kan leda till en betydande sänkning av blodtrycket.

Medan användningen av diuretika Corbis, klonidin, simpatolitiki, hydralazin, och andra antihypertensiva läkemedel kan orsaka en överdriven sänkning av blodtrycket.

I en applikation Corbis förlänger verkan av icke-depolariserande muskelavslappnande medel och antikoagulerande effekten av kumarin.

I ett program med Corbis tricykliska och tetracykliska antidepressiva, antipsykotiska läkemedel (neuroleptika), etanol, lugnande medel och sömnmedel läkemedel ökar CNS depression.

Rekommenderas inte tillämpas samtidigt med MAO-hämmare Corbis grund av betydande ökning av blodtryckssänkande åtgärder, ett avbrott i behandling mellan mottagandet av MAO-hämmare och bisoprolol får inte vara mindre än 14 dagar.

Även om användningen av icke-hydrogenerad Corbis ergotalkaloider ökar risken för perifera cirkulationsrubbningar.

Sulfasalazine ökar koncentrationen av bisoprolol plasma. Rifampicin förkortar T_1/2 bisoprolol.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn, torr, mörk plats vid en temperatur inte högre än 25 ° C. Hållbarhetstid – 3 år. Använd inte efter utgångsdatum, på förpackningen.