КОНВУЛЬСОФИН

Aktivt material: Valproinsyra
När ATH: N03AG01
CCF: Antiepileptika
ICD-10 koder (vittnesmål): F31, G40
När CSF: 02.05.05
Tillverkare: AWD.pharma GmbH & Co.KG (Tyskland)

FARMACEUTISK FORM, SAMMANSÄTTNING OCH FÖRPACKNING

Piller белого цвета со слабым желтоватым оттенком, runda, platt, со скошенными краями и риской с одной стороны.

Hjälpämnen: potatisstärkelse, gelatin, kiseldioxid, talk, magnesiumstearat.

100 PC. – plastflaskor (1) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Den antiepileptiska läkemedel. Оказывает противосудорожное, центральное миорелаксирующее и седативное действие.

Механизм действия связан с повышением содержания тормозного нейромедиатора гамма-аминобутировой кислоты (GABA) в ЦНС вследствие ингибирования фермента GABA-трансферазы, а также уменьшения обратного захвата GABA в тканях головного мозга. При этом уменьшается возбудимость и судорожная готовность моторных зон головного мозга.

По другой гипотезе препарат действует на участки постсинаптических рецепторов, efterliknar eller förstärker den hämmande effekten av GABA. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями в проводимости калия.

Förbättrar patienternas mentala tillstånd och humör, har antiarytmisk aktivitet.

Высоко эффективен при абсансах и височных псевдоабсансах, få – при психомоторных припадках.

Farmakokinetik

Absorption

Степень абсорбции высокая, biotillgänglighet – 100%. C_max uppnås genom 3-4 Nej. Одновременный прием пищи незначительно снижает скорость абсорбции.

Fördelning

C_ss uppnås på 2-4 сут приема (зависит от интервалов между приемами). Терапевтические концентрации в плазме крови колеблются в пределах 50-150 mg / l. Bindningen till plasmaproteiner är 90-95% при концентрации в плазме до 50 мг/л и снижается до 80-85% vid koncentrationer 50-100 mg / l. V_d – 0.2 l / kg. Det tränger genom placentabarriären och blod-hjärnbarriären. Försedd med bröstmjölk (концентрация в грудном молоке составляет 1-10% концентрации в плазме матери). Содержание в спинномозговой жидкости коррелирует с величиной несвязанной с белками фракции.

Metabolism

Метаболизируется путем глюкуронизации и окисления в печени с образованием гидроксилированных производных вальпроевой кислоты.

Avdrag

T_1/2 är 12-16 Nej. Valproinsyra (1-3%) и ее метаболиты (в виде коньюгатов, продуктов окисления, inkl. кетометаболитов) njurar; небольшие количества выводятся с калом и с выдыхаемым воздухом.

Farmakokinetik i särskilda kliniska tillstånd

När uremi, гипопротеинемии и циррозе печени связывание с белками плазмы снижено.

I kombination med andra droger T_1/2 kan vara 6-8 h på grund av induktion av metaboliska enzymer.

У больных с нарушениями функции печени, у пожилых больных и детей в возрасте до 18 мес T_1/2 может быть значительно длительнее.

Vittnesbörd

— эпилепсия различного генеза: генерализованные и парциальные припадки;

— эпилептические припадки на фоне органических заболеваний мозга;

— изменения характера и поведения (обусловленные эпилепсией);

— маниакально-депрессивный психоз с биполярным течением, svarar inte på litium eller andra droger;

— специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто).

Dosregim

Лечение Конвульсофином начинают низкими дозами препарата, затем их постепенно повышают до оптимальных поддерживающих доз.

Начальная доза Конвульсофина при монотерапии составляет 5-10 mg / kg kroppsvikt. Через каждые 4-7 дней эту дозу увеличивают на 5 mg. Den genomsnittliga dagliga dosen för взрослых и лиц пожилого и старческого возраста är 20 mg / kg kroppsvikt, till подростков старше 14 år – 25 mg / kg kroppsvikt, till barn i åldern 3 till 14 år – 30 mg / kg kroppsvikt.

Если Конвульсофин назначают вместе с другими противоэпилептическими препаратами или для замещения предшествующего препарата, то дозу ранее принимаемого препарата, особенно фенобарбитала, немедленно понижают.

Полный переход на лечение Конвульсофином производят медленно, постепенно понижая дозу предыдущего препарата.

Обычно руководствуются следующей ориентировочной схемой применения Конвульсофина:

Vid nedsatt njurfunktion суточную дозу Конвульсофина следует снизить.

Суточную дозу распределяют на 2-4 inträde.

Препарат следует принимать во время или после еды, vätska pressas små mängder vätska.

Sidoeffekt

CNS: tremor; sällan – beteendeförändringar, humör eller mentalt tillstånd (depression, känner mig trött, hallucinationer, aggressivitet, hyperaktivt tillstånd, psykoser, ovanlig spänning, rastlöshet eller irritabilitet), ataxi, yrsel, dåsighet, huvudvärk, encefalopati, dysartri, enures, stupor, medvetandestörning, koma.

Från sinnena: dubbelseende, nystagmus, flimmer “muşek” inför mina ögon, hörselstörning.

Från matsmältningssystemet: illamående, kräkningar, gastralgia, Anorexi eller ökad aptit, diarré, hepatit, lätt ökning av levertransaminasaktivitet, LDH, giperʙiliruʙinemija; sällan – förstoppning, pankreatit (вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом в первые 6 månaders behandling, чаще на 2-12-й неделе).

Från det hematopoietiska systemet: anemi, leukopeni.

Från blodkoagulationssystemet: trombocytopeni, minskning av fibrinogenhalten, förlängd blödning, петехиальные кровоизлияния, blåmärken, hematom, ökad blödning.

Allergiska reaktioner: hudutslag, nässelfeber, angioödem, Stevens-Johnson syndrom.

Dermatologiska reaktioner: ljuskänslighet, alopeci.

Från urinvägarna: giperkreatininemiя, ammoniemia.

På den del av det endokrina systemet: dysmenorré, sekundär amenorré, bröstförstoring, galaktorré.

Annat: öka eller minska i kroppsvikt, perifert ödem, гиперглицинемия.

Kontra

- Leversvikt;

— острый и хронический гепатит;

— нарушения функции поджелудочной железы;

- Porfyri;

- Gyemorragichyeskii diatyez;

- Trombocytopeni;

- Barn upp till ålder 3 år;

— заболевания печени в анамнезе;

- Överkänslighet mot läkemedlet.

Graviditet och amning

При беременности применение Конвульсофина возможно только по строгим показаниям, после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и возможного риска для плода.

При применении Конвульсофина в ранний период беременности повышается риск незаращения нервной трубки у эмбриона (myelomeningocele). Наряду с этим могут отмечаться другие аномалии развития плода. Риск образования аномалий развития плода увеличивается при комбинированном применении Конвульсофина с другими противоэпилептическими средствами.

В случае невозможности отказа от проведения терапии Конвульсофином в I триместре препарат назначают в самых низких дозах, а между 20 och 40 днем беременности суточную дозу распределяют на несколько небольших разовых доз в течение дня. Необходимо регулярно контролировать концентрацию вальпроевой кислоты в плазме крови. С целью ранней диагностики аномалий развития плода рекомендуется проводить УЗ-исследования и альфа₁ -фетопротеиновый тест.

Вальпроевая кислота выделяется с материнским молоком в незначительных количествах, не представляющих опасности для ребенка, så, vanligen, прекращения грудного вскармливания в период терапии Конвульсофином не требуется.

Försiktighetsåtgärder

С особой осторожностью и под тщательным медицинским наблюдением следует назначать препарат при аплазии костного мозга, патологических изменениях крови, organiska hjärnsjukdomar, gipoproteinemii, njursvikt.

Переход от лечения другим противосудорожным препаратом к терапии Конвульсофином производят медленно, достигая клинически эффективной дозы в течение 2 недель и постепенно понижая дозу предыдущего препарата вплоть до его отмены. Patienter, не получавших предшествующего лечения противоэпилептическими препаратами, kliniskt effektiv dos måste uppnås i 1 vecka.

Побочное действие чаще возникает при проведении комбинированной терапии, чем при монотерапии Конвульсофином.

Перед хирургическими манипуляциями больным, принимающим Конвульсофин, следует определять количество тромбоцитов, blödningstid, показатели коагулограммы.

При развитии на фоне приема Конвульсофина симптомокомплекса “akut buk” före operationsstart rekommenderas det att bestämma nivån av amylas i blodet för att utesluta akut pankreatit.

При развитии спонтанных гематом и кровотечений и возникновении таких симптомов, как слабость, slö, svullnader, рвота и желтуха, следует немедленно прекратить применение препарата.

Det bör beaktas, что на фоне приема Конвульсофина возможны ложноположительные реакции на наличие кетоновых тел в моче, искажение показателей функции щитовидной железы.

В период лечения Конвульсофином не допускается прием этанолсодержащих напитков.

Övervakning av laboratorieparametrar

На фоне терапии Конвульсофином необходимо периодически контролировать активность печеночных трансаминаз, уровень билирубина, bild av perifert blod, уровень фибриногена в плазме крови, тромбопластиновое время, уровень альфа-амилазы в моче (varje 3 i månaden).

Användning i Pediatrics

Barn (особенно до 2 år) повышен риск развития выраженных нарушений функции печени на фоне приема Конвульсофина.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Препарат может ослаблять скорость психомоторных реакций и способность к концентрации внимания, så att patienter, принимающим Конвульсофин, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности.

Överdosering

Symptom: illamående, kräkningar, yrsel, diarré, respiratorisk dysfunktion, hypomyotonia, giporefleksiя, mioz, koma (на ЭЭГ увеличение медленных волн и фоновой активности).

Behandling: magpumpning (senast 10-12 Nej), administrering av aktivt kol, diurez, upprätthålla vitala funktioner, hemodialys.

Läkemedelsinteraktioner

При одновременном применении Конвульсофина с этанолом и другими препаратами, CNS-dämpande, возможно усиление депрессии ЦНС.

При одновременном применении Конвульсофина и других противоэпилептических препаратов, neuroleptika, Antidepressiva, trankvilizatorov, ʙarʙituratov, MAO-hämmare, тимолептиков возможно усиление их эффектов, inkl. и побочных.

Одновременный прием с Конвульсофином трициклических антидепрессантов (imipramin) или фенитоина может вызвать генерализованные эпилептические припадки, klonazepam – абсанс.

При одновременном применении Конвульсофина с другими противосудорожными препаратами (fenobarbital, fenytoin, Karbamazepin, Meflokin) возможно снижение содержания вальпроевой кислоты в сыворотке (ускорение ее метаболизма).

При одновременном применении Конвульсофина и антикоагулянтов (kumarin och derivat indandiona, Heparin, тромболитические средства и антиагреганты) происходит взаимное потенцирование действия на свертывающую систему крови и увеличивается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с Конвульсофином, в дополнение к депрессии ЦНС, tricykliska antidepressiva medel, Bupropion, klozapyn, haloperidol, локсапин, maprotilin, молиндон, MAO-hämmare, fenotiazinы, pimozid, тиоксантены могут снижать порог судорожной активности.

Конвульсофин не вызывает индукции печеночных ферментов и не снижает эффективности пероральных контрацептивов.

При одновременном применении Конвульсофина c гепатотоксичными препаратами и этанолом возможно усиление токсического действия Конвульсофина на печень.

При одновременном применении Конвульсофина с салицилатами происходит усиление его эффектов (вытеснение из связи с белками).

При одновременном применении Конвульсофина с барбитуратами и примидоном происходит повышение концентрации последних в плазме крови.

Конвульсофин увеличивает T_1/2 ламотригина до 70 h hos vuxna och upp till 45-55 Nej – barn.

Конвульсофин снижает клиренс зидовудина на 38%, medan det är T_1/2 inte förändrats.

Фелбамат повышает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме на 35-50%.

Вальпроевая кислота может также влиять на метаболизм и связывание с белками плазмы крови других лекарственных веществ (t.ex, kodein).

Villkor

Läkemedlet ska förvaras vid en temperatur som inte är högre än 30 ° C, utom räckhåll för barn. Hållbarhetstid – 5 år.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.