КОНТРОЛОК

Aktivt material: Pantoprazol
När ATH: A02BC02
CCF: Inhibitor N⁺-K⁺-ATPas. Mot magsår läkemedel
ICD-10 koder (vittnesmål): E16.8, K21, K21.0, K25, K26, K27
När CSF: 11.01.03
Tillverkare: NYCOMED GmbH (Tyskland)

doseringsform, sammansättning och förpackning

Piller, enterodragerade, Oval, двояковыпуклые таблетки, filmbelagd gul, с ядром от белого до почти белого цвета; на одной стороне таблетки коричневыми чернилами напечатано “P20”.

Hjälpämnen: vattenfritt natriumkarbonat,, mannitol, krospovydon, povidon K90, kalciumstearat, Renat vatten.

Sammansättningen av skalet: гипромелоза-2910, povidon K25, Titandioxid (E 171), gul järnoxid (E172), propylenglykol, эудрагит L30D-55 (metakrylsyra och etylakrylat-sampolymer, polysorbat 80, natriumlaurylsulfat), triэtiltsitrat.
Состав коричневых чернил Opacode S-1-26514 для нанесения маркировки на таблетки: schellack, järnoxid (E172) красный CL77491, järnoxid (E172) черный CL77499, järnoxid (E172) желтый CL77492, sojalecitin, Titandioxid (E171) CL77891, Dimetikon 1510 (эмульсия полидиметилсилоксан).

5 PC. – blåsor (3) – обложки картонные складывающиеся (1) – förpackningar kartong.
7 PC. – blåsor (1) – обложки картонные складывающиеся (1) – förpackningar kartong.
7 PC. – blåsor (4) – обложки картонные складывающиеся (1) – förpackningar kartong.
14 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.
14 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.

Piller, enterodragerade, Oval, двояковыпуклые таблетки, filmbelagd gul, с ядром от белого до почти белого цвета; на одной стороне таблетки коричневыми чернилами напечатано “P40”.

Hjälpämnen: vattenfritt natriumkarbonat,, mannitol, krospovydon, povidon K90, kalciumstearat, Renat vatten.

Sammansättningen av skalet: гипромелоза-2910, povidon K25, Titandioxid (E171), gul järnoxid (E172), propylenglykol, эудрагит L30D-55 (metakrylsyra och etylakrylat-sampolymer, polysorbat 80, natriumlaurylsulfat), triэtiltsitrat.
Состав коричневых чернил Opacode S-1-26514 для нанесения маркировки на таблетки: schellack, järnoxid (E172) красный CL77491, järnoxid (E172) черный CL77499, järnoxid (E172) желтый CL77492, sojalecitin, Titandioxid (E171) CL77891, Dimetikon 1510 (эмульсия полидиметилсилоксан).

5 PC. – blåsor (3) – обложки картонные складывающиеся (1) – förpackningar kartong.
7 PC. – blåsor (1) – обложки картонные складывающиеся (1) – förpackningar kartong.
7 PC. – blåsor (4) – обложки картонные складывающиеся (1) – förpackningar kartong.
14 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.
14 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.

Pulver till lösning för i / v administration в виде белой или почти белой сухой субстанции.

Hjälpämnen: dinatrium эdetat, Natriumhydroxid.

Flaskor av ofärgat glas (1) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Protonpumpshämmare (N⁺-K⁺-ATPas).

Blockerar slutskedet av saltsyrautsöndringen, sänker både den basala och stimulerad sekretion, oavsett vilken typ av stimulus.

Väl inne 20 мг препарата Контролок антисекреторный эффект наступает через 1 h och når ett maximum efter 2-4 Nej. På / i inledn 80 мг антисекреторный эффект пантопразола достигает максимума в течение 1 h och lagrades 24 Nej.

När duodenalsår, i samband med Helicobacter pylori, снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам. Ingen effekt på motilitet i mag-tarmkanalen. Sekretorisk aktivitet normaliseras genom 3-4 дня после окончания применения.

По сравнению с другими ингибиторами протонного насоса, Контролок имеет большую химическую стабильность при нейтральном рН, и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохрома Р450. Поэтому Контролок не взаимодействует со многими другими распространенными препаратами.

Farmakokinetik

Фармакокинетика одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата.

Absorption

После приема внутрь пантопразол быстро всасывается из ЖКТ. C_max в плазме крови при пероральном применении достигается уже после первой дозы в 20 mg eller 40 mg. Genomsnitt, C_max=1.0-1.5 мкг/мл достигается через 2-2.5 ч для дозы 20 mg 2.0-3.0 ig / ml – genom 2.5 ч для дозы 40 mg. Данный показатель остается постоянным после многократного применения данного препарата. Абсолютная биодоступность таблеток пантопразола – 77%. Одновременное применение таблеток пантопразола с пищей не влияет на AUC и C_max.

Dosintervallet 10 till 80 мг кинетическая прямая концентрации пантопразола в плазме крови имеет линейную зависимость как после приема внутрь, так и после в/в применения.

Fördelning

Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%. V_d är 0.15 l / kg, clearance – 0.1 L / h / kg.

Metabolism

Det metaboliseras i levern. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом.

Avdrag

Det huvudsakliga sättet härledning – urin (om 80%) в виде метаболитов пантопразола, в небольшом количестве выводится с калом. T_1/2 produkt -1 Nej, T_1/2 metabolit – om 1.5 Nej. Было отмечено несколько случаев замедленной элиминации (при применении раствора для в/в введения).

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

При применении пантопразола у пациентов с ограниченным функционированием почек (inkl. Patienter, på hemodialys) ingen dosreduktion krävs. Как и у здоровых пациентов, T_1/2 пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Хотя T_1/2 основного метаболита замедляется (2-3 Nej.), экскреция идет достаточно быстро и кумуляции не происходит.

Hos patienter med levercirros (классы А, В по классификации Чайлд-Пью) значение T_1/2 ökar till 7-9 ч при применении раствора для в/в введения, till 3-6 Nej (для дозы 20 mg) och att 7-9 Nej (для дозы 40 mg) при применении таблеток Контролок. Показатель AUC при применении раствора для в/в введения увеличивается в 5-7 tid, при применении таблеток Контролок увеличивается в 3-5 tid (для дозы 20 mg) och i 5-7 tid (для дозы 40 mg). По сравнению с показателями здоровых пациентов при применении раствора для в/в введения C_max ökningar 1.5 gånger, при применении таблеток Контролок – i 1.3 gånger (для дозы 20 mg) och i 1.5 gånger (для дозы 40 mg).

Небольшое повышение показателя AUC и C_max у пожилых людей не является клинически значимым.

Vittnesbörd

- Magsår och duodenalsår (exacerbation), erosiv gastrit (inkl. i samband med att ta NSAID);

- Gastroesofageal refluxsjukdom (GERD): лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита, симптоматическое лечение неэрозивной рефлюксной болезни (НЭРБ);

- Zollinger-Ellisons;

— эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами;

— лечение и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений в виде кровотечения, перфорации, пенетрации (för en lösning för / i).

Dosregim

Таблетки Контролок следует принимать внутрь: проглатывая целиком и запивая жидкостью (нельзя размельчать или растворять).

Enligt vittnesmål, som kräver medicin 1 tid / dag, Контролок следует принимать утром. Время суток и прием пищи не влияют на активность препарата, но рекомендуемое время приема препарата способствует лучшему соблюдению пациентами схемы лечения.

Vid лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивного гастрита (inkl. связанных с применением НПВП) läkemedlet används i en dos av 40-80 mg/dag.

Kur 2 недели при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и 4-8 недель при обострении язвенной болезни желудка. Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки – av 20 mg/dag.

Till utrotning av Helicobacter pylori рекомендованы следующие комбинации:

1. Контролок по 20 mg 2 gånger / dag + амоксициллин по 1000 mg 2 gånger / dag + klaritromycin på 500 mg 2 gånger / dag;

2. Контролок по 20 mg 2 gånger / dag + метронидазол по 500 mg 2 gånger / dag + klaritromycin på 500 mg 2 gånger / dag;

3. Контролок по 20 mg 2 gånger / dag + амоксициллин по 1000 mg 2 gånger / dag + метронидазол по 500 mg 2 gånger / dag.

En behandlingskur – 7-14 dagar.

Vid лечении рефлюкс-эзофагита Контролок применяют в дозе 20-40 mg/dag. Kur 4-8 veckor. Противорецидивное лечение – av 20 mg/dag.

Vid лечении синдрома Золлингера-Эллисона Контролок применяют в дозе 40-80 mg/dag.

I patienter med allvarlig leverdysfunktion dosen bör reduceras till 40 mg 1 en gång varje 2 dag. I det här fallet är det nödvändigt att övervaka biokemiska blodparametrar. Om nivån av leverenzymer ökar bör du sluta använda läkemedlet.

Äldre patienter, samt patienter med nedsatt njurfunktion нельзя превышать дозу 40 mg/dag. Исключением является применение комбинированной антибактериальной терапии в отношении Helicobacter pylori, когда и пожилые пациенты должны применять Контролок в дозе 40 mg 2 gånger / dag.

Вводить Контролок в/в следует лишь в тех случаях, когда невозможен прием препарата внутрь. Рекомендованной дозой является 40 mg/dag.

Vid длительном лечении синдрома Золингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояниях рекомендованная суточная доза в начале лечения составляет 80 mg / tum. Позже доза может быть увеличена или уменьшена. При применении препарата в суточной дозе более 80 mg, дозу следует разделить на 2 inträde. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 mg.

Vid лечении и профилактике стрессовых язв, а также их осложнений (blödning, perforering, penetration), Контролок назначают по 80 mg/dag. При применении препарата в суточной дозе более 80 mg, дозу следует разделить на 2 inträde. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг Контролока.

Приготовление раствора для инъекций

I en flaska, содержащий сухое вещество, следует добавить 10 мл физиологического раствора хлорида натрия.

Смешать полученный раствор пантопразола со 100 мл физиологического раствора натрия хлорида или 5% glukoslösning.

Готовый к введению раствор должен иметь рН=9.

Введение препарата в/в следует производить медленно – under 2-15 m.

Kokta lösning bör användas inom 3 timmar efter beredning.

Sidoeffekt

При применении Контролока в соответствии с показаниями и в рекомендуемых дозах побочные явления возникают крайне редко.

Типичные (>1/100, <1/10): smärta i övre buken, diarré, förstoppning, flatulens; huvudvärk.

Не типичные (>1/1000, <1/100): illamående, kräkningar; yrsel, suddig syn (suddig syn); allergiska reaktioner (inkl. klåda, hudutslag).

Få (>1/10000, < /1000): muntorrhet, artralgi, depression, hallucinationer, дезориентация и спутанность сознания, (особенно у предрасположенных к этому пациентов), а также усиление данных симптомов в случае, если у пациентов они ранее наблюдались.

Очень редкие (< 1/10000, inkl. enskilda fall): leukopeni, trombocytopeni, tromboflebit vid injektionsstället (för en lösning för / i), perifert ödem, hepatocellulär insufficiens, приводящая к желтухе с/без печеночной недостаточности; anafylaktiska reaktioner (inkl. anafylaktisk chock), повышение ферментов печени (трансаминазы, глютамилтранспептидазы), повышение триглицеридов, feber, myalgi, interstitiell nefrit, nässelfeber, angioödem, Stevens-Johnson syndrom, erythema multiforme, ljuskänslighet, сидром Лайелла.

Kontra

- Dyspepsi nevroticheskogo genesis (Piller, enterbelagd);

- Överkänslighet mot läkemedlet.

FRÅN FÖRSIKTIGHET Användning till patienter med nedsatt leverfunktion, graviditet, laktation.

Данных о клиническом применении препарата Контролок в педиатрической практике нет.

Graviditet och amning

Контролок следует с осторожностью применять при беременности и в период лактации.

Försiktighetsåtgärder

В/в применение рекомендовано только в том случае, если невозможен пероральный прием.

Применение пантопразола не показано для лечения легких желудочно-кишечных жалоб, таких как диспепсия неврогенного генеза (för en lösning för / i).

До и после лечения, в присутствии какого-либо из тревожных симптомов (inkl. значимая непреднамеренная потеря веса, периодическая рвота, Dysfagi, anemi, jord) и в случае подозрения или наличия язвы желудка, рекомендован эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, так как лечение может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.

Om symtomen kvarstår, несмотря на адекватное лечение, следует провести дальнейшее обследование.

Не следует повышать дневную дозу пантопразола 40 мг у пациентов с нарушенной почечной функцией, а также пациентов пожилого возраста (för en lösning för / i).

У лиц с тяжелой печеночной недостаточностью дневная доза должна быть уменьшена до 20 мг пантопразола. Förutom, у таких пациентов во время терапии препаратом Контролок необходимо контролировать ферменты печени. В случае повышения их уровня лечение должно быть прервано (för en lösning för / i).

Överdosering

До настоящего времени явлений передозировки в результате применения препарата Контролок отмечено не было. Doser upp 240 мг вводились в/в в течение 2 мин и переносились хорошо. Icke desto mindre, в случае передозировки и только при наличии клинических проявлений (возможное усиление побочных эффектов) проводится симптоматическое и поддерживающее лечение. Пантопразол не выводится посредством гемодиализа.

Läkemedelsinteraktioner

Одновременное применение Контролока может уменьшить всасывание препаратов, чья биодоступность зависит от рН среды желудка (inkl. järnsalter, ketokonazol, atazanavir, ritonavir).

Контролок может быть назначен без риска лекарственного взаимодействия пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, mottagande hjärtglykosider (Digoxin), blockerare “långsam” Kalciumantagonister (nifedipin), betablockerare (metoprolol); patienter med sjukdomar i mag-tarmkanalen, принимающим антациды, antibiotika (amoksiцillin, klaritromycin); patienter, принимающим пероральные контрацептивы; patienter, принимающим НПВС (diklofenak, fenazon, naproxen, piroxikam); пациентам с заболеваниями эндокринной системы, принимающим глибенкламид, levotyroxin; пациентам с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающим диазепам; пациентам с эпилепсией, принимающим карбамазепин и фенитоин; patienter, принимающим непрямые антикоагулянты, такие как варфарин и фенпрокумон, patienter, перенесшим трансплантацию, принимающим циклоспорин, takrolimus.

Отмечено также отсутствие лекарственного взаимодействия с теофиллином, кофеином и этанолом.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Порошок для приготовления раствора для в/в введения следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Hållbarhetstid – 2 år.

Piller, enterodragerade, следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Hållbarhetstid – 3 år.