Concor

Aktivt material: Bisoprolol
När ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 koder (vittnesmål): I10, i20, I50,0
När CSF: 01.01.01.02
Tillverkare: Merck KGaA (Tyskland)

Beredningsform, STRUKTUR OCH FÖRPACKNING

Piller, Film-belagda ljusgul, hjärtformade, linsformig, med Valium på båda sidor.

Hjälpämnen: Kolloidal vattenfri kiseldioxid, magnesiumstearat, krospovydon, mikrokristallin cellulosa, majsstärkelse, kalciumvätefosfat, vattenfritt.

Sammansättningen av skalet: färgämne järnoxid gul (E172), Dimetikon 100, makrogol 400, Titanoxid (E171), gipromelloza 2910/15.

10 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (5) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (10) – förpackningar kartong.

Piller, Film-belagda ljusorange, hjärtformade, linsformig, med Valium på båda sidor.

Hjälpämnen: Kolloidal vattenfri kiseldioxid, magnesiumstearat, krospovydon, mikrokristallin cellulosa, majsstärkelse, kalciumvätefosfat, kalciumvätefosfat, vattenfritt.

Sammansättningen av skalet: järnoxidrött färgämne (E172), färgämne järnoxid gul (E172), Dimetikon 100, makrogol 400, Titanoxid (E171), gipromelloza 2910/15.

10 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (5) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (10) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Selektiv beta₁-adrenoblokator, utan egen sympatomimetisk aktivitet, Det har inte den membranstabiliserande verkan.

Det minskar plasmareninaktivitet, minska hjärtmuskelsyre, minska hjärtfrekvensen (vid vila och under övningen). Det har blodtryckssänkande, antiarytmiska och antianginös. Blockering i låga doser β_1-adrenerga receptorer av hjärtat, minskar bildandet av katekolaminer stimulerade cAMP från ATP, minskar intracellulärt kalcium jonström, Det har en negativ Chrono, dromo-, ʙatmo- och inotrop effekt (förtrycka konduktivitet och ångest, saktar AV-ledning). Efter att ha ökat dosen ovan ger terapeutisk beta₂-adrenoceptor-blockerande verkan.

PR vid början av läkemedlet, först 24 Nej, ökar något (som ett resultat av ömsesidig ökning av aktiviteten av α-adrenerga receptorer), som, genom 1-3 d återgår till den ursprungliga, och förlängde utnämningen av minskad.

Den hypotensiva effekten är förknippad med en minskning i hjärtminutvolym, sympatisk stimulering av perifera, minskad aktivitet av renin-angiotensinsystemet (Det är av stor betydelse för patienter med initialt hyper renin), återställande av känslighet som svar på en sänkning av blodtrycket och påverkan av centrala nervsystemet. När hypertoni effekt efter 2-5 dagar, stabil effekt – genom 1-2 i månaden.

Antianginös effekt beror på en minskning i hjärtmuskeln syreförbrukning till följd av inbromsningen i hjärtfrekvens och en liten nedgång i kontraktilitet, förlängning av diastole, förbättra myocardial perfusion.

Antiarytmisk effekt beror på avskaffandet av arytmogena faktorer (takykardi, ökad aktivitet av det sympatiska nervsystemet, ökad cAMP, hypertoni), minskning av hastigheten för spontan excitation av sinus och ektopiska pacemakers och bromsa AV-ledning (främst i antegrada och, mindre, i retrograd riktning genom AV-noden) och om ytterligare vägar.

När det används i höga terapeutiska doser, Till skillnad från icke-selektiva betablockerare, Den har en mindre uttalad effekt på organ, содержащие b₂-adrenoreceptory (pankreas, skelettmuskel, glatt muskulatur perifera artärer, bronkial och uterin) och kolhydratmetabolism, Det orsakar inte en fördröjning av natriumjoner i kroppen.

Farmakokinetik

Absorption

Bisoprolol är nästan helt (>90%) absorberas från mag-tarmkanalen. Dess biotillgänglighet är ungefär 85-90% efter intag; ätande påverkar inte biotillgängligheten av. Bisoprolol visar linjär kinetik, och dess koncentration i blodplasma är proportionell administrerade dosen i dosområdet från 5 till 20 mg. C_max plasmanivåer uppnås efter 2-3 Nej.

Fördelning

Bisoprolol är stor spridning. V_d är 3.5 l / kg. Kommunikation med plasmaproteinema når ca 35%; fånga blodkroppar inte observerats.

Metabolism

Det metaboliseras genom oxidativ väg utan efterföljande konjugering; när det finns en liten metabolization “första passage” genom levern (vid ungefär 10-15%). Alla metaboliter har en stark polaritet. Huvudmetaboliterna, detekterbart i plasma och urin, inte uppvisar farmakologisk aktivitet. Data, erhållits från experiment med levern mikrosomami in vitro-, visa, Vad är Bisoprolol metaboliseras, För det första, med hjälp av CYP3A4 (om 95%), en CYP2D6 spelar endast en liten roll.

Avdrag

Clearance bestäms av balansen mellan Bisoprolol härleda det via njurarna i form av oförändrad substans (om 50%) och oxidation i levern (om 50%) väntande metaboliter, som då också Visa sändes. Den totala clearance 15.6 ± 3.2 l /, med njure klirens är 9,6 ± 1,6 l/h. T_1/2 är 10-12 Nej.

Vittnesbörd

- Arteriell hypertension;

- CHD: förebyggande av angina attacker;

- Hjärtsvikt.

Dosregim

Tabletterna ska tas oralt, klämde liten mängd vätska på morgonen innan frukost, under eller efter. Piller inte tugga eller pulverisera pulvret.

Behandling av högt blodtryck och kärlkramp

Alla patienter dos plockade individuellt, särskilt mot bakgrund av den höga representanten och villkora av patienten.

Vanligtvis, startdos är 5 mg (1 fliken.) 1 tid / dag. Vid behov kan dosen ökas till 10 mg 1 tid / dag.

Vid behandling av högt blodtryck och kärlkramp är den högsta rekommenderade dosen 20 mg 1 tid / dag.

Till patienter med allvarligt nedsatt njurfunktion (CC<20 ml / min) och patienter kraftigt nedsatt leverfunktion Den maximala dagliga dosen är 10 mg.

Patienter med lever eller njure sjukdom mild eller måttlig, och äldre patienter korrigering-läge, vanligen, krävs inte.

Behandling av kronisk hjärtsvikt

Behandling av kronisk hjärtsvikt drog Concor^® kräver en speciell fas titrering och regelbunden medicinsk övervakning.

Förutsättningar för behandling av Konkorom^®:

– kronisk hjärtsvikt med några tecken på försämring i föregående 6 veckor;

– nästan oföränderliga grundläggande terapi i föregående 2 Veckans;

– optimal behandling doser av ACE-hämmare (eller andra vasodilaterare vid intolerans mot ACE-hämmare), diuretika och, Tillval, hjärtglykosider.

Behandling av kronisk hjärtsvikt Konkorom^® startar enligt följande mönster titrering. Detta kan kräva individuell anpassning, beroende på, Hur väl patienten tolererar den tilldelade dos, t. det är. dosen kan ökas endast om, Om föregående dos bra uppskjuten.

För att säkerställa att ovanstående läge titrering på de inledande skedena av behandling är det rekommenderat att använda drogen Concor^® COR.

Rekommenderad dos av läkemedlet Concor^® vid behandling av kronisk hjärtsvikt är 10 mg 1 tid / dag.

Patienter rekommenderas att ta utvalda läkare dos, Om biverkningar inte förekommer.

Efter början av missbruksbehandling i dosen 1.25 mg (1/2 flik. drogen Concor^® COR) patienten bör observeras under 4 Nej (numerisk styrning, FRÅN, retledningsrubbningar, tecken på försämrad hjärtsvikt).

Under titrering eller efter kan det uppstå tillfälligt försämras av hjärtsvikt, vätskeretention, arteriell hypotension eller bradykardi. I detta fall är det rekommenderat att ägna uppmärksamhet åt valet av doser kompletterande grundläggande terapi (optimera dosen av urindrivande effektivt levererade och/eller ACE hämmare) före dos Konkora^®. Behandling Konkorom^® bör avbryta endast i fall med extrem nödvändighet.

Efter stabiliseringen av patienten bör utföra upprepade titrering, eller fortsätta behandling.

Vid applicering av läkemedlet i äldre patienter dosjustering krävs.

Behandlingstidens längd med alla vittnesmål

Missbruksbehandling Concor^® vanligtvis en långsiktig. Vid behov kan behandling avbrytas, och med iakttagande av vissa regler. Behandling bör inte avbryta plötsligt, speciellt hos patienter med ischemisk hjärtsjukdom. Om du vill att avbrytande av behandling, läkemedelsdos bör minskas gradvis.

Sidoeffekt

Frekvensen av biverkningar, följande, bestäms enligt följande klassificeringar: Ofta (≥10 %); ofta (>1%, <10%); sällan (>0.1%, <1%); sällan (>0.01%, <0.1%); sällan (≤ 0,01%, inklusive enskilda rapporter).

Kardiovaskulära systemet: Ofta – en sänkning av hjärtfrekvensen (bradykardi, särskilt hos patienter med kronisk hjärtsvikt); ofta – arteriell hypotension (särskilt hos patienter med kronisk hjärtsvikt), manifestation av vasospasm (ökade perifera cirkulationsrubbningar, kall känsla i armar och ben (parestesi); sällan – kränkning av AV-ledning, ortostatisk hypotension, dekompenserad av hjärtsvikt med utvecklingen av perifera ödem.

CNS: sällan – yrsel, huvudvärk, trötthet, trötthet, sömnstörningar, depression; sällan – hallucinationer, mardrömmar, konvulsioner. Typiskt, dessa fenomen är lätt natur och försvinner, vanligen, under 1-2 veckor efter start av behandling.

På den del av organet sikt: sällan – suddig syn, minska slezootdeleniâ (Man bör komma ihåg när du bär kontaktlinser); sällan – konjunktivit.

Den andningsorganen: sällan – bronkospasm hos patienter med bronkialastma eller obstruktiva luftvägssjukdomar; sällan – näsallergi.

Från matsmältningssystemet: ofta – illamående, kräkningar, diarré, förstoppning, torrhet i munslemhinnan; sällan – hepatit, ökade leverenzymer i blodet (IS, ALT).

På den del av rörelseapparaten: sällan – muskelsvaghet, kramp i vadmusklerna, artralgi.

Reproduktionsorgan: sällan – brott mot styrka.

Laboratoriefynd: sällan – öka nivån av triglycerider i blodet; i vissa fall – trombocytopeni, agranulocytos.

Allergiska reaktioner: sällan – klåda, erytem, hudutslag.

Dermatologiska reaktioner: sällan – Svettningar; sällan – alopeci. Beta-adrenoblokatora kan förvärra loppet av psoriasis.

Kontra

- Akut hjärtsvikt;

- Kronisk hjärtsvikt dekompensation;

- Shock, orsakas av kränkning av hjärtats funktioner (kardiogen chock);

- Stäng;

- AV-блокада II и III степени, utan en pacemaker;

- SSS;

- Sinoatrialynaya blockad;

- Vыrazhennaya bradykardi (Hjärtfrekvens<50 slag/min.);

— uttryckt lägre ad (systoliskt blodtryck <90 mmHg.);

-svår astma och kol i historia;

- Sena stadier av perifera cirkulationsrubbningar, Raynauds sjukdom;

- Feokromocytom (utan samtidig användning av Alfa-adrenoblokatorov);

- Metabolisk acidos;

- Samtidig MAO-hämmare (med undantag av MAO-hämmare typ);

- Barn- och ungdomsåren upp 18 år (effekt och säkerhet har inte fastställts);

-överkänslighet mot bisoprololu eller någon av komponenterna och andra beta-adrenoblokatoram.

FRÅN FÖRSIKTIGHET preparatet används för att behandla leversvikt, kronisk njursvikt, myastenia, tyreotoxikos, diabetes, AV-блокаде jag степени, Prinzmetal angina, depression (inkl. historia), psoriaze, hos äldre patienter.

Graviditet och amning

Tillämpningen av Concor^® Graviditet får endast, när den avsedda fördelarna för modern överväger den potentiella risken för fostret.

Beta-adrenoblokatora minskar blodflödet till moderkakan och kan påverka fostrets utveckling. Bör noggrant övervaka blodflödet i moderkakan och livmodern, samt att övervaka tillväxten och utvecklingen av det ofödda barnet, När det gäller farliga manifestationer mot graviditet eller fostrets, ta alternativa terapeutiska åtgärder. Du bör noggrant granska det nyfödda barnet efter leverans. Först 3 symptom kan uppstå dagen sänka blodsockernivåerna och KURVOR.

Data tilldelning av Bisoprolol i bröst mjölk eller säkerhet effekterna av Bisoprolol på spädbarn inte. Upptagande drog Concor^® rekommenderas inte för kvinnor under amningsperioden.

Försiktighetsåtgärder

Patienten bör inte abrupt avbryta behandling och ändra den rekommenderade dosen utan föregående samråd med en läkare, eftersom det kan leda till tillfälliga störningar i hjärtat. Behandling bör inte avbryta plötsligt, speciellt hos patienter med ischemisk hjärtsjukdom. Om uppsägning behandling bör, dosen bör minskas gradvis.

Övervakning av patienter, värd Concor^®, bör omfatta mätning av HR och ad (i början av behandlingen – dagligen, sedan 1 en gång varje 3-4 Månader), genomföra en elektrokardiogram, bestämning av blodglukos i tålmodig med Sockersjukamellitus (1 en gång varje 4-5 Månader). Hos äldre patienter rekommenderas det att kontrollera njurfunktionen (1 en gång varje 4-5 Månader).

Utbilda patienten tekniken att räkna HR och instruera om nödvändigheten av medicin consult i HR<50 u. / min.

Innan behandling rekommenderas att genomföra en studie om lungfunktion hos patienter med en historia av bronholegočnym historia.

Patienter, med hjälp av kontaktlinser, bör övervägas, att inför läkemedelsbehandling kan minska slezna vätska.

Vid tillämpningen av drogen Concor^® hos patienter med risk för paradoxal feohromotsytoma hypertoni (Om du inte har uppnått effektiv Alpha adrenoblokada).

När tireotoxicose Concor^® kan maskera vissa kliniska tecken på hypertyreos (t.ex, taxikardiju). Plötsliga avlägsnande av drogen i patienter med tyreotoxikos är kontraindicerat, eftersom kan öka symtom.

Diabetes drogen kan maskera takykardi, orsakas av hypoglykemi. I kontrast, ombesörjande beta-adrenoblokatorov Concor^® praktiskt taget inga ökningar orsakas av insulin hypoglykemi och försena inte restaurering av blodglukos till normala nivåer.

Samtidigt som tillämpningen av klonidin kan hans tillträde sägas upp bara några dagar efter avbeställningen Konkora^®.

Kan öka graden av överkänslighetsreaktioner och brist på effekten av konventionella doser av adrenalin att öka allergi bakgrundshistoria.

Vid nödvändigheten av att genomföra den planerade kirurgiska behandling drogen bör upphävas för 48 timmar före innehav av generell anestesi. Om patienten tog drogen före operation, Det ska plocka upp läkemedlet för generell anestesi med minimal negativa inotropa effekt.

Reciproknuû aktivering av vagusnerven kan elimineras i/med införandet av atropin (1-2 mg).

Droger, det bryter ned katekolaminer Depot (it. Nej. reserpin), kan förbättra effekten av beta-adrenoblokatorov, Därför patienter, acceptera en sådan kombination av läkemedel, måste stå under ständig tillsyn av en läkare för att identifiera tydlig minskning av helvetet eller bradykardi.

Patienter med bronhospastičeskimi sjukdomar kan tilldelas till cardioselektivee vid intolerans adrenoblokatora och/eller ineffektivitet andra gipotenziveh medel. Vid överskrider doseringen Concor^® ökar risken för bronkospasm.

Vid upptäckt i patienter äldre stigande bradykardi (Hjärtfrekvens<50 u. / min), uttryckte AD nedgång (systoliskt blodtryck<100 mmHg.), AV-blockad, Det är nödvändigt att minska dosen eller avbryta behandlingen.

Det rekommenderas att stoppa terapi drog Concor^® i utvecklingen av depression.

Du kan inte abrupt avbryta behandling på grund av risken för allvarliga arytmier och hjärtinfarkt. Upphävande av drogen var gradvis, minska dosen för 2 veckor och mer (minska dosen av 25% i 3-4 dag).

Läkemedlet bör hävas innan test innehållet i blod och urin katekolaminer, normetanefrina, vanilinmindal′noj syra, antinukleära antikroppar.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Bisoprolol hydroklortiazid påverkar inte körförmåga i studier av patienter med hjärt-kärlsjukdomar. På grund av de individuella reaktionerna av din förmåga att köra bil eller arbeta med tekniskt komplexa mekanismer kan dock vara bruten. På detta särskild uppmärksamhet bör ägnas i början av behandling, Efter en förändring i DOS, också, och alkohol används.

Överdosering

Symptom: arytmi, ventrikulära hjärtslag, vыrazhennaya bradykardi, AV-blockad, markant reduktion av blodtrycket, akut hjärtsvikt, gipoglikemiâ, akrocyanos, andningssvårigheter, bronkospasm, yrsel, svimning, konvulsioner.

Behandling: magpumpning, utnämningen av absorberande av läkemedel, symtomatisk terapi. När avancerad AV-blockad bör vara i / Ange 1-2 mg atropin, adrenalin eller temporär pacemaker. Om ventrikulär arytmi – lidokain (läkemedel klass I A inte skall gälla). När uttryckt AD nedgång patienten ska vara i samma situation som Trendelenburg, Om det inte finns några tecken på lungödem – I / O-lösningar plazmozameschayuschie, när deras ineffektivitet – epinefrin, Dopamin, doʙutamin (att upprätthålla kronotrop och inotropa effekter och eliminera signifikant minskning av blodtrycket). Vid hjärtsvikt – hjärtglykosider, Diuretisk, glukagon. I konvulsioner – i / diazepam. När bronkospasm – inandning beta₂-adrenostimulâtory.

Läkemedelsinteraktioner

På effektivitet och tolerabilitet av mediciner kan påverka samtidig användning av andra droger. Denna interaktion kan uppstå i de fall, När två medicinska åtgärder vidtas efter en kort tid. Läkaren måste informeras om användningen av andra droger, även om användningen sker utan recept.

Allergener, används för immunterapi, eller allergen extrakt för huden prover på risken för allvarliga systemiska allergiska reaktioner eller anafylaxi hos patienter, mottagande bisoprolol.

Några jod radiocontrast diagnostiska verktyg för på/i inledningen ökar risken för anafylaktiska reaktioner.

Fenytoin i på/i inledningen, medikament för inandning narkos (derivat av kolväten) öka svårighetsgraden och sannolikheten för minskad aktivitet av cardiodepressive fan.

Effektiviteten av insulin och muntliga gipoglikemicakih droger kan variera vid behandling av bisoprololom (maskera symtom utveckla hypoglykemi: taxikardiju, förhöjt blodtryck).

Lidokain clearance och xantinov (utom difillina) kan minskas i samband med en eventuell ökning deras koncentration i blodplasman, speciellt hos patienter med initialt förhöjda teofyllin är detta påverkas av rökning.

NSAID, KORTIKOSTEROIDER och östrogener försvaga gipotenzivny effekt Bisoprolol (fördröjning av natriumjoner, prostaglandin syntes blockaden njurar).

Hjärtglykosider, metyldopa, reserpin och guanfacin, blockerare långsam kalciumkanaler (verapamil, diltiazem), amiodaron och annan antiarrhythmics ökar risken för att utveckla eller förvärra bradykardi, AV-blockad, hjärtsvikt och kongestiv hjärtsvikt.

Nifedipin kan leda till betydande minskning av HELVETET.

Diuretisk, klonidin, simpatolitiki, Hydralazin och andra blodtryckssänkande läkemedel kan leda till överdriven minskning av HELVETET.

Effekt nedepoliarizuth miorelaksantov och antikoagulyannetary effekten av Kumariner i bisoprololom behandlingsperiod får förlängas.

Tricykliska och tetracykliska antidepressiva, antipsykotika (neuroleptika), etanol, lugnande medel och sömnmedel läkemedel ökar CNS depression.

Rekommenderas inte samtidig ansökan med MAO-hämmare på grund av betydande förstärkande åtgärder blodtryckssänkande. Avbrott i behandling mellan får MAO-hämmare och Bisoprolol måste vara minst 14 dagar.

Negidrirovannye Ergotalkaloids ökar risken för utveckling av perifera blodcirkulationen. Ergotamin ökar risken för mänskliga perifera blodcirkulationen.

Sulfasalazin ökar koncentrationen i blodplasman av Bisoprolol.

Rifampicin förkortar T_1/2 bisoprolol.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn vid eller över 30 ° C. Hållbarhetstid – 5 år.