КЛАРИТРОСИН

Aktivt material: Klaritromycin
När ATH: J01FA09
CCF: Makrolidantibiotika
ICD-10 koder (vittnesmål): A31.0, A46, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, K25, K26, L02, L03, L08.0, L 45,9
När CSF: 06.07.01
Tillverkare: Syntes av (Ryssland)

doseringsform, sammansättning och förpackning

Piller, belagda gul färg, runda, dvoyakovpukla former.

Hjälpämnen: mikrokristallin cellulosa, polyvinylpyrrolidon (povidon), laktos, potatisstärkelse, kolloidal kiseldioxid (aэrosyl), magnesiumstearat, talk.

Sammansättningen av skalet: hydroxipropylmetylcellulosa (gipromelloza) или гидроксипропилметилцеллюлоза, Titandioxid, polyetylenoxid 4000 (polyetylenglykol 4000), Om tropeolin.

10 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (1) – förpackningar kartong.
10 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (2) – förpackningar kartong.

Piller, belagda gul färg, Oval.

Hjälpämnen: mikrokristallin cellulosa, polyvinylpyrrolidon (povidon), laktos, potatisstärkelse, kolloidal kiseldioxid (aэrosyl), magnesiumstearat, talk.

Sammansättningen av skalet: hydroxipropylmetylcellulosa (gipromelloza) или гидроксипропилметилцеллюлоза, Titandioxid, polyetylenoxid 4000 (polyetylenglykol 4000), Om tropeolin.

5 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (1) – förpackningar kartong.
5 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (2) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Полусинтетический антибиотик из группы макролидов II поколения. Обладает широким спектром антибактериального действия. Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом микробной клетки), на большинство возбудителей действует бактериостатически. Метаболит кларитромицина 14-гидроксикларитромицин обладает собственной антимикробной активностью (в отношении Haemophilus influenzae она превосходит активность самого кларитромицина). Продукция β-лактамаз не оказывает влияния на активность кларитромицина.

Det är aktivt mot grampositiva aeroba mikroorganismer: Streptococcus spp. (inkl. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae), Staphylococcus spp. (inkl. Staphylococcus aureus), Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.; Gramnegativa mikroorganismer: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Borrelia burgdorferi; intracellulära mikroorganismer: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum; anaerober: Bacteroides melaninogenicus, Clostridium perfringens, Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp. (inkl. Propionibacterium acnes); микобактерий Mycobacterium spp. (inkl. Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium leprae и других, förutom Mycobacterium tuberculosis); den enklaste: Toxoplasma gondii.

Кларитромицин действует бактерицидно в отношении Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter spp.

Resistent к кларитромицину грамотрицательные микроорганизмы семейства Enterobacteriaceae и Pseudomonas spp.

Farmakokinetik

Absorption

Кларитромицин устойчив к действию соляной кислоты, является самым кислотоустойчивым макролидом. При приеме внутрь кларитромицин хорошо и быстро абсорбируется. Biotillgängligheten är 50-55%. Mat saktar absorptionen, существенно не влияя на биодоступность. После однократного приема регистрируются 2 пика максимальной концентрации. Второй пик обусловлен способностью препарата концентрироваться в желчном пузыре с последующим постепенным или быстрым высвобождением. T_max när du tar läkemedlet i en dos 250 mg – 1-3 Nej.

Fördelning

Plasmaproteinbindningen – inte mer 90%. När det tas regelbundet för 250 mg / C_ss неизмененного препарата и его основного метаболита – 1 ig / ml 0.6 pg / ml, respektive; T_1/2 – 3-4 och h 5-6 h, respektive. При увеличении дозы до 500 mg / C_ss неизмененного препарата и его метаболита в плазме – 2.7-2.9 ig / ml 0.83-0.88 pg / ml, respektive; T_1/2 – 4.8-5 och h 6.9-8.7 h, respektive. В терапевтических концентрациях накапливается в легких, коже и мягких тканях (в них концентрация в 10 раз превышает уровень в сыворотке крови).

Metabolism

Väl inne 20% от принятой дозы быстро гидролизуется в печени ферментами цитохрома Р₄₅₀ с образованием основного метаболита – 14-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae.

Avdrag

Выводится почками и с калом (20-30% – i oförändrad form, resten av – som metaboliter). Engångs erkännanden 250 mg 1.2 г с мочой выводится 37.9% och 46%, med avföring – 40.2% och 29.1% respektive.

Vittnesbörd

Behandling av smittsamma och inflammatoriska sjukdomar, вызванных чувствительными к кларитромицину возбудителями:

- Infektioner i nedre luftvägarna (bronkit, lunginflammation);

- Infektioner i övre luftvägarna (faringitы, sinuit);

— отиты;

- Infektioner i hud och mjukdelar (фолликулиты, erysipelas);

— распространенные или локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare;

— локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii;

— для эрадикации Helicobacter pylori и снижения частоты рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки.

Dosregim

Till Vuxen средняя доза для приема внутрь составляет 250 mg 2 gånger / dag. При необходимости можно назначать по 500 mg 2 gånger / dag. Behandlingstid – 6-14 dagar.

Barn läkemedlet förskrivs i en dos 7.5 mg / kg kroppsvikt / dag. Den maximala dagliga dosen – 500 mg. Behandlingstid – 7-10 dagar.

Till лечения инфекций, вызванных Mycobacterium avium, Кларитросин^® utsedd interiör 1 g 2 gånger / dag. Длительность лечения может составлять 6 månader eller mer.

I больных с почечной недостаточностью (CC mindre än 30 ml / min) дозу препарата следует снизить в 2 gånger. Максимальная длительность лечения у пациентов этой группы должна составлять не более 14 dagar.

Sidoeffekt

Från matsmältningssystemet: ofta – illamående, dyspepsi, magont, kräkningar, diarré; kanske – smakstörningar, преходящее повышение активности ферментов печени; sällan – гепатит с повышением уровня ферментов печени в крови и развитием холестаза и желтухи. Эти повреждения печени в некоторых случаях были тяжелыми и, vanligen, обратимыми. В исключительных случаях наблюдалась печеночная недостаточность с летальным исходом. Имеются сообщения о развитии псевдомембранозного колита (от среднего до угрожающего жизни), развитии глосситов, стоматитов, кандидоза слизистой оболочки полости рта и изменения цвета языка, цвета зубов (в большинстве случаев было обратимым).

CNS: huvudvärk, yrsel, larm, rädsla, боязнь, sömnlöshet, mardrömmar, förvirring, desorientering, hallucinationer, psykoser, personlighetsförändring; sällan – parestesi.

Från urinvägarna: sällan – увеличение концентрации креатинина в сыворотке, interstitiell nefrit, njursvikt.

Från sinnena: brus i öronen, hörselnedsättning (återhämtar sig efter utsättning av läkemedlet), изменения восприятия вкуса, vanligen, возникающих вместе с нарушением вкуса.

På den del av det endokrina systemet: sällan – gipoglikemiâ (в ряде случаев у больных, принимавших в период лечения кларитромицином гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин).

Från det hematopoietiska systemet: trombocytopeni, leukopeni.

Kardiovaskulära systemet: i ett fåtal fall – förlängning av intervallet QT, ventrikulär arytmi (inkl. ventrikulära tachicardia), förmaks- eller ventrikelflimmer.

Allergiska reaktioner: nässelfeber, hudutslag, anafylaxi, Stevens-Johnson syndrom.

Kontra

- Svår lever;

- Gravt nedsatt njurfunktion;

— одновременный прием дериватов спорыньи;

— одновременный прием цизаприда, pimozida, астемизола и терфенадина;

— повышенная чувствительность к антибиотикам из группы макролидов.

Graviditet och amning

Användning av läkemedlet under graviditet och amning är möjligt endast om, när den avsedda fördelarna för modern överväger den potentiella risken för fostret.

Klaritromycin utsöndras i bröstmjölk, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Försiktighetsåtgärder

При хронических заболеваниях печени необходимо проводить регулярный контроль ферментов сыворотки крови.

С осторожностью назначают Кларитросин^® одновременно с препаратами, метаболизирующимися ферментами печени (рекомендуется контролировать концентрации препаратов в крови).

В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время.

При заболеваниях сердца в анамнезе не рекомендуется одновременный прием с терфенадином, cizapridom, astemizolom.

Необходимо обратить внимание на возможность перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими антибиотиками из группы макролидов, och linkomycin och klindamycin.

При длительном или повторном применении препарата возможно развитие суперинфекции (рост нечувствительных бактерий и грибов).

Överdosering

Symptom: illamående, kräkningar, diarré, huvudvärk, förvirring.

Behandling: необходимо немедленно промыть желудок и назначить симптоматическую терапию. Hemodialys och peritonealdialys inte leder till en betydande förändring av nivån av serum klaritromycin.

Läkemedelsinteraktioner

При одновременном приеме Кларитросин^® увеличивает концентрацию препаратов, метаболизирующихся в печени с помощью ферментов цитохрома Р450(antikoagulantia, karʙamazepina, teofillina, astemizola, cisaprid, терфенадина /в 2-3 раза/, triazolama, midazolama, cyklosporin, dizopiramida, fenytoin, rifaʙutina, Lovastatin, digoksina, ergotalkaloider).

При одновременном применении Кларитросина^® с цизапридом, pimozidom, астемизолом и терфенадином отмечается повышение их концентрации в крови. При этом возможно удлинение интервала QТ и развитие сердечных аритмий, включая желудочковую пароксизмальную тахикардию, фибрилляцию желудочков и трепетание или мерцание желудочков.

Сообщается о редких случаях острого некроза скелетных мышц, совпадающих по времени с одновременным назначением кларитромицина и ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы – lovastatin och simvastatin.

Имеются сообщения о повышении концентрации дигоксина в плазме больных, получавших одновременно дигоксин и кларитромицин. У таких больных необходимо постоянно контролировать содержание дигоксина в сыворотке, чтобы избежать дигиталисной интоксикации.

Кларитромицин может уменьшать клиренс триазолама и, sålunda, повышать его фармакологические эффекты с развитием сонливости и спутанности сознания.

Одновременное применение кларитромицина и эрготамина (ergotalkaloider) может привести к острой эрготаминовой интоксикации, проявляющейся тяжелыми периферическим вазоспазмом и нарушением чувствительности.

Одновременное назначение ВИЧ-инфицированным взрослым перорально зидовудина и кларитромицина может привести к уменьшению равновесных концентраций зидовудина. Med tanke på att, что кларитромицин, förmodligen, изменяет всасывание назначаемого одновременно перорального зидовудина, этого взаимодействия в значительной степени удается избежать при приеме кларитромицина и зидовудина в различные часы суток (с интервалом не менее 4 Nej).

При одновременном назначении кларитромицина и ритонавира возрастают значения сывороточной концентрации кларитромицина. Коррекция дозы кларитромицина в этих случаях для пациентов с нормальной функцией почек не требуется. Однако у пациентов с КК от 30 till 60 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить на 50%. Minst QC 30 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить на 75%. При одновременном лечении ритонавиром не следует назначать кларитромицин в дозах более 1 g / dag.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Förteckning B. Läkemedlet ska förvaras i ett torrt, skyddas från ljus, oåtkomlig för barn vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C. Hållbarhetstid – 2 år.