KITRIL

Aktivt material: Granisetron
När ATH: A04AA02
CCF: Антагонист серотониновых 5-HT₃-receptorer. Antiemetiska läkemedel av centrala åtgärder
ICD-10 koder (vittnesmål): R11
När CSF: 11.06.01
Tillverkare: F. Hoffmann-La Roche Ltd. (Schweiz)

doseringsform, sammansättning och förpackning

Piller, belagda vit eller nästan vit, triangulära, linsformig, Graverade “К1” på ena sidan.

Hjälpämnen: mikrokristallin cellulosa, gipromelloza 3 mPas (hydroxipropyl), laktosmonohydrat, magnesiumstearat, natriumstärkelseglykolat.

Sammansättningen av beläggningsfilmen: опадрай YS-1-18027-A (gipromelloza, Titandioxid (E171), makrogol 400, polysorbat 80).

10 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.

Lösning för injektion klar, färglös.

Hjälpämnen: natriumklorid, citronsyramonohydrat, Natriumhydroxid, saltsyra, vatten d / och.

1 ml – glasampull (5) – förpackningar kartong.

Lösning för injektion klar, färglös.

Hjälpämnen: natriumklorid, citronsyramonohydrat, Natriumhydroxid, saltsyra, vatten d / och.

3 ml – glasampull (5) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Antiemetika. Гранисетрон является селективным антагонистом 5-гидрокситриптаминовых (5-NT₃) receptorer, расположенных в окончаниях блуждающего нерва и триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом. Studier har visat, что у Китрила^® низкая аффинность к другим видам рецепторов, включая 5-HT-рецепторы и места связывания допамина D₂.

Устраняет рвоту, inträffar i exciteringen av det parasympatiska nervsystemet, på grund av utsläpp av serotonin enterochromaffin celler.

Устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией, strålbehandling, а также послеоперационную тошноту и рвоту.

Китрил^® не влияет на концентрацию пролактина и альдостерона в плазме крови.

Farmakokinetik

Absorption

Всасывание быстрое и полное, несколько медленнее при в/м введении. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Биодоступность при пероральном приеме снижается до 60% på grund av effekten “första passage” genom levern.

Концентрация гранисетрона в плазме крови четко не коррелирует с его противорвотным действием. Терапевтический эффект наблюдается даже тогда, когда гранисетрон не обнаруживается в плазме.

Fördelning

Распределяется в органах и тканях. Genomsnittlig V_d är 3 l / kg. Распределяется в плазме и в эритроцитах.

Plasmaproteinbindningen – 65%.

Metabolism

Метаболизируется в основном в печени путем N-деметилирования, окисления ароматического кольца с последующей конъюгацией. I in vitro-studier visar, att ketokonazol hämmar metabolismen av granisetron, что предполагает участие в его метаболизме изоферментов CYP3A.

Avdrag

T_1/2 är 9 ч с широкой индивидуальной вариабельностью. Выводится с мочой и калом в основном в виде метаболитов; в неизмененном виде с мочой выводится, genomsnitt, 12% дозы и 47% – som metaboliter.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические параметры после однократного в/в введения не отличались от таковых у пациентов молодого возраста.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени фармакокинетические параметры после однократного в/в введения не отличались от таковых у пациентов с нормальной функцией почек.

Hos patienter med nedsatt leverfunktion, вызванной неопластическими изменениями, значение общего плазменного клиренса составляет примерно половину по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Несмотря на данные изменения, dosjustering krävs inte.

При введении гранисетрона в дозе 20 мг/кг массы тела клинически значимые различия фармакокинетики у взрослых и детей отсутствовали.

Vittnesbörd

Oralt:

— профилактика тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых;

— профилактика тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых.

Для в/в инфузий:

— профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых и детей старше 2 år;

— профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых;

— лечение послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых.

Dosregim

Vuxen

Профилактика тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии

Inuti utse 1 mg 2 gånger / dag eller 2 mg 1 раз/сут не более 7 дней после начала цитостатической химиотерапии. При этом первая доза должна быть принята за 1 ч до начала цитостатической химиотерапии.

В/в пациентам с массой тела более 50 kg: innehåll 1 ampull (3 mg / ml) kasta i 20-59 мл инфузионного раствора и вводят в/в в течение 5 мин до начала цитостатической химиотерапии; innehåll 1 ampull (3 mg / ml) также можно вводить в/в болюсно (under 30 sek). Пациентам с массой тела тела менее 50 kg preparatet administreras i en dos av 20-40 mg / kg; инфузию следует закончить до начала цитостатической химиотерапии.

Профилактика тошноты и рвоты при лучевой терапии

Inuti administreras vid en dos av 2 mg 1 tid / dag. Первую дозу следует принять за 1 ч до начала лучевой терапии.

Vid I / введении режим дозирования такой же как при применении для профилактики тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии.

Лечение тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии и лучевой терапии

Läkemedlet administreras I /. В случае необходимости можно провести 2 дополнительные инфузии (av 5 m), varje – в дозе не более 3 mg, с интервалом не менее 10 min för 24 Nej. Den maximala dagliga dosen – 9 mg.

Лечение послеоперационной тошноты и рвоты

Vilseledande I / långsamt (inte mindre 30 sek) dos 1 mg, singel.

Barn

Профилактика тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии

B /: назначают однократно в виде инфузии в дозе 20 мкг/кг в 10-30 мл раствора для инфузий в течение 5 m, до начала цитостатической терапии.

Лечение тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии

B /: назначают не более 2 дополнительных инфузий (under 5 m), varje – dos 20 mg / kg, с интервалом не менее 10 m. Den maximala dagliga dosen – 60 mg / kg.

Данные о применении Китрила^® till лечения послеоперационной тошноты и рвоты i barn Nej.

Äldre patienter, пациентам с почечной или печеночной недостаточностью dosjustering krävs inte.

Beredning av lösningen för i / v infusion

Для получения раствора Китрила^® для в/в капельного введения используют следующие инфузионные растворы: 0.9% natriumkloridlösning, 0.18% natriumkloridlösning, 4% Dextros, 5% Dextros, Hartmanns lösning, раствор натрия лактата или раствор маннитола. Использование других растворов не допускается. Раствор для в/в инфузии рекомендуется вводить сразу после его приготовления. Готовый раствор стабилен в течение 24 ч при комнатной температуре от 15° до 25°C при нормальном комнатном освещении.

Допускается в/в введение препарата без разведения.

Sidoeffekt

Från matsmältningssystemet: buksmärtor, förstoppning eller diarré, flatulens, ökning av levertransaminaser (ALT, IS) обычно в пределах их нормальных значений; sällan – halsbränna, smakförändringar.

Från nervsystemet: huvudvärk, sömnlöshet, dåsighet, svaghet; sällan – larm, ångest, yrsel.

Kardiovaskulära systemet: arytmi, bröstsmärta, ökat eller minskat blodtryck.

Dermatologiska reaktioner: sällan – hudutslag, svullnad i ansiktet.

Allergiska reaktioner: hudutslag, hypertermi, bronkospasm, nässelfeber, klåda; sällan – anafylaktiska reaktioner (иногда тяжелые).

Annat: sällan – svullnad, influensaliknande symtom.

В большинстве случаев побочные эффекты были легкими или умеренными, прерывание терапии не требовалось.

Kontra

- Amning (amning);

- Överkänslighet mot läkemedlet;

— повышенная чувствительность к другим селективным антагонистам серотониновых 5-НТ₃– рецепторов в анамнезе.

FRÅN FÖRSIKTIGHET следует назначать препарат при частичной кишечной непроходимости, graviditet.

Данные по эффективности и безопасности применения препарата у детей младше 2 år frånvarande.

Graviditet och amning

При беременности Китрил^® назначается только в том случае, när den avsedda fördelarna för modern överväger den potentiella risken för fostret.

Китрил^® не оказывает тератогенного действия на животных, исследования у беременных женщин не проводились.

Данных о проникновении гранисетрона в грудное молоко у человека нет. Следует прекратить грудное вскармливание во время приема препарата.

Försiktighetsåtgärder

Китрил^® способен снижать моторику кишечника, поэтому пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения препарата должны находиться под наблюдением врача.

Användning i Pediatrics

Данные по эффективности и безопасности при применении препарата у детей младше 2 år frånvarande.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Данные о влиянии Китрила^® на способность к вождению транспортных средств отсутствуют. Однако следует учитывать возможность возникновения сонливости во время применения Китрила^®.

Överdosering

Symptom: применение гранисетрона в виде однократной в/в инъекции в дозе 38 мг не сопровождалось развитием серьезных нежелательных эффектов, кроме легкой головной боли.

Behandling: специфический антидот для гранисетрона не известен. Symtomatisk behandling.

Läkemedelsinteraktioner

Китрил^® не влияет на активность изофермента CYP3А4 (отвечающего за метаболизм некоторых опиоидных анальгетиков).

Specifika interaktionsstudier med medel för narkos utfördes, но Китрил^® хорошо переносится при одновременном назначении с подобными препаратами и опиоидными анальгетиками.

На фоне действия фенобарбитала, являющегося индуктором микросомальных ферментов печени, наблюдалось увеличение клиренса гранисетрона (på / i inledningen) om 25%.

Не выявлено взаимодействия при одновременном назначении Китрила^® с бензодиазепинами, trankvilizatorami, противоязвенными препаратами и цитостатическими средствами, kräkning.

Эффективность Китрила^® может быть усилена в/в введением дексаметазона (8-20 mg).

I in vitro-studier visar, att ketokonazol hämmar metabolismen av granisetron, что предполагает участие в его метаболизме изоферментов CYP3A.

Farmaceutisk interaktion

Инфузионный раствор Китрила^® не следует смешивать с другими препаратами.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Förteckning B. Таблетки следует хранить при температуре не выше 30°С. Концентрат для приготовления раствора для инфузий следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Hållbarhetstid – 3 år.

Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn.