Aktivt material: Granisetron
När ATH: A04AA02
CCF: Антагонист серотониновых 5-HT3-receptorer. Antiemetiska läkemedel av centrala åtgärder
ICD-10 koder (vittnesmål): R11
När CSF: 11.06.01
Tillverkare: F. Hoffmann-La Roche Ltd. (Schweiz)
Piller, belagda vit eller nästan vit, triangulära, linsformig, с гравировкой “К1” на одной стороне.
| 1 flik. | |
| гранисетрон (hydrokloriden) | 1 mg |
Hjälpämnen: mikrokristallin cellulosa, gipromelloza 3 mPas (hydroxipropyl), laktosmonohydrat, magnesiumstearat, natriumstärkelseglykolat.
Sammansättningen av beläggningsfilmen: опадрай YS-1-18027-A (gipromelloza, Titandioxid (E171), makrogol 400, polysorbat 80).
10 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
Lösning för injektion klar, färglös.
| 1 ml | |
| гранисетрон (hydrokloriden) | 1 mg |
Hjälpämnen: natriumklorid, citronsyramonohydrat, Natriumhydroxid, saltsyra, vatten d / och.
1 мл – ампулы стеклянные (5) – пачки картонные.
Lösning för injektion klar, färglös.
| 1 ml | 1 amp. | |
| гранисетрон (hydrokloriden) | 1 mg | 3 mg |
Hjälpämnen: natriumklorid, citronsyramonohydrat, Natriumhydroxid, saltsyra, vatten d / och.
3 мл – ампулы стеклянные (5) – пачки картонные.
Antiemetika. Гранисетрон является селективным антагонистом 5-гидрокситриптаминовых (5-NT3) receptorer, расположенных в окончаниях блуждающего нерва и триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом. Studier har visat, что у Китрила® низкая аффинность к другим видам рецепторов, включая 5-HT-рецепторы и места связывания допамина D2.
Устраняет рвоту, inträffar i exciteringen av det parasympatiska nervsystemet, på grund av utsläpp av serotonin enterochromaffin celler.
Устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией, strålbehandling, а также послеоперационную тошноту и рвоту.
Китрил® не влияет на концентрацию пролактина и альдостерона в плазме крови.
Absorption
Всасывание быстрое и полное, несколько медленнее при в/м введении. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Биодоступность при пероральном приеме снижается до 60% за счет эффекта “первого прохождения” через печень.
Концентрация гранисетрона в плазме крови четко не коррелирует с его противорвотным действием. Терапевтический эффект наблюдается даже тогда, когда гранисетрон не обнаруживается в плазме.
Fördelning
Распределяется в органах и тканях. Genomsnittlig Vd är 3 l / kg. Распределяется в плазме и в эритроцитах.
Plasmaproteinbindningen - 65%.
Metabolism
Метаболизируется в основном в печени путем N-деметилирования, окисления ароматического кольца с последующей конъюгацией. I in vitro-studier visar, att ketokonazol hämmar metabolismen av granisetron, что предполагает участие в его метаболизме изоферментов CYP3A.
Avdrag
T1/2 är 9 ч с широкой индивидуальной вариабельностью. Выводится с мочой и калом в основном в виде метаболитов; в неизмененном виде с мочой выводится, genomsnitt, 12% дозы и 47% - i form av metaboliter.
Farmakokinetik i speciella patientgrupper
У пациентов пожилого возраста фармакокинетические параметры после однократного в/в введения не отличались от таковых у пациентов молодого возраста.
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени фармакокинетические параметры после однократного в/в введения не отличались от таковых у пациентов с нормальной функцией почек.
Hos patienter med nedsatt leverfunktion, вызванной неопластическими изменениями, значение общего плазменного клиренса составляет примерно половину по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Несмотря на данные изменения, dosjustering krävs inte.
При введении гранисетрона в дозе 20 мг/кг массы тела клинически значимые различия фармакокинетики у взрослых и детей отсутствовали.
Oralt:
— профилактика тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых;
— профилактика тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых.
Для в/в инфузий:
— профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых и детей старше 2 år;
— профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых;
— лечение послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых.
Vuxen
Профилактика тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии
Inuti utse 1 mg 2 gånger / dag eller 2 mg 1 раз/сут не более 7 дней после начала цитостатической химиотерапии. При этом первая доза должна быть принята за 1 ч до начала цитостатической химиотерапии.
В/в пациентам с массой тела более 50 kg: innehåll 1 ampull (3 mg / ml) kasta i 20-59 мл инфузионного раствора и вводят в/в в течение 5 мин до начала цитостатической химиотерапии; innehåll 1 ampull (3 mg / ml) также можно вводить в/в болюсно (under 30 sek). Пациентам с массой тела тела менее 50 kg preparatet administreras i en dos av 20-40 mg / kg; инфузию следует закончить до начала цитостатической химиотерапии.
Профилактика тошноты и рвоты при лучевой терапии
Inuti administreras vid en dos av 2 mg 1 tid / dag. Первую дозу следует принять за 1 ч до начала лучевой терапии.
Vid I / введении режим дозирования такой же как при применении для профилактики тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии.
Лечение тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии и лучевой терапии
Läkemedlet administreras I /. В случае необходимости можно провести 2 дополнительные инфузии (av 5 m), каждая – в дозе не более 3 mg, с интервалом не менее 10 min för 24 Nej. Den maximala dagliga dosen - 9 mg.
Лечение послеоперационной тошноты и рвоты
Vilseledande I / långsamt (inte mindre 30 sek) dos 1 mg, singel.
Barn
Профилактика тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии
B /: назначают однократно в виде инфузии в дозе 20 мкг/кг в 10-30 мл раствора для инфузий в течение 5 m, до начала цитостатической терапии.
Лечение тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии
B /: назначают не более 2 дополнительных инфузий (under 5 m), каждая – в дозе 20 mg / kg, с интервалом не менее 10 m. Den maximala dagliga dosen - 60 mg / kg.
Данные о применении Китрила® till лечения послеоперационной тошноты и рвоты i barn Nej.
Äldre patienter, пациентам с почечной или печеночной недостаточностью dosjustering krävs inte.
Beredning av lösningen för i / v infusion
Для получения раствора Китрила® для в/в капельного введения используют следующие инфузионные растворы: 0.9% natriumkloridlösning, 0.18% natriumkloridlösning, 4% Dextros, 5% Dextros, Hartmanns lösning, раствор натрия лактата или раствор маннитола. Использование других растворов не допускается. Раствор для в/в инфузии рекомендуется вводить сразу после его приготовления. Готовый раствор стабилен в течение 24 ч при комнатной температуре от 15° до 25°C при нормальном комнатном освещении.
Допускается в/в введение препарата без разведения.
Från matsmältningssystemet: buksmärtor, förstoppning eller diarré, flatulens, ökning av levertransaminaser (ALT, IS) обычно в пределах их нормальных значений; редко – изжога, smakförändringar.
Från nervsystemet: huvudvärk, sömnlöshet, dåsighet, svaghet; редко – тревога, ångest, yrsel.
Kardiovaskulära systemet: arytmi, bröstsmärta, ökat eller minskat blodtryck.
Dermatologiska reaktioner: очень редко – кожная сыпь, svullnad i ansiktet.
Allergiska reaktioner: hudutslag, hypertermi, bronkospasm, nässelfeber, klåda; редко – анафилактические реакции (иногда тяжелые).
Annat: очень редко – отеки, influensaliknande symtom.
В большинстве случаев побочные эффекты были легкими или умеренными, прерывание терапии не требовалось.
- Amning (amning);
- Överkänslighet mot läkemedlet;
— повышенная чувствительность к другим селективным антагонистам серотониновых 5-НТ3– рецепторов в анамнезе.
FRÅN FÖRSIKTIGHET следует назначать препарат при частичной кишечной непроходимости, graviditet.
Данные по эффективности и безопасности применения препарата у детей младше 2 år frånvarande.
При беременности Китрил® назначается только в том случае, när den avsedda fördelarna för modern överväger den potentiella risken för fostret.
Китрил® не оказывает тератогенного действия на животных, исследования у беременных женщин не проводились.
Данных о проникновении гранисетрона в грудное молоко у человека нет. Следует прекратить грудное вскармливание во время приема препарата.
Китрил® способен снижать моторику кишечника, поэтому пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения препарата должны находиться под наблюдением врача.
Användning i Pediatrics
Данные по эффективности и безопасности при применении препарата у детей младше 2 år frånvarande.
Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer
Данные о влиянии Китрила® на способность к вождению транспортных средств отсутствуют. Однако следует учитывать возможность возникновения сонливости во время применения Китрила®.
Symptom: применение гранисетрона в виде однократной в/в инъекции в дозе 38 мг не сопровождалось развитием серьезных нежелательных эффектов, кроме легкой головной боли.
Behandling: специфический антидот для гранисетрона не известен. Symtomatisk behandling.
Китрил® не влияет на активность изофермента CYP3А4 (отвечающего за метаболизм некоторых опиоидных анальгетиков).
Specifika interaktionsstudier med medel för narkos utfördes, но Китрил® хорошо переносится при одновременном назначении с подобными препаратами и опиоидными анальгетиками.
На фоне действия фенобарбитала, являющегося индуктором микросомальных ферментов печени, наблюдалось увеличение клиренса гранисетрона (på / i inledningen) om 25%.
Не выявлено взаимодействия при одновременном назначении Китрила® с бензодиазепинами, trankvilizatorami, противоязвенными препаратами и цитостатическими средствами, kräkning.
Эффективность Китрила® может быть усилена в/в введением дексаметазона (8-20 mg).
I in vitro-studier visar, att ketokonazol hämmar metabolismen av granisetron, что предполагает участие в его метаболизме изоферментов CYP3A.
Farmaceutisk interaktion
Инфузионный раствор Китрила® не следует смешивать с другими препаратами.
Läkemedlet är släppt under receptet.
Förteckning B. Таблетки следует хранить при температуре не выше 30°С. Концентрат для приготовления раствора для инфузий следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Hållbarhetstid - 3 år.
Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn.
Denna webbplats använder cookies och tjänster för att samla in teknisk data från besökare för att säkerställa prestanda och förbättra kvaliteten på tjänsten.. Genom att fortsätta använda vår sida, du samtycker automatiskt till användningen av dessa tekniker.
Read More