Granisetron

När ATH:
A04AA02

Farmakologisk verkan

Antiemetisk. Selektiv serotonin 5HT₃-receptorer. Lindrar kräkningar, inträffar i exciteringen av det parasympatiska nervsystemet på grund av utsläpp av serotonin enterochromaffin celler.

Farmakokinetik

Efter den på / i de doser som 20 ig / kg eller 40 mg / kg betyder C_max plasma är respektive 13.7 mg / l 42.8 ug / L.

Plasmaproteinbindningen – 65%.

Metaboliseras snabbt genom demetylering och oxidation.

T_1/2 är 3.1-5.9 Nej. Hos cancerpatienter T_1/2 ökar till 10-12 Nej. Utsöndras i urin och avföring främst som konjugat; 8-15% Det finns i urinen i en omodifierad form.

Vittnesbörd

Förebyggande och behandling av illamående och kräkningar i samband med kemoterapi cytostatika.

Förebyggande och behandling av postoperativt illamående och kräkningar.

Dosregim

Den vuxna oral engångsdos – 1 mg, i / infusion av en enda dos – 3 mg, i / injektion (långsamt, inte mindre 30 sek) enkeldos – 1 mg.

Den maximala dosen – 9 mg/dag.

Barn / dropp gång – 40 mg / kg (men inte mer 3 mg). Barn över 12 muntliga engångsdos – 1 mg.

Mångfald och varaktighet bestäms individuellt.

Sidoeffekt

Kanske: övergående ökning av leverenzymer i blodet, förstoppning, huvudvärk, hudutslag.

Kontra

Överkänslighet mot granisetron.

Överkänslighetsreaktioner mot andra selektiva antagonister av 5-HT3-receptorer i historien.

Amning.

Graviditet och amning

Säkerhet granisetron behandling under graviditet har inte fastställts, Därför är det möjligt att programmet endast i fall av synnerlig nödvändighet. Om det behövs bör användning under amning sluta amma.

Försiktighetsåtgärder

Var försiktig när symptom på tarmobstruktion.

För behandling och prevention av postoperativt illamående och kräkningar hos barn granisetron inte är tillämpliga.

Läkemedelsinteraktioner

Granisetron påverkar inte aktiviteten av enzymer 3A4 underfamilj av cytokrom P450 (ansvarar för metabolismen av vissa narkotiska smärtstillande medel).

Effekten av granisetron kan förstärkas genom intravenös administrering av dexametason (8-20 mg) före kemoterapi.

In vitro-studier har visat, att ketokonazol hämmar metabolismen av granisetron, som innebär deltagande av isoenzym av cytokrom P450 3A. Specifika interaktionsstudier med medel för narkos utfördes, men granisetron tolereras väl medan utnämningen av sådana läkemedel och narkotiska smärtstillande medel.

Vid induktion av leverenzymer fenobarbital, en ökning av clearance för granisetron (på / i inledningen) ungefär en fjärdedel.

Det fanns ingen interaktion med samtidig behandling med bensodiazepiner, trankvilizatorami, mot magsår läkemedel och andra cytostatika, kräkning.