HOLETAR

Aktivt material: Lovastatin
När ATH: C10AA02
CCF: -Sänkande medicin
När CSF: 01.12.11.03
Tillverkare: KRKA d.d. (Slovenien)

doseringsform, sammansättning och förpackning

Hjälpämnen: laktosmonohydrat, förgelatiniserad stärkelse, ʙutilgidroksianizol (BHA), красящее вещество Color Patient Blue V (Färgämnen), majsstärkelse, mikrokristallin cellulosa, magnesiumstearat.

10 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.

Hjälpämnen: laktosmonohydrat, förgelatiniserad stärkelse, ʙutilgidroksianizol (BHA), красящее вещество Quinoline Yellow (E104), красящее вещество Patient Blue V (Färgämnen), majsstärkelse, mikrokristallin cellulosa, magnesiumstearat.

10 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.

BESKRIVNING AV AKTIVA SUBSTANSER

Farmakologisk verkan

Lipidsänkande medel av statinet, en hämmare av HMG-CoA reduktashämmare. Det är en prodrug, eftersom det har en sluten ring laktonovoe, которое после поступления в организм гидролизуется.

Лактоновое кольцо статинов по своей структуре схоже с частью фермента ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, där kopplas detta enzym. En annan del av molekylen hämmar statina processen att göra gidroksimetilglutarata i mevalonat, mellanliggande i syntesen av kolesterol molekyler. Hämning aktivitet av HMG-CoA reduktas leder till en rad på varandra följande reaktioner, vilket resulterar i minskad intracellulär kolesterol och kompensatoriskt ökad aktivitet inträffar LDL-receptorn och därmed acceleration av kolesterol katabolism (XC) LDL.

Sänkande effekten av statiner är associerade med en minskning av totala kolesterolnivån på bekostnad av XC-LDL. Sänka nivån av LDL-kolesterol är dosberoende och är inte linjär, och exponentiell natur.

Statiner påverkar inte lipoproteinovoj aktivitet och nedsatt lipas, inte har en betydande inverkan på syntes och katabolism av fria fettsyror, så deras inflytande på nivån av TG och sekundärt ställföreträdande genom sina huvudsakliga effekter att minska LDL-kolesterol. Måttlig nivå av TG vid behandling av statiner, tydligen, associerade med det uttrycket remnantnyh (APO e) receptorer på ytan av hepatocyter, inblandade i katabolismen av andra, bestående av cirka 30% TG.

По данным контролируемых исследований ловастатин повышает уровень Хс-ЛПВП до 10%.

Utöver åtgärden för gipolipidemicheskogo, Statiner har positiv effekt på endoteldysfunktion (Prekliniska tecken tidig åderförkalkning), i kärlväggen, status för aterom, förbättrar blod flödet egenskaper, har antioxidant, antiproliferativnymi boenden.

Farmakokinetik

При приеме внутрь ловастатин медленно и не полностью (om 30% dosen) absorberas från mag-tarmkanalen. Прием натощак снижает абсорбцию на 1/3. C_max Det nås inom 2-4 Nej, затем уровень в плазме быстро снижается, составляя через 24 Nej 10% от максимума. Plasmaproteinbindningen – 95%. C_ss ловастатина и его активных метаболитов при однократном назначении на ночь достигается на 2-3 сутки терапии и в 1.5 gånger högre, än efter en singeldos.

Ловастатин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Utsatt för intensiv metabolism i “första passage” genom levern, окисляется до бета-гидроксикислоты, ее 6-оксипроизводного и других метаболитов, часть из которых фармакологически активны (блокируют 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим A-редуктазу). T_1/2 – 3 Nej. Через кишечник выводится 83%, 10% – njure.

Vittnesbörd

Первичные гиперхолестеринемии (гиполипопротеинемии IIа и IIb типов) с высоким содержанием ЛПНП (при неэффективности диетотерапии у пациентов в повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза), комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, ateroskleros.

Dosregim

Är insidan. Den initiala dosen – 10-20 mg 1 раз/сут вечером во время еды. При необходимости увеличивают дозу 1 en gång varje 4 Veckans.

Den maximala dagliga dosen: 80 mg 1 eller 2 inträde (во время завтрака и ужина). В случае снижения концентрации в плазме Хс до 140 mg / dL (3.6 mmol / l) или Хс-ЛПНП до 75 mg / dL (1.94 mmol / l) дозу ловастатина следует уменьшить.

I ett program med droger, подавляющими иммунитет, суточная доза ловастатина не должна превышать 20 mg.

Sidoeffekt

Från matsmältningssystemet: halsbränna; sällan – illamående, diarré, förstoppning, flatulens, muntorrhet, smakstörningar, anorexi, повышение активности печеночных трансаминаз в крови, i ett fåtal fall – Cholestatic gulsot, hepatit, pankreatit, gastralgia, onormal leverfunktion.

På den del av rörelseapparaten: mialgii, myopatier, myosit, raʙdomioliz (при одновременном применении циклоспорина, гемфиброзила или никотиновой кислоты), artralgii, повышение содержание экстракардиальной фракции КФК в плазме крови.

Från den centrala och perifera nervsystemet: yrsel, huvudvärk, sömnstörningar, konvulsioner, parestesi; i ett fåtal fall – psykiska störningar.

Från det hematopoietiska systemet: hemolytisk anemi, leukopeni, trombocytopeni.

På den del av organet sikt: suddig syn, katarakt, Katarakt, optisk atrofi.

Allergiska reaktioner: hudutslag, klåda; i ett fåtal fall – nässelfeber, angioödem, toxisk epidermal nekrolys.

Annat: minskad potens; akut njursvikt (обусловленная рабдомиолизом), bröstsmärta, hjärtslag.

Kontra

Острые заболевания печени, повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови неясной этиологии, graviditet (или ее вероятность), laktation (amning), тяжелое общее состояние пациента, повышенная чувствительность к ловастатину.

Graviditet och amning

Ловастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (amning).

Försiktighetsåtgärder

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе, а также при хроническом алкоголизме.

Ловастатин следует отменить в случае стойкого повышения содержания в крови печеночных трансаминаз и/или КФК, а также при общем тяжелом состоянии пациента вследствие какого-либо заболевания.

Läkemedelsinteraktioner

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, гемфиброзилом, immunsuppressiva (inkl. Cyklosporin), никотиновой кислотой повышается риск развития рабдомиолиза с последующим развитием острой почечной недостаточности (особенно у пациентов с диабетической нефропатией).

Medan användningen av antikoagulantia, производными кумарина и индандиона отмечается усиление кровоточивости и увеличение протромбинового времени.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами ловастатин может предотвращать гиперлипидемию, обусловленную приемом гормональных контрацептивов.

Det är trott, что возможно уменьшение гиполипидемического действия ловастатина при одновременном применении “slinga” и тиазидных диуретиков.

Diltiazem, verapamil, исрадипин ингибируют изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме ловастатина, поэтому при одновременном применении возможно повышение концентрации ловастатина в плазме крови и увеличение риска развития миопатии.

Имеются сообщения о развитии острого рабдомиолиза и гепатотоксичности при одновременном применении с итраконазолом.

Описан случай развития тяжелой гиперкалиемии у пациента с сахарным диабетом при одновременном применении лизиноприла.