Katadolon: instruktioner för användning av läkemedlet, struktur, Kontra

Aktivt material: Flupirtin
När ATH: N02BG07
CCF: Icke-opioid centralt verkande smärtstillande medel
ICD-10 koder (vittnesmål): N94.4, N94,5, R51, R52,0, R52,2
När CSF: 03.02
Tillverkare: AWD.pharma GmbH & Co.KG (Tyskland)

Katadolon: doseringsform, sammansättning och förpackning

Kapslar hård gelatin, storlek №2, opak, rödbrun; innehållet i kapslar – pulver från vitt till ljusgult eller grågult, eller ljusgrön färg.

Hjälpämnen: kalciumvätefosfatdihydrat, kopovydon, magnesiumstearat, kolloidal kiseldioxid.

Kapselskal: gelatin, Renat vatten, järnoxidrött färgämne (E172), Titandioxid, natriumlaurylsulfat.

10 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (5) – förpackningar kartong.

Katadolon: farmakologisk effekt

Selektiv aktivator av neuronala kaliumkanaler. Enligt dess farmakologiska effekter är läkemedlet ett icke-opioid analgetikum med central verkan., icke-beroendeframkallande och beroendeframkallande, Förutom, har en muskelavslappnande och neuroprotektiv effekt.

Verkan av flupirtin är baserad på aktivering av spänningsoberoende kaliumkanaler., vilket leder till stabilisering av neurons membranpotential. Effekten på strömmen av kaliumjoner medieras av läkemedlets effekt på det reglerande G-proteinsystemet.

Vid terapeutiska koncentrationer binder flupirtin inte till α₁-, en₂-adrenoreceptor, serotonin 5HT₁-, 5NT₂-receptorer, dopamin, bensodiazepin, opioid, central m- och n-kolinerga receptorer.

Den centrala verkan av flupirtin är baserad på 3 huvudsakliga effekter:

Smärtstillande verkan

Analgetisk verkan baseras både på indirekt antagonism mot NMDA-receptorer, och genom modulering av smärtmekanismer, associerad med påverkan på GABA-ergiska system.

Flupirtin i terapeutiska doser aktiveras (öppnas) spänningsoberoende kaliumkanaler, vilket leder till stabilisering av nervcellens membranpotential. Detta hämmar aktiviteten av NMDA-receptorer och, Följaktligen, blockad av neuronala kalciumjonkanaler. På grund av det utvecklande undertryckandet av neuronexcitation som svar på nociceptiva stimuli, hämning av nociceptiv aktivering, smärtstillande effekt uppnås. I detta fall hämmas tillväxten av det neuronala svaret på upprepade smärtsamma stimuli.. Denna åtgärd förhindrar att smärtan förvärras och blir kronisk., och med ett redan existerande kroniskt smärtsyndrom leder det till en minskning av dess intensitet. En modulerande effekt av flupirtin på uppfattningen av smärta genom det nedåtgående noradrenerga systemet har också fastställts..

Muskelavslappnande verkan

Den antispastiska effekten på muskler är förknippad med att blockera överföringen av excitation till motorneuroner och intermediära neuroner., leder till att muskelspänningar släpps. Denna verkan av flupirtin manifesteras i många kroniska sjukdomar., åtföljd av smärtsamma muskelspasmer (muskuloskeletal smärta i nacke och rygg, artropatier, spänningshuvudvärk, fibromyalgi).

Nervskyddande effekt

Läkemedlets neuroprotektiva egenskaper orsakar skydd av nervstrukturer från de toxiska effekterna av höga koncentrationer av intracellulära kalciumjoner., som är associerad med dess förmåga att orsaka blockad av neuronala kalciumjonkanaler och minska den intracellulära strömmen av kalciumjoner.

Katadolon: farmakokinetik

Absorption

Efter förtäring nästan helt (till 90%) och absorberas snabbt från mag-tarmkanalen.

Metabolism

Det metaboliseras i levern (till 75% av dosen) med bildandet av den aktiva metaboliten M1 (2-amino-3-acetamino-6-[4-fluor]-bensylaminopyridin). Den aktiva metaboliten M1 bildas som ett resultat av hydrolys av uretanstrukturen (1 fasreaktioner) och efterföljande acetylering (2 fasreaktioner). Denna metabolit ger i genomsnitt 25% analgetisk aktivitet av flupirtin. Annan metabolit (M2 – biologiskt inaktiv) bildas som ett resultat av en oxidationsreaktion (jag fas) p-fluorbensyl följt av konjugering (2 fas) p-fluorbensoesyra med glycin.

Avdrag

T_1/2 är om 7 Nej (10 h för huvudämnet och metaboliten M1), vilket är tillräckligt för att ge en smärtstillande effekt. Koncentrationen av den aktiva substansen i blodplasman är proportionell mot dosen.

Skriva främst njurar (69%): 27% utsöndras i oförändrad, 28% – v se metaboliten M1 (acetylmetabolit), 12% – v se metaboliten M2 (para-fluorhippursyra) och 1/3 den administrerade dosen utsöndras som metaboliter, metaboliter med en oförklarlig struktur. En liten del av dosen utsöndras från kroppen med galla och avföring.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

Patienter äldre än 65 år jämfört med unga patienter finns en ökning av T_1/2 (till 14 h med en engångsdos och upp till 18.6 h när man tar ström 12 dagar) och C_max respektive i blodplasma är högre i 2-2.5 gånger.

Katadolon: vittnesmål

Akut och kronisk smärtsyndrom:

• på grund av muskelspasmer (muskuloskeletal smärta i nacke och rygg, artropatier, fibromyalgi);
• huvudvärk;
• malignitet;
• algomenorrhea;
• posttraumatisk smärta;
• vid traumatologiska/ortopediska operationer och insatser.

Katadolon: den doseringsregim

Läkemedlet tas oralt, vätska pressas små mängder vätska (100 ml).

Dosen väljs beroende på intensiteten av smärta och individuell känslighet för läkemedlet..

Vuxna utse 100 mg (1 kapsel) 3-4 gånger/dag med lika intervall mellan doserna. Vid svårt smärtsyndrom utse 200 mg (2 kapslar) 3 gånger / dag. Den maximala dagliga dosen – 600 mg (6 kapslar).

Patienter över 65 år i början av behandlingen, föreskrivs 100 mg (1 kapsel) på morgonen och på kvällen. Dosen kan ökas till 300 mg beroende på smärtintensitet och drogtolerans.

I patienter med nedsatt njurfunktion svår eller med hypoalbuminemi Den maximala dagliga dosen är 300 mg (3 kapslar).

I patienter med nedsatt leverfunktion Den maximala dagliga dosen är 200 mg (2 kapslar).

Om det är nödvändigt att förskriva läkemedlet i högre doser övervakas patienterna noggrant..

Behandlingstiden bestäms individuellt av den behandlande läkaren och beror på dynamiken i smärtsyndromet och läkemedlets tolerabilitet..

Vid långvarig användning bör leverenzymers aktivitet övervakas för att identifiera dessa symtom på levertoxicitet..

Katadolon: biverkningar

CNS: >10% – trötthet/svaghet (15%), särskilt i början av behandlingen; 1-10% – yrsel, depression, sömnstörningar, ångest, nervositet, tremor, huvudvärk, ; 0.1-1% – förvirring, synnedsättning.

Från matsmältningssystemet: 1-10% – halsbränna, illamående, kräkningar, förstoppning, matsmältningen sjukdom, flatulens, magont, muntorrhet, aptitlöshet; mindre 0.01% – ökning av levertransaminaser (återgår till det normala när dosen minskas eller läkemedlet avbryts), läkemedelsinducerad hepatit (akut eller kronisk, läcker med eller utan gulsot, med eller utan kolestas).

Allergiska reaktioner: 0.1-1% – hudutslag, nässelfeber och klåda, ibland med feber.

Biverkningar beror främst på dosen av läkemedlet (förutom allergiska reaktioner). I många fall försvinner de av sig själva när behandlingen fortskrider eller efter behandlingens slut..

Annat: 1-10% – Svettningar.

Katadolon: Kontra

• historia av leversjukdom;
• kolestas;
• myasthenia gravis;
• Saint Martin onda;
• graviditet;
• laktation (amning);
• barndom och tonåren upp 18 år;
• överkänslighet mot flupirtin och andra komponenter i läkemedlet.

FRÅN FÖRSIKTIGHET föreskrivs för kränkningar av levern och / eller njurarna, hypoalbuminemi, äldre patienter 65 år.

Katadolon: Graviditet och amning

Katadolon^® kontraindicerat vid graviditet och amning (amning).

Katadolon: speciella instruktioner

Vid långvarig användning bör leverenzymers aktivitet övervakas för att upptäcka tidiga symtom på hepatotoxicitet..

Patienter äldre 65 år eller med svår njur- och/eller leverinsufficiens eller med hypoalbuminemi krävs dosjustering av läkemedlet.

Under behandling med flupirtin är falskt positiva resultat av testet med diagnostiska remsor för bilirubin möjliga., urobilinogen och protein i urinen. En liknande reaktion är möjlig med kvantitativ bestämning av nivån av bilirubin i blodplasma..

När du använder läkemedlet i höga doser kan urinen i vissa fall färgas grönt., vilket inte är ett kliniskt tecken på någon patologi.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Med tanke på, den där Katadolon^® kan försvaga uppmärksamheten och bromsa svaren, det rekommenderas att avstå från att köra fordon och delta i potentiellt farliga aktiviteter under behandlingen med läkemedlet, kräver hög koncentration och hastighet av psykomotoriska reaktioner.

Katadolon: överdos

Symptom: illamående, takykardi, tillstånd av utmattning, gråtmildhet, förvirring, muntorrhet.

Behandling: magpumpning, diurez, införande av aktivt kol och elektrolyter. Symtomatisk behandling. Spetsificheskiy motgift ålder.

Katadolon: farmakologisk interaktion

Flupirtin förstärker effekten av lugnande medel, muskelavslappnande medel, och etanol.

Eftersom, att flupirtin binder till proteiner, möjligheten för interaktioner med andra samtidigt tagna läkemedel bör beaktas, (t.ex, acetylsalicylsyra, benzilpenicillinom, digoksinom, glibenklamid, propranolol, klonidin, warfarin och diazepam), som kan ersättas av flupirtin från deras association med proteiner, vilket kan öka deras aktivitet. Speciellt denna effekt kan uttryckas när du tar warfarin eller diazepam med flupirtin..

Med samtidig utnämning av flupirtin- och kumarinderivat, rekommenderas att regelbundet övervaka protrombinindexet, för att i tid justera dosen av kumarin. Det finns inga data om interaktioner med andra antikoagulantia eller trombocythämmande medel..

Med samtidig användning av flupirtin med droger, som också metaboliseras i levern, regelbunden övervakning av leverenzymer krävs. Kombinerad användning av flupirtin och läkemedel bör undvikas., som innehåller paracetamol och karbamazepin.

Katadolon: villkor för expediering från apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Katadolon: villkor för lagring

Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn vid eller över 25 ° C. Hållbarhetstid – 5 år.