Flupirtin

När ATH:
N02BG07

Farmakologisk verkan

Centralt verkande smärtstillande. Är en selektiv aktivator av neuronala kaliumkanaler. Gäller inte för opioider, inte orsakar beroende och missbruk.

Renders analgetikum, muskelavslappnande och neuroprotektiv effekt, baserat på indirekt antagonism av NMDA (N-metyl-D-aspartat)-Receptor, aktivering av fallande mekanismer för smärtmodulering och GABAergiska processer.

Vid terapeutiska koncentrationer binder flupirtin inte till α₁-, en₂-adrenoreceptor, serotonin 5HT₁-, 5NT₂-receptorer, dopamin, bensodiazepin, opioid, central m- och n- kolinerga receptorer.

Den antispastiska effekten på muskler är förknippad med att blockera överföringen av excitation till motorneuroner och intermediära neuroner., leder till att muskelspänningar släpps. Denna verkan av flupirtin manifesteras i många kroniska sjukdomar., åtföljd av smärtsamma muskelspasmer (muskuloskeletal smärta i nacke och rygg, artropatier, spänningshuvudvärk, fibromyalgi).

Tack vare sina neuroprotektiva egenskaper skyddar den nervstrukturer från de toxiska effekterna av höga koncentrationer av intracellulära kalciumjoner, grund, med flupirtins förmåga att orsaka blockad av neuronala kalciumjonkanaler och minska den intracellulära strömmen av kalciumjoner.

Farmakokinetik

Efter förtäring nästan helt (till 90%) och absorberas snabbt från mag-tarmkanalen.

Det metaboliseras i levern (till 75% av dosen) med bildandet av den aktiva metaboliten M1 (2-amino-3-acetamino-6-[4-fluor]-bensylaminopyridin). Metaboliten M1 bildas som ett resultat av hydrolys av uretanstrukturen (1 fasreaktioner) och efterföljande acetylering (2 fasreaktioner). Denna metabolit ger i genomsnitt 25% analgetisk aktivitet av flupirtin. Annan metabolit (M2 – biologiskt inaktiv) bildas som ett resultat av en oxidationsreaktion (jag fas) p-fluorbensyl följt av konjugering (2 fas) p-fluorbensoesyra med glycin.

T_1/2 är om 7 Nej (10 h för huvudämnet och metaboliten M1), vilket är tillräckligt för att ge en smärtstillande effekt. Koncentrationen av den aktiva substansen i blodplasman är proportionell mot dosen.

Skriva främst njurar (69%): 27% utsöndras i oförändrad, 28% – v se metaboliten M1 (acetylmetabolit), 12% – v se metaboliten M2 (para-fluorhippursyra) och den återstående tredjedelen består av flera metaboliter med oklar struktur. En liten del av dosen utsöndras från kroppen med galla och avföring.

Patienter äldre än 65 år jämfört med unga patienter finns en ökning av T_1/2 (till 14 h med en engångsdos och upp till 18.6 h när man tar ström 12 dagar) och C_max respektive i blodplasma är högre i 2-2.5 gånger.

Vittnesbörd

Akut och kronisk smärtsyndrom vid följande sjukdomar och tillstånd: muskelspasm, maligna neoplasmer, Primär algomenorrhea, huvudvärk, posttraumatisk smärta, smärta vid traumatologiska/ortopediska operationer och ingrepp.

Dosregim

Dosen ställs in individuellt beroende på svårighetsgraden av smärtsyndromet och patientens känslighet för flupirtin.

Varaktigheten av användningen bestäms också individuellt och beror på dynamiken i smärtsyndromet och behandlingen.

Sidoeffekt

CNS: ofta svaghet i början av behandlingen; eventuell depression, sömnstörningar, Svettningar, ångest, nervositet, tremor, huvudvärk; sällan – förvirring, synnedsättning.

Från matsmältningssystemet: Yrsel är möjlig, halsbränna, illamående, kräkningar, förstoppning eller diarré, flatulens, magont, muntorrhet, aptitlöshet; i vissa fall – ökning av levertransaminaser, hepatit (akut eller kronisk, läcker med eller utan gulsot, med eller utan kolestas).

Allergiska reaktioner: sällan – feber, nässelfeber och klåda.

Kontra

Leversvikt med symtom på encefalopati, kolestas, myasthenia gravis, Saint Martin onda, graviditet, barndom och tonåren upp 18 år, överkänslighet mot flupirtin.

Graviditet och amning

Kontraindicerat under graviditet.

Om det är nödvändigt att använda det under amning, bör frågan om att avbryta amningen under behandlingsperioden avgöras., tk. visar, att en liten mängd flupirtin utsöndras i bröstmjölk.

Försiktighetsåtgärder

Använd med försiktighet vid nedsatt lever- och/eller njurfunktion, äldre patienter 65 år. Patienter i dessa grupper kräver justering av dosregimen.

Biverkningar är huvudsakligen dosberoende. I många fall försvinner de av sig själva när behandlingen fortskrider eller efter behandlingens slut..

Under behandling med flupirtin är falskt positiva resultat av testet med diagnostiska remsor för bilirubin möjliga., urobilinogen och protein i urinen. En liknande reaktion är möjlig med kvantitativ bestämning av nivån av bilirubin i blodplasma..

När den används i höga doser kan urinen i vissa fall bli grön., vilket inte är ett kliniskt tecken på någon patologi.

Hos patienter med nedsatt lever- eller njurfunktion bör leverenzymaktivitet och kreatininnivåer i urinen övervakas..

Med samtidig användning av flupirtin med droger, som också metaboliseras i levern, regelbunden övervakning av leverenzymer krävs.

Kombinerad användning av flupirtin och läkemedel bör undvikas., som innehåller paracetamol och karbamazepin.

Inverkan på förmågan att framföra fordon och använda maskiner

Med tanke på, att flupirtin kan försvaga uppmärksamheten och bromsa kroppens reaktioner, rekommenderas att du under behandlingen med läkemedlet avstår från att köra fordon och ägna dig åt potentiellt farliga aktiviteter, kräver hög koncentration och hastighet av psykomotoriska reaktioner.

Läkemedelsinteraktioner

Flupirtin förstärker effekten av lugnande medel, muskelavslappnande medel, och etanol.

Eftersom, att flupirtin binder till plasmaproteiner, möjligheten att dess förskjutning från proteinbindning av andra läkemedel som tas samtidigt bör beaktas. Samtidigt visas den, att flupirtin tränger bort warfarin och diazepam från proteinbindning, att när det tas samtidigt med flupirtin kan det leda till en ökning av deras aktivitet.

Med samtidig användning av flupirtin och kumarinderivat är en ökning av den antikoagulerande effekten möjlig.