Flupirtin

När ATH:
N02BG07

Farmakologisk verkan

Анальгетик центрального действия. Är en selektiv aktivator av neuronala kaliumkanaler. Gäller inte för opioider, inte orsakar beroende och missbruk.

Renders анальгетическое, миорелаксирующее и нейропротекторное действие, основанное на непрямом антагонизме по отношению NMDA (N-metyl-D-aspartat)-Receptor, активации нисходящих механизмов модуляции боли и GABA-ергических процессов.

Vid terapeutiska koncentrationer binder flupirtin inte till α₁-, en₂-adrenoreceptor, serotonin 5HT₁-, 5NT₂-receptorer, dopamin, bensodiazepin, opioid, central m- и н- холинорецепторами.

Den antispastiska effekten på muskler är förknippad med att blockera överföringen av excitation till motorneuroner och intermediära neuroner., leder till att muskelspänningar släpps. Denna verkan av flupirtin manifesteras i många kroniska sjukdomar., åtföljd av smärtsamma muskelspasmer (muskuloskeletal smärta i nacke och rygg, artropatier, головные боли напряжения, fibromyalgi).

Благодаря нейропротекторным свойствам защищает нервные структуры от токсического действия высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция, grund, со способностью флупиртина вызывать блокаду нейрональных ионных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция.

Farmakokinetik

Efter förtäring nästan helt (till 90%) och absorberas snabbt från mag-tarmkanalen.

Det metaboliseras i levern (till 75% av dosen) med bildandet av den aktiva metaboliten M1 (2-amino-3-acetamino-6-[4-fluor]-bensylaminopyridin). Метаболит М1 образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1 fasreaktioner) och efterföljande acetylering (2 fasreaktioner). Denna metabolit ger i genomsnitt 25% analgetisk aktivitet av flupirtin. Annan metabolit (M2 – biologiskt inaktiv) bildas som ett resultat av en oxidationsreaktion (jag fas) p-fluorbensyl följt av konjugering (2 fas) p-fluorbensoesyra med glycin.

T_1/2 är om 7 Nej (10 h för huvudämnet och metaboliten M1), vilket är tillräckligt för att ge en smärtstillande effekt. Koncentrationen av den aktiva substansen i blodplasman är proportionell mot dosen.

Skriva främst njurar (69%): 27% utsöndras i oförändrad, 28% – v se metaboliten M1 (acetylmetabolit), 12% – v se metaboliten M2 (para-fluorhippursyra) и остальная треть состоит из нескольких метаболитов с невыясненной структурой. En liten del av dosen utsöndras från kroppen med galla och avföring.

Patienter äldre än 65 år jämfört med unga patienter finns en ökning av T_1/2 (till 14 h med en engångsdos och upp till 18.6 h när man tar ström 12 dagar) och C_max respektive i blodplasma är högre i 2-2.5 gånger.

Vittnesbörd

Острый и хронический болевой синдром при следующих заболеваниях и состояниях: muskelspasm, maligna neoplasmer, Primär algomenorrhea, huvudvärk, posttraumatisk smärta, боли при травматологических/ортопедических операциях и вмешательствах.

Dosregim

Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести болевого синдрома и чувствительности больного к флупиртину.

Длительность применения также определяется индивидуально и зависит от динамики болевого синдрома и лечения.

Sidoeffekt

CNS: часто слабость в начале лечения; возможны депрессия, sömnstörningar, Svettningar, ångest, nervositet, tremor, huvudvärk; sällan – förvirring, synnedsättning.

Från matsmältningssystemet: возможны головокружение, halsbränna, illamående, kräkningar, förstoppning eller diarré, flatulens, magont, muntorrhet, aptitlöshet; i vissa fall – ökning av levertransaminaser, hepatit (akut eller kronisk, läcker med eller utan gulsot, med eller utan kolestas).

Allergiska reaktioner: sällan – feber, крапивница и зуд.

Kontra

Печеночная недостаточность с явлениями энцефалопатии, kolestas, myasthenia gravis, Saint Martin onda, graviditet, barndom och tonåren upp 18 år, повышенная чувствительность к флупиртину.

Graviditet och amning

Kontraindicerat under graviditet.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на период лечения, tk. visar, что незначительное количество флупиртина выделяется с грудным молоком.

Försiktighetsåtgärder

С осторожностью применять при нарушениях функции печени и/или почек, äldre patienter 65 år. Пациентам этих групп требуется коррекция режима дозирования.

Побочные эффекты в основном зависят от дозы. I många fall försvinner de av sig själva när behandlingen fortskrider eller efter behandlingens slut..

Under behandling med flupirtin är falskt positiva resultat av testet med diagnostiska remsor för bilirubin möjliga., urobilinogen och protein i urinen. En liknande reaktion är möjlig med kvantitativ bestämning av nivån av bilirubin i blodplasma..

При применении в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, vilket inte är ett kliniskt tecken på någon patologi.

У пациентов с нарушениями функцией печени или почек следует контролировать активность печеночных ферментов и содержание креатинина в моче.

Med samtidig användning av flupirtin med droger, som också metaboliseras i levern, regelbunden övervakning av leverenzymer krävs.

Kombinerad användning av flupirtin och läkemedel bör undvikas., som innehåller paracetamol och karbamazepin.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами

Med tanke på, что флупиртин может ослаблять внимание и замедлять ответные реакции организма рекомендуется во время лечения препаратом воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, kräver hög koncentration och hastighet av psykomotoriska reaktioner.

Läkemedelsinteraktioner

Flupirtin förstärker effekten av lugnande medel, muskelavslappnande medel, och etanol.

Eftersom, что флупиртин связывается с белками плазмы крови, следует учитывать возможность его вытеснения из связи с белками другими одновременно принимаемыми лекарственными средствами. В тоже время показано, что флупиртин вытесняет варфарин и диазепам из связей с белками, что при одновременном приеме с флупиртином может привести к усилению их активности.

При одновременном применении флупиртина и производных кумарина возможно повышение антикоагулянтного действия.