Karbamazepin

Aktivt material: Karbamazepin
När ATH: N03AF01
CCF: Antiepileptika
När CSF: 02.05.04
Tillverkare: AlSi Pharma Company Inc. (Ryssland)

doseringsform, sammansättning och förpackning

Piller белого или Vit med en gulaktig glans färg, ploskotsilindricheskoy formen, en aspekt och Valium.

Hjälpämnen: potatisstärkelse, kolloidal kiseldioxid (aэrosyl), magnesiumstearat, talk, povidon, Tween-80.

10 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (1) – förpackningar kartong.
10 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (2) – förpackningar kartong.
10 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (3) – förpackningar kartong.
10 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (4) – förpackningar kartong.
10 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (5) – förpackningar kartong.

BESKRIVNING AV AKTIVA SUBSTANSER

Farmakologisk verkan

Противоэпилептическое средство, производное трициклического иминостильбена. Det är trott, что противосудорожное действие связано с понижением способности нейронов поддерживать высокую частоту развития повторных потенциалов действия посредством инактивации натриевых каналов. Förutom, tydligen, имеет значение торможение высвобождения нейромедиаторов путем блокирования пресинаптических натриевых каналов и развития потенциалов действия, что в свою очередь снижает синаптическую передачу.

Оказывает умеренное антиманиакальное, антипсихотическое действие, а также анальгетическое действие при нейрогенных болях. В механизмы действия, kanske, вовлечены рецепторы GABA, которые могут быть связаны с кальциевыми каналами; också, tydligen, имеет значение влияние карбамазепина на системы модуляторов нейропередачи.

Антидиуретическое действие карбамазепина может быть связано с гипоталамическим влиянием на осморецепторы, которое опосредуется через секрецию АДГ, а также обусловлено прямым действием на почечные канальцы.

Farmakokinetik

После приема внутрь карбамазепин практически полностью всасывается из ЖКТ. Bindningen till plasmaproteiner är 75%. Является индуктором печеночных ферментов и стимулирует собственный метаболизм.

T_1/2 är 12-29 Nej. 70% utsöndras i urinen (aktiva metaboliter) och 30% – med avföring.

Vittnesbörd

Epilepsi: stor, Focal, hybrid (включающие большие и фокальные) kramper. Болевой синдром преимущественно нейрогенного генеза, inkl. эssentsialynaya neuralgi nerv troynichnogo, невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе, эссенциальная глоссофарингеальная невралгия. Профилактика приступов при синдроме алкогольной абстиненции. Аффективные и шизоаффективные психозы (в качестве средства профилактики). Диабетическая невропатия с болевым синдромом. Несахарный диабет центрального генеза, полиурия и полидипсия нейрогормональной природы.

Dosregim

Upprätta individuellt. При приеме внутрь для взрослых и подростков 15 лет и старше начальная доза составляет 100-400 mg. При необходимости и с учетом клинического эффекта дозу увеличивают не более чем на 200 mg/dag med ett intervall 1 Sol. Mottagningsfrekvens – 1-4 gånger / dag. Underhållsdosen är vanligtvis 600-1200 мг/сут в несколько приемов. Длительность лечения зависит от показаний, эффективности лечения, реакции пациента на терапию.

Barn yngre än 6 лет применяют 10-20 mg / kg / dag 2-3 uppdelade doser; при необходимости и с учетом переносимости дозу увеличивают не более чем на 100 mg/dag med ett intervall 1 Sun.; поддерживающая доза обычно составляет 250-350 мг/сут и не превышает 400 mg/dag. För barn 6-12 år – av 100 mg 2 раза/сут в первый день, далее дозу увеличивают на 100 mg/dag med ett intervall 1 Sol. до получения оптимального эффекта; поддерживающая доза обычно составляет 400-800 mg/dag.

Den maximala dosen: при приеме внутрь взрослым и подросткам 15 och äldre – 1.2 g / dag, barn – 1 g / dag.

Sidoeffekt

Från den centrala och perifera nervsystemet: ofta – yrsel, ataxi, dåsighet; möjligt huvudvärk, dubbelseende, ackommodationsstörningar; sällan – ofrivilliga rörelser, nystagmus; i vissa fall – окуломоторные нарушения, dysartri, perifer neurit, parestesi, muskelsvaghet, симптомы парезов, hallucinationer, depression, känner mig trött, våldsamt beteende, ažitaciâ, störningar i medvetandet, активизация психозов, dysgeusi, konjunktivit, brus i öronen, hyperakusi.

Från matsmältningssystemet: illamående, повышение ГГТ, ökad aktivitet av alkaliskt fosfatas, kräkningar, muntorrhet; sällan – ökning av transaminaser, gulsot, kolestatisk hepatit, diarré eller förstoppning; i vissa fall – minskad aptit, magont, glossit, stomatit.

Kardiovaskulära systemet: sällan – ledningsstörningar infarkt; i vissa fall – bradykardi, Arytmi, AV-блокада с синкопе, kollaps, hjärtsvikt, проявления коронарной недостаточности, tromboflebit, tromboembolism.

Från det hematopoietiska systemet: leukopeni, Eosinofili, trombocytopeni; sällan – leukocytos; i vissa fall – agranulocytos, aplasticheskaya anemi, эритроцитарная аплазия, megaloblastnaya anemi, retikulocytos, hemolytisk anemi, granulomatös hepatit.

Metabolism: giponatriemiya, vätskeretention, svullnad, viktökning, уменьшение осмоляльности плазмы; i vissa fall – острая перемежающаяся порфирия, folsyrabrist; нарушения обмена кальция, ökade nivåer av kolesterol och triglycerider.

På den del av det endokrina systemet: гинекомастия или галакторея; sällan – Sköldkörtelrubbningar.

Från urinvägarna: sällan – nedsatt njurfunktion, интерстициальный нефрит и почечная недостаточность.

Den andningsorganen: i vissa fall – dyspné, пневмониты или пневмонии.

Allergiska reaktioner: hudutslag, klåda; sällan – lymfadenopati, feber, гепатоспленомегалия, artralgii.

Kontra

AV-blockad, предшествующая миелодепрессия, перемежающаяся порфирия в анамнезе, одновременный прием ингибиторов МАО и препаратов лития, повышенная чувствительность к карбамазепину.

Graviditet och amning

В случае необходимости применения при беременности (särskilt i I trimester) и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для плода или ребенка. При этом карбамазепин рекомендуется применять только в виде монотерапии в минимальных эффективных дозах.

Женщинам детородного возраста в период лечения карбамазепином рекомендуется использовать негормональные средства контрацепции.

Försiktighetsåtgärder

Карбамазепин не применяют при атипичных или генерализованных малых эпилептических припадках, миоклонических или атонических эпилептических припадках. Не следует применять для снятия обычных болей; в качестве профилактического средства во время продолжительных периодов ремиссии невралгии тройничного нерва.

С осторожностью применяют при сопутствующих заболеваниях сердечно-сосудистой системы, выраженных нарушениях функции печени и/или почек, för patienter med diabetes, förhöjt intraokulärt tryck, при указаниях в анамнезе на гематологические реакции на применение других препаратов, giponatriemii, задержке мочи, повышенной чувствительности к трициклическим антидепрессантам, при указаниях в анамнезе на прерывание курса лечения карбамазепином, а также детям и пациентам пожилого возраста.

Лечение следует проводить под контролем врача. При длительном лечении необходимо контролировать картину крови, den funktionella tillståndet i levern och njurarna, концентрации электролитов в плазме крови, ögonundersökning beteende. Рекомендуется периодическое определение уровня карбамазепина в плазме крови для контроля эффективности и безопасности лечения.

Inte mindre än 2 недели до начала терапии карбамазепином необходимо прекратить лечение ингибиторами МАО.

Under behandlingen undvika alkohol.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Under behandlingen bör avstå från aktiviteter potentiellt farliga aktiviteter, kräver uppmärksamhet, psykomotorisk hastighet reaktioner.

Läkemedelsinteraktioner

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови.

При одновременном применении индукторов изофермента CYP3A4 системы возможно ускорение метаболизма карбамазепина, снижение его концентрации в плазме крови, уменьшение терапевтического эффекта.

При одновременном применении карбамазепин стимулирует метаболизм антикоагулянтов, folsyra.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно уменьшение концентрации карбамазепина и значительное уменьшение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови. При этом повышается концентрация метаболита карбамазепина – карбамазепин-эпоксида (вероятно вследствие ингибирования его превращения в карбамазепин-10,11-транс-диол), который также обладает противосудорожной активностью, поэтому эффекты данного взаимодействия могут нивелироваться, но чаще возникают побочные реакции – suddig syn, yrsel, kräkningar, svaghet, nystagmus. При одновременном применении вальпроевой кислоты и карбамазепина возможно развитие гепатотоксического эффекта (tydligen, вследствие образования второстепенного метаболита вальпроевой кислоты, который обладает гепатотоксическим действием).

При одновременном применении вальпромид уменьшает метаболизм в печени карбамазепина и его метаболита карбамазепина-эпоксида вследствие ингибирования фермента эпоксид гидролазы. Указанный метаболит обладает противосудорожной активностью, но при значительном повышении концентрации в плазме крови может оказывать токсическое действие.

При одновременном применении с верапамилом, diltiazemom, изониазидом, декстропропоксифеном, вилоксазином, fluoxetin, флувоксамином; возможно – с циметидином, ацетазоламидом, danazol, desipramin, никотинамидом (vuxen, Endast höga doser); Erytromycin, тролеандомицином, josamycin, klaritromycin; с азолами (inkl. с итраконазолом, ketokonazol, флуконазолом), terfenadin, лоратадином возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови с риском развития побочных эффектов (yrsel, dåsighet, ataxi, dubbelseende).

При одновременном применении с гексамидином ослабляется противосудорожное действие карбамазепина; med hydroklortiazid, furosemidom – возможно уменьшение содержания натрия в крови; с гормональными контрацептивами – возможно ослабление действия контрацептивов и развитие ациклических кровотечений.

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы возможно повышение элиминации гормонов щитовидной железы; с клоназепамом – возможно повышение клиренса клоназепама и уменьшение клиренса карбамазепина; med drogen litium – возможно взаимное усиление нейротоксического действия.

При одновременном применении с примидоном возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови. Det finns rapporter, что примидон может повышать концентрацию в плазме фармакологически активного метаболита – karbamazepin-10,11-epoxid.

При одновременном применении с ритонавиром возможно усиление побочного действия карбамазепина; с сертралином – возможно уменьшение концентрации сертралина; teofyllin, rifampicin, cisplatin, doxorubicin – возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови; с тетрациклином – возможно ослабление эффектов карбамазепина.

При одновременном применении с фелбаматом возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови, но повышение концентрации активного метаболита карбамазепина-эпоксида, при этом возможно снижение концентрации в плазме фелбамата.

I ett program med fenytoin, фенобарбиталом уменьшается концентрация карбамазепина в плазме крови. Возможно взаимное ослабление противосудорожного действия, а в редких случаях – его усиление.