Isoptin SR 240: instruktioner för användning av läkemedlet, struktur, Kontra

Aktivt material: Verapamil
När ATH: C08DA01
CCF: Kalьcievыh kanalblockerare
ICD-10 koder (vittnesmål): I10, i20, I20.1, (I) 29,3, I48
När CSF: 01.03.01
Tillverkare: ABBOTT GmbH & Co. KG (Tyskland)

Isoptin SR 240: Beredningsform, SAMMANSÄTTNING OCH FÖRPACKNING

Tabletter med fördröjd frisättning, belagda ljusgrön, kapsulovidnoy formen, med korsmärken på båda sidor, det finns två skyltar på ena sidan “D”.

Hjälpämnen: mikrokristallin cellulosa, natriumalginat, povidon, magnesiumstearat, Renat vatten, gipromelloza, makrogol 400, makrogol 6000, talk, Titandioxid, kinolingult, indigotin, glykoliskt bergsvax.

10 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (5) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (10) – förpackningar kartong.
15 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.
15 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.
15 PC. – blåsor (5) – förpackningar kartong.
15 PC. – blåsor (10) – förpackningar kartong.

Isoptin SR 240: farmakologisk effekt

Kalьcievыh kanalblockerare. Hämmar den transmembrana strömmen av kalciumjoner in i de glatta muskelcellerna i myokardiet och blodkärlen. Det har antianginalnoe, antiarytmiska och antihypertensiva effekter.

Den antianginala effekten är förknippad med en direkt effekt på myokardiet och en effekt på perifer hemodynamik (Det sänker tonen i de perifera artärerna, PR). Blockad av inträdet av kalciumjoner i cellen leder till en minskning av omvandlingen av energi som finns i makroerga bindningar av ATP till mekaniskt arbete och till en minskning av myokardiell kontraktilitet.

Den antihypertensiva effekten av läkemedlet beror på en minskning av perifert vaskulärt motstånd utan en ökning av hjärtfrekvensen som ett reflexsvar. Blodtrycket börjar sjunka omedelbart den första dagen av behandlingen och denna effekt kvarstår med långtidsbehandling.

Läkemedlet har en vasodilaterande effekt, negativ utländsk- och chronotropism.

Läkemedlet har en uttalad antiarytmisk effekt, särskilt effektiv för supraventrikulär arytmi. Fördröjer impulsledning i AV-noden, som ett resultat av vilket sinusrytmen återställs och/eller hjärtfrekvensen normaliseras, beroende på vilken typ av arytmi. Normal hjärtfrekvens ändras inte eller minskar något.

Isoptin SR 240: farmakokinetik

Absorption

När det tas oralt absorberas det snabbt och nästan helt från tunntarmen.. Absorptionsgraden är 90-92%. Biotillgänglighet hos friska frivilliga efter en enda dos av läkemedlet är 22%. Studier bland patienter med förmaksflimmer eller angina har visat, att genomsnittliga biotillgänglighetsnivåer är 35% och 24% efter en engångsdos av läkemedlet oralt respektive intravenöst. Vid upprepad administrering av läkemedlet ökar biotillgängligheten nästan 2 gånger jämfört med en engångsdos (denna effekt, förmodligen, orsakad av partiell mättnad av leverenzymsystemen eller en övergående ökning av blodcirkulationen i levern efter en engångsdos verapamil).

Fördelning

Vid kranskärlssjukdom och arteriell hypertoni fann man inget samband mellan den terapeutiska effekten och koncentrationen av läkemedlet i blodplasman; det finns bara ett bestämt samband mellan läkemedelsnivåer i blodet och effekten på PR-intervallet.

Efter att ha tagit en långverkande doseringsform sträcks plasmakoncentrationskurvan för verapamil och blir plattare, än vid administrering av normala frisättningsdosformer.

Plasmaproteinbindningen är 90%.

Det tränger genom placentabarriären; koncentration, finns i blodplasma från navelvenen, stod för 20-92% moderns plasmakoncentrationer.

Utsöndras i bröstmjölk, men när terapeutiska doser används är dess koncentrationer så låga, att klinisk effekt hos nyfödda är osannolik.

Metabolism

Verapamil har effekt “första passage” genom levern. Nästan helt metaboliseras. Huvudmetaboliten är norverapamil, farmakologiskt aktiv; andra metaboliter, primärt, inaktiv.

Avdrag

T_1/2 Det är mellan 3 till 7 h efter en enda oral administrering av läkemedlet. Med upprepad erkännande T_1/2 verapamil ökar nästan två gånger jämfört med en engångsdos.

Verapamil och dess metaboliter utsöndras främst i urinen (3-4% i oförändrad form). Under 24 h utgång 50% av den administrerade dosen, under 48 Nej – 55-60%, under 5 dagar – 70%. Till 16% utsöndras i avföringen.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

Patienter med nedsatt leverfunktion jämfört med personer med normal leverfunktion biotillgängligheten av verapamil var mycket högre, och töjning observerades T_1/2.

Nya resultat visar att, att det inte finns några skillnader i farmakokinetiken av verapamil hos personer med normal njurfunktion och patienter med terminal njursvikt.

Isoptin SR 240: vittnesmål

• arteriell hypertension: mild till måttlig – monoterapi, svår – i en kombinationsterapi;
• stabil angina (angina);
• angiospastisk angina (Prinzmetal angina);
• paroxysmal supraventrikulär takykardi;
• fibrilloflutter, åtföljd takyarytmi (utom WPW-syndrom).

Isoptin SR 240: den doseringsregim

Den genomsnittliga dagliga dosen av läkemedlet är 240-360 mg. För långtidsbehandling bör den dagliga dosen inte överskridas. 480 mg; det är möjligt att tillfälligt öka dosen över denna nivå.

Vid CHD (stabil angina, Prinzmetal angina) Isoptin SR 240 ordineras i en daglig dos 240-480 mg (av 1/2-1 flik. 2 gånger / dag vid intervaller 12 Nej).

Vid hypertoni (mild till måttlig) Isoptin SR 240 utse 240 mg (1 fliken.) 1 tid / dag på morgonen. Om långsam blodtryckssänkning är att föredra, sedan bör behandlingen börja med en dos 120 mg (1/2 flik. Isoptina SR 240). Om det behövs dessutom utse 1/2-1 flik. på kvällen med ett intervall mellan doserna på ca 12 Nej. Dosen bör ökas varje 2 behandlingsveckan.

Vid paroxysmal supraventrikulär takykardi, takyarytmisk form av förmaksflimmer och fladder Isoptin SR 240 utse 120-240 mg (1/2-1 fliken.) 2 gånger / dag vid intervaller 12 Nej.

Vid onormal leverfunktion effekten av läkemedlet förstärks och varar längre som ett resultat av den långsamma metabolismen av verapamil, vilket beror på svårighetsgraden av leverdysfunktion. I sådana fall bör dosen ställas in med extrem försiktighet.; behandlingen bör börja med att ta läkemedlet i lägre doser (t. det är. patienter med levercirros ordineras läkemedlet Isoptin enligt 40 mg 2-3 gånger / dag).

Tabletterna ska tas i samband med måltid eller omedelbart efter måltid, svälja hel och dricka vatten.

Isoptin SR 240: biverkningar

Kardiovaskulära systemet: ibland (när det tas i höga doser eller i närvaro av kardiovaskulära störningar) – arytmi på grund av bradykardi (sinusovaya bradykardi, sinoatrialynaya blockad, 2:a eller 3:e gradens AV-block eller bradyarytmi med förmaksflimmer), arteriell hypotension, hjärtklappning, takykardi, utveckling eller försämring av symtom på hjärtsvikt.

Från den centrala och perifera nervsystemet: sällan – huvudvärk, yrsel, dåsighet, trötthet, ökad nervositet, tremor, parestesi.

Från matsmältningssystemet: ofta – förstoppning; sällan – illamående, kräkningar, tarmvred, smärta och obehag i buken; en reversibel ökning av levertransaminas- och/eller alkaliska fosfatasnivåer har beskrivits; i vissa fall – giperplaziya höger, fullständigt reversibel efter utsättning av läkemedlet.

På den del av rörelseapparaten: i vissa fall – Myalgi och artralgi.

Allergiska reaktioner: sällan – hudutslag, nässelfeber, angioödem, Stevens-Johnson syndrom.

På den del av det endokrina systemet: förhöjda prolaktinnivåer; sällan (hos äldre patienter med långtidsbehandling) – gynekomasti, fullständigt reversibel efter utsättning av läkemedlet; i vissa fall – galaktorré, impotens.

Annat: sällan – svullnad av underben, erytromelalgi, tidvatten.

Isoptin SR 240: Kontra

Absoluta kontraindikationer

• kardiogen chock;
• komplicerad akut hjärtinfarkt (bradykardi, svår hypotension, vänsterkammarsvikt);
• AV-blockad II eller III grader;
• SSS (bradykardi-takykardi syndrom);
• sinoatrialynaya blockad.

Relativa kontraindikationer

• AV-блокада jag степени;
• bradykardi (mindre 50 u. / min);
• arteriell hypotension (systoliskt blodtryck lägre än 90 mmHg.);
• förmaksflimmer/fladder med WPW-syndrom (risk för ventrikulär takykardi);
• hjärtsvikt (vid behov, innan behandling med Isoptin SR påbörjas 240 hjärtglykosider ordineras).

Isoptin SR 240: Graviditet och amning

Syftet med läkemedlet Isoptin SR 240 Graviditet (särskilt i I trimester) och under amning är endast möjligt om, den förväntade nyttan för modern överväger den potentiella risken för fostret.

Om det behövs bör utnämningen under amning amning avbrytas.

Isoptin SR 240: speciella instruktioner

För svår arteriell hypertoni, läkemedlet Isoptin SR 240 bör användas i kombination med andra antihypertensiva läkemedel (Diuretika, ACE-hämmare).

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Beroende på den individuella reaktionen på att ta läkemedlet kan patientens förmåga att köra bil eller använda maskiner minska när den tar det.. Detta är särskilt viktigt att tänka på under den inledande terapiperioden., när du går över till att ta Isoptin SR 240 efter att ha använt ett annat läkemedel, och även när man tar alkohol samtidigt.

Isoptin SR 240: överdos

Symtom på förgiftning till följd av en överdos av läkemedlet Isoptin SR 240 beror på mängden läkemedel som tas, tidpunkt för avgiftningsåtgärder och myokardkontraktilitet, åldersberoende. Dödsfall på grund av överdosering har rapporterats.

Symptom: blodtrycksfall (i vissa fall upp till nivåer, som inte går att mäta), chock, medvetslöshet, AV-block I eller II grader, ofta som Wenckebach-perioder med eller utan flyktrytm, komplett AV-block med fullständig AV-dissociation, glidande rytm, hjärtstopp; sinusovaya bradykardi, stoppa sinusknutan.

Vid överdos av Isoptin SR 240 måste hållas i åtanke, att den aktiva substansen frigörs och absorberas från tarmen inuti 48 timmar efter oral administrering. Beroende på tidpunkten för att ta läkemedlet, individuella konglomerat av svullna tablettrester, fungerar som aktiva depåer, kommer att finnas i hela mag-tarmkanalen.

Behandling: händelser visas, som syftar till att ta bort läkemedlet (t.ex, , Kräkning, spola mage och tunntarm i kombination med endoskopisk undersökning, ordinera laxermedel, kräkmedel). Om det inte finns någon rörlighet i mage och tarmar (tecken på peristaltik vid auskultation), då är det lämpligt att utföra magsköljning även efter 12 timmar efter oral administrering. Vanliga akuta återupplivningsåtgärder inkluderar bröstkompressioner, konstgjord andning och elektrisk stimulering av hjärtat.

Kalcium är ett specifikt motgift: presenterad 10-30 ml 10% kalciumglukonatlösning som en intravenös infusion (2.25-4.5 mmol), om nödvändigt, administrera på nytt eller som en långsam droppinfusion (5 mmol / h).

Vid AV-block II eller III grad, sinus bradykardi, hjärtstillestånd, administrering av atropin är indicerat, isoprenalin, orciprenalin, utföra hjärtstimulering. Vid arteriell hypotension administreras dopamin, doʙutamin, norepinefrin (noradrenalin).

Vid ihållande tecken på hjärtsvikt ges dopamin, doʙutamin, vid behov administreras ytterligare kalcium.

Isoptin SR 240: farmakologisk interaktion

In vitro-studier tyder på att, att verapamilhydroklorid metaboliseras med deltagande av CYP3A4-isoenzymer, CYP1A2, CYP2С8, CYP2C9 och CYP2C18. Kliniskt signifikanta interaktioner har observerats vid samtidig användning av CYP3A4-hämmare, vilket orsakade en ökning av plasmanivåerna av verapamil, medan CYP3A4-inducerare minskade dess plasmakoncentration. Respektive, när sådana medel används samtidigt, bör möjligheten till interaktion beaktas.

Tabellen ger en lista över möjliga läkemedelsinteraktioner när du tar Isoptin SR 240.

* hos patienter med avancerade neoplasmer påverkar verapamil inte nivån eller clearance av doxorubicin. Hos patienter med småcellig lungcancer minskade verapamil T_1/2 och C_max doxorubicin.

Med samtidig användning av läkemedlet Isoptin SR 240 med antiarytmika, betablockerare kan ömsesidigt förstärka effekterna på det kardiovaskulära systemet (AV-blockets utseende, minskning av hjärtfrekvensen, ökad arteriell hypotoni, utveckling av hjärtsvikt).

Isoptin SR 240 kan förstärka effekten av andra antihypertensiva läkemedel (inkl. diuretika, vasodilatorer).

Med samtidig användning av läkemedlet Isoptin SR 240 med prazosin, terazosin har en additiv hypotensiv effekt.

Ritonavir och antivirala läkemedel kan hämma metabolismen av verapamil, vilket leder till en ökning av dess koncentration i plasma. I detta avseende doser av Isoptin SR 240 bör minskas.

Med samtidig användning av läkemedlet Isoptin SR 240 med kinidin hos patienter med hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati, i vissa fall observerades utvecklingen av lungödem.

Med samtidig användning av läkemedlet Isoptin SR 240 med karbamazepin finns en ökning av nivån av karbamazepin i plasma och en ökning av dess neurotoxicitet. Biverkningar som är typiska för karbamazepin kan förekomma, såsom diplopi, huvudvärk, ataxi eller yrsel.

Isoptin SR 240 med samtidig användning ökar neurotoxiciteten hos litium.

Hypotensiv effekt av Isoptin SR 240 kan minska vid samtidig användning med rifampicin och sulfinpyrazon.

När det används samtidigt med läkemedlet Isoptin SR 240 effekten av muskelavslappnande medel kan förstärkas.

Vid samtidig användning med acetylsalicylsyra kan en ökad blödning uppstå..

När det används samtidigt med läkemedlet Isoptin SR 240 plasmanivåerna av etanol ökar.

Samtidig användning med läkemedlet Isoptin SR 240 kan resultera i ökade serumnivåer av simvastatin eller lovastatin.

Patienter, får verapamil, graviditetshämmare GMG-CoA-redukt (simvastatin, lovastatin) bör börja med lägsta möjliga doser, som ökar ytterligare. Om det är nödvändigt att förskriva verapamil till patienter, redan fått HMG-CoA-reduktashämmare, det är nödvändigt att se över och minska sina doser, beroende på koncentrationen av kolesterol i blodserumet. Liknande taktik bör följas vid samtidig förskrivning av verapamil och atorvastatin. (även om inga kliniska data finns tillgängliga, bekräftar interaktionen mellan verapamil och atorvastatin), eftersom data från farmakokinetiska studier är exakt kända, bekräftande, att verapamil hade en liknande effekt på atorvastatinnivåerna.

Fluvastatin, pravastatin och rosuvastatin metaboliseras inte av CYP3A4-isoenzymer, därför är deras interaktion med verapamil minst sannolikt.

Isoptin SR 240: villkor för expediering från apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Isoptin SR 240: villkor för lagring

Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn vid eller över 25 ° C. Hållbarhetstid – 3 år.