ISOPTIN (Lösningen för på / i)

Aktivt material: Verapamil
När ATH: C08DA01
CCF: Kalьcievыh kanalblockerare
När CSF: 01.03.01
Tillverkare: ABBOTT GmbH & Co. KG (Tyskland)

doseringsform, sammansättning och förpackning

2 ml – ampull (5) – förpackningar kartong.
2 ml – ampull (10) – förpackningar kartong.
2 ml – ampull (50) – förpackningar kartong.

BESKRIVNING AV AKTIVA SUBSTANSER.

Farmakologisk verkan

Klass I selektiv kalciumkanalblockerare, derivat difenilalkilamina. Det har antianginalnoe, antiarytmiska och antihypertensiva effekter.

Antianginös verkan är förknippad med både den direkta effekten på myokardiet, och effekten på perifera hemodynamik (Det sänker tonen i de perifera artärerna, PR). Blockad av kalciuminträde i cellen leder till en minskning av omvandlingen av energi som finns i makroerga bindningar av ATP till mekaniskt arbete, minska hjärtkontraktilitet. Det minskar hjärtmuskeln syreförbrukning, Den har en kärlvidgande, negativ utländsk- och chronotropism.

Verapamil minskar avsevärt AV-överledning, förlänger refraktärperioden och undertrycker sinusknutans automatism. Ökar perioden för diastolisk avslappning av vänster kammare, reducerar myokardisk vägg ston (är ett adjuvans för behandling av hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati). Har en antiarytmisk effekt vid supraventrikulära arytmier.

Farmakokinetik

När det tas oralt, mer än 90% dos. Proteinbindningen – 90%. Metaboliseras i “första passage” genom levern. Huvudmetaboliten är norverapamil, har mindre uttalad hypotensiv aktivitet, än oförändrad verapamil.

T_1/2 när du tar en engångsdos är 2.8-7.4 Nej, när du tar upprepade doser – 4.5-12 Nej (på grund av mättnad av leverenzymsystemen och en ökning av koncentrationen av verapamil i blodplasman). Efter IV-administrering, den initiala T_1/2 – om 4 m, ändlig – 2-5 Nej.

Utsöndras främst via njurarna och 9-16% genom tarmen.

Vittnesbörd

Angina (Spänning, stabil utan vasokonstriktion, stabil vasospastisk), supraventrikulär takykardi (inkl. paroxysmal, när WPW-syndrom, Lown-Ganong syndrom-Levine), sinustakykardi, atriell takyarytmi, öron fladder, Förmaks prematura slag, arteriell hypertension, hyperton Kriz (in / inledningen), gipertroficheskaya obstruktivnaya kardiomyopati, primär hypertoni i lungcirkulationen.

Dosregim

Individuell. Inside vuxna – vid en initial dos 40-80 mg 3 gånger / dag. För långverkande beredningsformer bör engångsdosen ökas, och minska administreringsfrekvensen. För barn 6-14 år – 80-360 mg/dag, till 6 år – 40-60 mg/dag; administreringsfrekvens – 3-4 gånger / dag.

Om nödvändigt kan verapamil administreras intravenöst. (långsamt, under kontroll av blodtrycket, Puls och EKG). En engångsdos för vuxna är 5-10 mg, i avsaknad av effekt genom 20 min möjliga upprepad administrering i samma dos. Engångsdos för barn i åldern 6-14 s är 2.5-3.5 mg, 1-5 år – 2-3 mg, till 1 år – 0.75-2 mg. För patienter med allvarlig leverdysfunktion bör den dagliga dosen av verapamil inte överstiga 120 mg.

Den maximala dosen: vuxna när de tas oralt – 480 mg/dag.

Sidoeffekt

Kardiovaskulära systemet: bradykardi (mindre 50 u. / min), markant reduktion av blodtrycket, utveckling eller försämring av hjärtsvikt, takykardi; sällan – angina, tills utvecklingen av hjärtinfarkt (speciellt hos patienter med svår obstruktiv koronarartärsjukdom), arytmi (inkl. flimmer och fladdrande av ventriklarna); Med den snabba på / i en – AV-block III grader, asistolija, kollaps.

Från den centrala och perifera nervsystemet: yrsel, huvudvärk, svimning, ångest, letargi, trötthet, trötthet, dåsighet, depression, extrapyramidala störningar (ataxi, maskliknande ansikte, släpande gång, stelhet i armar eller ben, skaka händer och fingrar, svårighet viktkontroll).

Från matsmältningssystemet: illamående, förstoppning (sällan – diarré), giperplaziya höger (angiostaxis, ömhet, svullnader), ökad aptit, ökning av levertransaminaser och alkaliska fosfataser.

Allergiska reaktioner: klåda, hudutslag, ansiktsrodnad, erytema multiforme exsudativ (inkl. Stevens-Johnson syndrom).

Annat: viktökning, sällan – agranulocytos, gynekomasti, hyperprolaktinemi, galaktorré, artrit, övergående synförlust på grund av C_max, lungödem, trombocytopeni bessimptomnaya, perifert ödem.

Kontra

Svår hypotoni, AV-blockad II och III grader, sinoatrial block och SSSU (med undantag för patienter med pacemaker), WPW-syndrom eller Lown-Ganong-Levine i samband med fladder eller förmaksflimmer (med undantag för patienter med pacemaker), graviditet, laktation, överkänslighet mot verapamil.

Graviditet och amning

Verapamil är kontraindicerat under graviditet och amning.

Försiktighetsåtgärder

Bör användas med försiktighet vid 1:a gradens AV-block, ʙradikardii, allvarlig stenos i aortamunnen, kronisk hjärtsvikt, för mild eller måttlig arteriell hypotoni, hjärtinfarkt med vänsterkammarsvikt, lever- och / eller njursvikt, hos äldre patienter, hos barn och ungdomar yngre än 18 år (effekt och säkerhet har inte studerats).

Vid behov är kombinationsbehandling av angina och arteriell hypertoni med verapamil och betablockerare möjlig. Däremot bör intravenös administrering av betablockerare undvikas vid användning av verapamil..

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Individuella reaktioner är möjliga efter att ha tagit verapamil (dåsighet, yrsel), påverka patientens förmåga att utföra arbete, kräver hög koncentration av uppmärksamhet och snabbhet på psykomotoriska reaktioner.

Läkemedelsinteraktioner

Medan användningen av blodtryckssänkande läkemedel (vazodilatatorami, tiaziddiuretika, ACE-hämmare) det finns en ömsesidig förstärkning av den antihypertensiva effekten.

Även om användningen av betablockerare, antiarytmika, Inhalationsanestesimedel ökar risken för att utveckla bradykardi, AV-blockad, allvarlig arteriell hypotoni, Hjärtsvikt, på grund av den ömsesidiga förstärkningen av den hämmande effekten på automatismen av sinoatrial nod och AV-konduktivitet, myokardiell kontraktilitet och ledning.

Vid administrering av verapamil parenteralt till patienter, nyligen fått betablockerare, det finns en risk att utveckla arteriell hypotoni och asystoli.

När den används samtidigt med nitrater förstärks den antianginala effekten av verapamil..

I ett program med amiodaron ökar negativ inotrop effekt, bradykardi, asequence, AV-blockad.

Eftersom verapamil hämmar CYP3A4-isoenzymet, som är involverat i metabolismen av atorvastatin, lovastatin och simvastatin, teoretiskt möjliga manifestationer av läkemedelsinteraktioner, orsakas av ökande koncentrationer av statiner i blodplasman. Det finns fall av rabdomyolys.

Vid samtidig användning med acetylsalicylsyra har fall av ökad blödningstid på grund av additiv trombocythämmande effekt beskrivits..

När det används samtidigt med buspiron ökar koncentrationen av buspiron i blodplasman., förbättrar dess terapeutiska effekter och bieffekter.

Vid samtidig användning har fall av ökade koncentrationer av digitoxin i blodplasma beskrivits..

När det används samtidigt med digoxin ökar koncentrationen av digoxin i blodplasman..

Vid samtidig användning med disopyramid är allvarlig arteriell hypotoni och kollaps möjlig., speciellt hos patienter med kardiomyopati eller dekompenserad hjärtsvikt. Risken för att utveckla allvarliga manifestationer av läkemedelsinteraktioner är associerad, tydligen, med ökad negativ inotrop effekt.

När det används samtidigt med diklofenak, minskar koncentrationen av verapamil i blodplasman; med doxorubicin – koncentrationen av doxorubicin i blodplasman ökar och dess effektivitet ökar.

I ett program med imipramin ökar koncentrationen av imipramin i plasma och risken för negativa förändringar i elektrokardiogram. Verapamil ökar biotillgängligheten av imipramin genom att minska dess clearance. Förändringar i EKG beror på en ökning av koncentrationen av imipramin i blodplasman och den additiva hämmande effekten av verapamil och imipramin på AV-överledning.

När det används samtidigt med karbamazepin förstärks effekten av karbamazepin och risken för biverkningar från centrala nervsystemet ökar på grund av hämning av metabolismen av karbamazepin i levern under påverkan av verapamil..

Vid samtidig användning med klonidin har fall av hjärtstillestånd beskrivits hos patienter med arteriell hypertoni..

När det används samtidigt med litiumkarbonat är manifestationerna av läkemedelsinteraktioner tvetydiga och oförutsägbara.. Fall av ökade effekter av litium och utveckling av neurotoxicitet har beskrivits., minska koncentrationen av litium i blodplasma, svår bradykardi.

De vasodilaterande effekterna av alfablockerare och kalciumkanalblockerare kan vara additiv eller synergistisk. Vid samtidig användning av terazosin eller prazosin och verapamil beror utvecklingen av allvarlig arteriell hypotension delvis på farmakokinetisk interaktion: öka C_max och AUC för terazosin och prazosin.

Vid samtidig användning inducerar rifampicin aktiviteten av leverenzymer, accelererar metabolismen av verapamil, vilket leder till en minskning av dess kliniska effektivitet.

Med samtidig användning ökar koncentrationen av teofyllin i blodplasman.

Vid samtidig användning med tubokurarinklorid, vekuroniumklorid kan förstärka den muskelavslappnande effekten.

I ett program med fenytoin, fenobarbital kan avsevärt minska koncentrationen av verapamil i blodplasman.

När det används samtidigt med fluoxetin ökar biverkningarna av verapamil på grund av en nedgång i dess metabolism under påverkan av fluoxetin.

Vid samtidig användning reduceras clearance av kinidin., dess koncentration i blodplasman ökar och risken för biverkningar ökar. Fall av arteriell hypotoni har observerats.

Vid samtidig användning hämmar verapamil metabolismen av ciklosporin i levern., vilket leder till en minskning av utsöndring och ökade koncentrationer i plasma. Detta åtföljs av en ökad immunsuppressiv effekt, en minskning av manifestationerna av nefrotoxicitet noterades.

När det används samtidigt med cimetidin förstärks effekterna av verapamil..

När det används samtidigt med enfluran är förlängning av anestesin möjlig.

När det används samtidigt med etomidat, ökar varaktigheten av anestesin.