ISOPTIN (Lösningen för på / i)

Aktivt material: Verapamil
När ATH: C08DA01
CCF: Kalьcievыh kanalblockerare
När CSF: 01.03.01
Tillverkare: ABBOTT GmbH & Co. KG (Tyskland)

doseringsform, sammansättning och förpackning

2 ml – ampull (5) – förpackningar kartong.
2 ml – ampull (10) – förpackningar kartong.
2 ml – ampull (50) – förpackningar kartong.

BESKRIVNING AV AKTIVA SUBSTANSER.

Farmakologisk verkan

Селективный блокатор кальциевых каналов I класса, derivat difenilalkilamina. Det har antianginalnoe, антиаритмическое и антигипертензивное действие.

Antianginös verkan är förknippad med både den direkta effekten på myokardiet, och effekten på perifera hemodynamik (Det sänker tonen i de perifera artärerna, PR). Блокада поступления кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроергических связях АТФ энергии в механическую работу, minska hjärtkontraktilitet. Det minskar hjärtmuskeln syreförbrukning, Den har en kärlvidgande, отрицательное ино- och chronotropism.

Верапамил существенно снижает AV проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусового узла. Увеличивает период диастолического расслабления левого желудочка, reducerar myokardisk vägg ston (является вспомогательным средством для лечения гипертрофической обструктивной кардиомиопатии). Оказывает антиаритмическое действие при наджелудочковых аритмиях.

Farmakokinetik

При приеме внутрь абсорбируется более 90% dos. Proteinbindningen – 90%. Metaboliseras i “första passage” genom levern. Основным метаболитом является норверапамил, обладающий менее выраженной гипотензивной активностью, чем неизмененный верапамил.

T_1/2 при приеме однократной дозы составляет 2.8-7.4 Nej, при приеме повторных доз – 4.5-12 Nej (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением концентрации верапамила в плазме крови). После в/в введения начальный T_1/2 – om 4 m, конечный – 2-5 Nej.

Выводится преимущественно почками и 9-16% genom tarmen.

Vittnesbörd

Angina (Spänning, stabil utan vasokonstriktion, stabil vasospastisk), supraventrikulär takykardi (inkl. paroxysmal, när WPW-syndrom, Lown-Ganong syndrom-Levine), sinustakykardi, atriell takyarytmi, öron fladder, Förmaks prematura slag, arteriell hypertension, hyperton Kriz (in / inledningen), gipertroficheskaya obstruktivnaya kardiomyopati, первичная гипертензия в малом круге кровообращения.

Dosregim

Individuell. Inside vuxna – vid en initial dos 40-80 mg 3 gånger / dag. Для лекарственных форм пролонгированного действия разовую дозу следует увеличивать, а частоту приема уменьшать. För barn 6-14 år – 80-360 mg/dag, till 6 år – 40-60 mg/dag; administreringsfrekvens – 3-4 gånger / dag.

При необходимости верапамил можно вводить в/в струйно (långsamt, under kontroll av blodtrycket, Puls och EKG). Разовая доза для взрослых составляет 5-10 mg, при отсутствии эффекта через 20 мин возможно повторное введение в той же дозе. Разовая доза для детей в возрасте 6-14 s är 2.5-3.5 mg, 1-5 år – 2-3 mg, till 1 år – 0.75-2 mg. Для пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза верапамила не должна превышать 120 mg.

Den maximala dosen: взрослым при приеме внутрь – 480 mg/dag.

Sidoeffekt

Kardiovaskulära systemet: bradykardi (mindre 50 u. / min), markant reduktion av blodtrycket, utveckling eller försämring av hjärtsvikt, takykardi; sällan – angina, tills utvecklingen av hjärtinfarkt (speciellt hos patienter med svår obstruktiv koronarartärsjukdom), arytmi (inkl. flimmer och fladdrande av ventriklarna); Med den snabba på / i en – AV-блокада III степени, asistolija, kollaps.

Från den centrala och perifera nervsystemet: yrsel, huvudvärk, svimning, ångest, letargi, trötthet, trötthet, dåsighet, depression, extrapyramidala störningar (ataxi, maskliknande ansikte, släpande gång, stelhet i armar eller ben, skaka händer och fingrar, svårighet viktkontroll).

Från matsmältningssystemet: illamående, förstoppning (sällan – diarré), giperplaziya höger (angiostaxis, ömhet, svullnader), ökad aptit, ökning av levertransaminaser och alkaliska fosfataser.

Allergiska reaktioner: klåda, hudutslag, ansiktsrodnad, erytema multiforme exsudativ (inkl. Stevens-Johnson syndrom).

Annat: viktökning, sällan – agranulocytos, gynekomasti, hyperprolaktinemi, galaktorré, artrit, транзиторная потеря зрения на фоне C_max, lungödem, trombocytopeni bessimptomnaya, perifert ödem.

Kontra

Тяжелая артериальная гипотензия, AV-blockad II och III grader, синоатриальная блокада и СССУ (med undantag för patienter med pacemaker), WPW-syndrom eller Lown-Ganong-Levine i samband med fladder eller förmaksflimmer (med undantag för patienter med pacemaker), graviditet, laktation, повышенная чувствительность к верапамилу.

Graviditet och amning

Верапамил противопоказан при беременности и в период лактации.

Försiktighetsåtgärder

C осторожностью следует применять при AV-блокаде I степени, ʙradikardii, тяжелом стенозе устья аорты, kronisk hjärtsvikt, при легкой или умеренной артериальной гипотензии, hjärtinfarkt med vänsterkammarsvikt, lever- och / eller njursvikt, hos äldre patienter, hos barn och ungdomar yngre än 18 år (effekt och säkerhet har inte studerats).

При необходимости возможна комбинированная терапия стенокардии и артериальной гипертензии верапамилом и бета-адреноблокаторами. Однако следует избегать в/в введения бета-адреноблокаторов на фоне применения верапамила.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

После приема верапамила возможны индивидуальные реакции (dåsighet, yrsel), влияющие на способность пациента выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Läkemedelsinteraktioner

Medan användningen av blodtryckssänkande läkemedel (vazodilatatorami, tiaziddiuretika, ACE-hämmare) происходит взаимное усиление антигипертензивного действия.

Även om användningen av betablockerare, antiarytmika, средствами для ингаляционного наркоза повышается риск развития брадикардии, AV-blockad, выраженной артериальной гипотензии, Hjärtsvikt, в связи с взаимным усилением угнетающего влияния на автоматизм синоатриального узла и AV-проводимость, myokardiell kontraktilitet och ledning.

При парентеральном введении верапамила пациентам, недавно получавшим бета-адреноблокаторы, существует риск развития артериальной гипотензии и асистолии.

При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальное действие верапамила.

I ett program med amiodaron ökar negativ inotrop effekt, bradykardi, asequence, AV-blockad.

Поскольку верапамил ингибирует изофермент CYP3A4, som är involverat i metabolismen av atorvastatin, lovastatin och simvastatin, teoretiskt möjliga manifestationer av läkemedelsinteraktioner, orsakas av ökande koncentrationer av statiner i blodplasman. Det finns fall av rabdomyolys.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой описаны случаи увеличения времени кровотечения вследствие аддитивного антиагрегантного действия.

При одновременном применении с буспироном концентрация буспирона в плазме крови повышается, förbättrar dess terapeutiska effekter och bieffekter.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации дигитоксина в плазме крови.

При одновременном применении с дигоксином повышается концентрация дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с дизопирамидом возможны тяжелая артериальная гипотензия и коллапс, особенно у пациентов с кардиомиопатией или декомпенсированной сердечной недостаточностью. Риск развития тяжелых проявлений лекарственного взаимодействия связан, tydligen, с усилением отрицательного инотропного действия.

При одновременном применении с диклофенаком уменьшается концентрация верапамила в плазме крови; с доксорубицином – увеличивается концентрация доксорубицина в плазме крови и повышается его эффективность.

I ett program med imipramin ökar koncentrationen av imipramin i plasma och risken för negativa förändringar i elektrokardiogram. Верапамил повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием верапамила и имипрамина на AV-проводимость.

При одновременном применении с карбамазепином усиливается действие карбамазепина и повышается риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС вследствие ингибирования метаболизма карбамазепина в печени под влиянием верапамила.

При одновременном применении с клонидином описаны случаи остановки сердца у пациентов с артериальной гипертензией.

При одновременном применении с лития карбонатом проявления лекарственного взаимодействия неоднозначны и непредсказуемы. Описаны случаи усиления эффектов лития и развития нейротоксичности, уменьшения концентрации лития в плазме крови, svår bradykardi.

Вазодилатирующее действие альфа-блокаторов и блокаторов кальциевых каналов может быть аддитивным или синергичным. При одновременном применении теразозина или празозина и верапамила развитие выраженной артериальной гипотензии частично обусловлено фармакокинетическим взаимодействием: повышение C_max и AUC теразозина и празозина.

При одновременном применении рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм верапамила, что приводит к уменьшению его клинической эффективности.

При одновременном применении повышается концентрация теофиллина в плазме крови.

При одновременном применении с тубокурарина хлоридом, векурония хлоридом возможно усиление миорелаксирующего действия.

I ett program med fenytoin, фенобарбиталом возможно значительное уменьшение концентрации верапамила в плазме крови.

При одновременном применении с флуоксетином усиливаются побочные эффекты верапамила вследствие замедления его метаболизма под влиянием флуоксетина.

При одновременном применении снижается клиренс хинидина, повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск развития побочных эффектов. Наблюдались случаи развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении верапамил ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, vilket leder till en minskning av utsöndring och ökade koncentrationer i plasma. Это сопровождается усилением иммунодепрессивного действия, отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности.

При одновременном применении с циметидином усиливаются эффекты верапамила.

При одновременном применении с энфлураном возможно пролонгирование анестезии.

При одновременном применении с этомидатом увеличивается продолжительность анестезии.