ITRAZOL

Aktivt material: Itrakonazol
När ATH: J02AC02
CCF: Antimykotiskt medel
ICD-10 koder (vittnesmål): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B39, B40, B41, B42, B44, B45, H19.2
När CSF: 08.01.01
Tillverkare: JSC Vertex (Ryssland)

doseringsform, sammansättning och förpackning

Kapslar hård gelatin, №0, vit; innehållet i kapslar – Pelletar (sfäriska mikrogranuler) från ljusgul till brun-gul.

Hjälpämnen: vetestärkelse, poloxamer (Lutrol), gipromelloza, sackaros.

Kapselskalet: gelatin, Titandioxid.

6 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (1) – förpackningar kartong.
7 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (2) – förpackningar kartong.
6 PC. – plastburkar (1) – förpackningar kartong.
14 PC. – plastburkar (1) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Antimykotiskt medel. Itrakonazol – syntetisk antifungal brett spektrum, triazolderivat. Det hämmar syntesen av ergosterol cellmembranet hos svampar, vilket gör den antimykotiska effekten av läkemedlet.

Itrakonazol aktiva mot Infektioner, orsakade av dermatofyter (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), jästsvampar och jäst (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., inklusive Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei), Aspergillus-arter., Histoplasma spp., P. brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis, samt andra jäst och svampar.

Farmakokinetik

Absorption

Den dras från blodet i tillräcklig. Efter oral administrering, C_max plasmanivåer nås inom 3-4 Nej. Upptagande itrakonazol omedelbart efter en måltid ökar biotillgängligheten.

Fördelning

Kronisk administrering av C_ss Det nås inom 1-2 veckor. C_ss Itrakonazol plasma genom 3-4 timmar efter administrering av 0.4 ig / ml (100 vid mottagandet mg 1 tid / dag), 1.1 ig / ml (200 vid mottagandet mg 1 tid / dag) och 2 ig / ml (200 vid mottagandet mg 2 gånger / dag).

Plasmaproteinbindningen är 99.8%.

Itrakonazol penetrerar väl in i vävnader och organ (inkl. vaginal slemhinna), innehåller talgkörtlar och svettkörtlar. Halterna i Lung, njurarna, lever, Ben, mage, mjälte och skelettmuskel i 2-3 gånger högre än motsvarande koncentrationer i plasma; vävnad, soderzhashtih keratin, – i 4 gånger.

Terapeutiska koncentrationer kvar i huden för 2-4 veckor efter avslutad 4 veckors behandling. Itrakonazol återfinns i spik keratin efter 1 vecka efter påbörjad behandling och lagras, åtminstone, under 6 månader efter 3 månaders behandling. Låga koncentrationer av itrakonazol definieras också i talg och svettkörtlar.

Metabolism

Itrakonazol metaboliseras i levern med bildandet av aktiva metaboliter, inkl. gidroksiitrakonazol. Det är en hämmare av CYP3A4 isoenzymer, CYP3A5, CYP3A7.

Avdrag

Utträde ur plasma är bifasisk. Utsöndringen i avföringen är från 3% till 18% dos (i oförändrad form). Det är också utsöndras via njurarna inom 1 Veckans (0.03% – i oförändrad form, 35% – som metaboliter).T_1/2 – 1-1.5 dag.

Inte avlägsnas genom hemodialys.

Vittnesbörd

- Ringorm;

- Svamp keratit;

- Onykomykos, orsakade av dermatofyter och / eller jäst och mögel;

- Systemisk mykos: systemisk aspergillos och candidiasis, kryptokokkoz (inbegripet kryptokockmeningit), histoplasmos, sporotrikos, Parakoccidioidomykos, blastomykos och andra systemiska eller tropiska mykoser;

- Candidiasis med hudskador eller slemhinnor (inkl. vulvovaginal candidiasis);

- Chromophytosis.

Dosregim

Itrazol^® Det bör beaktas, efter måltid.

Kapslarna ska sväljas hela.

Bord 1.

Onixomikoz

Pulsterapi (cm. Bord 2).

En kurs av pulsterapi tas dagligen Itrazola^® av 2 kapslar 2 gånger / dag (av 200 mg 2 gånger / dag) under 1 Veckans.

För behandling av svampinfektioner av nagelplattan borstar rekommenderas 2 växelkurs.

För behandling av svampinfektioner av nagelplattan rekommenderas att stoppa 3 växelkurs. Intervallet mellan kurser, under vilken inte behöver ta läkemedlet, är 3 Veckans.

Kliniska resultat att framgå efter behandling, som återväxt av spiken.

Bord 2.

Kontinuerlig terapi

Av 2 kapslar 1 tid / dag (av 200 mg 1 tid / dag) under 3 Månader.

Återkallelse av itrakonazol från huden och nagelvävnad är långsammare, än från plasma. Sålunda, Optimala kliniska och mykologiska effekter uppnås genom 2-4 veckor efter avslutad behandling för hudinfektioner och efter 6-9 månader efter avslutad behandling av nagelinfektioner.

Systemiska svampinfektioner

Rekommenderade doser varierar beroende på vilken typ av infektion.

Bord 3.

Sidoeffekt

Från matsmältningssystemet: dyspepsi, illamående, buksmärtor och förstoppning, anorexi, reversibla ökningar av leverenzymer, Cholestatic gulsot, hepatit; sällan – svår levertoxicitet, inkl. Fall av akut leversvikt med dödlig utgång.

Från den centrala och perifera nervsystemet: huvudvärk, uttröttbarhet, yrsel, perifericheskaya neuropati.

Allergiska reaktioner: klåda, hudutslag, nässelfeber, angioödem, Stevens-Johnson syndrom.

Annat: oregelbundna menstruationer, alopeci, kaliopenia, svullnad, kongestiv hjärtsvikt och lungödem, färgning av urin en mörk färg, giperkreatininemiя.

Kontra

- Samtidig tillämpning av droger, метаболизирующимися изоферментом CYP3A4 (terfenadin, astemizolom, mizolastinom, cizapridom, dofetilidom, xinidinom, pimozidom, simvastatin, lovastatin, triazolamom, midazolamom);

- Barn upp till ålder 3 år;

- Graviditet;

- Amning (amning);

- Överkänslighet mot läkemedlet.

FRÅN FÖRSIKTIGHET läkemedlet ska användas till patienter med svår hjärtsvikt, leversjukdomar (inkl. tillsammans med leverinsufficiens).

Graviditet och amning

Läkemedlet är kontraindicerat under graviditet och amning (amning).

Kvinnor i fertil ålder, mottagande Itrazol^®, du måste använda adekvata preventivmetoder under behandlingen tills starten av den första menstruationen efter avslutad.

Försiktighetsåtgärder

I studien av / i dosformen av läkemedlet Itrazol^®, fördes hos friska frivilliga, Det noterade en övergående asymtomatisk minskning av vänsterkammarens ejektionsfraktion, normalisera tills nästa infusion. Den kliniska relevansen av de data som erhållits för oral dosering bildar okänd.

Detekterad, itrakonazol har en negativ inotrop effekt. Fall av hjärtsvikt, förknippade med att ta Itrazola^®. Läkemedlet ska inte ges till patienter med hjärtsvikt eller med förekomsten av denna sjukdom i historien utom i de fall, när den potentiella nyttan avsevärt överväger den potentiella risken.

Kalciumantagonister kan ha negativ inotrop effekt, vilket kan förvärra denna effekt itrakonazol; itrakonazol kan minska metabolismen av kalciumantagonister. Samtidigt tar itrakonazol och kalciumantagonister bör vara försiktig.

Vid låg syrahalt av gastrisk absorption av itrakonazol bryts. Patienter, mottagande antacida (t.ex, aluminiumhydroxid), Det rekommenderas att använda tidigast 2 timmar efter att ha tagit kapslarna Itrazola^®. Patienter med aklorhydri eller tillämpas histamin H₂-receptorer eller protonpumpshämmare rekommenderas att ta kapseln Itrazola^® med sura drycker.

Med långvarig användning av itrakonazol (mer 1 Månader), när de används i patienter itrakonazol, mottagande andra läkemedel, besitter hepatotoxisk, och hos patienter med leversjukdom rekommenderas att regelbundet övervaka leverfunktionen. Patienter bör varnas om behovet av att omedelbart kontakta läkare vid symtom, vilket antyder förekomsten av hepatit, nämligen: anoreksii, illamående, kräkningar, svaghet, buksmärtor och mörk urin. Vid sådana symtom bör omedelbart avbryta behandlingen och att genomföra en undersökning av leverfunktionen.

Patienter med njursvikt genom minskning av biotillgängligheten av itrakonazol kan vara nödvändigt att justera dosen.

Behandlingen ska avbrytas vid neuropati, som kan vara förknippade med att ta kapslar Itrazola^®.

Det finns inga belägg för kors överkänslighet mot itrakonazol och andra azolantimykotiska droger. Itrazol^® bör användas med försiktighet till patienter med överkänslighet mot andra azoler.

Hos patienter med nedsatt immunitet (AIDS, efter organtransplantation, neutropena) Du kan behöva öka dosen.

Användning i Pediatrics

Användning av läkemedlet i äldre barn 3 år Det rekommenderas endast, om den potentiella nyttan av behandlingen överväger den potentiella risken.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Effekter på förmågan att köra bil och arbeta med tekniken observerades inte.

Överdosering

Uppgifter saknas.

Behandling: inom den första timmen bör utföras magsköljning, och om så är nödvändigt, tilldela aktivt kol. Itrakonazol inte i hemodialys. Det finns ingen specifik antidot.

Läkemedelsinteraktioner

Droger, påverkar metabolismen av itrakonazol

Det studerades interaktionen av itrakonazol med rifampicin, rifabutin och fenytoin. Samtidig användning av itrakonazol med dessa läkemedel, är potentiella inducerare av leverenzymer, rekommenderas inte. Interaktionsstudier med andra lever enzyminducerare, såsom karbamazepin, fenobarbital och isoniazid, inte genomförs, Emellertid kan antas liknande resultat.

Onödigt. itrakonazol osnovnom metaboliziruetsya izofermentom CYP3A4, potentiella inhibitorer av detta enzym kan öka biotillgängligheten av itrakonazol. Exempel innefattar ritonavir, indinavir, klaritromycin och эritromitsin.

Effekten av itrakonazol på metabolismen av andra läkemedel

Itrakonazol kan hämma metabolismen av läkemedel, расщепляемых изоферментом CYP3A4. Resultatet kan ökas eller förlängning av sina handlingar, inkl. och biverkningar.

Beredningar, som inte kan ges samtidigt med itrakonazol:

- Terfenadin, astemizol, mizolastin, cisaprid, triazolam, midazolam, dofetilid, kinidin, pimozid, HMG-CoA-reduktas, Taki hur simvastatin och lovastatin.

- Kalciumantagonister kan ha negativ inotrop effekt, vilket kan förstärka samma effekt, visas av itrakonazol. Samtidigt tar itrakonazol och kalciumantagonister bör vara försiktig, tk. metabolism av kalciumantagonister kan minskas.

Beredningar, där uppdraget måste övervaka deras koncentrationer i plasma, åtgärd, bieffekter (När det gäller samtidig administrering med itrakonazol doser av dessa läkemedel, om nödvändigt, minskas):

- Orala antikoagulantia;

- HIV-proteashämmare, såsom ritonavir, indinavir, saquinavir;

- Vissa cancerläkemedel, såsom vincaalkaloider, busulfan, docetaxel, trimetrexat;

- klyvbara CYP3A4 isoenzym kalciumantagonister, såsom dihydropyridin och verapamil;

- Vissa immunosuppressiva medel: cyklosporin, takrolimus, sirolimus;

- Andra beredningar: Digoxin, Karbamazepin, buspiron, alfentanil, alprazolam, ʙrotizolam, rifabutin, metylprednisolon, eʙastin, reboxetin.

Samspelet mellan itrakonazol och zidovudin och fluvastatin inte hittas.

Det fanns ingen effekt av itrakonazol på metabolismen av etinylöstradiol och noretisetrona.

Påverkan på plasmaproteinbindning

In vitro-studier har visat en bristande konkurrens för bindning till plasmaproteiner mellan itrakonazol och dessa läkemedel, såsom imipramin, propranolol, diazepam, cimetidin, Indometacin, tolbutamid och sulfametazin.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Förteckning B. Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn, torr, mörk plats vid en temperatur inte högre än 25 ° C. Hållbarhetstid – 2.5 år.