INVEGA

Aktivt material: Paliperidon
När ATH: N05AX13
CCF: Antipsykotiska läkemedel (anxiolytisk)
ICD-10 koder (vittnesmål): F20, F21, F22, F23, F25, F29
När CSF: 02.01.02.03
Tillverkare: JOHNSON & JOHNSON LTD {Ryssland}

doseringsform, sammansättning och förpackning

Tabletter med fördröjd frisättning, belagda vit, kapsulovidnoy formen, med en inskription “PAL 3”; uttag kan vara synliga eller osynliga genom okulärbesiktning.

Hjälpämnen: MAKROGOL 200 k, MAKROGOL 7000K, natriumklorid, povidon (K29-32), gietilloza, stearinsyra, ʙutilgidroksitoluol, järnoxidrött, gul järnoxid, makrogol 3350, cellulosaacetat (398-10), färga vitt (gipromelloza, Titandioxid, laktosmonohydrat, triacetin), Karnaubavax.

7 PC. – blåsor (4) – förpackningar kartong.
7 PC. – blåsor (8) – förpackningar kartong.
30 PC. – plastflaskor (1) – förpackningar kartong.

Tabletter med fördröjd frisättning, belagda ljusorange (får en lätt brunaktig nyans), kapsulovidnoy formen, med en inskription “PAL 6”; uttag kan vara synliga eller osynliga genom okulärbesiktning.

Hjälpämnen: MAKROGOL 200 k, MAKROGOL 7000K, natriumklorid, povidon (K29-32), gietilloza, stearinsyra, ʙutilgidroksitoluol, järnoxidrött, makrogol 3350, cellulosaacetat (398-10), färg beige (gipromelloza, Titandioxid, polyetylenglykol 400, gul järnoxid, järnoxidrött), Karnaubavax.

7 PC. – blåsor (4) – förpackningar kartong.
7 PC. – blåsor (8) – förpackningar kartong.
30 PC. – plastflaskor (1) – förpackningar kartong.

Tabletter med fördröjd frisättning, belagda Rosa färg (tillåtna gråaktig), kapsulovidnoy formen, med en inskription “PAL 9”; uttag kan vara synliga eller osynliga genom okulärbesiktning.

Hjälpämnen: MAKROGOL 200 k, MAKROGOL 7000K, natriumklorid, povidon (K29-32), gietilloza, stearinsyra, ʙutilgidroksitoluol, svart järnoxid, järnoxidrött, makrogol 3350, cellulosaacetat (398-10), färg rosa (gipromelloza, Titandioxid, polyetylenglykol 400, järnoxidrött), Karnaubavax.

7 PC. – blåsor (4) – förpackningar kartong.
7 PC. – blåsor (8) – förpackningar kartong.
30 PC. – plastflaskor (1) – förpackningar kartong.

Tabletter med fördröjd frisättning, belagda mörk-gul färg (tillåtna gråaktig), kapsulovidnoy formen, med en inskription “PAL 12”; uttag kan vara synliga eller osynliga genom okulärbesiktning.

Hjälpämnen: MAKROGOL 200 k, MAKROGOL 7000K, natriumklorid, povidon (K29-32), gietilloza, stearinsyra, ʙutilgidroksitoluol, järnoxidrött, gul järnoxid, makrogol 3350, cellulosaacetat (398-10), färga mörkt gul (gipromelloza, Titandioxid, polyetylenglykol 400, gul järnoxid), Karnaubavax.

7 PC. – blåsor (4) – förpackningar kartong.
7 PC. – blåsor (8) – förpackningar kartong.
30 PC. – plastflaskor (1) – förpackningar kartong.

Inskriften på tabletter alla doser produceras vattenlösligt bläck svart (gipromelloza, svart järnoxid, Renat vatten, isopropanol, propylenglykol).

Farmakologisk verkan

Neuroleptika (anxiolytisk). Paliperidon-antagonist dopaminovykh (D)₂-de centrala receptor åtgärderna, har också hög antagonism mot serotonin 5-HT₂-receptorer. Förutom, paliperidon är en antagonist α₁– и en₂-behovsmedicinering och histamin h₁-receptorer. Paliperidon har ingen affinitet till holinoreceptoram, muskarinovym, såväl β₁– och β₂-adrenoceptor. Farmakologiska aktiviteten (+)- och (-)-enantiomererna av paliperidona är densamma i kvalitativa och kvantitativa relationer.

Antipsihoticescoe effekt på grund av blockaden av dopaminovykh (D)₂-receptorerna mezolimbicescoy och mezokorticalna system. Det orsakar minimal undertryckande av motorisk aktivitet och i mindre utsträckning inducerar katalepsi, än klassiska antipsykotiska medel (neuroleptika).

Balanserad centrala motsättningsförhållande till serotonin och dopamin kan minska benägenheten för extrapyramidala biverkningar och för att förbättra de terapeutiska effekterna av drogen, införliva negativa och produktiva symtom på schizofreni.

Paliperidon har en inverkan på sömn struktur: minskar latens att sova, minska probujdeni efter sömn, ökar totala sömn varaktighet, ökar längden på sömn och förbättrar sömn kvalitetsindex. Har protivorvotnoe effekt, kan orsaka ökad prolaktinkoncentrationerna i plasma.

Farmakokinetik

De farmakokinetiska egenskaperna hos paliperidona intag är proportionell mot dosen i intervallet rekommenderade terapeutiska (3-12 mg 1 tid / dag).

Absorption

Efter att ha tagit en enda dos av drogen koncentration i plasma paliperidona stadigt ökat, och C_max uppnås efter 24 Nej. Funktioner i utsläpp av läkemedelssubstans från drogen Invega^® ge mindre fluktuationer av högsta och lägsta koncentrationer paliperidona, än, observerats i tillämpningen av konventionella beredningsformer.

Efter att ha tagit de piller paliperidona kommer ömsesidig omvandling (+)- och (-)-enantiomererna, och förhållandet mellan AUC(+)/AUC(-) i steady state handlar om 1.6. Biotillgängligheten efter oral upptagande paliperidona är 28%.

Efter en enda dos 15 mg paliperidona som utökad utgåva tabletter tillsammans med fet skräpmat (C)_max och AUC, genomsnitt, på 42-60% och 46-54% Följaktligen för dessa samma indikatorer när du tar p-piller på fastande mage. Sålunda, närvaron eller frånvaron av mat i magen samtidigt som paliperidona kan ändra koncentrationen av paliperidona i plasma.

Fördelning

De flesta patienter (C)_ss paliperidona uppnås efter 4-5 dagar dosen 1 tid / dag.

Paliperidon distribueras snabbt i vävnader och kroppsvätskor. I Кажущийся_d – 487 l.

Plasmaproteinbindningen är 74%. Paliperidon binder företrädesvis till α₁-sura glikoproteinom och albumin.

Metabolism och utsöndring

Kända fyra sätt paliperidona i vivo metabolism, Ingen som omfattar mer 6.5% dos: dealkilirovanie, hydroxylering, dehydrogenering och klyvning benzizoksazola. Studier in vitro har visat, det isozymet CYP2D6 och CYP3A4 kan spela en roll i metabolismen av paliperidona, Dock bevis, de spelar en viktig roll i metabolismen av paliperidona i vivo, Det gick inte att få. Trots, att i den allmänna befolkningen nedbrytningshastigheten av CYP2D6-substrat varierar avsevärt, Befolkningen farmakokinetiska studier har inte avslöjat betydande skillnader skenbart clearance paliperidona efter att ta drogen mellan snabba och långsamma CYP2D6 substrat metabolizatorami. In vitro studier med hjälp av mikrosomala beredningar av heterologa system avslöjade, som isoenzymerna CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 och CYP3A5 var inte inblandade i metabolismen av paliperidona.

Genom 1 en vecka efter att en standard tabletter, innehöll 1 mg paliperidona, 59% dosen som stod ut med urinen i oförändrad form; Detta tyder på att, att paliperidon är inte föremål för intensiv metabolism i levern. Om 80% den aktiva substansen upptäcktes i urinen och ungefär 11% – i Calais. Den slutliga T_1/2 paliperidona handlar om 23 Nej.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

Hos patienter med mänskliga levern lägre dos är inte nödvändiga paliperidona, Eftersom den senare inte hade utsatts för intensiva metabolism i levern. Forskning, som omfattade patienter med måttligt nedsatt (Klass B för Child-Pugh), avslöjade, att dessa patienter, koncentrationen av fria plasma paliperidona liknade dem hos friska personer.

Tillämpningen av Invega^® hos patienter med allvarliga överträdelser av levern undersöktes inte.

Hos patienter med måttlig och svår kränkning av njurarna bör dosen reducerad paliperidona. Utsöndring av paliperidona studerades hos patienter med varierande grad av njurfunktion. Det konstaterades, att eliminering av paliperidona minskat som QC. Totala clearance minskade paliperidona 32% hos patienter med den mänskliga njuren (KK från 50 till <80 ml / min), på 64% hos patienter med måttligt nedsatt njurfunktion (KK från 30 till <50 ml / min) och på den 71% hos patienter med nedsatt kraftigt njurfunktion (KK från 10 till <30 ml / min). Genomsnittliga slutet T_1/2 paliperidona uppgick till 24, 40 och 51 h i patienter med ljus, måttlig och svår kränkningar av njurarna, respektive; hos personer med normal njurfunktion (QC ≥80 ml / minut) Denna siffra var 23 Nej.

Vi rekommenderar att du inte ändrar dosen av paliperidona beroende på patientens ålder. Resultaten från farmakokinetiska studier, närvaro av äldre patienter (ålder 65 och äldre, n = 26) visas, Det skenbara clearance paliperidona i steady state efter att ta drogen Invega^® i denna grupp var det 20% nedan, än hos vuxna (18-45 år, n = 28). På samma gång, Efter justeringar för minskning av ålder, QC, en populationsbaserad analys visade inte påverkan av ålder patienterna med schizofreni på farmakokinetiku paliperidona.

Det finns ingen anledning att ändra dos paliperidona beroende på loppet av patienten. En populationsbaserad analys visade inte påverkan av ras på farmakokinetiku paliperidona efter att ta drogen.

Utvalda paliperidona doser är samma för män och kvinnor. Skenbar clearance av paliperidona efter administrering av läkemedlet hos kvinnor cirka 19% nedan, än män. Denna skillnad beror främst på skillnader i kroppen massa och komponent (LBM) (QC) mellan män och kvinnor, Sedan befolkningsstudie, Efter justeringar för komponenten bezžirovuû kropp massa och QC, visade inga kliniskt viktiga skillnader i farmakokinetiken paliperidona hos män och kvinnor, tar medicin.

Vi rekommenderar att du inte ändrar dosen av paliperidona hos rökare. In vitro-studier med humana leverenzymer avslöjade, att paliperidon är inte ett substrat CYP1A2, och därför inte bör påverka den farmakokinetiku paliperidona. I enlighet med resultaten av in vitro-studier, befolkningsstudier har visat någon skillnad i farmakokinetiken paliperidona mellan rökare och icke-rökare.

Vittnesbörd

- Schizofreni (inkl. exacerbation);

-Förebyggande av exacerbationer av schizofreni.

Dosregim

Läkemedlet är avsett för oral administrering. Den rekommenderade dosen är 6 mg 1 gånger / dag på morgonen, oavsett måltiden. Den successiva höjningen av den initiala dosen krävs inte. Vissa patienter terapeutisk effekt orsaka lägre eller högre doser inom det rekommenderade intervallet 3-12 mg 1 tid / dag. Vid behov öka rekommenderas dosen att öka dosen till 3 mg/dag med intervaller på mer 5 d. Tabletterna ska sväljas hela, med lite vätska, deras hörntänder, Dela i bitar eller strimla.

Till patienter med lätt nedsatt njurfunktion (CC ≥ 50 ml / min, men <80 ml / min) Den rekommenderade startdosen är 3 mg 1 tid / dag. Denna dos kan ökas till 6 mg 1 gånger / dag efter bedömning av tillståndet för patienten och med hänsyn till konto godtagbarheten av drogen. Till patienter med måttligt eller gravt nedsatt njurfunktion (CC ≥ 10 ml / min, men < 50 ml / min) Den rekommenderade dosen är 3 mg 1 tid / dag. Tillämpningen av Invega^® i patienter med KK < 10 ml / min Det har inte studerats, Läkemedlet rekommenderas därför inte att utse denna kategori av patienter.

Patienter med mänskliga levern lätt eller måttligt inte kräver dosreduktion. Tillämpningen av Invega^® i patienter med gravt nedsatt leverfunktion Det har inte studerats.

Till äldre patienter med normal njurfunktion (QC ≥80 ml / minut) samma dosering, som för vuxna patienter med normal njurfunktion. På samma gång, hos äldre patienter, kan njurfunktion minskas, och i detta fall dosen bör väljas i enlighet med funktionen i njurarna med en specifik patient.

Vi rekommenderar att du inte ändrar din dos beroende på de sex paliperidona, ålder och från tobaksberoende.

Sidoeffekt

De mest frekventa biverkningarna: huvudvärk, takykardi, akatisi, sinustakykardi, extrapyramidala symtom, dåsighet, yrsel, sedering, tremor, arteriell hypertension, dystoni, ortostatical gipotenzia, muntorrhet.

Dosberoende biverkningar: viktökning, huvudvärk, hyperptyalism, kräkningar, dyskinesi, akatisi, dystoni, extrapyramidala symtom, arteriell hypertension, Parkinsonism.

Följande frekvens av biverkningar: Ofta (≥ 10 %), ofta (≥ 1 % och < 10 %), ibland (≥ 0,1 % och <1 %), sällan (≥ 0.01 % och < 0.1 %) och mycket sällsynta (< 0.01 %).

Från den centrala och perifera nervsystemet: Mycket ofta-huvudvärk; ofta – akatisi, yrsel, dystoni, extrapyramidala symtom, Parkinsonism, sedering, dåsighet, tremor; ibland postural yrsel, dyskinesi, stora ett epileptiskt anfall, svimning, mardrömmar.

På den del av organet sikt: ibland ofrivilliga ögongloben rotation.

Kardiovaskulära systemet: ofta-arteriell hypertoni, sinustakykardi, takykardi, AV-блокада jag степени, grenblock, ortostatisk hypotension; ibland bradykardi, hjärtslag, Sinusarytmi, gipotenziya, išemiâ, EKG-förändringar.

Från matsmältningssystemet: ofta smärta i den övre avdelningen av en mage, muntorrhet, hyperptyalism, kräkningar.

På den del av rörelseapparaten: ibland muskelstelhet.

Reproduktionsorgan: Ibland, amenorré, galaktorré, flytningar från bröstvårtan, erektil dysfunktion, gynekomasti, ändra menstruationscykeln.

Laboratoriefynd: ökad nivå av prolaktin i serum.

Allergiska reaktioner: Ibland en anafylaktisk reaktion.

Annat: ofta-Asteniska sjukdom; ibland ökad aptit, perifert ödem, viktökning.

Kontra

-överkänslighet mot paliperidonu, risperidonu, samt någon extra ingrediens beredning.

Graviditet och amning

Det finns för närvarande inga data om säkerheten av paliperidona under graviditet i kvinnor och dess påverkan på intrauterin fostrets utveckling. Läkemedlet bör inte utses under graviditet utom i fall av absolut nödvändighet med klinisk synvinkel. Påverkan av paliperidona på generiska aktiviteter för kvinnor är okänd.

Användning av antipsykotika i graviditetens tredje trimester åtföljs av reversibla extrapyramidala symtom hos nyfödda.

Paliperidon är bröstmjölk, Läkemedlet bör därför inte utses under amning.

Försiktighetsåtgärder

NMS

Kända, den antipsykotiska läkemedel, inklusive paliperidon, kan orsaka CSN, kännetecknas av hypertermi, muskelstelhet, instabilitet av autonoma nervsystemet funktion, förtryck av medvetande, samt en ökning av koncentrationerna av serum CPK. Hos patienter med CSN kan också uppstå myoglobinuri (raʙdomioliz) och akut njursvikt. När patienten är objektiva eller subjektiva symtom på CSN bör omedelbart avbryta alla antipsykotiska läkemedel, inklusive paliperidon.

Pozdnyaya dyskinesi

Beredningar, besitter egenskaperna av dopaminovykh receptorantagonister, kan orsaka sena hypertoni diskineziu, som kännetecknas av ofrivilliga rytmiska rörelser, främst språk och/eller härma muskler. När patienten är objektiva eller subjektiva symtom, Peka på sena hypertoni diskineziu, hänsyn bör tas till upphävandet av alla antipsykotika, inklusive paliperidon.

QT-förlängning

Som andra antipsykotiska medel, Iaktta försiktighet vid förskrivning av läkemedlet Invega^® patienter med arytmi i historia, medfödd töjning QT intervall och tillsammans med användning av läkemedel, förlänga QT-intervallet.

Giperglikemiâ

I kliniska prövningar paliperidona ibland observerade biverkningar, om utbyte av glukos. Det rekommenderas att du implementera lämplig övervakning hos patienter med diabetes mellitus, och hos patienter, med riskfaktorer för diabetes mellitus.

Ortostatisk hypotension

Paliperidon har aktivitet alfa-blockerare, och kan därför orsaka vissa patienter ortostatičeskuû hypotension. Paliperidon bör använda försiktighet hos patienter med kardiovaskulär sjukdom (t.ex, hjärtsvikt, hjärtinfarkt eller myokardischemi, kränkningar ledningsförmåga hjärt muskler), cerebrovaskulära sjukdomar, samt med stater, bidra till utvecklingen av arteriell hypotension (t.ex, dehydrering, gipovolemia och antigipertenzivei droger terapi).

Konvulsioner

Liksom andra antipsykotika, paliperidon bör vara försiktiga med patienter, ha haft kramper eller andra sjukdomar, sänka tröskeln sudorojna beredskap.

Möjligheten till obstruktion av MAG-TARMKANALEN

Invega tabletter^® inte deformeras och nästan ändrar inte sin form i mag-tarmkanalen, Därför förskrivas de inte till patienter med en stark sammandragning av lumen i MAG-TARMKANALEN (patologisk eller iatrogen faktorer såsom), och patienter, som lider av dysfagi eller som har svårt att svälja tabletter. Det finns sällsynta rapporter om symtom på GASTROINTESTINAL obstruktion, samband med intag av läkemedel former med nedeformiruemyh kontrollerad frisättning av den aktiva substansen. Paliperidon hänvisar också till dessa beredningsformer, och så kan den tilldela endast patienter, som kan svälja hela tabletter.

Äldre patienter med demens

Paliperidon studera inte hos äldre patienter med demens. Dock en placebokontrollerad studie, äldre patienter med demens, har visat en ökad frekvens av cerebrovaskulära biverkningar (stroke och transitorisk ischemisk attack), inkl. dödlig, patienter, ta emot vissa atypiska antipsykotiska läkemedel, medföljande risperidon, aripiprazol och olanzapin, jämfört med patienter, som fick placebo.

Parkinsons sjukdom och demens med Lewy organ

Du måste noga överväga potentiella risker och potentiella fördelar vid förskrivning av antipsykotika, inklusive paliperidon, patienter, lider av Parkinsons sjukdom eller demens med Lewy organ, eftersom dessa patienter kan vara ökad risk för CSN eller ökad känslighet till antipsihotičeskim droger, som omfattar, Utöver extrapyramidala symtom, förvirring, prituplennost′ reaktioner och postural hypotoni med frekventa faller.

Priapism

Beredningar, kunna blockera Alpha adrenerga effekter, kan orsaka priapism. Fall priapizma inte har observerats i kliniska prövningar av paliperidona, Paliperidon har dock den angivna farmakologiska, Därför, om behandling inte kan vara helt elimineras risken för priapizma.

Reglering av kroppstemperatur

Antipsihotičeskim droger tillskrivs sådana oönskade effekter, som en kränkning av kroppens förmåga att reglera temperatur. Iaktta försiktighet vid förskrivning till patienter med paliperidona staterna, Det skulle öka den inre temperaturen i kroppen, som inkluderar intensiv fysisk aktivitet, exponering för höga utomhustemperaturer, Samtidig användning av läkemedel med antiholinergičeskoj aktivitet eller uttorkning.

Antiemetisk effekt

I prekliniska studier identifierade protivorvotny effekt paliperidona. Denna effekt, När det gäller dess förekomst i människa, kan maskera den objektiva och subjektiva symtom vid överdos av vissa läkemedel, samt sådana sjukdomar, som en tarmobstruktion, Reyes syndrom och hjärnan tumör.

Överföring av patienter till behandling av andra antipsykotiska läkemedel

För närvarande finns inga systematiskt insamlad data överföring av patienter från behandling till behandling paliperidonom andra antipsykotiska läkemedel. Farmakodynamik och farmakokinetik för olika antipsykotiska läkemedel är inte samma, så läkare bör noggrant övervaka patienter när du överför dem från ett läkemedel till en annan av antipsihoticski.

Invega tabletter^® tillverkad med tekniken av osmotic release läkemedelssubstanser, på vilka osmotiska trycket ger release paliperidona med kontrollerad hastighet. Systemet, som utåt liknar ett kapsulovidnuû piller, osmotically består aktiv av tre lager core, omgiven av semipermeable membranet och mellanliggande. Tre lager kärnan består av två läkemedel lager, som innehåller narkotika ämnen och hjälpämnen, liksom straffa lager, som innehåller osmotically aktiva komponenter. Kupolen har två lager av läkemedel avgas hål, med en laser. Blod färgade skal snabbt löser sig, membran som är indränkt med vatten. Med genomträngningen av bevattnar in tablett core hydrofila polymerer absorberar vatten piller kernel och svälla, förvandlas till en gel, som innehåller paliperidon, som trycks sedan genom hålen i tabletten. Shell piller, samt de olösliga komponenterna kärna tabletter, utsöndras i avföringen. Patienter behöver inte oroa dig, Om du kommer att märka i sin avföring något liknande till pill.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Paliperidon kan störa förmågan att aktiviteter, kräver snabb psykiska reaktioner, och även orsaka visuella effekter, Därför, patienter bör avstå från bilkörning och användning av maskiner tills, tills du når deras individuella känslighet för läkemedlet.

Överdosering

Symptom utgöra förbättrade farmakologiska effekter av läkemedlet: dåsighet, sedering, takykardi, arteriell hypotension, töjning QT intervall och extrapyramidala symtom. Akut överdosering måste du beakta risken för toxiska effekter av flera läkemedel.

Behandling: När utvärdering nödvändig terapi och effektivitet av koppning erinrar överdosering, att Invega^® är ett läkemedel med förlängd frisättning av den aktiva substansen. Specifik antidot paliperidona existerar inte. Du måste genomföra allmänt accepterade stödåtgärder. Bör säkerställa och upprätthålla bra luftvägarna, samt adekvat syresättning och ventilation. Det är nödvändigt att omedelbart övervaka hjärt-aktivitet (ECG-övervakning för att upptäcka eventuella arrytmier). Arteriell hypotension och kollaptoidnye skick beskurna i/med införandet av vätskor och/eller simpatomimetikov. I vissa situationer visas magsköljning (Efter intubation, Om patienten är medvetslös), administrering av aktivt kol och laxermedel. Om du upplever svåra extrapyramidala symtom, måste antikolinerga läkemedel anges. Patientövervakning och övervakning av viktiga fysiologiska funktioner måste fortsätta tills effekterna av överdosering.

Läkemedelsinteraktioner

Du bör vara försiktig när utse Invega^® med droger, förlänga QT-intervallet.

Påverkan av paliperidona på andra läkemedel

Paliperidon, förmodligen, ingen kliniskt betydelsefull farmakokinetisk interaktion med läkemedel, som metaboliseras izofermentami zitohroma r450. In vitro-studier med humana levermikrosomer visade, att paliperidon orsakar inte betydande förtryck biotranformacii droger, metaboliziruthan i medverkan av cytokrom P450-isoenzymer, inklusive CYP1A4, CYP2A6, CYP2S8/9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 och CYP3A5. Så finns det ingen anledning att anta, som kommer att hämma paliperidon kliniskt meningsfull grad clearance av läkemedel, som metaboliseras anges enzymer. Förutom, paliperidon, förmodligen, inte inducerar enzymer.

I höga koncentrationer är paliperidon en svag hämmare av p-glykoprotein. In vivo-data saknas, Den kliniska betydelsen är okänd.

Med tanke på, att paliperidon verkar huvudsakligen på centrala nervsystemet, Du måste vara försiktig i kombination med andra droger centrala åtgärder och etanol.

Paliperidon kan neutralisera effekten av levodopa och dopamin agonister andra.

På grund av förmågan till paliperidona samtal kan ortostatičeskuû hypotension uppleva additiv effekt vid tillämpningen av drogen i samband med andra läkemedel, ringer ortostatičeskuû hypotension.

Möjligheten för andra droger påverkar paliperidon

Paliperidon är inte ett substrat isoenzymerna CYP1A2, CYP2A6, CYP2S9, CYP2S19 och CYP3A5. Detta tyder på en låg sannolikhet för dess interaktion med hämmare eller inducerare av dessa enzymer. In vitro-studier visade minimal deltagande av CYP2D6 och CYP3A4 isoenzymer i metabolismen av paliperidona, på samma gång, Det finns inga belägg, att dessa isoenzymer spelar en viktig roll i metabolismen av paliperidona in vitro- eller in vivo.

Studier in vitro har visat, att paliperidon är substratet P-glykoprotein.

Paliperidon delvis metaboliseras av CYP2D6-izofermentom. I en studie på vuxna frivilliga interagera paliperidona med paroxetin, potentiell hämmare av CYP2D6, Det fanns inga kliniskt signifikanta förändringar i farmakokinetiken för paliperidona.

När paliperidona med karbamazepin (200 mg 2 gånger / dag) minskade C_max och AUC cirka paliperidona 37%. Denna minskning berodde på ökningen av markfrigången på paliperidona 35% till följd av induktion av karbamazepin nedsatt P-glykoprotein. En liten minskning i antalet läkemedel, èkskretiruemogo oförändrad, antyder, som när en gemensam tillämpning av karbamazepin har endast en liten effekt på CYP-medierad metabolism eller biotillgängligheten för paliperidona. När förskrivning karbamazepin dosen kan behöva ökad paliperidona. Och vice versa, Om du avbryter kan karbamazepin kräva dos reduktion paliperidona.

Paliperidon, är cationen i Fysiologiskt pH, utsöndras främst njurarna som oförändrat; med ungefär hälften av utsöndringen stod för genom filtrering och om halv-andel aktiv sekretion. Tillämpningen av paliperidona samtidigt med trimetoprimom, vilken, eftersom det är känt, ingibiruet aktiva njure transport katjoniska läkemedel, inte påverka den farmakokinetiku paliperidona.

Samtidig användning av paliperidona och risperidon har inte varit föremål för vetenskaplig forskning. Paliperidon är en aktiv metabolit av risperidon, och därför, om du använder paliperidona och risperidon kan öka paliperidona koncentration i blodplasman.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Läkemedlet ska förvaras vid en temperatur mellan 15° till 30° c. Hållbarhetstid – 2 år.