GOLDLAIN

Aktivt material: Siʙutramin
När ATH: A08AA10
CCF: Anti-fetma medicin centralt verkande
ICD-10 koder (vittnesmål): E66
När CSF: 16.02.01
Tillverkare: Ranbaxy Laboratories Ltd. (Indien)

FARMACEUTISK FORM, SAMMANSÄTTNING OCH FÖRPACKNING

Kapslar hård gelatin, storlek №2, med en gul kropp och blå mössa; innehållet i kapslar – pulver från vitt till nästan vitt.

Hjälpämnen: laktos, mikrokristallin cellulosa, kolloidal kiseldioxid, magnesiumstearat.

Sammansättningen av skal kapslar: färgämnet para-orange, kinolin gult färgämne, Titandioxid, natriumlaurylsulfat, gelatin.
Sammansättningen av kapsellock: magentafärgämne sura ((D)&C33), färga lysande blå, Titandioxid, natriumlaurylsulfat, gelatin.

10 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.

Kapslar hård gelatin, storlek №2, med en vit kropp och en blå mössa; innehållet i kapslar – pulver från vitt till nästan vitt.

Hjälpämnen: laktos, mikrokristallin cellulosa, kolloidal kiseldioxid, magnesiumstearat.

Sammansättningen av skal kapslar: Titandioxid, natriumlaurylsulfat, gelatin.
Sammansättningen av kapsellock: magentafärgämne sura ((D)&C33), färga lysande blå, Titandioxid, natriumlaurylsulfat, gelatin.

10 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Anti-fetma medicin centralt verkande. Sibutramin är en prodrug och utövar sin effekt in vivo på grund av metaboliter (primära och sekundära aminer), inhibering av återupptaget av monoaminer (främst serotonin och noradrenalin). Ökningen av neurotransmittorer i synapserna ökar aktiviteten av centrala serotonin 5HT-receptorer och adrenerg, vilket ökar mättnadskänslan och minskar behovet av mat, såväl som en ökning av termoproduktsii. Опосредованно активируя b₃-adrenoreceptory, Sibutramin verkar på brun fettvävnad.

Viktminskning åtföljs av en ökning av serumkoncentrationerna av HDL-kolesterol och en minskning i mängden triglycerider, totalkolesterol, Kolesterol och urinsyra.

Sibutramin och dess metaboliter påverkar inte frigörandet av monoaminer, inte hämmar MAO, Den har ingen affinitet till ett stort antal neurotransmittorreceptorer, inbegripet serotonin (5NT₁-, 5HT_1EN-, 5HT_1IN-, 5NT_2EN-, 5NT_2C-), adrenerg (b₁-, b₂-, b₃-, en₁-, en₂-) , dopamin ((D)₁-, (D)₂-), muskarin, histamin (H₁-), bensodiazepin och NMDA-receptorer.

Farmakokinetik

Absorption

Efter intag av absorberas snabbt från mag-tarmkanalen i minst 77%. Vid “första passage” genom levern biotransformation påverkas av cytokrom P450 isoenzym 3A4 att producera två aktiva metaboliter (mono- och didesmetilsibutramin). Efter administrering av en engångsdos av 15 mg C_max monodesmetilsibutramina är 4 ng / ml (3.2-4.8 ng / ml), C_max didesmetilsibutramina – 6.4 ng / ml (5.6-7.2 ng / ml). T_max siʙutramina – 1.2 Nej, T_max aktiv metabolit – 3-4 Nej. Samtidig födointag sänker C_max metaboliter 30% och ökar tiden för att uppnå det 3 Nej, utan att ändra AUC.

Fördelning

Snabbt distribueras till vävnader. Proteinbindningen är 97% (siʙutramin) och 94% (mono- och didesmetilsibutramin). C_ss aktiva metaboliter i blodet nås inom 4 dagar efter behandlingsstart, och ungefär 2 gånger plasmanivåerna efter administrering av en enda dos av.

Metabolism och utsöndring

T_1/2 siʙutramina – 1.1 Nej, monodesmetilsibutramina – 14 Nej, didesmetilsibutramina -16 Nej. Aktiva metaboliter är hydroxylering och konjugering med bildning av inaktiva metaboliter, som huvudsakligen njurar härleds.

Vittnesbörd

- Matsmältnings fetma med ett body mass index (BMI) ≥30 kg / m ^²;

- Matsmältnings övervikt med ett BMI ≥ 27 kg / m '² i förening med diabetes mellitus typ 2 eller dyslipoproteinemi.

Dosregim

Goldline utsedd interiör 1 tid / dag. Dos in individuellt, beroende på tolerabilitet och klinisk effekt. Rekommenderad startdos 10 mg, dålig bärbarhet kan ta emot 5 mg. Kapslarna bör tas på morgonen, inte tugga och dricka mycket vätska (glas med vatten). Läkemedlet kan tas på fastande mage, och kombinera med en måltid. Om inom 4 veckor efter behandlingsstart inte uppnås en minskning av kroppsvikten 5% och mer, dosen ökas till 15 mg/dag.

Goldline Behandlingen ska inte pågå mer än 3 månader hos patienter, är inte väl svara på terapi, dvs.. som för 3 månaders behandling inte kan nås 5% viktminskning från baslinjen. Behandlingen bör inte fortsätta, Om ytterligare behandling, efter uppnått viktminskning, patienten åter få kroppsvikt 3 kg eller högre. Behandlingstiden bör inte överstiga 2 år, som för en mer utdragen period av sibutramin uppgifter om effekt och säkerhet saknas.

Goldline Behandlingen bör kombineras med kost och motion under medicinsk övervakning, ha praktisk erfarenhet av behandling av fetma.

Sidoeffekt

De vanligaste biverkningar i början av behandlingen (först 4 Veckans). Deras svårighetsgrad och frekvens med tiden försvaga.

Biverkningar är, allmänt, och lätt och reversibel, och, beroende på effekter på organ och organsystem, presenteras i följande ordning: ofta (>10%), ibland (1-10%), sällan (< 1%).

CNS: ofta – sömnlöshet; ibland – huvudvärk, yrsel, ångest, parestesi.

Kardiovaskulära systemet: ibland – takykardi, hjärtslag, förhöjt blodtryck, Symtom på kärlutvidgning (inkl. dermahemia), försämring av hemorrojder. Det har skett en måttlig ökning av blodtrycket i vila på 1-3 mm Hg. Artikel. och en måttlig ökning av puls på 3-7 u. / min. I vissa fall, inte är uteslutna mer allvarlig ökning av blodtryck och hjärtfrekvens. Kliniskt signifikanta förändringar i blodtryck och hjärtfrekvens registreras huvudsakligen i början av behandlingen (först 4-8 veckor).

Från matsmältningssystemet: ofta – muntorrhet, aptitlöshet och förstoppning; ibland – illamående, smakförändringar.

Dermatologiska reaktioner: ibland – ökad svettning.

I sällsynta fall, behandling med sibutramin beskriver följande kliniskt signifikanta biverkningar: dysmenorré, svullnad, influensaliknande symtom, kliande hud, smärta i ryggen, buksmärtor, paradoxalt ökad aptit, törst, rinit, depression, dåsighet, emotionell labilitet, ångest, irritabilitet, nervositet, akut interstitiell nefrit, blödning, purpura Shenleyn-Genoa (blödningar i huden), konvulsioner, trombocytopeni, övergående ökning av leverenzymer i blodet.

En patient med schizoaffektiv sjukdom, som förmodligen fanns före behandling, efter behandling utvecklat akut psykos.

Reaktioner för att avbryta, såsom huvudvärk eller ökad aptit, är sällsynta.

Det finns inga bevis, observerade att efter abstinensbehandling syndrom, uttag eller humörstörningar.

Kontra

- Tillgänglighet av organiska orsaker till fetma (t.ex, gipotireoz);

- Svår undernäring (anorexia nervosa eller bulimia nervosa);

- Mental sjukdom;

- Syndrom av Gilles de la Tourettes (generalise tics);

- Samtidig mottagning av MAO-hämmare eller användning inom 2 veckor före förskrivning Goldline;

- Användning av andra läkemedel, som verkar på det centrala nervsystemet (t.ex, Antidepressiva, neuroleptika);

- Användningen av läkemedel, föreskrivs för sömnstörningar, innehållande tryptofan, och andra centralverkande läkemedel för viktminskning;

- CHD, dekompenserad kronisk hjärtsvikt, medfödd hjärtsjukdom, ocklusiv perifer arteriell sjukdom, takykardi, arytmi, cerebrovaskulära sjukdomar (slaganfall, transitoriska ischemiska attacker);

- Okontrollerad hypertoni (BP ovan 145/90 mm Hg. Art.);

- Tyreotoxikos;

- Svår lever- och / eller njur;

- Godartad prostataförstoring;

- Feokromocytom;

- Zakrыtougolynaya glaukom;

- Etablerad farmakologisk, drog- eller alkoholberoende;

- Graviditet;

- Amning (amning);

- Upp till 18 och äldre 65 år;

- Etablerad överkänslighet mot sibutramin eller till andra komponenter av läkemedlet.

FRÅN FÖRSIKTIGHET bör förskrivas i följande stater: arytmi historia, kronisk cirkulatorisk insufficiens, kranskärlssjukdom (inkl. historia), kolelitiasis, arteriell hypertension (kontrollerad och historia), neurologiska störningar, inklusive psykisk utvecklingsstörning och kramper (inkl. historia), nedsatt leverfunktion och / eller njursjukdom och mild till måttlig svårighetsgrad, motoriska och verbala tics historia.

Graviditet och amning

Eftersom så länge finns det inte tillräckligt övertygande antal studier om säkerheten för sibutramin påverkan på fostret, Detta läkemedel bör inte användas under graviditet.

Ta inte Goldline under amning.

Kvinnor i fertil ålder samtidigt som läkemedlet ska använda Goldline bör använda preventivmedel.

Försiktighetsåtgärder

Goldline bör tillämpas endast i de fall, när alla icke-farmakologiska interventioner för att minska kroppsvikten är ineffektiva, om viktminskning under 3 månader var mindre än 5 kg.

Behandling med Goldline bör genomföras inom ramen för komplexa terapi för viktminskning under medicinsk övervakning, ha praktisk erfarenhet av behandling av fetma. Komplexa behandling omfattar både förändringar i kost och livsstil, och ökad fysisk aktivitet. En viktig komponent i behandlingen är att skapa förutsättningar för att permanent förändring i matvanor och livsstil, behövs för att upprätthålla den uppnådda viktförlust efter utsättande av läkemedelsterapi. Patienterna bör vara under behandling med Goldline ändra sin livsstil och vanor så, efter avslutad behandling för att säkerställa bevarandet av viktminskning. Patienterna måste vara tydliga om, att bristande efterlevnad kommer att leda till åter viktökning och upprepade vädjanden till läkaren.

Patienter, tar Goldline, nödvändigt att mäta blodtryck och hjärtfrekvens. Först 2 månaders behandling, bör dessa parametrar kontrolleras varje 2 Veckans, och sedan varje månad. Hos patienter med hypertoni, som på bakgrunden av blodtryckssänkande behandling blodtryck ovan 145/90 mm Hg. Art., Denna övervakning bör utföras noggrant och, om nödvändigt, med kortare intervaller. Patienter, vars blodtryck två gånger med upprepade mätningar överstiger den nivå 145/90 mm Hg. Art., Goldline läkemedelsbehandling bör avbrytas.

Särskild uppmärksamhet bör ägnas samtidig administrering av läkemedel, увеличивающих интервал QT. Dessa läkemedel inkluderar histamin H₁-receptorer (astemizol, terfenadin), antiarytmika, förlänger QT-intervallet (amiodoron, kinidin, flekainid, mexiletin, propafenon, sotalol), cisaprid, pimozid, sertindol och tricykliska antidepressiva medel. Detta gäller även stater, vilket kan leda till en ökning av QT-intervallet, som, hypokalemi och hypomagnesemi.

Intervallet mellan mottagandet av MAO-hämmare och narkotikaGoldLine måste vara minst 2 veckor.

Även om inget samband mellan intaget av läkemedlet Goldline och utveckling av primär pulmonell hypertension, Emellertid, med tanke på den välkända risken för läkemedel av denna grupp, med regelbunden medicinsk övervakning är nödvändig för att ägna särskild uppmärksamhet åt symptom, som en progressiv dyspné, bröstsmärta och svullnad i benen.

När hoppa doser Goldline, ska inte tas till nästa emot en dubbel dos, ytterligare uppmuntras att fortsätta ta läkemedlet under en förutbestämd system.

Varaktighet för Goldline inte överstiga 2 år.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Läkemedlet Goldline kan begränsa förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer.

Överdosering

Det finns mycket begränsade uppgifter om sibutramin överdosering. Särskilda tecken på en överdos är inte kända, Icke desto mindre, att överväga möjligheten att en mer uttalad manifestationer av biverkningar. Ska meddela din läkare i fråga om en påstådd överdos.

Den vanligaste följande symptom: takykardi, förhöjt blodtryck, huvudvärk, yrsel.

Behandling: särbehandling och det finns inga specifika antidoter. Det är nödvändigt att säkerställa fri andedräkt, övervaka tillståndet i hjärt-kärlsystemet, liksom behovet av att genomföra stödjande symptomatisk behandling. Snabb användning av aktivt kol kan minska absorptionen av sibutramin i tarmen. Magsköljning minskar också absorption av läkemedlet. Patienter med högt blodtryck och takykardi kan tilldelas betablockerare. Effektiviteten av forcerad diures eller hemodialys har inte installerats.

Läkemedelsinteraktioner

Hämmare av mikrosomal oxidation, inkl. hämmare av CYP3A4 (ketokonazol, Erytromycin, cyklosporin), ökning av plasmakoncentrationer av metaboliter av sibutramin med en ökning i hjärtfrekvens och kliniskt obetydlig ökning av QT-intervallet.

Rifampicin, makrolidantibiotika, fenytoin, Karbamazepin, fenobarbital och dexametason kan accelerera metabolismen av sibutramin.

Den samtidiga användningen av flera läkemedel, öka koncentrationen av serotonin i blodet, Det kan leda till allvarliga interaktioner.

Serotonergt syndrom kan utvecklas i sällsynta fall när du använder drogen Goldline med selektiva serotoninåterupptagshämmare (läkemedel för behandling av depression), vissa läkemedel för behandling av migrän (sumatriptan, digidroergotamin), opioidanalgetika (pentazocin, petidin, Fentanyl) eller hostdämpande läkemedel (dextrometorfan).

Sibutramin har ingen effekt på verkan av orala preventivmedel.

Droger, ökning av blodtryck eller hjärtfrekvens (efedrin, fenylpropanolamin, Pseudoefedrin, samt läkemedel för behandling av förkylningar kombinations, läkemedel innehållande dessa), öka risken för förhöjt blodtryck och hjärtfrekvens.

Samtidigt tar sibutramin eller alkohol observerades att stärka den negativa effekten av etanol. Men det är alkohol absolut inte förenligt med den rekommenderade kosten samtidigt som sibutramin aktiviteter.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Läkemedlet ska förvaras i ett torrt, oåtkomlig för barn vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C. Hållbarhetstid – 2 år.