Ganaton: instruktioner för användning av läkemedlet, struktur, Kontra

Aktivt material: Itoprid
När ATH: A03FA
CCF: Framställning, ökar tonen och motoriku mage. Acetylkolinfrisättningsstimulator
ICD-10 koder (vittnesmål): K29, K30, R10,1, R11, R12, R14, R63,0
När CSF: 11.07.02.01
Tillverkare: ABBOTT GmbH & Co. KG (Tyskland)

Ganaton: doseringsform, sammansättning och förpackning

Piller, belagda vit, runda, med Valium på en part och jagar “HC 803” - annan.

Hjälpämnen: laktos, majsstärkelse, karmelloza, vattenfri kiselsyra, magnesiumstearat, gipromelloza, makrogol 6000, Titandioxid, karnaubavax.

7 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.
7 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.
7 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.
7 PC. – blåsor (4) – förpackningar kartong.
7 PC. – blåsor (5) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (4) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (5) – förpackningar kartong.
14 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.
14 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.
14 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.
14 PC. – blåsor (4) – förpackningar kartong.
14 PC. – blåsor (5) – förpackningar kartong.

Ganaton: farmakologisk effekt

Läkemedlet stimulerar gastrointestinal motilitet. Itopridhydroklorid förbättrar den framdrivande motiliteten i mag-tarmkanalen på grund av antagonism med dopamin D₂-receptorer och dosberoende hämning av acetylkolinesterasaktivitet. Itoprid aktiverar frisättningen av acetylkolin och hämmar dess förstörelse.

Itopridhydroklorid har en specifik effekt på den övre mag-tarmkanalen., påskyndar transporten genom magen och förbättrar dess tömning.

Läkemedlet har också en antiemetisk effekt på grund av interaktion med D₂-receptorer, placerad i triggerzonen. Itoprid inducerade dosberoende suppression av emes, orsakad av apomorfin.

Ganaton: farmakokinetik

Absorption

Itopridhydroklorid absorberas snabbt och nästan fullständigt från mag-tarmkanalen.. Dess relativa biotillgänglighet är 60%, vad som är relaterat till effekten “första passage” genom levern. Mat har ingen effekt på biotillgängligheten.

Vid mottagning 50 mg itopridhydroklorid inuti C_max uppnås genom 0.5-0.75 h och är 0,28 mcg/ml. När du tar läkemedlet igen i en dos 50-200 mg 3 gånger / dag för 7 dagar var farmakokinetiken för läkemedlet och dess metaboliter linjär, och kumuleringen var minimal.

Fördelning

Plasmaproteinbindningen (framförallt albumin) är 96%. Bindning till α₁-surt glykoprotein är mindre än 15% från total bindning.

Aktivt distribueras i vävnader (V_d 6.1 l / kg) och finns i höga koncentrationer i njurarna, tunntarm, lever, binjurar och mage. Penetrerar genom BBB i minimala mängder. Försedd med bröstmjölk.

Metabolism

Itoprid genomgår aktiv biotransformation i levern. identifieras 3 metabolit, endast en av dem visar liten aktivitet, som inte har någon farmakologisk betydelse (om 2-3% från itoprid). Den primära metaboliten är N-oxid, som bildas genom oxidation av den kvartära amino-N-dimetylgruppen.

Itoprid metaboliseras av flavinberoende monooxygenas (FMO3). Antalet och effektiviteten av FMO-isoenzymer hos människor kan variera beroende på genetisk polymorfism., vilket i sällsynta fall leder till utvecklingen av ett autosomalt recessivt tillstånd, känd som trimetylaminuri (syndrom “lukten av fisk”). Hos patienter med trimetylaminuri T_1/2 itoprid ökar.

Enligt farmakokinetiska studier in vivo har itoprid ingen hämmande eller inducerande effekt på CYP2C19 och CYP2E1. Itopridbehandling påverkar inte aktiviteten av CYP eller uridindifosfatglukuronosyltransferas..

Avdrag

Itopridhydroklorid och dess metaboliter utsöndras främst i urinen.. Renal utsöndring av itoprid och dess N-oxid efter en enstaka oral dos av läkemedlet i terapeutiska doser hos friska människor var 3.7 och 75.4% respektive.

Den slutliga T_1/2 itopridhydroklorid handlar om 6 Nej.

Ganaton: vittnesmål

Lindring av symtom på funktionell icke-ulcus dyspepsi (kronisk gastrit), Inklusive:

• uppblåsthet;
• känslor av snabb mättnad;
• smärta eller obehag i övre delen av buken;
• anoreksii;
• Halsbränna;
• illamående;
• kräkningar.

Ganaton: den doseringsregim

Vuxna utsedd interiör 50 mg (1 fliken.) 3 ggr / dag före måltid. Den rekommenderade dagliga dosen är 150 mg. Den indikerade dosen kan minskas beroende på patientens ålder..

Ganaton: biverkningar

Från det hematopoietiska systemet: leukopeni, trombocytopeni.

På den del av det endokrina systemet: förhöjda prolaktinnivåer, gynekomasti.

CNS: yrsel, huvudvärk, tremor.

Från matsmältningssystemet: diarré, förstoppning, buksmärtor, ökad salivavsöndring, illamående, gulsot, ökad aktivitet av AST och ALAT, GGT, nivåer av alkaliskt fosfatas och bilirubin.

Allergiska reaktioner: dermahemia, klåda, hudutslag, anafylaxi.

Ganaton: Kontra

• gastrointestinal blödning, mekanisk obstruktion eller perforering av mag-tarmkanalen;
• graviditet;
• laktation (amning);
• Barn upp till ålder 16 år;
• överkänslighet mot itoprid eller någon hjälpkomponent i läkemedlet.

Ganaton: Graviditet och amning

Användning av Ganaton under graviditet och amning är endast möjlig i dessa fall, när det inte finns något säkrare alternativ, och den förväntade nyttan för modern uppväger den potentiella risken för fostret eller barnet.

Ganaton: speciella instruktioner

FRÅN FÖRSIKTIGHET bör använda drogen i patienter, för vilka förekomsten av kolinerga biverkningar (associerad med en ökning av effekten av acetylkolin under påverkan av itoprid), kan förvärra förloppet av den underliggande sjukdomen.

Ganaton: överdos

Fall av överdos har inte beskrivits i människa.

Behandling: vid överdosering är magsköljning och symtomatisk behandling indicerat.

Ganaton: farmakologisk interaktion

Metabolisk interaktion är osannolik, tk. itoprid metaboliseras av flavinberoende monooxygenas, och inte isoenzymer från cytokrom P450-systemet.

Med samtidig användning av Ganaton med warfarin, diazepamom, diklofenaknatrium, tiklopidinhydroklorid, nifedipin och nikardipinhydroklorid, inga förändringar i bindningen av itoprid till proteiner observerades.

Itoprid förbättrar magsäckens motilitet, därför kan det störa absorptionen av andra samtidiga orala läkemedel. Särskild försiktighet bör iakttas vid användning av läkemedel med lågt terapeutiskt index., samt former med fördröjd frisättning av den aktiva substansen eller enterodragerade preparat.

Antiulcus läkemedel, såsom cimetidin, ranitidin, teprenon och cetraxat, påverkar inte den prokinetiska effekten av itoprid.

Antikolinergika kan försvaga effekten av Ganaton.

Ganaton: villkor för expediering från apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Ganaton: villkor för lagring

Förteckning B. Läkemedlet bör förvaras i ett torrt, skyddas från ljus, oåtkomlig för barn vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C. Hållbarhetstid – 5 år.