Itoprid

När ATH:
A03FA

Farmakologisk verkan.

Итоприда гидрохлорид усиливает моторику ЖКТ за счет антагонизма D2-допаминовых рецепторов и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Итоприд активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение.

Итоприда гидрохлорид проявляет также противорвотный эффект за счет взаимодействия с D2-рецепторами, placerad i triggerzonen. Itoprid inducerade dosberoende suppression av emes, orsakad av apomorfin.

Итоприда гидрохлорид активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма D2-рецепторов и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы.

Itopridhydroklorid har en specifik effekt på den övre mag-tarmkanalen., påskyndar transporten genom magen och förbättrar dess tömning.

Итоприда гидрохлорид не влияет на сывороточные уровни гастрина.

Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Dess relativa biotillgänglighet är 60%, что связано с метаболизмом при первом прохождении через печень. Mat har ingen effekt på biotillgängligheten. Максимальная концентрация в плазме крови — 0,28 мкг/мл достигается через 0,5–0,75 ч после приема 50 мг итоприда гидрохлорида.

При повторном приеме итоприда гидрохлорида внутрь в дозе 50–200 мг 3 två gånger om dagen för 7 dagar var farmakokinetiken för läkemedlet och dess metaboliter linjär, och kumuleringen var minimal.

Итоприда гидрохлорид на 96% bundet till plasmaproteiner, framförallt albumin. Связывание с альфа1-кислым гликопротеином составляет менее 15% общего связывания.

Итоприд активно распределяется в ткани (объем распределения 6,1 l / kg) и выявляется в высоких концентрациях в почках, tunntarm, lever, binjurar och mage. Проникновение в головной и спинной мозг минимальное. Итоприд проникает в грудное молоко.

Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени у человека. identifieras 3 metabolit, endast en av dem visar liten aktivitet, som inte har någon farmakologisk betydelse (примерно 2–3% таковой итоприда). Первичным метаболитом у человека является N-оксид, som bildas genom oxidation av den kvartära amino-N-dimetylgruppen.

Итоприд метаболизируется под действием флавинзависимой монооксигеназы. Количество и эффективность изоферментов флавинзависимой монооксигеназы у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомнорецессивного состояния, känd som trimetylaminuri (синдром «запаха рыбы»). У больных с триметиламинурией период полуэлиминации итоприда увеличивается.

По данным фармакокинетических исследований in vivo, итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на CYP 2C19 и CYP 2E1. Itopridbehandling påverkar inte aktiviteten av CYP eller uridindifosfatglukuronosyltransferas..

Itopridhydroklorid och dess metaboliter utsöndras främst i urinen.. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема внутрь в терапевтических дозах у здоровых людей составляла 3,7 och 75,4% respektive.

Терминальный период полувыведения итоприда гидрохлорида составляет около 6 Nej.

Vittnesbörd.

Итоприда гидрохлорид применяют для симптоматического лечения функциональной неязвенной диспепсии (kronisk gastrit), в частности купирования вздутия живота, быстрого насыщения, smärta eller obehag i övre delen av buken, anoreksii, Halsbränna, illamående och kräkningar.

Dosregim.

Обычно взрослым назначают внутрь по 1 таблетке итоприда гидрохлорида 50 mg 3 gånger om dagen före måltid. Den rekommenderade dagliga dosen är 150 mg. Den indikerade dosen kan minskas beroende på patientens ålder..

Kontra.

Повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата; пациенты с желудочно-кишечным кровотечением, механической обструкцией или перфорацией; дети в возрасте до 16 år; Graviditet och amning.

Bieffekter.

Från blodet och lymfsystemet: leukopeni, trombocytopeni.

Allergiska reaktioner: dermahemia, klåda, hudutslag, anafylaxi.

Endokrina störningar: förhöjda prolaktinnivåer, gynekomasti.

Från nervsystemet: yrsel, huvudvärk, tremor.

På den del av mag-tarmkanalen: diarré, förstoppning, buksmärtor, ökad salivavsöndring, illamående, gulsot.

Förändringar i laboratorieparametrar: повышение активности АсАТ, аланинаминотрансферазы АлАТ, гамма-глютамилтранспептидазы, nivåer av alkaliskt fosfatas och bilirubin.

Försiktighetsåtgärder.

Вследствие усиления итопридом действия ацетилхолина, следует назначать с осторожностью из-за возможного развития холинергических побочных реакций у категории пациентов, для которых их появление может усугубить течение основного заболевания.

Применять в период беременности и кормления грудью рекомендуется только в тех случаях, när det inte finns något säkrare alternativ, а ожидаемая польза перевешивает возможный риск.

Läkemedelsinteraktioner.

Metabolisk interaktion är osannolik, так как итоприд метаболизируется под действием флавиновой монооксигеназы, а не P450.

При одновременном применении варфарина, diazepama, диклофенака натрия, тиклопидина гидрохлорида, нифедипина и никардипина гидрохлорида изменений связывания с белками не отмечали.

Itoprid förbättrar magsäckens motilitet, поэтому он может повлиять на всасывание других препаратов, которые назначают внутрь. Särskild försiktighet bör iakttas vid användning av läkemedel med lågt terapeutiskt index., samt former med fördröjd frisättning av den aktiva substansen eller enterodragerade preparat.

Antiulcus läkemedel, såsom cimetidin, ranitidin, teprenon och cetraxat, påverkar inte den prokinetiska effekten av itoprid.

Антихолинергические средства могут снизить эффект итоприда.

Överdosering.

Fall av överdos har inte beskrivits i människa. При передозировке показаны промывание желудка и симптоматическая терапия.