HALOPERIDOL

Aktivt material: Haloperidol
När ATH: N05AD01
CCF: Antipsykotiska läkemedel (anxiolytisk)
När CSF: 02.01.01.02
Tillverkare: AlSi Pharma Company Inc. (Ryssland)

doseringsform, sammansättning och förpackning

Piller от белого добелого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской.

Hjälpämnen: potatisstärkelse, laktos, желатин медицинский, talk, magnesiumstearat.

10 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (1) – förpackningar kartong.
10 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (2) – förpackningar kartong.
10 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (3) – förpackningar kartong.
10 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (4) – förpackningar kartong.
10 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (5) – förpackningar kartong.
100 PC. – plastburkar (1) – förpackningar kartong.

Piller från vitt till vitt med en svagt gulaktig brun färg, Valium, en aspekt och Valium.

Hjälpämnen: potatisstärkelse, laktos, желатин медицинский, talk, magnesiumstearat.

10 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (1) – förpackningar kartong.
10 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (2) – förpackningar kartong.
10 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (3) – förpackningar kartong.
10 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (4) – förpackningar kartong.
10 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (5) – förpackningar kartong.
100 PC. – plastburkar (1) – förpackningar kartong.

BESKRIVNING AV AKTIVA SUBSTANSER.

Farmakologisk verkan

Neuroleptika (anxiolytisk), butyrofenon derivat. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, обусловленное блокадой деполяризации или уменьшением степени возбуждения допаминовых нейронов (снижение высвобождения) и блокадой постсинаптических допаминовых D₂-рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.

Оказывает умеренное седативное действие, обусловленное блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; выраженное противорвотное действие, обусловленное блокадой допаминовых D₂-receptorer utlöser ett Vomitoxin centrum; hypotermisk effekt och galaktorré, обусловленная блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Den långa mottagning tillsammans med förändringar i endokrin status, в передней доле гипофиза повышается продукция пролактина и снижается продукция гонадотропных гормонов.

Блокада допаминовых рецепторов в допаминовых путях черно-полосатой субстанции способствует развитию экстрапирамидных двигательных реакций; блокада допаминовых рецепторов в тубероинфундибулярной системе вызывает уменьшение высвобождения СТГ.

Практически не оказывает холиноблокирующего действия.

Tar bort ihållande personlighetsförändringar, delirium, hallucinationer, mani, ökar intresset för miljön. Effektivt hos patienter, резистентных к другим нейролептикам. Det har några aktiverande effekt. I hyperaktiva barn eliminerar överdriven motorisk aktivitet, beteendestörningar (impulsivitet, koncentrationssvårigheter, aggressivitet).

В отличие от галоперидола галоперидола деканоат характеризуется пролонгированным действием.

Farmakokinetik

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ на 60%. C_max в плазме при приеме внутрь достигается через 3-6 Nej, När jag / m administration – genom 10-20 m, при в/м введении галоперидола деканоата – 3-9 dagar. Behandlad effekt “första passage” genom levern.

Proteinbindningen är 92%. V_d när jämviktskoncentrationen – 18 l / kg. Активно метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Является ингибитором изофермента CYP2D6. Активных метаболитов нет.

Lätt tränger igenom blod-vävnadsbarriärer, включая ГЭБ. Försedd med bröstmjölk

T_1/2 intag – 24 Nej, När jag / m administration – 21 Nej, på / i inledningen – 14 Nej. Галоперидола деканоат выводится в течение 3 Sol.

Rapport nyheterna – 40% и с желчью через кишечник – 15%.

Vittnesbörd

Острые и хронические психотические расстройства (inkl. schizofreni, galning-depressiv, epileptisk, алкогольный психозы), psykomotorisk agitation av olika ursprung, бред и галлюцинации различного генеза, Huntington Gentingtona, mental retardation, agiterad depression, beteendestörningar hos äldre och barndomen (inkl. гиперреактивность у детей и детский autism), psykosomatiska sjukdomar, Tourettes syndrom, zaikanie, långvarig och resistenta mot behandling hicka och kräkningar, профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении химиотерапии.

Dosregim

При приеме внутрь для взрослых начальная доза – av 0.5-5 mg 2-3 gånger / dag, для пациентов пожилого возраста – av 0.5-2 mg 2-3 gånger / dag. Vidare, в зависимости от реакции пациента на лечение, дозу постепенно увеличивают в большинстве случаев до 5-10 mg/dag. Höga doser (mer 40 mg/dag) применяют в редких случаях, в течение короткого времени и при отсутствии сопутствующих заболеваний. För barn – 25-75 ug / kg / dag 2-3 inträde.

При в/м введении взрослым начальная разовая доза составляет 1-10 mg, интервал между повторными инъекциями – 1-8 Nej; при применении депо-формы доза составляет 50-300 mg 1 en gång varje 4 Sol.

Для в/в введения разовая доза – 0.5-50 mg, частота введения и доза при повторном введении зависят от показаний и клинической ситуации.

Den maximala dosen: intag för vuxna – 100 mg/dag; / M – 100 mg/dag, при применении депо-формы – 300 мг/мес.

Sidoeffekt

CNS: huvudvärk, sömnlöshet, ångest tillstånd, чувство тревоги и страха, eufori, excitering, dåsighet (särskilt i början av behandlingen), akatisi, депрессия или эйфория, letargi, приступ эпилепсии, paradoxala reaktioner utveckla (obostrenie psykos, hallucinationer); långtidsbehandling – extrapyramidal störning (inkl. pozdnyaya dyskinesi, tardiv dystoni och neuroleptiskt malignt syndrom).

Kardiovaskulära systemet: när de används i höga doser – arteriell hypotension, takykardi, arytmi, EKG-förändringar (QT-förlängning, tecken fladder och ventrikelflimmer).

Från matsmältningssystemet: när de används i höga doser – minskad aptit, muntorrhet, giposalivaciâ, illamående, kräkningar, förstoppning eller diarré, нарушения функции печени вплоть до развития желтухи.

Från det hematopoietiska systemet: sällan – легкая и временная лейкопения, leukocytos, agranulocytos, незначительная эритропения и тенденция к моноцитозу.

På den del av det endokrina systemet: gynekomasti, smärta i brösten, hyperprolaktinemi, oregelbundna menstruationer, minskad potens, ökad libido, priapism.

Metabolism: Hyper- och hypoglykemi, giponatriemiya; ökad svettning, perifert ödem, viktökning.

På den del av organet sikt: нарушения остроты зрения, Katarakt, retinopati, ackommodationsstörningar.

Allergiska reaktioner: sällan – hudutslag, bronkospasm, laringospazm, hyperpyrexi.

Dermatologiska reaktioner: макуло-папулезные и акнеобразные изменения кожи; sällan – ljuskänslighet, alopeci.

Effekter, обусловленные холинергическим действием: muntorrhet, giposalivaciâ, urinretention, förstoppning.

Kontra

Заболевания ЦНС, сопровождающиеся симптомами экстрапирамидных расстройств, depression, ångor, кома различной этиологии; тяжелое токсическое угнетение ЦНС, вызванное лекарственными препаратами. Graviditet, laktation. Barn upp till ålder 3 år. Повышенная чувствительность к галоперидолу и другим производным бутирофенона.

Graviditet och amning

Галоперидол противопоказан при беременности и в период лактации.

IN experimentella studier в ряде случаев обнаружено тератогенное и фетотоксическое действие. Галоперидол выделяется с грудным молоком. Visar, что концентрации галоперидола в грудном молоке достаточны для того, чтобы вызвать седативный эффект и нарушение двигательных функций у грудного ребенка.

Försiktighetsåtgärder

Не рекомендуется парентеральное применение у детей.

С осторожностью применяют при сердечно-сосудистых заболеваниях с явлениями декомпенсации, нарушениях проводимости миокарда, увеличении интервала QT или риске увеличения интервала QT (inkl. kaliopenia, одновременное применение с препаратами, которые могут увеличивать интервал QT); epilepsi; vinkelglaukom; lever- och / eller njursvikt; при тиреотоксикозе; легочно-сердечной и дыхательной недостаточности (inkl. KOL och akuta infektionssjukdomar); при гиперплазии предстательной железы с задержкой мочи; kronisk alkoholism; одновременно с антикоагулянтами.

В случае развития поздней дискинезии необходимо постепенно снизить дозу галоперидола и назначить другой препарат.

Имеются сообщения о возможности появления на фоне терапии галоперидолом симптомов несахарного диабета, обострения глаукомы, тенденции (långtidsbehandling) к развитию лимфомоноцитоза.

Пациентам пожилого возраста обычно требуется меньшая начальная доза и более постепенный подбор дозы. Для этого контингента больных характерна большая вероятность развития экстрапирамидных нарушений. Для выявления ранних признаков поздней дискинезии рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом.

На фоне лечения нейролептиками развитие злокачественного нейролептического синдрома возможно в любое время, но наиболее часто он возникает вскоре после начала терапии или после перевода пациента с одного нейролептического средства на другое, во время комбинированного лечения с другим психотропным препаратом или после увеличения дозы.

Under behandlingen undvika alkohol.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

В период применения галоперидола следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Läkemedelsinteraktioner

I ett program med droger, har en deprimerande effekt på det centrala nervsystemet, с этанолом возможно усиление депрессии ЦНС, угнетения дыхания и гипотензивного действия.

Med samtidig användning av läkemedel, вызывающих экстрапирамидные реакции, возможно повышение частоты и тяжести экстрапирамидных эффектов.

При одновременном применении лекарственных средств, обладающих антихолинергической активностью, Kanske ökade antikolinerga effekter.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно изменение вида и/или частоты эпилептиформных припадков, а также снижение концентрации галоперидола в плазме крови; tricykliska antidepressiva medel (inkl. с дезипрамином) – уменьшается метаболизм трициклических антидепрессантов, ökar risken för kramper.

При одновременном применении галоперидол потенцирует действие антигипертензивных средств.

Även om användningen av betablockerare (inkl. med propranolol) возможна выраженная артериальная гипотензия. При одновременном применении галоперидола и пропранолола описан случай тяжелой артериальной гипотензии и остановки сердца.

При одновременном применении наблюдается уменьшение эффекта непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении с солями лития возможно развитие более выраженных экстрапирамидных симптомов в связи с усилением блокады допаминовых рецепторов, а при применении в высоких дозах возможна необратимая интоксикация и тяжелая энцефалопатия.

При одновременном применении с венлафаксином возможно повышение концентрации галоперидола в плазме крови; с гуанетидином – возможно уменьшение гипотензивного действия гуанетидина; med isoniazid – имеются сообщения о повышении концентрации изониазида в плазме крови; с имипенемом – имеются сообщения о транзиторной артериальной гипертензии.

При одновременном применении с индометацином возможны сонливость, förvirring.

I ett program med karbamazepin, который является индуктором микросомальных ферментов печени, возможно повышение скорости метаболизма галоперидола. Галоперидол может повышать концентрацию карбамазепина в плазме крови. Возможно проявление симптомов нейротоксичности.

При одновременном применении возможно снижение терапевтического действия леводопы, перголида вследствие блокады галоперидолом допаминовых рецепторов.

При одновременном применении с метилдопой возможны седативное действие, depression, demens, förvirring, yrsel; med morfin – возможно развитие миоклонуса; rifampicin, fenytoin, fenoʙarʙitalom – возможно уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови.

При одновременном применении с флувоксамином имеются ограниченные сообщения о возможном повышении концентрации галоперидола в плазме крови, что сопровождается токсическим действием.

При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии; med kinidin – повышение концентрации галоперидола в плазме крови; с цизапридом – QT-förlängning på EKG.

При одновременном применении с эпинефрином возможно “извращение” прессорного действия эпинефрина, и в результате этого – развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии.