GABAGAMMA

Aktivt material: Gabapentin
När ATH: N03AX12
CCF: Antiepileptika
ICD-10 koder (vittnesmål): B02.2, G40, G63.2, R52,2
När CSF: 02.05.10
Tillverkare: Wörwag Pharma GmbH & Co. KG (Tyskland)

FARMACEUTISK FORM, SAMMANSÄTTNING OCH FÖRPACKNING

Kapslar hård gelatin, №3, vit; innehållet i kapslar – vitt pulver.

Hjälpämnen: laktos, majsstärkelse, talk, gelatin, Titandioxid, gul järnoxid, järnoxidrött.

10 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (5) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (10) – förpackningar kartong.

Kapslar hård gelatin, №1, gul färg; innehållet i kapslar – vitt pulver.

Hjälpämnen: laktos, majsstärkelse, talk, gelatin, Titandioxid, gul järnoxid, järnoxidrött.

10 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (5) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (10) – förpackningar kartong.

Kapslar hård gelatin, №0, apelsin; innehållet i kapslar – vitt pulver.

Hjälpämnen: laktos, majsstärkelse, talk, gelatin, Titanoxid, gul järnoxid, järnoxidrött.

10 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (5) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (10) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Den antiepileptiska läkemedel. Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером гамма-аминобутировой кислотой (GABA), однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с GABA-рецепторами (вальпроат, Barbiturater, Bensodiazepiner, ингибиторы GABA-трансаминазы, ингибиторы захвата GABA, агонисты GABA и пролекарственные формы GABA). Не обладает GABA-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм GABA.

Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с α₂-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами действия габапентина при нейропатической боли являются уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза GABA, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы GABA_EN, GABA_IN, бензодиазепиновые, глутаматные и глициновые NMDA-рецепторы.

В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных NMDA-рецепторов в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 mmol, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.

Farmakokinetik

Absorption

Efter oral administrering, C_max габапентина в плазме достигается через 2-3 Nej. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе. Så, при увеличении дозы она снижается. Mat, inkl. с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику.

Distribution och metabolism

Фармакокинетика не меняется при повторном применении; равновесные концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата.

Габапентин практически не связывается с белками плазмы (<3%). V_d составляет 57.7л.

Не подвергается метаболизму. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, involverad i läkemedelsmetabolism.

Avdrag

Выведение габапентина из плазмы лучше всего описывается с помощью линейной модели. T_1/2 из плазмы не зависит от дозы и составляет 5-7 Nej.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

Габапентин выводится исключительно почками в неизмененном виде.

Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и у пациентов с нарушением функции почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорционально КК. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. У пациентов с нарушением функции почек и пациентов, får hemodialys, рекомендуется коррекция дозы.

Vittnesbörd

— взрослые: болевой синдром при диабетической невропатии, postgerpeticheskaya neuralgi;

— взрослые и дети в возрасте 12 och äldre: в составе комплексной терапии парциальных судорог с вторичной генерализацией или без нее.

Dosregim

Läkemedlet tas oralt med eller utan mat. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.

У ослабленных больных, а также пациентов в тяжелом общем состоянии, с низкой массой тела и после трансплантации органов, повышение дозы следует проводить постепенно с использованием дозировки 100 mg.

При болевом синдроме при диабетической невропатии, постгерпетической невралгии vuxen administreras i en initial dos av 900 mg / d 3 приема равными дозами. При необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной – 3600 mg/dag. Лечение также можно начинать, постепенно увеличивая дозу в течение первых трех дней по следующей схеме: 1-Dag – 300 mg 1 tid / dag; 2-Dag – av 300 mg 2 gånger / dag; 3-Dag – av 300 mg 3 gånger / dag.

В составе комплексной терапии парциальных судорог till взрослых и детей в возрасте 12 och äldre эффективная доза препарата составляет от 900 mg / dag till 3600 mg/dag. Терапию можно начать с дозы по 300 mg 3 раза/сут в 1-й день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше. В последующем доза может быть увеличена до 3600 мг/сут с разделением на 3 приема в равных дозах. Во избежание возобновления судорог максимальный интервал между приемами при назначении препарата 3 раза/сут не должен превышать 12 Nej .

Нет необходимости контролировать концентрацию габапентина в плазме. Препарат Габагамма^® можно применять в комбинации с другими противосудорожными средствами без учета изменения его концентрации или концентрации других противоэпилептических препаратов в плазме.

Patienter med nedsatt njurfunktion рекомендуется коррекция дозы габапентина в соответствии с таблицей.

Tilldela 300 mg per dag.

Patienter, hemodialys, которые ранее не принимали габапентин, препарат рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 mg, och då – av 200-300 mg varje 4 h hemodialys. У ослабленных больных, а также при тяжелом общем состоянии, у пациентов с низкой массой тела и после трансплантации органов повышение дозы препарата Габагамма^® следует проводить постепенно с использованием дозировки 100 mg.

Sidoeffekt

Kardiovaskulära systemet: Symtom på kärlutvidgning, förhöjt blodtryck, hjärtslag.

Från matsmältningssystemet: flatulens, anorexi, gingivit, buksmärtor, förstoppning, tandsjukdomar, diarré, dyspepsi, увеличение аппетита, torr mun eller hals, illamående, kräkningar, ökning av levertransaminaser, hepatit, gulsot, pankreatit.

Från det hematopoietiska systemet: purpura (чаще всего ее описывают как кровоподтеки, возникавшие при физической травме), leukopeni, trombocytopeni.

På den del av rörelseapparaten: artralgi, smärta i ryggen, повышенная ломкость костей, myalgi.

Från den centrala och perifera nervsystemet: yrsel, huvudvärk, hyperkinesi, мышечная дискинезия и дистония, Koreoatetos, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, dysartri, ataxi, nystagmus, parestesi, konvulsioner, förvirring, trötthet, trötthet, amnesi, depression, aphronia, fientlighet, emotionell labilitet, sömnlöshet, larm, dåsighet, hallucinationer.

Den andningsorganen: lunginflammation, bronkit, andfåddhet, luftvägsinfektioner, hosta, faryngit, rinit.

Från urinvägarna: urinvägsinfektion, urininkontinens, akut njursvikt.

Från sinnena: suddig syn, amblyopi, dubbelseende, brus i öronen, otit.

Dermatologiska reaktioner: akne, klåda, hudutslag, erytema multiforme exsudativ (inkl. Stevens-Johnson syndrom).

Annat: feber, virusinfektion, viktökning, perifert ödem, лабильность уровня глюкозы в плазме крови у больных сахарным диабетом, боль различной локализации, impotens.

Kontra

- Akut pankreatit;

— наследственная недостаточность галактозы, laktasbrist, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

- Överkänslighet mot läkemedlet.

FRÅN FÖRSIKTIGHET следует применять у пациентов с почечной недостаточностью, при психотических заболеваниях.

Graviditet och amning

Данные о применении препарата Габагамма^® при беременности отсутствуют, поэтому габапентин следует назначать беременным только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и новорожденного (пороки развития, замедление умственного и физического развития).

Габапентин выводится с грудным молоком, поэтому во время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Försiktighetsåtgärder

Хотя синдром отмены с развитием судорог при лечении габапентином не отмечен, Icke desto mindre, резкое прекращение терапии противоэпилептическими средствами у пациентов с парциальными судорогами может провоцировать развитие судорог.

Габапентин не считается эффективным средством для лечения абсансов.

Patienter, которым необходима совместная терапия морфином, может потребоваться увеличение дозы габапентина. При этом следует обеспечить тщательное наблюдение за пациентами на предмет развития такого признака угнетения ЦНС, как сонливость. В этом случае доза препарата Габагамма^® или доза морфина должны быть адекватно снижены.

При добавлении препарата Габагамма^® к другим противосудорожным средствам были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG^®. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

В период лечения пациентам следует избегать управления автомобилем, а также выполнения работ, kräver snabbhet av psykomotoriska reaktioner.

Överdosering

Symptom: yrsel, dubbelseende, talsvårigheter, dåsighet, letargi, диарея и усиление выраженности других побочных эффектов.

Behandling: magpumpning, administrering av aktivt kol, symtomatisk terapi. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.

Läkemedelsinteraktioner

При приеме морфина за 2 ч до приема габапентина наблюдалось увеличение среднего значения AUC габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциировалось с повышением болевого порога (холодовой прессорный тест). Клиническое значение данного эффекта не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо.

Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, fenytoin, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства.

Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтиндрон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.

Одновременное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 20%. Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 h efter antacida anta.

Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.

Небольшое снижение почечной экскреции габапентина при одновременном приеме циметидина, förmodligen, ingen klinisk betydelse.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn vid eller över 25 ° C. Hållbarhetstid – 2 år.