Aktivt material: Verapamil
När ATH: C08DA01
CCF: Kalьcievыh kanalblockerare
När CSF: 01.03.01
Tillverkare: Orion Corporation (Finland)
doseringsform, sammansättning och förpackning
| Piller, belagda |
1 flik. |
| verapamilhydroklorid |
40 mg |
30 PC. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
100 PC. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
| Piller, belagda |
1 flik. |
| verapamilhydroklorid |
80 mg |
30 PC. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
100 PC. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
Farmakologisk verkan
BMKK (hämmar trans Ca2 transport till de kontraktila fibrerna i glatta muskelceller), derivat difenilalkilamina. Det har antianginös, antriaritmicheskim och hypotensiv verkan. Antianginös verkan är förknippad med både den direkta effekten på myokardiet, och effekten på perifera hemodynamik (Det sänker tonen i de perifera artärerna, PR). Blockad mottagande av Ca2 i cellen leder till en reduktion i omvandling slutna macroergic obligationer av ATP till mekanisk energi, minska hjärtkontraktilitet. Det minskar hjärtmuskeln syreförbrukning, Den har en kärlvidgande, Negativ ino- och chronotropism. Betydligt minskar AV-överledning, Det förlänger refraktärperiod och undertrycker automatik av sinusknutan. Ökar perioden diastoliska LV avkoppling, reducerar myokardisk vägg ston (Det är en kompletterande behandling för GOKMP). Den kan användas som läkemedel för förebyggande av huvudvärk av vaskulärt ursprung: förhindrar vasokonstriktion, uppstår i prodromalstadiet, blockad av Ca2 -kanaler kan försvaga eller förhindra reaktiva vasodilatation. Det hämmar metabolismen involverar cytokrom P450. På / bolus åtgärden påbörjas nästan omedelbart efter införandet av (1-5 m), maximal effekt utvecklas efter 3-5 min efter att jag / v injektion och varar 10-20 мин – гемодинамический эффект и 2 ч – антиаритмический. Начало эффекта при приеме внутрь – через 1-2 Nej, maximal effekt utvecklas efter 30-90 m (typiskt för 24-48 Nej), длительность эффекта – 8-10 h för konventionella orala doseringsformer och 24 ч – для пролонгированных. Antianginös effekt är dosberoende, Tolerans inträffar inte.
Vittnesbörd
Angina (Spänning, stabil utan vasokonstriktion, stabil vasospastisk), supraventrikulär takykardi (inkl. paroxysmal, när WPW-syndrom, Lown-Ganong syndrom-Levine), sinustakykardi, atriell takyarytmi, öron fladder, Förmaks prematura slag, arteriell hypertension, hyperton Kriz (in / inledningen), GOKMP, первичная гипертензия в “малом” круге кровообращения.
Kontra
Överkänslighet, svår hypotension, AV блокада II-III ст., SA blockad och SSSU (med undantag för patienter med pacemaker), WPW-syndrom eller Lown-Ganong-Levine i samband med fladder eller förmaksflimmer (med undantag för patienter med pacemaker), graviditet, laktation. AV-блокада jag ст., bradykardi, svår aortastenos, CHF, mild eller måttlig hypotension, hjärtinfarkt med vänsterkammarsvikt, lever och / eller njursvikt, ålderdom, Ålder till 18 år (effekt och säkerhet har inte studerats).
Bieffekter
Från CCC: bradykardi (mindre än 50 / m), markant reduktion av blodtrycket, utveckling eller försämring av hjärtsvikt, takykardi; редко – стенокардия, tills utvecklingen av hjärtinfarkt (speciellt hos patienter med svår obstruktiv koronarartärsjukdom), arytmi (inkl. flimmer och fladdrande av ventriklarna); при быстром в/в введении – AV блокада III ст., asistolija, kollaps. Från nervsystemet: yrsel, huvudvärk, svimning, ångest, letargi, trötthet, trötthet, dåsighet, depression, extrapyramidala störningar (ataxi, maskliknande ansikte, släpande gång, stelhet i armar eller ben, skaka händer och fingrar, svårighet viktkontroll). Från matsmältningssystemet: illamående, förstoppning (редко – диарея), giperplaziya höger (angiostaxis, ömhet, svullnader), ökad aptit, повышение активности “печеночных” трансаминаз и ЩФ. Allergiska reaktioner: klåda, hudutslag, ansiktsrodnad, erytema multiforme exsudativ (inkl. Stevens-Johnson syndrom). Annat: viktökning, очень редко – агранулоцитоз, gynekomasti, hyperprolaktinemi, galaktorré, artrit, gående synförlust på bakgrunden av Cmax, lungödem, trombocytopeni bessimptomnaya, perifer oteki.Peredozirovka. Symptom: bradykardi, AV-blockad, markant reduktion av blodtrycket, SN, chock, asistolija, SA блокада. Behandling: при раннем выявлении – промывание желудка, Aktivt kol; при нарушении ритма и проводимости – в/в изопреналин, norepinefrin, atropyn, 10-20 ml 10% lösning av kalciumglukonat, artificiell pacemakern; I / plasma-infusionslösningar. För att öka blodtrycket hos patienter GOKMP föreskrivna alfa adrenostimulyatorov (Fenylefrin); bör inte användas och noradrenalin isoprenalin. Hemodialys nyeeffyektivyen.
Dosering och administration
Inuti, av 40-80 mg 3 en gång om dagen (Doseringen bildar vanligt verkningstid) – при стенокардии и суправентрикулярной тахикардии в 3 inträde, при артериальной гипертензии – в 2 inträde, суточная доза при артериальной гипертензии – до 480 mg, при ГОКМП – до 720 mg. Детям при артериальной гипертензии – 10 mg / kg / dag (i uppdelade doser), när supraventrikulär arytmi (till 2 år) - Genom 20 mg 2-3 en gång om dagen. Den dagliga dosen av verapamil för barn som är yngre än 5 år - 40-60 mg; för barn 6 till 14 år - 80-360 mg (för 3-4 inträde). För förlängda former dosen bör väljas individuellt beroende på sjukdomens svårighetsgrad. При артериальной гипертензии взрослым – 240 mg på morgonen. Om det behövs, är en långsam minskning av blodtrycket rekommenderade startdosen 120 mg 1 en gång per dag på morgonen. Dosupptrappningen ska utföras efter 2 vecka dosering. Dosen ökades till 480 mg/dag (av 1 tablett på morgonen och på kvällen, med ett intervall på cirka 12 timmar mellan måltiderna). På lång terapi dagliga dosen bör inte överstiga 480 mg. Överskridande av dosen är bara en mycket kort tid under noggrann medicinsk övervakning. Piller, släppa, kapsel för att ta, inte lösa och inte vätska, dricka en liten mängd vätska, företrädesvis före måltider eller omedelbart efter måltid. För lindring av paroxysmal arytmi eller hypertensiv kris infördes (innehållet i ampullen späds 0.9% NaCl-lösning) w / jet, långsamt (under 2-5 minuter vid 5 ug / kg / min) dos 5-10 mg kontrollerade BP, Puls och EKG. I avsaknad av effekterna av eventuella återinförande av 20-30 minuter vid samma dos. Som underhållsbehandling går in / droppa (infusionslösning framställs baserat 5 mg verapamil på 150 ml 0.9% NaCl-lösning, 5% lösning eller Ringers lösning, dextros). Разовая доза верапамила для грудных детей при в/в введении – 0.75-2 mg, för barn 1-5 år - 2-3 mg, för barn 6-14 år - 2.5-3.5 mg. При гипертоническом кризе детям сначала – в/в капельно, med fart 0.05-0.1 mg / kg / timme. Om dosen är otillräcklig, genom 30-60 min dosökning. Средняя суточная доза – 1.5 mg / kg. För patienter med gravt nedsatt leverfunktion en daglig dos bör inte överstiga 120 mg.
Försiktighetsåtgärder
Hjärtsvikt måste först kompenseras. När behandlingen är nödvändig för att styra funktioner i SSA, Andningssystem, för glukos och elektrolyter i blodet, BCC och mängden urin. I nyfödda och spädbarn observerades allvarliga hemodynamiska effekter. Kan förlänga intervallet PQ vid plasmakoncentrationer ovan 30 ng / ml. Det rekommenderas inte att avbryta behandlingen abrupt.
Samverkan
Det ökar blodkoncentrationen av digoxin, teofillina, prazosin, cyklosporin, karʙamazepina, muskelavslappnande medel, xinidina, valproinsyra på grund av undertryckande av metabolism involverar cytokrom P450. Cimetidin ökar biotillgängligheten av verapamil nästan 40-50% (genom att minska levermetabolism), och därför kan behöva minska dosen av den senare. Förberedelser Ca2 minskar effektiviteten av verapamil. Rifampicin, Barbiturater, nikotin, accelererande metabolism i levern, leda till en minskning i blodkoncentration av verapamil, minska graden av antianginös, blodtryckssänkande och antiarytmisk verkan. Medan användningen av inhalerade anestetika öka risken för bradykardi, AV-blockad, SN. Prokaynamyd, kinidin, etc.. PM, orsaka förlängning av QT-intervallet, öka risken för en betydande förlängning. Kombination med betablockerare kan leda till ökad negativ inotrop effekt, ökar risken för AV-överledningsstörningar, ʙradikardii (administrering av verapamil och beta-blockerare bör genomföras vid intervaller av några få timmar). Prazosin etc. alfablockerare öka den antihypertensiva effekten. NSAID minska den antihypertensiva effekten på grund av undertryckande av syntesen av Pg, enar Na och vätska i kroppen. Ökning av koncentrationen av hjärtglykosider (Det kräver noggrann övervakning och Dosminskningssteg glykosider). Sympatomimetika minskar den blodtryckssänkande effekten av verapamil. Flekainid och disopyramid bör inte ges inom 48 timmar före eller 24 timmar efter administrering av verapamil (summering av den negativa inotropa effekten, tills döden). Östrogener minska den blodtryckssänkande effekt på grund av vätskeansamling. Kan öka plasmakoncentrationerna av läkemedel, kännetecknas av en hög grad av proteinbindning (inkl. kumarinderivat och indandiona, NSAID, xinina, salitsilatov, sulfinpirazona). PM, sänka blodtryck, öka den blodtryckssänkande effekten av verapamil. Det ökar risken för neurotoxiska effekter av läkemedel Li ^. Det ökar aktiviteten hos perifera muskelavslappnande (Det kan kräva en förändring i dosering).