EsKordi Arbete
Aktivt material: Amlodipin
När ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh kanalblockerare
ICD-10 koder (vittnesmål): I10
När CSF: 01.03.02
Tillverkare: Actavis Group hf. (Island)
Beredningsform, STRUKTUR OCH FÖRPACKNING
Piller ljusgul, platt, hjärtformade med avfasade kanter, med en inskription “EN” på ena sidan och “2.5” – annan.
| 1 flik. | |
| amlodipin (i form av besylat) | 2.5 mg |
Hjälpämnen: mikrokristallin cellulosa, laktos, kolloidal kiseldioxid, magnesiumstearat, Kroskarmellosnatrium, gul järnoxid.
10 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.
Piller gul färg, platt, hjärtformade med avfasade kanter, med en inskription “EN” på ena sidan och “5” – annan.
| 1 flik. | |
| amlodipin (i form av besylat) | 5 mg |
Hjälpämnen: mikrokristallin cellulosa, laktos, kolloidal kiseldioxid, magnesiumstearat, Kroskarmellosnatrium, gul järnoxid.
10 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.
Farmakologisk verkan
Kalciumkanalblockerare långsam, dihydropyridinderivat. Det har antianginös och blodtryckssänkande åtgärder. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами S(-) Amlodipin är mer potent jämfört med R(+) isomer, blockerar kalciumkanaler, minskar transmembranpassage av kalciumjoner in i cellen (främst i vaskulära glatta muskelceller, än kardiomyocyter).
Den har en lång dosberoende hypotensiv effekt. Den blodtryckssänkande effekten beror på den direkta vasodilaterande effekt på glatt muskulatur. När hypertoni engångsdos ger en kliniskt signifikant sänkning av blodtrycket över 24 Nej (med patienten liggande och stående). Tid för insättande effekt – 2-4 Nej, effektduration – 24 Nej.
Farmakokinetik
Absorption
Efter oral administrering i en enda dos 2.5 мг S(-) Amlodipin absorberas från mag-tarmkanalen. Äta påverkar inte absorptionen av S(-) amlodipina. Den genomsnittliga absoluta biotillgängligheten för 65%. Cmax serum (8.30± 1,071 ng / ml) observerades över 2,73 ± 0,88 h.
Fördelning
Cssmax uppnås efter 7 dagars behandling.
Bindningen till plasmaproteiner – 93%.
Genomsnittlig Vd är 21 l / kg: det mesta av läkemedlet är i vävnaderna, relativt mindre – i blod.
Metabolism
Det har effekten att “första passage” genom levern. S(-) amlodipin podvergaetsya medlennomu, men omfattande metabolism (90%) i levern till inaktiva metaboliter.
Avdrag
Efter en enstaka oral T1/2 Det varierar mellan 14.62 till 68.88 Nej. Med omval av T1/2 ungefär 45 Nej. Om 60% av en oral dos utsöndras huvudsakligen via njurarna som metaboliter; oförändrad – 10%, bröstmjölk och avföring – 20-25%. Den totala clearance S(-) amlodipin är 0.116 ml / sek / kg (7 ml / min / kg, 0.42 L / h / kg).
Farmakokinetik i speciella patientgrupper
Patienter äldre 65 s avlägsnande S(-) amlodipin zamedleno (T1/2 om 65 Nej) jämfört med patienter yngre, Emellertid har denna skillnad ingen klinisk signifikans.
Förlängning T1/2 hos patienter med leversvikt antyder, att den långsiktiga användningen av läkemedlet ansamling i kroppen är högre (T1/2 – till 60 Nej).
Njursvikt inte signifikant påverka farmakokinetiken för S(-) amlodipina.
Läkemedlet passerar blod-hjärnbarriären. När hemodialys inte tas bort.
Vittnesbörd
- I hypertoni (mjuk) svårighetsgrad (i kombination med andra antihypertensiva medel, eller som monoterapi).
Dosregim
Den rekommenderade startdosen EsKordi bark – 2.5 mg 1 tid / dag. Vid otillräcklig terapeutisk effekt av dosen kan ökas till 5 mg 1 tid / dag.
Sidoeffekt
Den andningsorganen: sällan – dyspné, näsblod; sällan – hosta.
Kardiovaskulära systemet: hjärtslag, andfåddhet, markant reduktion av blodtrycket, svimning, vaskulit, svullnad (svullnad av anklar och fötter), spolning; sällan – rytmrubbning (bradykardi, ventrikeltakykardi, förmaksflimmer), bröstsmärta, ortostatical gipotenzia; sällan – utveckling eller försämring av hjärtsvikt, migrän.
Från den centrala och perifera nervsystemet: yrsel, huvudvärk, uttröttbarhet, dåsighet, humörsvängningar; sällan – konvulsioner, medvetslöshet, giperstezii, nervositet, parestesi, tremor, svindel, trötthet, sjukdomskänsla, sömnlöshet, depression, ovanliga drömmar; sällan – ataxi, apati, ažitaciâ, amnesi.
Från matsmältningssystemet: illamående, kräkningar, epigastrisk smärta; sällan – förhöjda leverenzymer, gulsot (orsakas av kolestas), pankreatit, muntorrhet, flatulens, giperplaziya höger, förstoppning, diarré; sällan – gastrit, ökad aptit, dysgeusi.
Med urin- och könsorganen: sällan – thamuria, tenesmus, nokturi, minskad potens; sällan – dizurija, polyuri.
På den del av rörelseapparaten: sällan – artralgi, artros, myalgi (långvarig användning); sällan – myastenia.
Från sinnena: sällan – suddig syn, konjunktivit, dubbelseende, ont i ögonen, tinnitus; sällan – rinit, parosmija, ccomodation, xeroftalmi.
Dermatologiska reaktioner: sällan – dermatoxerasia, alopeci, Dermatit, purpura, Livor.
Allergiska reaktioner: klåda, hudutslag (it. Nej. эritematoznaya, makulopapulära utslag, nässelfeber), angioödem.
Annat: sällan – gynekomasti, poliurikemiya, ökning / minskning av kroppsvikten, trombocytopeni, leukopeni, giperglikemiâ, ökad svettning, törst, smärta i ryggen; sällan – kall klibbig svett.
Kontra
- Prinzmetal angina;
- Svår hypotension;
- Stäng;
- Kardiogen chock;
- Graviditet;
- Amning (amning);
- Barn- och ungdomsåren upp 18 år (effekt och säkerhet har inte fastställts);
- Överkänslighet mot S(-) amlodipin och andra dihydropyridinderivat;
FRÅN FÖRSIKTIGHET användning i patienter med onormal leverfunktion, SSS (vыrazhennaya bradykardi, takykardi), kronisk hjärtsvikt, icke-ischemisk etiologi dekompenserad, hypotoni måttlig, aortastenos, mitralisstenos, hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati, akut hjärtinfarkt (och för 1 månader efter), diabetes, lipidprofil, hos äldre patienter.
Graviditet och amning
Använd inte detta läkemedel under graviditet och amning (amning).
Försiktighetsåtgärder
I behövs behandlingsperioden EsKordi Cor kontroll kroppsvikt och natriumintag, utnämningen av en lämplig kost. Det är nödvändigt att bibehålla tandhygien och täta besök till tandläkaren (förhindra ömhet, blödning och gingival överväxt).
Äldre patienter kan förlänga T1/2 och godkännande av läkemedlet. Dosregimen för äldre är densamma, liksom för patienter i andra åldersgrupper. Genom att öka dosen bör övervakas noga för äldre patienter.
Trots avsaknaden av kalciumantagonister långsam tillbakadragande, innan avslutningen av behandlingen rekommenderas en gradvis minskning av dosen.
Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer
Vissa patienter, företrädesvis vid början av behandlingen, kan uppleva att man blir dåsig eller omtöcknad. Om detta inträffar bör vidta särskilda försiktighetsåtgärder vid bilkörning och användning av maskiner.
Överdosering
Symptom: markant reduktion av blodtrycket, takykardi, chrezmernaya perifericheskaya vasodilatation.
Behandling: magpumpning, utnämningen av aktivt kol, För att bibehålla funktionen hos det kardiovaskulära systemet, reglerprestanda av hjärtat och lungorna, höjt läge lemmar, kontroly för OCK och diurezom. För att återställa kärltonus – användningen av kärlsammandragande medel (i frånvaro av kontraindikationer till deras användning). För att eliminera effekterna av kalciumkanalblockad – i / med införandet av kalciumglukonat. Hemodialys är inte effektiv.
Läkemedelsinteraktioner
Hämmare av mikrosomal oxidation öka koncentrationen av amlodipin i plasma, vilket ökar risken för biverkningar, och inducerar mikrosomala leverenzymer – minska.
Blodtryckssänkande effekten av försvagningen alfa adrenostimulyatorov, Östrogener (natriumretention), sympatomimetisk.
Och tiazid “slinga” Diuretisk, betablockerare, verapamil, ACE-hämmare och nitrater ökar angina och blodtryckssänkande effekten.
Amiodaron, kinidin, alfa1-adrenoblokatorы, antipsykotika (neuroleptika) och kalciumantagonister långsam kan öka den blodtryckssänkande effekten.
Ingen effekt på farmakokinetiska parametrar för digoxin och warfarin.
Cimetidin har ingen påverkan på amlodipin farmakokinetiku.
I en gemensam ansökan med litium kan öka utseendet på sin neuro (illamående, kräkningar, diarré, ataxi, tremor, brus i öronen).
Kalcium kan minska effekten av kalciumkanalblockerare långsam.
Prokaynamyd, kinidin och andra droger, orsaka förlängning av QT-intervallet, förstärka negativ inotrop effekt och kan öka risken för betydande förlängning av QT-intervallet.
Grapefruktjuice kan minska koncentrationen av amlodipin i plasma, emellertid är så liten denna minskning, som inte signifikant förändra effekten av amlodipin.
Villkor för tillhandahållande av apotek
Läkemedlet är släppt under receptet.
Villkor
Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn, torr plats i lägre temperatur högre än 25 ° C. Hållbarhetstid – 2 år.
