Enam-N

Aktivt material: Enalapril, Gidroxlorotiazid
När ATH: C09BA02
CCF: Antihypertensiva läkemedel
När CSF: 01.09.16.03
Tillverkare: DR. REDDY`S LABORATORIES LTD. (Indien)

doseringsform, sammansättning och förpackning

Piller vit eller nästan vit, runda, med avfasade kanter; ena sidan är slät, annan – prägling “C134”.

Hjälpämnen: laktosmonohydrat, förgelatiniserad stärkelse, majsstärkelse, Zinkacetat.

10 PC. – aluminiumremsor (2) – förpackningar kartong.
10 PC. – aluminiumremsor (3) – förpackningar kartong.
10 PC. – aluminiumremsor (10) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Kombinerade blodtryckssänkande läkemedel.

Enalapril – ACE-inhibitor. Är “prodrug”. Farmakologiska aktiviteten har en metabolit av ènalaprilat, som bildas genom hydrolys av enalapril, vars verkningsmekanism är associerad med hämning av ACE-aktivitet, leder till en minskning av bildningen av angiotensin I till angiotensin II; samt en minskning av aldosteronsekretionen, vasopressin; minskad inaktivering av vasodilatorer bradykinin och förmaksnatriuretisk faktor, hämning av aktiviteten i det sympathoadrenala systemet, hämning av arteriell glattmuskelhypertrofi, hyperplasi och proliferation av glatta muskelceller, vilket bidrar till att minska OPSS. Enalapril orsakar också en minskning av vänster ventrikulär myokardhypertrofi och minskar utsöndringen av kalium i urinen.. Påverkar gynnsamt kolhydrat- och lipidmetabolismen, öka cellmembranens permeabilitet för glukos och öka halten av HDL. Har en nefroprotektiv effekt. Minskar myokardexcitabilitet, takykardi och incidensen av extrasystoler på grund av en ökning av kaliumnivån i blodet, har också en hjärtskyddande effekt till följd av en minskning av- och efterbelastning på myokardiet och ökat kranskärlsblodflöde. Förbättrar blodcirkulationen i den lilla cirkeln, som hjälper till att normalisera andningen.

Gidroxlorotiazid – läkemedel med diuretisk och hypotensiv verkan. Läkemedlets verkan är förknippad med dess effekt på återabsorptionen av natrium- och kloridjoner i de distala delarna av njurtubuli.. Samtidigt ökar utsöndringen av natrium- och klorjoner ungefär lika mycket.. Ökad natriures kan åtföljas av en förlust av kaliumjoner, Magnesium, bikarbonat, retention av kalciumjoner. Efter oral administrering börjar den diuretiska effekten visa sig 2 Nej, når genom 4 h och varar ca. 6-12 Nej.

När de används tillsammans kompletterar de antihypertensiva effekterna av läkemedel varandra., som ett resultat blir den terapeutiska effekten längre och mer uttalad. Visas också, att den kombinerade användningen av enalapril och hydroklortiazid minskar förlusten av kalium i urinen.

Farmakokinetik

Enalapril

Absorption, fördelning

Efter oral administrering om 60% enalapril absorberas och C_max i plasma nås i slutet av den första timmen, varefter koncentrationen snabbt minskar. Absorptionen är oberoende av födointaget. Plasmakoncentrationen av enalapril är linjärt beroende av den intagna dosen.. Jämviktstillståndet upprättas efter 3-4 drogintag. Plasmaproteinbindningen är ungefär 50%.

Metabolism, utsöndring

Enalapril metaboliseras huvudsakligen i levern för att bilda den aktiva metaboliten enalaprilat., C_max som i plasma uppnås efter 3-4 h efter administrering. Rapport nyheterna. T_1/2 är om 11 Nej; period för eliminering av aktiva metaboliter – om 30-35 Nej.

Gidroxlorotiazid

Absorption

Hydroklortiazid absorberas efter oral administrering. 60-80%, C_max i plasma uppnås efter 1.5-3 Nej, födointag har liten effekt på absorptionen.

Metabolism, utsöndring

Hydroklortiazid metaboliseras praktiskt taget inte i kroppen., metaboliter finns i spårkoncentrationer. Med bevarad njurfunktion 60-75% den administrerade dosen utsöndras av njurarna oförändrad under 24 Nej.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

Hos patienter med levercirros förekom inga förändringar i farmakokinetiken för hydroklortiazid..

Indikationer

— behandling av högt blodtryck, När du vill använda kombinationsbehandling.

Dosregim

DOS och varaktighet av terapi som individuellt. Behandling av arteriell hypertoni bör inte påbörjas med en kombination. Patienter, hos vilka en tillräcklig hypotensiv effekt inte kan uppnås med monoterapi med enalapril eller hydroklortiazid, Enam-N rekommenderas för 1 tabletter 1 gånger / Vid behov kan dosen ökas till 2 tabletter 1 tid /

Sidoeffekt

Från den centrala och perifera nervsystemet: huvudvärk, yrsel, trötthet, trötthet; mycket sällsynt när det används i höga doser – sömnlöshet, ökad nervös irritabilitet, depression, obalans, parestesi, brus i öronen.

Den andningsorganen: kanske – torr hosta, andfåddhet.

Från matsmältningssystemet: illamående, diarré, förstoppning, magont; sällan – dysgeusi (metallisk smak i munnen, ageusi); ökad aktivitet av leverenzymer och bilirubinnivåer.

Kardiovaskulära systemet: arteriell hypotension, svimningsanfall, hjärtslag, bröstsmärta.

Allergiska reaktioner: hudutslag, klåda; möjlig utveckling av angioödem av olika lokalisering (person, lemmar, läppar, språk, struphuvud och svalg). En reaktion kan inträffa när som helst under behandlingsförloppet..

Från laboratorieparametrar: proteinuri, giperglikemiâ, hyperkalemi, hyperkalcemi, hyperuricemi, gipomagniemiya, giponatriemiya, chloropenia, kaliopenia, alkalos, ökning av urea, serumkreatinin; ibland – ökade nivåer av kolesterol och triglycerider.

Från det hematopoietiska systemet: leukopeni, neutropeni, anemi, trombocytopeni; i vissa fall – agranulocytos, hämning av myelopoes (hos patienter med en okomplicerad historia, kaptopril och andra APF-hämmare, inkl. Enalapril). De flesta av ovanstående tillstånd förekommer hos patienter med njurinsufficiens., systemiska kollagenoser och vaskulit.

Annat: mycket sällsynt när det används i höga doser – håravfall, minskad potens.

Kontraindikationer för användning av ENAM-N

- Angioödem, associerad med ACE-hämmare, historia;

- Anurija;

- Graviditet;

- Amning (amning);

- Överkänslighet mot läkemedlet, till ACE-hämmare eller sulfonamider.

Användning av läkemedlet under graviditet och amning

Läkemedlet är kontraindicerat under graviditet och amning (amning).

Användning av ACE-hämmare under graviditetens trimester II och III kan leda till försämrad fosterutveckling, inkl. oförenlig med livet. Vid användning av ACE-hämmare under första trimestern är risken för att utveckla sådana störningar minimal.. Om graviditet inträffar under behandling med Enam-N, bör behandlingen ändras så snart som möjligt..

Kvinnor i fertil ålder bör varnas för behovet av att sluta med läkemedlet i händelse av graviditet.

Ansökan om kränkningar av leverfunktion

Vid förskrivning av Enam-N bör man även ta hänsyn till, att även en liten förändring i vätske- och elektrolytbalansen kan provocera fram en ökning av leversvikt. Det har rapporterats om fall av allvarliga biverkningar från levern vid behandling med ACE-hämmare. (inkl. och enalapril), därför, om gulsot uppstår hos patienter, är det nödvändigt att sluta ta läkemedlet och genomföra lämplig terapi.

Ansökan om kränkningar av njurfunktionen

Med njurartärstenos under kliniska prövningar av användningen av enalapril, ca 20% patienter upplevde en ökning av nivån av urea och kreatinin i blodet (vanligtvis reversibel). Om det är nödvändigt att använda enalapril till denna grupp av patienter, rekommenderas noggrann övervakning av njurfunktionen under de första veckorna av administreringen..

Det rekommenderas inte att använda läkemedlet vid njursvikt (CC <80 ml / min).

Försiktighetsåtgärder

Samtidigt matintag påverkar inte absorptionen av läkemedlets komponenter..

Mot bakgrund av användningen av läkemedlet är det förbjudet att dricka alkohol på grund av en möjlig ökning av den hypotensiva effekten..

Hypotoni

Före och under användning av Enam-N är kontroll av blodtryck och njurfunktion nödvändig på grund av möjligheten att utveckla “effekt av den första dosen”. Till riskgruppen för utveckling av arteriell hypotoni (som kan associeras med oliguri och/eller ökande azotemi; sällan – med akut njursvikt) inkluderar patienter med kronisk hjärtsvikt, hyponatremi; Patienter, tar höga doser av diuretika; Patienter, att vara på dialys; patienter med nedsatt vatten- och elektrolytbalans av olika etiologier. Försiktighet bör iakttas i början av behandlingen hos dessa patienter.. Utvecklingen av arteriell hypotension är inte en anledning till att läkemedlet avbryts fullständigt., men kräver förebyggande åtgärder (elektrolytkontroll, FRÅN, njurfunktion, dosjustering av Enam-N och läkemedel som tas med det).

Om patientens tillstånd tillåter, är det önskvärt för 1-2 dagar före start av Enam-N, minska dosen av diuretika som tas eller avbryta dem helt. Under de första två veckorna av behandlingen och varje gång, när dosen justeras, patienter bör stå under medicinsk övervakning. Sådan kontroll är också nödvändig vid förskrivning av läkemedlet till patienter med kranskärlssjukdom och cerebrovaskulära sjukdomar. (i denna kategori av patienter kan arteriell hypotoni provocera utvecklingen av hjärtinfarkt och akuta cerebrovaskulära störningar).

Aortalnыy stenos

Enam-N bör användas med försiktighet i denna kategori av patienter. (som vilken annan perifer vasodilator som helst).

Njure

Med njurartärstenos under kliniska prövningar av användningen av enalapril, ca 20% patienter upplevde en ökning av nivån av urea och kreatinin i blodet (vanligtvis reversibel). Om det är nödvändigt att använda enalapril till denna grupp av patienter, rekommenderas noggrann övervakning av njurfunktionen under de första veckorna av administreringen..

Det rekommenderas inte att använda läkemedlet vid njursvikt (CC <80 ml / min).

Endokrinologiska sjukdomar

När du tar hydroklortiazid noteras ibland en ökning av blodsockernivån., som kan kräva en ökning av dosen insulin eller orala hypoglykemiska medel. Denna effekt är mindre uttalad när hydroklortiazid tas tillsammans med enalapril..

Att ta tiaziddiuretika kan öka kalciumnivåerna i blodet, vad man bör tänka på när man gör en studie av bisköldkörtlarnas funktion (före studien måste läkemedlet avbrytas).

Neytropeniya / agranulocytos

Om det är nödvändigt att förskriva Enam-N, bör periodisk hematologisk övervakning utföras hos patienter med systemiska kollagenoser., vaskulit och njurpatologi på grund av en högre risk för hematopoetiska störningar.

Anafylaktoida reaktioner

Vid behandling med ACE-hämmare (inkl. och enalapril) sällsynta fall av angioödem i ansiktet har beskrivits, lemmar, läppar, språk, glottis, struphuvudet. I det här fallet måste du omedelbart stoppa läkemedlet och vidta nödvändiga åtgärder.. Om svullnaden är begränsad till ansikte och läppar, då brukar processen lösa sig utan ytterligare behandling, vid behov, använd antihistaminer.

Används till patienter med nedsatt leverfunktion

I denna kategori av patienter är en ökning av läkemedlets verkan möjlig., tk. enalapril metaboliseras i levern. Vid förskrivning av Enam-N bör man även ta hänsyn till, att även en liten förändring i vätske- och elektrolytbalansen kan provocera fram en ökning av leversvikt. Det har rapporterats om fall av allvarliga biverkningar från levern vid behandling med ACE-hämmare. (inkl. och enalapril), därför, om gulsot uppstår hos patienter, är det nödvändigt att sluta ta läkemedlet och genomföra lämplig terapi.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Som ett resultat av behandling med enalapril är utvecklingen av individuella reaktioner möjlig., som kan försämra patientens förmåga att framföra fordon och ägna sig åt andra aktiviteter, kräver hög koncentration och hastighet av psykomotoriska reaktioner. Dessa fenomen förvärras genom att öka dosen av läkemedlet och med samtidig användning av alkohol..

Överdosering

Symptom: gemensam – arteriell hypotension.

Behandling: patienten ska ges en horisontell position med upphöjda ben. I milda fall administreras vatten-saltlösningar oralt.. I svåra fall läggs patienten in på sjukhus och aktiviteter utförs på sjukhus., att stabilisera helvetet (IV administrering av elektrolytlösningar, plazmozamenitelei). Kanske användningen av hemodialys.

Läkemedelsinteraktioner

Med samtidig användning med antihypertensiva läkemedel från andra grupper (betablockerare, Kalciumkanalblockerare, Diuretika, metyldopa, Alfa-blockerare), såväl som med nitrater förstärks den hypotensiva effekten av Enam-N.

Vid samtidig användning med diuretika kan allvarlig arteriell hypotension utvecklas i början av behandlingen..

Samtidig administrering av febernedsättande analgetika eller NSAID kan minska läkemedlets hypotensiva effekt..

Med samtidig användning av Enam-N och kaliumsparande diuretika eller kaliumpreparat (med hypokalemi) försiktighet bör iakttas för att ständigt övervaka koncentrationen av kalium i plasman, t. till. enalapril minskar utsöndringen av kalium från kroppen. Det är tillrådligt att undvika att förskriva kaliuminnehållande läkemedel och kaliumsparande diuretika till patienter med njurinsufficiens., får enalapril, på grund av möjligheten att öka innehållet av kalium i blodet.

Vid samtidig användning med litiumpreparat är det möjligt att bromsa utsöndringen av litium. (visar kontrollen av koncentrationen av litium i blodplasman); fall av litiumförgiftning har beskrivits när man tagit litium med droger, förbättra natriumutsöndringen (inklusive enalapril och hydroklortiazid).

Vid samtidig användning med allopurinol, prokainamidom, GCS, cytostatika ökar risken för störningar i det hematopoetiska systemet (cravings, neutropeni), och när det tas med GCS – risk för elektrolytobalans.

Med samtidig användning av Enama-N med orala hypoglykemiska läkemedel eller insulinpreparat kan korrigering av antidiabetisk behandling krävas. (i samband med påverkan av Enam-N på absorptionen av glukos i vävnader).

Med samtidig användning förlänger cimetidin effekten av Enam-N.

Användning av Enam-N tillsammans med anestesimedel kan förstärka den hypotensiva effekten..

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn vid eller över 25 ° C. Hållbarhetstid – 2 år.