ЭГИТРОМБ

Aktivt material: Clopidogrel
När ATH: B01AC04
CCF: Trombocythämmande
ICD-10 koder (vittnesmål): I20,0, I21, I63, I73,0, I73.1, I73,9, I79.2
När CSF: 01.12.11.06.01
Tillverkare: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Ungern)

doseringsform, sammansättning och förpackning

Piller, Film-belagda vit eller nästan vit, runda, linsformig, Graverade “E 181” på ena sidan, med liten eller ingen lukt.

Hjälpämnen: целлюлоза микрокристаллическая и кремния диоксид коллоидный безводный (целлюлоза кремниевая микрокристаллическая), giproloza (с низкой степенью замещения (L-HPC B1)), касторовое масло гидрогенизированное, опадрай белый Y-I-7000 (gipromelloza, Titandioxid, makrogol 400).

7 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.
7 PC. – blåsor (4) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Trombocythämmande läkemedel, специфический и активный ингибитор агрегации тромбоцитов. Оказывает коронародилатирующее действие, избирательно уменьшает связывание аденозиндифосфата (ADF) med receptorer på trombocyter och aktivering av glykoprotein IIb/IIIa receptorn under påverkan av ADP, уменьшая таким образом агрегацию тромбоцитов.

Det minskar trombocytaggregation, вызванную другими агонистами указанных рецепторов, предотвращая их активацию свободным АДФ, не влияет на активность ФДЭ. Irreversibelt binder till ADP-receptorer på blodplättar, som förblir oemottaglig för ADP stimulering genom hela livscykeln (om 7 dagar).

Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 h efter administrering (40% ингибирование) initial dos. Maximal effekt (60% подавление агрегации) utvecklas genom 4-7 дней постоянного приема в дозе 50-100 mg/dag. Антиагрегантный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7-10 dagar).

При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза, независимо от локализации сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).

Farmakokinetik

Absorption

Клопидогрел быстро всасывается из ЖКТ после неоднократного приема по 75 mg/dag.

Biotillgänglighet – hög. Однако концентрация клопидогрела в плазме низкая и уже через 2 ч не достигает предела измерения (0.025 ug / L).

Fördelning

Plasmaproteinbindningen – 98-94%.

Metabolism

Det metaboliseras i levern. Huvudmetaboliten – inaktiva härledda karboksilovoj syra, T_max которого после повторного приема внутрь в дозе 75 mg uppnås genom 1 Nej (C_max – om 3 mg / l).

Avdrag

Rapport nyheterna – 50% и через кишечник с каловыми массами – 46% (under 120 timmar efter injektion).

T_1/2 den huvudsakliga metaboliten efter enkel och upprepad antagning – 8 Nej. Концентрации выделяемых почками метаболитов – 50%.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

Koncentrationen av den huvudsakliga metaboliten i plasma efter administrering av läkemedlet i en dos 75 мг/сут ниже у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (CC 5-15 ml / min) по сравнению с пациентами с почечной недостаточностью средней степени (KK från 30 till 60 ml / min) och friska människor.

Vittnesbörd

Förebyggande av ischemiska störningar (hjärtinfarkt, slaganfall, тромбоза периферических артерий, внезапной сосудистой смерти) у пациентов с атеросклерозом в т.ч.:

— после перенесенного инфаркта миокарда;

— после перенесенного ишемического инсульта;

— на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий;

— при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без формирования зубца Q) i kombination med acetylsalicylsyra;

— при остром инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST в сочетании с ацетилсалициловой кислотой у пациентов, получающих консервативное лечение, которым показана тромболитическая терапия.

Dosregim

Läkemedlet tas oralt.

Vuxna och äldre patienter Эгитромб назначают по 75 mg 1 раз/сут независимо от приема пищи.

Behandlingen bör inledas inom den period av några dagar innan 35 дней у пациентов hjärtinfarkt и от 7 dagar före 6 månader – patienter после ишемического инсульта.

Vid akuta koronara syndrom utan ST-segmentet återvinning (instabil kärlkramp eller hjärtinfarkt utan zubza Q) прием клопидогрела следует начинать с однократной ударной дозы 300 mg, а затем продолжать прием по 75 mg 1 раз/сут в сочетании с ацетилсалициловой кислотой (dos 75-325 mg/dag). Данные клинических испытаний свидетельствуют о возможности применения препарата до 12 månader, а максимальное клиническое преимущество отмечается через 3 i månaden.

Острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST: Эгитромб следует принимать в дозе 75 mg 1 tid / dag. Лечение следует начать с ударной дозы и сочетать с приемом ацетилсалициловой кислоты и тромболитиков или без тромболитиков. Patienter över 75 år курс препарата Эгитромб следует назначать без первоначальной ударной дозы. Комбинированную терапию следует начитать как можно раньше после развития симптомов и продолжать не менее 4 veckor.

Sidoeffekt

Fastställande av frekvensen av biverkningar: ofta (>1/100, < 1/10); ibland (>1/1000, < 1/100); sällan (>1/10 000, < 1/1000); sällan (<1/10 000). В пределах каждого класса частоты нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения степени тяжести.

Från blodkoagulationssystemet: gemensam – blödning (особенно часто у пациентов, получающих клопидогрел одновременно с ацетилсалициловой кислотой, или клопидогрел с ацетилсалициловой кислотой и гепарином); иногда – увеличение времени кровотечения и снижение числа тромбоцитов (trombocytopeni); sällan – tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya purpura (1/200 000 patienter, drog beslutsfattare).

Från den centrala och perifera nervsystemet: ibland – huvudvärk, yrsel, parestesi; få – системное головокружение; sällan – förvirring, hallucinationer, störningar av smakupplevelser.

Från matsmältningssystemet: ofta – gastrointestinal blödning, diarré, buksmärtor, dyspepsi; ibland – hemorragisk stroke, magsår, duodenalsår, gastrit, illamående, kräkningar, förstoppning, flatulens; sällan – pankreatit, kolit (inkl. Ulcerös eller lymfatisk kolit), stomatit, akut leversvikt, hepatit, нарушения функциональных проб печени.

Kardiovaskulära systemet: иногда – артериальная гипотензия; очень редко – васкулит.

Från det hematopoietiska systemet: ibland – leukopeni, нейтропения и эозинофилия; sällan – svår trombocytopeni (antalet blodplättar <30 x10⁹/l), agranulocytos, granulocytopeni, апластическая анемия/панцитопения. anemi.

Dermatologiska reaktioner: ibland – klåda; sällan – bullös dermatit (erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrom, toxisk epidermal nekrolys), erytematösa utslag, eksem, lichen planus.

Allergiska reaktioner: ibland – hudutslag; очень редко – крапивница, angioödem, serumsjuka, anafylaktoida reaktioner.

På den del av andningssystemet: sällan – bronkospasm, interstitiell pneumonit.

Со стороны костно-мышечной системы: sällan – artralgi, artrit, myalgi.

Från urinvägarna: sällan – förhöjning av serumkreatinin, glomerulonefrit.

Annat: sällan – feber.

Kontra

- Allvarligt nedsatt leverfunktion;

— активное патологическое кровотечение (пептическая язва или внутричерепное кровоизлияние);

- Graviditet;

- Amning (amning);

- Upp till 18 år (эффективность и безопасность не доказаны);

- Överkänslighet mot läkemedlet.

FRÅN FÖRSIKTIGHET следует применять препарат при умеренной печеночной недостаточности, kronisk njursvikt, при патологических состояниях, повышающих риск развития кровотечения (inkl. trauma, operationer), одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты, NSAID (включая ингибиторы ЦОГ-2), гепарина и ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa.

Graviditet och amning

Клинические данные о применении препарата Эгитромб при беременности отсутствуют, поэтому не следует назначать клопидогрел при беременности.

Сведений о выделении клопидогрела с грудным молоком у человека не имеется, поэтому применение препарата в период лактации противопоказано.

Försiktighetsåtgärder

С осторожностью следует применять препарат у пациентов, с повышенным риском кровотечения при травме, kirurgi, patienter, имеющих повреждения, склонные к кровотечению (особенно желудочно-кишечные и внутриглазные), och hos patienter, получающих ацетилсалициловую кислоту, NSAID (inkl. Cox-2 hämmare), heparin eller av glykoprotein IIb/IIIa-hämmare. За пациентами необходимо тщательно наблюдать для выявления любых признаков кровотечения, inkl. dolda, особенно на протяжении первых недель применения препарата и/или после инвазивных процедур на сердце или хирургических операций. Одновременное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется, tk. оно может усиливать кровотечение.

В период лечения необходимо контролировать показатели системы гемостаза (APTT, antalet blodplättar, тесты функциональной активности тромбоцитов); регулярно исследовать функциональную активность печени.

В случае хирургических вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения следует прекратить за 7 дней до операции.

Patienter bör varnas, что поскольку остановка возникающего на фоне применения клопидогрела (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой или без нее) кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Пациенты должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства и до приема любого нового препарата.

После приема клопидогрела тромботическая тромбоцитопеническая пурпура обнаруживалась очень редко, иногда после кратковременного применения. Это состояние характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией в сочетании с неврологическими признаками, нарушением функции почек или лихорадкой. Tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya purpura – потенциально смертельное состояние, kräver omedelbar behandling, inkl. с применением плазмафереза.

Из-за отсутствия данных клопидогрел нельзя рекомендовать при острых (mindre 7 dagar) ишемических инсультах.

Опыт применения клопидогрела у пациентов с нарушением функции почек ограничен, поэтому данной категории больных Эгитромб следует назначать с осторожностью.

При тяжелых нарушениях функции печени следует учитывать риск развития геморрагического диатеза. Опыт применения препарата у пациентов с умеренным нарушением функции печени ограничен, поэтому данной категории больных Эгитромб следует назначать с осторожностью.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Препарат не влияет или незначительно влияет на способность управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Överdosering

Symptom: возможно удлинение времени кровотечения, что может привести к осложнениям, связанным с кровотечением.

Behandling: при необходимости быстрого сокращения удлиненного времени кровотечения переливание тромбоцитов может устранить эффекты клопидогрела. Не обнаружено антидотов фармакологической активности клопидогрела.

Läkemedelsinteraktioner

Ökar antiagregantnyj effekten av acetylsalicylsyra, geparina, тромболитиков, antikoagulantia, NSAID), ökar risken för blödning från mag-tarmkanalen, поэтому одновременное применение этих средств требует осторожности.

Клопидогрел следует применять с осторожностью у пациентов, которые могут иметь риск усиленного кровотечения при травме или хирургическом вмешательстве в случае одновременного приема ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa.

Одновременное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется, tk. при этом возможно усиление кровотечения.

Не обнаружено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия в случаях одновременного применения клопидогрела с атенололом, нифедипином или сочетанием атенолола с нифедипином. Förutom, фармакодинамическая активность клопидогрела существенно не изменялась при одновременном применении фенобарбитала, циметидина или эстрогенов.

Фармакокинетика дигоксина или теофиллина не изменялась при одновременном введении клопидогрела.

Антацидные препараты не влияют на всасывание клопидогрела.

Исследование печеночных микросом человека показало, что метаболит клопидогрела, относящийся к карбоновым кислотам, может подавлять активность изофермента CYP2C9. Это может повысить уровни в плазме крови таких препаратов как фенитоин, толбутамид и НПВС, которые метаболизируются при участии CYP2C9. Применение фенитоина и толбутамида совместно с клопидогрелом является безопасным.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn vid eller över 25 ° C. Hållbarhetstid – 3 år.