EGILOK

Aktivt material: Metoprolol
När ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 koder (vittnesmål): G43, I10, i20, I21, (I) 29,3, I49.4
När CSF: 01.01.01.02
Tillverkare: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Ungern)

FARMACEUTISK FORM, SAMMANSÄTTNING OCH FÖRPACKNING

Piller vit eller nästan vit, runda, linsformig, med kors skiljelinje och dubbel fas på ena sidan och graverad “E435” – på andra sidan, utan lukt.

Hjälpämnen: mikrokristallin cellulosa, natriumkarboximetylcellulosa, Kolloidal vattenfri kiseldioxid, povidon, magnesiumstearat.

30 PC. – banker i mörka glasögon (1) – förpackningar kartong.
60 PC. – banker i mörka glasögon (1) – förpackningar kartong.

Piller vit eller nästan vit, runda, linsformig, med Valium på en part och jagar “E434” – på andra sidan, utan lukt.

Hjälpämnen: mikrokristallin cellulosa, natriumkarboximetylcellulosa, Kolloidal vattenfri kiseldioxid, povidon, magnesiumstearat.

30 PC. – banker i mörka glasögon (1) – förpackningar kartong.
60 PC. – banker i mörka glasögon (1) – förpackningar kartong.

Piller vit eller nästan vit, runda, linsformig, med Valium på en part och jagar “E432” – på andra sidan, utan lukt.

Hjälpämnen: mikrokristallin cellulosa, natriumkarboximetylcellulosa, Kolloidal vattenfri kiseldioxid, povidon, magnesiumstearat.

30 PC. – banker i mörka glasögon (1) – förpackningar kartong.
60 PC. – banker i mörka glasögon (1) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Kardioselektiv β-adrenerg blockerare, saknar inneboende sympatomimetisk och membranstabiliserande aktivitet. Ger blodtryckssänkande, antianginös och antiarytmisk effekt.

Blockering i låga doser β₁-adrenerga receptorer av hjärtat, minskar bildandet av katekolaminer stimulerade cAMP från ATP, minskar intracellulär Ca-ström²⁺, Det har en negativ Chrono, dromo-, ʙatmo- och inotrop effekt (urejaet kurvor, förtrycka konduktivitet och ångest, minskar hjärtkontraktilitet).

PR vid början av läkemedlet (först 24 timmar efter oral administrering) ökningar, genom 1-3 ansökningsdagen återgår till baslinjen, med ytterligare ansökan – minskar.

Antihypertensiv effekt på grund av minskad hjärtminutvolym och reninsyntes, hämning av aktiviteten hos renin-angiotensinsystemet och centrala nervsystemet, återställande av känsligheten hos baroreceptorer i aortabågen (det finns ingen ökning av deras aktivitet som svar på en minskning av blodtrycket) och, som ett resultat, en minskning av perifera sympatiska influenser. Minskar högt blodtryck i vila, vid fysisk ansträngning och stress.

BP sjunker med 15 m, maximalt – genom 2 Nej; åtgärd upprätthålls för 6 Nej. En stabil minskning observeras efter flera veckors regelbundet intag..

Den antianginala effekten bestäms av en minskning av myokardiets syrebehov som ett resultat av en minskning av hjärtfrekvensen. (förlängning av diastole och förbättring av myokardperfusion) och kontraktilitet, samt en minskning av myokardiets känslighet för effekterna av sympatisk innervation. Minskar frekvensen och svårighetsgraden av angina attacker och förbättrar träningstoleransen.

Den antiarytmiska effekten beror på eliminering av arytmogena faktorer (takykardi, ökad aktivitet i det sympatiska nervsystemet, ökning av cAMP, arteriell hypertension), minskning av hastigheten för spontan excitation av sinus och ektopiska pacemakers och bromsa AV-ledning (främst i antegrada och, mindre, i retrograd riktning genom AV-noden) och om ytterligare vägar.

Med supraventrikulär takykardi, förmaksflimmer, sinustakykardi vid funktionell hjärtsjukdom och hypertyreos saktar ner hjärtfrekvensen och kan till och med leda till återställande av sinusrytmen.

Förhindrar utvecklingen av migrän.

Vid långvarig användning minskar det kolesterolnivån i blodet..

När det används i medelstora terapeutiska doser har det en mindre uttalad effekt på organen., содержащие b₂-adrenoreceptory (pankreas, skelettmuskel, glatt muskulatur perifera artärer, bronker, livmoder) och kolhydratmetabolism.

Vid användning i höga doser (mer 100 mg/dag) Det utövar en blockerande effekt på båda subtyper av β-adrenoceptor.

Farmakokinetik

Absorption

Snabbt och komplett (95%) absorberas från mag-tarmkanalen. C_max plasma uppnås genom 1.5-2 timmar efter intag. Biotillgängligheten är 50%. Under behandlingen ökar biotillgängligheten till 70%. Matintag ökar biotillgängligheten med 20-40%.

Fördelning

V_d är 5.6 l / kg. Bindningen till plasmaproteiner – 12%. Penetrerar GEB och placentabarriären. Utsöndras i bröstmjölk i små mängder.

Metabolism

Metoprolol biotransformeras i levern. Metaboliter har ingen farmakologisk aktivitet.

Avdrag

T_1/2 medelvärden 3.5-7 Nej. Metoprolol utsöndras nästan fullständigt i urinen 72 Nej. Om 5% dosen utsöndras oförändrad i.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

Med allvarliga kränkningar av leverfunktion, biotillgänglighet och T_1/2 metoprolol ökar, som kan kräva dosjustering.

Om njurfunktionen T_1/2 och systemiskt clearance av metoprolol förändras inte signifikant.

Vittnesbörd

- Arteriell hypertension (ensamt eller i kombination med andra antihypertensiva läkemedel), inkl. hyperkinetisk typ;

- CHD (sekundär prevention av hjärtinfarkt, förebyggande av angina attacker);

- Störd hjärtrytm (supraventrikulär arytmi, ventrikulära hjärtslag);

- Hypertyreos (i den komplexa terapi);

-Förebyggande av migränattacker.

Dosregim

Vid hypertoni ordineras i en daglig dos 50-100 mg / d 1 eller 2 inträde (på morgonen och på kvällen). Med otillräcklig terapeutisk effekt, en gradvis ökning av den dagliga dosen till 100-200 mg.

Vid angina, supraventrikulära arytmier, till förebyggande av migränattacker administreras vid en dos av 100-200 mg / d 2 inträde (på morgonen och på kvällen).

Till sekundär prevention av hjärtinfarkt ordineras i den genomsnittliga dagliga dosen 200 mg 2 inträde (på morgonen och på kvällen).

Vid funktionella sjukdomar i hjärtat, tillsammans med takykardi, ordineras i en daglig dos 100 mg 2 inträde (på morgonen och på kvällen).

I äldre patienter, patienter med nedsatt njurfunktion, och om hemodialys är nödvändig krävs ingen förändring av doseringsregimen.

I patienter med allvarlig leverdysfunktion läkemedlet ska användas i lägre doser, på grund av långsammare metabolism av metoprolol.

Tabletter ska tas oralt under eller omedelbart efter en måltid.. Tabletter kan delas i två halvor, men tugga inte.

Sidoeffekt

Från den centrala och perifera nervsystemet: trötthet, svaghet, huvudvärk, saktar av mentala och motoriska svar; sällan – parestesier i extremiteterna, depression, ångest, minskad förmåga att koncentrera, dåsighet, sömnlöshet, mardrömmar, förvirring eller försämrad korttidsminne, asteniska syndrom, muskelsvaghet.

Från sinnena: sällan – nedsatt syn, minskad utsöndring av tårvätska, xeroftalmos, konjunktivit, brus i öronen.

Kardiovaskulära systemet: sinusovaya bradykardi, hjärtslag, sänkning av blodtrycket, ortostatical gipotenzia; sällan – reduktion i myokardial kontraktilitet, tillfällig försämring av symtom på kronisk hjärtsvikt, Arytmi, ökade perifera cirkulationsrubbningar (kyla i de nedre extremiteterna, Raynauds syndrom), ledningsstörningar infarkt; i ett fåtal fall – AV-blockad, kardialgija.

Från matsmältningssystemet: illamående, kräkningar, magont, diarré, förstoppning, muntorrhet, smakförändringar; ökning av levertransaminaser; sällan – giperʙiliruʙinemija.

Dermatologiska reaktioner: nässelfeber, klåda, hudutslag, exacerbation av psoriasis, förändringar psoriasiform hud, dermahemia, hudutslag, fotodermatoser, ökad svettning, obratimaya alopeci.

Den andningsorganen: nästäppa, expiratoriska svårigheter (bronkospasm vid administrering i höga doser eller till predisponerade patienter), andfåddhet.

På den del av det endokrina systemet: gipoglikemiâ (patienter, mottagande insulin); sällan – giperglikemiâ.

Från det hematopoietiska systemet: trombocytopeni, agranulocytos, leukopeni.

Annat: rygg- eller ledvärk, lätt viktökning, minskad libido och / eller potens.

Kontra

- Kardiogen chock;

- AV-блокада II и III степени;

- Sinoatrialynaya blockad;

- SSS;

- Vыrazhennaya bradykardi (Hjärtfrekvens<50 u. / min);

-hjärtinsufficiens av dekompensation;

- Angiospastic kärlkramp (Prinzmetal angina);

- Svår hypotension (systoliskt blodtryck<100 mmHg.);

- Amning;

- Samtidig MAO-hämmare;

- samtidig intravenös administrering av verapamil;

- överkänslighet mot metoprolol och andra ingredienser i läkemedlet.

FRÅN FÖRSIKTIGHET bör förskrivas till patienter med diabetes, metabolisk acidos, astma, kronisk obstruktiv lungsjukdom (emfysem, kronisk obstruktiv bronkit), utplånande perifer kärlsjukdom (claudicatio intermittens, Raynauds syndrom), kronisk leversvikt, kronisk njursvikt, myastenia, feokromocytom, AV-блокаде jag степени, tyreotoxikos, depression (inkl. historia), psoriaze, graviditet, samt barn och ungdomar upp till 18 år, äldre patienter.

Graviditet och amning

Tillämpning av Egilok^® Graviditet får endast, när den avsedda fördelarna för modern överväger den potentiella risken för fostret. Om det är nödvändigt att förskriva läkemedlet under denna period, är det nödvändigt att noggrant övervaka fostrets och nyföddas tillstånd under 48-72 h efter förlossningen, eftersom intrauterin tillväxthämning är möjlig, bradykardi, arteriell hypotension, andningsdepression, gipoglikemiâ.

Effekten av metoprolol på nyfödd under amning har inte studerats., kvinnor alltså, programledare Egilok^®, bör sluta amma.

Försiktighetsåtgärder

När du förskriver läkemedlet Egilok^® hjärtfrekvens och blodtryck bör övervakas regelbundet. Patienter bör varnas, vad sägs om puls<50 slag / min, en läkares konsultation är nödvändig.

Hos patienter med diabetes mellitus bör blodsockernivåerna övervakas regelbundet och, om nödvändigt, dosjustering av insulin eller orala hypoglykemiska läkemedel bör utföras..

Utnämning av Egilok^® patienter med kronisk hjärtsvikt är möjlig först efter att ha nått kompensationsstadiet.

Patienter, värd Egilok^®, möjlig ökad svårighetsgrad av överkänslighetsreaktioner (mot bakgrund av belastad allergisk anamnes) och bristande effekt från konventionella doser av adrenalin (adrenalin).

Mot bakgrund av användningen av Egilok^® eventuell förvärring av symtom på perifera cirkulationsrubbningar.

Egilok^® bör fasas ut, gradvis minska sin dos över 10 dagar. Plötsligt avbrytande av behandlingen kan resultera i abstinenssyndrom (öka angina attacker, förhöjt blodtryck). Under läkemedelsabstinensperioden bör patienter med angina pectoris vara under noggrann medicinsk övervakning..

Med angina pectoris bör den valda dosen av läkemedlet ge hjärtfrekvens i vila inom 55-60 u. / min, under belastning – inte mer 110 u. / min.

Patienter, kontaktlinsbärare, måste ta hänsyn till, att mot bakgrund av behandling med betablockerare är en minskning av produktionen av tårvätska möjlig.

Metoprolol kan maskera några av de kliniska manifestationerna av hypertyreos (taxikardiju). Abrupt abstinens hos patienter med tyreotoxikos är kontraindicerat, eftersom det kan förvärra symtomen.

Med diabetes, tar Egilok^® Kan maskera symtom på hypoglykemi (taxikardiju, Svettningar, förhöjt blodtryck).

Vid förskrivning av metoprolol till patienter med bronkialastma, samtidig användning av beta₂-adrenomimetikov.

Hos patienter med feokromocytom Egilok^® Det används i kombination med alfa-blockerare.

Innan du utför något kirurgiskt ingrepp är det nödvändigt att informera narkosläkaren om den pågående behandlingen med Egilok.^® (val av narkosläkemedel med minimal negativ inotrop effekt); avbrytande av läkemedlet är inte nödvändigt.

När läkemedlet förskrivs till äldre patienter bör leverfunktionen övervakas regelbundet.. Korrigering av doseringsregimen krävs endast vid ökad bradykardi hos äldre patienter., uttryckte AD nedgång, AV-blockad, bronkospasm, ventrikulära arytmier, allvarlig leverdysfunktion. Ibland är det nödvändigt att avbryta behandlingen.

Särskild övervakning av tillståndet hos patienter med en historia av depressiva sjukdomar bör utföras.. Vid utveckling av depression Egilok^® bör avskaffas.

Med samtidig användning av Egilok^® med klonidin vid annullering av Egilok^® klonidin bör avbrytas efter några dagar (på grund av risken för abstinenssyndrom).

Beredningar, minskade förråd av katekolaminer (t.ex, reserpin) kan förbättra effekten av beta-adrenoblokatorov, Därför patienter, tar dessa läkemedelskombinationer, bör vara under konstant medicinsk övervakning för överdriven sänkning av blodtrycket eller bradykardi.

Användning i Pediatrics

Effektiviteten och säkerheten vid användning av Egilok^® i barn och ungdomar yngre än 18 år ej bestämd.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Patienter, aktivitet som kräver mer uppmärksamhet, frågan om att förskriva läkemedlet på poliklinisk basis bör avgöras först efter bedömning av den individuella patientresponsen.

Överdosering

Symptom: allvarlig sinusbradykardi, yrsel, illamående, kräkningar, cyanos, arteriell hypotension, arytmi, ventrikulära hjärtslag, bronkospasm, svimning; med akut överdos – kardiogen chock, medvetslöshet, koma, AV-block upp till utveckling av fullständigt tvärblock och hjärtstopp, kardialgija.

De första tecknen på en överdos visas efter 20 min-2 timmar efter intag.

Behandling: magpumpning, utnämningen av adsorbenter, symtomatisk terapi: I tydlig sänkning av blodtrycket – trendelenburg position, vid akut arteriell hypotoni, bradykardi och förestående hjärtsvikt – I / (intervall 2-5 m) introduktionen av beta-agonister eller i / i introduktionen 0.5-2 mg atropinsulfat, utan positiv effekt – Dopamin, dobutamin eller noradrenalin. Som uppföljning finns möjlighet att utse 1-10 mg glukagon, placering av en transvenös intrakardiell pacemaker. När bronkospasm – i / i introduktionen av beta₂-adrenostimulatorer, med konvulsioner – långsam i/med införandet av diazepam. Metoprolol utsöndras dåligt genom hemodialys.

Läkemedelsinteraktioner

Med samtidig användning av Egilok^® med MAO-hämmare är en signifikant ökning av den hypotensiva effekten möjlig. En paus mellan att ta MAO-hämmare och Egilok^® måste vara minst 14 dagar.

Samtidig i/med införandet av Verapamil kan utlösa hjärtstillestånd, den samtidiga utnämningen av nifedipin leder till en signifikant minskning av blodtrycket.

Medel för inhalationsanestesi (derivat av kolväten) när det används samtidigt med Egilok^® öka risken för hämning av myokardiell kontraktilitet och utveckling av arteriell hypotension.

Med samtidig användning av beta-agonister, teofyllin, kokain, Östrogener, indometacin och andra NSAID minskar den hypotensiva effekten av Egilok^®.

Med samtidig användning av Egilok^® och etanol, det finns en ökning av den hämmande effekten på det centrala nervsystemet.

Med samtidig användning av Egilok^® med ergotalkaloider ökar risken för perifera cirkulationsrubbningar.

Med samtidig användning av Egilok^® ökar effekten av orala hypoglykemiska läkemedel och insulin och ökar risken för hypoglykemi.

Med samtidig användning av Egilok^® med antihypertensiva läkemedel, Diuretika, nitratami, kalciumkanalblockerare ökar risken för arteriell hypotoni.

Med samtidig användning av Egilok^® med verapamil, diltiazemom, antiarytmika (Amiodaron), reserpin, metyldopa, klonidin, guanfacin, medel för allmän anestesi och hjärtglykosider, kan det finnas en ökning av svårighetsgraden av minskningen av hjärtfrekvensen och hämning av AV-överledning.

Induktanser av mikrosomala leverenzymer (rifampicin, Barbiturater) påskynda metabolismen av metoprolol, vilket leder till en minskning av koncentrationen av metoprolol i blodplasman och en minskning av effekten av Egilok^®.

Mikrosomala leverenzyminhibitorer (cimetidin, p-piller, fenotiazinы) öka koncentrationen av metoprolol i blodplasman.

Allergener, används för immunterapi, eller extrakt av allergener för hudtester när de används tillsammans med Egilok^®, öka risken för systemiska allergiska reaktioner eller anafylaxi.

Jodinnehållande radiopaka medel för intravenös administrering vid samtidig användning med Egilok^® öka risken för anafylaktiska reaktioner.

Egilok^® när det används samtidigt minskar det clearance av xantiner, speciellt hos patienter med initialt förhöjda teofyllin är detta påverkas av rökning.

När det används samtidigt med Egilok^® minskat clearance av lidokain och ökad plasmakoncentration av lidokain.

Med samtidig användning av Egilok^® förstärker och förlänger effekten av icke-depolariserande muskelavslappnande medel; förlänger effekten av indirekta antikoagulantia.

I kombination med etanol ökar risken för en uttalad blodtryckssänkning..

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Förteckning B. Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn vid en temperatur från 15 ° till 25 ° C. Hållbarhetstid – 5 år.