ЭГИЛОК РЕТАРД

Aktivt material: Metoprolol
När ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 koder (vittnesmål): G43, I10, i20, I21, (I) 29,3, (I) 29,3, I50,0
När CSF: 01.01.01.02
Tillverkare: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Ungern)

doseringsform, sammansättning och förpackning

Tabletter med fördröjd frisättning, Film-belagda vit eller nästan vit, продолговатой формы, linsformig, med Valium på båda sidor.

Hjälpämnen: сахарная крупка (sackaros, stärkelsemelass), makrogol 6000, talk, etylcellulosa, triэtiltsitrat, giproloza, magnesiumstearat, mikrokristallin cellulosa, Kolloidal vattenfri kiseldioxid, gipromelloza, Titandioxid (E171).

10 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Kardioselektiv β-adrenerg blockerare, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Ger blodtryckssänkande, antianginös och antiarytmisk effekt.

Метопролол подавляет влияние повышенной активности симпатической системы на сердце, а также вызывает быстрое уменьшение ЧСС и сердечного выброса.

При артериальной гипертензии метопролол снижает АД у пациентов в положении стоя и лежа. Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением ОПСС.

При однократном и кратковременном многократном приеме метопролол снижает активность ренина плазмы крови, что объясняется подавлением почечных β₁-adrenoreceptorov, что приводит к снижению продукции ренина и соответственно снижению вазоконстрикции, опосредованной ангиотензином.

При артериальной гипертензии длительное применение метопролола приводит к статистически значимому снижению массы левого желудочка.

Как и другие бета-адреноблокаторы, метопролол снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения системного АД, ЧСС и сократимости сердца. Путем урежения ЧСС и соответствующего удлинения диастолы, метопролол улучшает кровоснабжение и оксигенацию областей миокарда с нарушенным кровотоком. Поэтому препарат снижает частоту приступов стенокардии и повышает физическую работоспособность.

При приеме после инфаркта миокарда метопролол снижает риск повторного инфаркта миокарда.

В терапевтических дозах периферические вазоконстрикторные и бронхоконстрикторные эффекты метопролола менее выражены, чем такие же эффекты неселективных бета-адреноблокаторов.

По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Он существенно не изменяет сердечно-сосудистые реакции на гипогликемию и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

Farmakokinetik

Absorption

После приема внутрь метопролол почти полностью (om 95%) absorberas från mag-tarmkanalen. Однако после всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму при “första passage” genom levern. Биодоступность составляет примерно 35%. При многократном приеме AUC увеличивается примерно на 20%.

Кривая зависимости концентрации в плазме крови от времени имеет особенности, характерные для препаратов замедленного высвобождения.

Фармакокинетика метопролола линейна до дозы 800 mg.

Fördelning

Bindningen till plasmaproteiner är 10%.

Метопролол хорошо распределяется в тканях и имеет большой V_d – 5.5 l / kg.

На протяжении 4-6 часов после приема фаза медленного всасывания переходит в примерно 6-часовое плато (C_max = 37.4 нг/мл после введения однократной дозы, C_ss^max составляет54.7 нг/мл), после этого следует фаза медленного выведения.

Metabolism

Метопролол метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450. Metaboliter (О-дезметилметопролол и α-гидроксиметопролол) не обладают бета-адреноблокирующей активностью. Поскольку метаболизм препарата осуществляется полиморфными ферментами, его уровень в плазме крови имеет значительные (до 17-кратных) различия у разных пациентов.

Avdrag

T_1/2 метопролола в форме таблетки ретард составляет 6-12 Nej, что гораздо больше, чем T_1/2 метопролола в обычной лекарственной форме (om 3 Nej). Более длительный период полувыведения можно объяснить замедленным всасыванием.

Метопролол выводится преимущественно почками (om 95%). Om 10% введенной дозы метопролола выводится в неизмененном виде. Метаболиты выводятся с желчью.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

Метопролол не удаляется из организма при гемодиализе. Лечение пациентов со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата.

Нарушение функции печени замедляет метаболизм метопролола, и в случаях недостаточности функции печени, доза препарата должна быть снижена.

Vittnesbörd

- Arteriell hypertension (в монотерапии или, om nödvändigt, в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);

— хроническая сердечная недостаточность в стадии компенсации (в сочетании со стандартной терапии диуретиками, ACE-hämmare, hjärtglykosider);

- CHD (sekundär prevention av hjärtinfarkt – i den komplexa terapi; förebyggande av angina attacker);

— профилактика нарушений ритма сердца, особенно наджелудочковой тахикардии и желудочковой тахикардии, вызванной зависимым от адренергических механизмов удлинением интервала QT;

— гиперкинетический кардиальный синдром;

- Hypertyreos (i den komplexa terapi);

-Förebyggande av migränattacker.

Dosregim

Läkemedlet tas 1 tid / dag, morgon, oavsett måltiden.

С целью предупреждения брадикардии дозу следует подбирать индивидуально и увеличивать постепенно.

När hypertoni Den rekommenderade startdosen är 50 mg 1 tid / dag. При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 100 mg eller 200 mg, либо дополнительно назначить другое антигипертензивное средство. Den maximala dagliga dosen är 200 mg.

Angina Den rekommenderade startdosen är 50 mg 1 tid / dag. При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 100 mg eller 200 mg, либо дополнительно назначить другое антигипертензивное средство.

Till sekundär prevention av hjärtinfarkt обычная поддерживающая доза составляет 200 mg 1 tid / dag.

Vid сердечной недостаточности в стадии компенсации rekommenderad startdos – 25 mg 1 tid / dag. Genom 2 недели суточную дозу можно повысить до 50 mg, затем через две недели до 100 мг и наконец, еще через 2 Veckans – till 200 mg.

Vid нарушениях ритма сердца utse 50-200 mg 1 tid / dag.

Vid gipertireoze обычная доза составляет 50-200 mg 1 tid / dag.

Vid гиперкинетическом кардиальном синдроме läkemedlet förskrivs i en dos 50-200 mg 1 tid / dag.

Till förebyggande av migränattacker läkemedlet förskrivs i en dos 100-200 mg 1 tid / dag.

I пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью, såväl som patienter, hemodialys, dosjustering krävs.

Vid kraftigt nedsatt leverfunktion дозу препарата следует уменьшать в соответствии с клиническим состоянием пациента.

Tabletterna ska tas i sin helhet, utan att tugga, med lite vätska. Таблетки можно разламывать пополам.

Sidoeffekt

Fastställande av frekvensen av biverkningar: Ofta (>1/10); ofta (>1/100, <1/10); ibland (>1/1000, <1/100); sällan (>1/10 000, <1/1000); sällan (<1/10 000), inklusive enskilda rapporter.

Från den centrala och perifera nervsystemet: Ofta (särskilt i början av behandlingen) – trötthet, svaghet, головокружение и головная боль; ibland – dålig koncentration, saktar av mentala och motoriska svar, sömnstörningar, dåsighet, sömnlöshet, mardrömmar, depression, tremor, konvulsioner, ångest; sällan – retbarhet, larm, parestesier i extremiteterna (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно); sällan – kortsiktiga minnesförlust, спутанность сознания и галлюцинации, muskelsvaghet, trötthet, myastenia.

Från sinnena: sällan – nedsatt syn, minskad utsöndring av tårvätska, torrhet och ömhet i ögonen, konjunktivit, brus i öronen, hörselnedsättning.

Kardiovaskulära systemet: ofta – driven blodtryckssänkning, ortostatical gipotenzia (yrsel, иногда потеря сознания), hjärtklappning, sinusovaya bradykardi; sällan – reduktion i myokardial kontraktilitet, utveckling (försämringen) Hjärtsvikt (svullnad, отечность стоп и/или нижней части голеней, andfåddhet), störningar i hjärtrytmen, manifestation av vasospasm (ökade perifera cirkulationsrubbningar, kyla i de nedre extremiteterna, Raynauds syndrom), ledningsstörningar infarkt, kardialgija; sällan – усугубление ранее существовавших нарушений AV-проводимости.

Från matsmältningssystemet: illamående, kräkningar, buksmärtor, muntorrhet, förstoppning eller diarré; sällan – ökning av leverenzymer, giperʙiliruʙinemija; i vissa fall – onormal leverfunktion (mörk urin, gul hud eller sklera, kolestas), förändringar i smak.

Dermatologiska reaktioner: ökad svettning; sällan – hudutslag (exacerbation av psoriasis), dermahemia, hudutslag, obratimaya alopeci; sällan – fotodermatoser, psoriasiform hudreaktioner.

Allergiska reaktioner: nässelfeber, klåda, hudutslag.

Den andningsorganen: nästäppa, бронхоспазм при назначении в высоких дозах (утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), andfåddhet.

Från det hematopoietiska systemet: sällan – trombocytopeni (ovanlig blödning och blödning), agranulocytos, leukopeni.

Metabolism: снижение уровня холестерина ЛПВП и повышение уровня триглицеридов (наряду с нормальным уровнем общего холестерина), viktökning.

På den del av det endokrina systemet: giperglikemiâ (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), gipoglikemiâ (patienter, mottagande insulin), hypotyreoidism,.

Effekt på fostret: intrauterin tillväxt, gipoglikemiâ, bradykardi.

Annat: rygg- eller ledvärk, minskad libido och / eller potens, при резком прекращении лечения – syndrom “Avbryt” (öka angina attacker, förhöjt blodtryck).

Kontra

- Kardiogen chock;

- AV-блокада II и III степени;

- Sinoatrialynaya blockad;

- SSS;

-hjärtinsufficiens av dekompensation;

- Angiospastic kärlkramp (Prinzmetal angina);

- Vыrazhennaya bradykardi (Hjärtfrekvens<50 u. / min);

- Hypotension;

— uttryckt av människans perifera blodcirkulationen;

- Amning;

- Samtidig MAO-hämmare;

- samtidig intravenös administrering av verapamil;

- Upp till 18 år (effekt och säkerhet har inte fastställts);

- överkänslighet mot metoprolol och andra ingredienser i läkemedlet.

Из-за ограниченности клинических данных применение препарата противопоказано при инфаркте миокарда в следующих условиях: HR mindre 45 u. / min, интервал PQ превышает 0.24 sek, systoliskt blodtryck lägre än 100 mmHg., выраженная сердечная недостаточность и AV блокада II или III степени.

FRÅN FÖRSIKTIGHET bör förskrivas till patienter med diabetes, metabolisk acidos, astma, kronisk obstruktiv lungsjukdom (emfysem, kronisk obstruktiv bronkit), utplånande perifer kärlsjukdom (claudicatio intermittens, Raynauds syndrom), хронической почечной и/или печеночной недостаточности, myastenia, feokromocytom, AV-блокаде jag степени, tyreotoxikos, depression (inkl. historia), psoriaze, graviditet, äldre patienter, при непереносимости фруктозы, нарушении всасывания глюкозы-галактозы, недостаточности сахаразы/изомальтазы.

Graviditet och amning

Применение препарата Эгилок^® Ретард при беременности возможно только по строгим показаниям в том случае, när den avsedda fördelarna för modern överväger den potentiella risken för fostret. При необходимости назначения препарата при беременности необходимо тщательное наблюдение, особенно за состоянием плода, поскольку возможны брадикардия, arteriell hypotension, гипогликемия плода. Лечение необходимо прерывать за 48-72 timmar före leverans. Var, когда это невозможно, необходимо обеспечить наблюдение за новорожденным в течение 48-72 h efter förlossningen.

Effekten av metoprolol på nyfödd under amning har inte studerats., kvinnor alltså, programledare Egilok^® Ретард, bör sluta amma.

Försiktighetsåtgärder

Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД, содержанием глюкозы у больных сахарным диабетом. Следует обучить пациента больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 u. / min. При приеме препарата в дозе более 200 мг/сут уменьшается кардиоселективность метопролола.

До начала лечения следует компенсировать хроническую сердечную недостаточность, и состояние компенсации должно быть поддержано в течение всего процесса лечения.

Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (mot bakgrund av belastad allergisk anamnes) и отсутствие эффекта от введения средних доз эпинефрина (adrenalin). Hos patienter, drog beslutsfattare, анафилактический шок может протекать особенно тяжело.

Препарат может усилить существующую брадикардию. Patienter, получающих бета- adrenoblokatorы, epinefrin (adrenalin) может повышать АД и вызвать (рефлекторную) ʙradikardiju; эта реакция менее вероятна в случае применения селективных бета-адреноблокаторов.

Препарат может усилить симптомы нарушения периферического кровообращения.

При необходимости назначения препарата больным бронхиальной астмой может потребоваться одновременное применение бета₂-adrenostimulatorer (изменение дозы ранее применяемых бета₂-adrenostimulatorer).

При необходимости назначения препарата больным феохромоцитомой следует применять альфа-адреноблокаторы.

Прием препарата может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (t.ex, taxikardiju). Abrupt abstinens hos patienter med tyreotoxikos är kontraindicerat, поскольку при этом возможно усиление его симптомов.

Med angina pectoris bör den valda dosen av läkemedlet ge hjärtfrekvens i vila inom 55-60 u. / min, under belastning – inte mer 110 u. / min. У курильщиков эффективность препарата может быть ниже.

При назначении препарата больным сахарным диабетом следует более часто контролировать показатели углеводного обмена и при необходимости корректировать дозу инсулина и пероральных гипогликемических средств. При сахарном диабете препарат может маскировать тахикардию, orsakas av hypoglykemi. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

Beredningar, minskade förråd av katekolaminer (t.ex, reserpin), могут усилить действие препарата Эгилок Ретард, Därför patienter, tar dessa läkemedelskombinationer, должны находиться под постоянным контролем врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД и брадикардии.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 en gång varje 4-5 månader).

Биодоступность метопролола может повышаться при циррозе печени.

У пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярно контролировать функцию печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (mindre 50 u. / min), uttryckte AD nedgång (systoliskt BP nedan 100 mmHg.), AV – blockaden, bronkospasm, ventrikulära arytmier, allvarlig leverdysfunktion, иногда может потребоваться прекращение лечения.

Särskild övervakning av tillståndet hos patienter med en historia av depressiva sjukdomar bör utföras.. В случае развития депрессии Эгилок^® Ретард следует отменить.

Перед любой хирургической операцией врач-анестезиолог должен быть предупрежден, что пациент принимает Эгилок^® Ретард. Отмену препарата следует провести не менее чем за 48 ч до хирургической операции, за исключением особых случаев, t.ex, тиреотоксикоза или феохромоцитомы. I fall, когда отмена препарата перед хирургической операцией невозможна, следует выбрать средство для общей анастезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

При одновременном применении препарата Эгилок^® Ретард с клонидином в случае отмены Эгилока^® Ретард клонидин следует отменять через несколько дней во избежание развития гипертонического криза.

Plötsligt avbrytande av behandlingen kan resultera i abstinenssyndrom (öka angina attacker, öka blodtrycket), поэтому отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 dagar. Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять пациентам со стенокардией.

Patienter, kontaktlinsbärare, måste ta hänsyn till, att mot bakgrund av behandling med betablockerare är en minskning av produktionen av tårvätska möjlig.

Принимая во внимание, что препарат содержит сахарозу, его не рекомендуется назначать пациентам с непереносимостью фруктозы, нарушениями всасывания глюкозы/галактозы, а также с недостаточностью сахаразы/изомальтазы.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Under behandlingsperioden måste vara försiktig när du kör och ockupationen av andra potentiellt riskfyllda aktiviteter, kräver hög koncentration och hastighet av psykomotoriska reaktioner.

Överdosering

Symptom: markant reduktion av blodtrycket, выраженная тяжелая синусовая брадикардия, yrsel, illamående, kräkningar, cyanos, arytmi, ventrikulära hjärtslag, bronkospasm, svimning; med akut överdos – kardiogen chock, medvetslöshet, koma, AV-blockad (tills utveckling av hela tvär blockad och hjärtsvikt), kardialgija.

Первые симптомы передозировки появляются через 20 min-2 h efter administrering av läkemedlet.

Перечисленные выше симптомы могут усилиться при одновременном приеме алкоголя, blodtryckssänkande läkemedel, хинидина и барбитуратов.

Behandling: интенсивная терапия и тщательное наблюдение за пациентом (параметры кровообращения и дыхания, функция почек, уровень глюкозы крови, электролиты сыворотки крови). Если препарат принят недавно, его дальнейшее всасывание может быть снижено промыванием желудка, стимуляцией рвоты и введением активированного угля.

При выраженном снижении АД: пациент должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и угрозе сердечной недостаточности следует в/в ввести бета-адреностимуляторы с интервалом в 2-5 m, до достижения желаемого эффекта или в/в ввести 0.5-2 mg atropinsulfat.

При отсутствии достаточного эффекта следует применять допамин, dobutamin eller noradrenalin (noradrenalin).

В качестве последующих мер возможно назначение глюкагона в дозе 1-10 mg glukagon, постановка искусственного водителя ритма.

Бронхоспазм можно купировать в/в введением стимуляторов β₂-adrenoreceptorov (t.ex, тербуталина).

Metoprolol utsöndras dåligt genom hemodialys

Läkemedelsinteraktioner

Med samtidig användning av Egilok^® Ретард с ингибиторами МАО возможно значительное усиление гипотензивного действия. En paus mellan att ta MAO-hämmare och Egilok^® Ретард должен составлять не менее 14 dagar.

Samtidig i/med införandet av Verapamil kan utlösa hjärtstillestånd, den samtidiga utnämningen av nifedipin leder till en signifikant minskning av blodtrycket.

При сочетании с гипотензивными средствами, Diuretika, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться резкое снижение АД (особая осторожность необходима при сочетании с празозином); med verapamil, diltiazemom, antiarytmika (amiodaronom), reserpin, metyldopa, klonidin, guanfacin, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами – увеличение выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости.

Medel för inhalationsanestesi (derivat av kolväten) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

Бета-адреностимуляторы, teofyllin, kokain, Östrogener (natriumretention), индометацин и другие НПВС (вызывающие задержку натрия и блокирование синтеза простагландинов почками) ослабляют гипотензивный эффект препарата.

При одновременном применении с препаратом Эгилок^® Ретард три- и тетрациклические антидепрессанты, antipsykotika (neuroleptika), седативные и снотворные препараты усиливают угнетающее влияние на ЦНС.

При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта; с инсулином – ökad risk för hypoglykemi, усиление ее выраженности и продолжительности, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (takykardi, Svettningar, förhöjt blodtryck).

Induktanser av mikrosomala leverenzymer (rifampicin, Barbiturater) påskynda metabolismen av metoprolol, vilket leder till en minskning av koncentrationen av metoprolol i blodplasman och en minskning av effekten av Egilok^® Ретард.

Mikrosomala leverenzyminhibitorer (cimetidin, p-piller, fenotiazinы) öka koncentrationen av metoprolol i blodplasman.

Allergener, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом, öka risken för systemiska allergiska reaktioner eller anafylaxi; йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Метопролол снижает клиренс производных ксантина, особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Метопролол снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.

Stärker och förlänger verkan av antidepolariserande muskelavslappnande medel; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.

При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД и отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС.

При совместном применении с алкалоидами спорыньи увеличивается риск развития нарушений периферического кровообращения.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Förteckning B. Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn vid eller över 30 ° C. Hållbarhetstid – 3 år.