ДОПЕГИТ

Aktivt material: Metyldopa
När ATH: C02AB01
CCF: Стимулятор центральных альфа₂-adrenoreceptorov. Antihypertensiva läkemedel
ICD-10 koder (vittnesmål): I10
När CSF: 01.09.01.01
Tillverkare: ÄGG PHARMACEUTICALS Plc (Ungern)

doseringsform, sammansättning och förpackning

Piller белые или серовато-белые, runda, platt, avfasad, гладкие с одной стороны, på andra sidan – гравировка “DOPEGYT”, med liten eller ingen lukt.

Hjälpämnen: etylcellulosa, magnesiumstearat, majsstärkelse, stearinsyra, natriumkarboximetylcellulosa (Typ A), talk.

50 PC. – флаконы коричневого стекла (1) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Антигипертензивный препарат центрального действия. Метаболизируется с образованием альфа-метилнорадреналина, который оказывает гипотензивный эффект через несколько механизмов:

— снижение симпатического тонуса путем стимуляции центральных тормозных пресинаптических α₂-receptorer;

— замещение эндогенного допамина на допаминергических нервных окончаниях – в качестве ложного нейромедиатора;

— снижение активности ренина плазмы крови и ОПСС;

— подавление фермента допа-декарбоксилазы, что приводит к снижению синтеза норадреналина, dopamin, серотонина и концентрации норадреналина и адреналина в тканях.

Метилдопа не оказывает прямого влияния на функцию сердца, не снижает сердечный выброс, не вызывает рефлекторную тахикардию, а также не снижает скорость клубочковой фильтрации, почечный кровоток, фильтруемую фракцию. В некоторых случаях снижается ЧСС. Снижает АД как в положении лежа, och stående, лишь в редких случаях вызывает ортостатическую гипотензию.

Максимальное снижение АД наступает через 4-6 ч после приема внутрь и продолжается 12-24 Nej. После повторного приема максимальный гипотензивный эффект развивается в течение 2-3 dagar. После отмены препарата АД возвращается к исходному уровню в течение 1-2 dagar.

Farmakokinetik

Absorption

После приема внутрь абсорбируется около 50% альфа-метилдопы.

Fördelning

Незначительно (mindre 20%) bundet till plasmaproteiner. Methyldopa passerar placentabarriären och utsöndras i bröstmjölk.

Metabolism

Det metaboliseras i levern till den aktiva metaboliten – alfa- och andra metaboliter metilnoradrenalina.

Avdrag

Skriv huvudsakligen i urinen. Om 70% av det absorberade aktiva ämnet utsöndras i urinen som metyldopa och dess sulfokonyugatov, resten utsöndras i avföringen i form av metyldopa.

Vid normal njurfunktion T_1/2 är lika med 1.7 Nej. Den aktiva beståndsdelen av läkemedlet elimineras fullständigt från kroppen inom 36 Nej.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

При почечной недостаточности выведение метилдопы замедляется в соответствии со степенью нарушения функции почек. Med allvarligt nedsatt njurfunktion (без гемодиализа) T_1/2 метилдопы увеличивается в 10 tid.

Метилдопа выводится при гемодиализе. 6-часовой гемодиализ может вывести из циркулирующей крови 60% всосавшейся дозы метилдопы, перитонеальный диализ в течение 20-30 ч выводит примерно 22-39%.

Vittnesbörd

- Arteriell hypertension.

Dosregim

Таблетки принимают внутрь до или после еды. Läget in individuellt.

Vuxna utses i första 2 дня по 250 mg (1 fliken.) 2-3 gånger / dag, затем суточную дозу постепенно увеличивают или уменьшают (varje 2 дня на 250 mg) в зависимости от выраженности снижения АД. Для уменьшения выраженности седативного эффекта сначала увеличивают вечернюю дозу. Underhållsdosen är 0.5-2 g / dag 2-4 inträde.

Den maximala dagliga dosen är 2 g. Если при приеме препарата в дозе 2 г/сут не наблюдается эффективное снижение АД, рекомендуется применять Допегит^® в комбинации с другими антигипертензивными средствами.

Efter 1-3 мес лечения может развиться толерантность. Эффективный контроль АД можно восстановить добавлением диуретика или повышением дозы Допегита^®.

Till patienter Seniorer начальная доза должна быть как можно ниже, inte mer 250 mg 2 gånger / dag, tk. у них чаще возникает седативный эффект. При необходимости дозу можно повышать каждые 2 дня до максимальной суточной дозы 2 g, которую превышать нельзя.

Patienter med nedsatt njurfunktion Dosjustering. Vid njursvikt mild (glomerulär filtreringshastighet (SCF) > 50 ml / min) следует выдерживать интервал между приемами 8 Nej, vid njursvikt måttlig (СКФ =10-50 мл/мин) интервал должен составлять 8-12 Nej, а при svår njurinsufficiens (SCF < 10 ml / min) – 12-24 Nej.

Поскольку метилдопа удаляется при гемодиализе, после этой процедуры пациент должен принять дополнительную дозу 250 мг во избежание повышения АД.

Рекомендуемая начальная доза Допегита^® i barn är 10 мг/кг массы тела/сут в 2-4 inträde. При необходимости суточную дозу можно постепенно повышать (до максимальной 65 mg / kg kroppsvikt) с интервалами не менее двух дней.

Sidoeffekt

Från den centrala och perifera nervsystemet: в начале курса лечения или после повышения дозы – преходящая сонливость, головная боль и слабость; kanske – parestesi, yrsel, ångest, depression, psykos (слабый и преходящий), mardrömmar, sällan – Parkinsonism, Koreoatetos, симптомы недостаточности мозгового кровообращения (kanske, связанные с артериальной гипотензией), периферический парез лицевого нерва.

Kardiovaskulära systemet: ökad angina pectoris, усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности, sinusovaya bradykardi, снижение чувствительности каротидного синуса, ortostatical gipotenzia, perifert ödem, viktökning, sällan – miokardit, perikardit.

Från matsmältningssystemet: pankreatit, kolit, kräkningar, diarré, inflammation i spottkörtlarna, изъязвление или почернение языка, illamående, förstoppning, flatulens, muntorrhet, gulsot, hepatit, kolestas, ökning av leverenzymer.

Från sidan av blodbildningen: benmärgsdepression, leukopeni, agranulocytos, trombocytopeni, hemolytisk anemi, положительный тест на антиядерные антитела, LE-клетки, ревматоидный фактор, Coombs test positivt; sällan – obratimaya leykopeniya och trombocytopeni, hemolytisk anemi.

Allergiska reaktioner: vaskulit, symptom, Liknar SLE, feber, Eosinofili, toxisk epidermal nekrolys (Lyells syndrom), hudutslag.

På den del av det endokrina systemet: hyperprolaktinemi, gynekomasti, galaktorré.

På den del av det reproduktiva systemet: amenorré, potens och libido.

På den del av rörelseapparaten: artralgi, myalgi.

Den andningsorganen: nästäppa.

Annat: повышение остаточного азота крови.

Kontra

- akut hepatit, levercirros;

— заболевания печени в анамнезе (на фоне приема метилдопы);

— сопутствующая терапия ингибиторами МАО;

- Depression;

— гемолитическая анемия;

- Akut hjärtinfarkt;

- Feokromocytom;

- Överkänslighet mot läkemedlet.

FRÅN FÖRSIKTIGHET bör utse produkt vid njursvikt (Dosjustering), диэнцефальном синдроме, пациентам пожилого возраста и детям.

Graviditet och amning

По результатам клинических исследований после применения метилдопы во II и III триместрах беременности не выявлено признаков повреждения плода или новорожденного. Поскольку адекватных и строго контролируемых исследований в III триместре беременности проведено не было, применять препарат рекомендуется только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для плода.

Исследование детей, рожденных матерями, принимавшими метилдопу после 26-й недели беременности, не выявило нежелательных эффектов препарата. У беременных, принимавших препарат в III триместре, состояние плода было лучше, än hos kvinnor, не принимающих препарат.

Метилдопа выделяется с грудным молоком, поэтому назначать препарат в период лактации рекомендуется только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для ребенка.

Försiktighetsåtgärder

Европейские и российские рекомендации по лечению артериальной гипертензии рассматривают метилдопу как препарат первой линии в лечении артериальной гипертензии у беременных, tk. она характеризуется лучшей безопасностью и не вызывает нежелательные реакции у матери и плода.

Чрезвычайная осторожность требуется при назначении Допегита^® больным печеночной порфирией или их близким родственникам.

В процессе лечения необходим контроль функции печени и картины периферической крови.

Перед началом курса лечения Допегитом^® следует исследовать количество форменных элементов крови, а на протяжении первых 6-10 недель терапии выполнить прямой тест Кумбса, который затем следует повторять каждые полгода или год. Положительный тест Кумбса может быть у 10-20% patienter, получающих этот препарат, особенно после приема более 1 г Допегита^® ежедневно в течение полугода или одного года. Mindre än 5% таких пациентов может развиться гемолитическая анемия. В этом случае совершенно необходимо немедленно отменить прием Допегита^®. После отмены препарата гемолитическая анемия прекращается. Если это не произойдет, требуется применение ГКС или анализ других возможных причин возникновения гемолитической анемии. Если гемолитическая анемия вызвана приемом Допегита^®, пациент не должен в дальнейшем получать этот препарат. Положительный тест Кумбса становится отрицательным через несколько недель или месяцев после отмены препарата.

Само по себе наличие положительного теста Кумбса или его появление у пациента не является противопоказанием к терапии Допегитом^®. Если тест Кумбса становится положительным на фоне лечения Допегитом^®, следует установить наличие гемолитической анемии и степень клинической значимости положительного теста Кумбса. Till Exempel, кроме положительного прямого теста Кумбса реже отмечается положительный непрямой тест Кумбса, который может влиять на перекрестную совместимость крови. При необходимости переливания крови пациенту, получающему Допегит^®, следует выполнять прямой и непрямой тесты Кумбса. При отсутствии гемолитической анемии обычно бывает положительным только прямой тест Кумбса. Сам по себе прямой тест Кумбса не влияет на типирование или перекрестную совместимость крови. Если непрямой тест Кумбса также положителен, необходима консультация специалиста гематолога или трансфузиолога.

Under den första 6-12 недель курса лечения, а также при возникновении лихорадки неясной этиологии, следует провести контроль функции печени. При изменении активности печеночных трансаминаз или наличии желтухи следует предположить возникновение реакции повышенной чувствительности, при которой наблюдается холестаз, повреждение печеночных клеток или гепатит. В очень редких случаях может возникнуть смертельно опасный некроз печени. Поэтому при изменении активности печеночных ферментов или возникновении симптомов печеночной недостаточности курс лечения Допегитом^® bör upphöra omedelbart. Таким пациентам в дальнейшем нельзя назначать Допегит^®.

Пациентам с заболеванием или нарушением функции печени в анамнезе данный препарат следует назначать с крайней осторожностью.

Во время лечения возможны очень редкие случаи агранулоцитоза и тромбоцитопении. Обычно они проходят после отмены Допегита^®.

У некоторых пациентов во время приема Допегита^® могут развиться отеки или увеличение массы тела; при этих состояниях следует назначить диуретики. Лечение Допегитом^® нельзя продолжать при нарастании отеков или развитии симптомов сердечной недостаточности.

Метилдопа выводится при диализе. Поэтому после этой процедуры АД может повышаться.

Поскольку метилдопа имеет флуоресценцию на той же длине волны, что и катехоламины, в моче могут обнаруживаться высокие концентрации катехоламинов, что препятствует диагностике феохромоцитомы. Однако метилдопа не влияет на результаты измерения ВМК (ванилилминдальной кислоты).

Patienter, получающим Допегит^®, следует снижать дозы препаратов для общей анестезии. Если во время проведения общей анестезии возникает артериальная гипотензия, для ее коррекции можно вводить сосудосуживающие средства. Адренергические рецепторы сохраняют чувствительность при лечении метилдопой.

У пациентов с тяжелым двусторонним поражением мозговых сосудов в редких случаях могут возникнуть непроизвольные хореоатетозные движения.

Во время приема Допегита^® следует избегать приема алкогольных напитков.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

I det ursprungliga, индивидуально определяемом периоде применения Допегита^® не разрешается вождение транспортных средств и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, kräver snabbhet av psykomotoriska reaktioner. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной реакции пациента на препарат.

Överdosering

Symptom: svår hypotension, vыrazhennaya bradykardi, svaghet, dåsighet, letargi, tremor, yrsel, förstoppning, flatulens, diarré, illamående, kräkningar, tarm atoni.

Behandling: magpumpning, stimulering av kräkningar, предпринятые вскоре после приема препарата, могут уменьшить количество всосавшегося препарата. Необходим контроль ЧСС, OCK, электролитного баланса, функции кишечника и почек, а также головного мозга. При необходимости можно вводить симпатомиметики (t.ex, epinefrin).

Läkemedelsinteraktioner

Допегит^® не следует применять в сочетании с ингибиторами МАО из-за усиления нежелательных эффектов.

Совместное применение Допегита^® с симпатомиметиками, tricykliska antidepressiva, fenotiazinami, препаратами железа для приема внутрь, NSAID, эстрогенами требует осторожности, так как происходит уменьшение антигипертензивного действия Допегита^®.

При одновременном применении Допегита^® с другими антигипертензивными средствами, betablockerare, medel för generell anestesi, anxiolytika (trankvilizatorami) происходит усиление гипотензивного действия Допегита^®.

При сочетанном применении леводопы с Допегитом^® возможно снижение противопаркинсонического действия леводопы и усиление нежелательного действия на ЦНС, а при совместном применении Допегита^® с комбинированным препаратом леводопы и карбидопы возможно развитие ортостатической гипотензии. В этом случае после приема препаратов больные должны в течение 1-2 ч находиться в горизонтальном положении.

При одновременном применении Допегита^® с препаратами лития может усилиться токсичность лития.

При одновременном применении Допегита^® с антикоагулянтами происходит усиление их действия и возникает опасность кровотечения.

При одновременном применении Допегита^® с бромокриптином возможно нежелательное влияние на концентрацию пролактина.

При одновременном применении Допегита^® с галоперидолом возможно нарушение когнитивных функций – дезориентация и спутанное состояние сознания.

При одновременном применении Допегита^® с этанолом и другими препаратами, CNS-dämpande, происходит усиление депрессии.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn vid en temperatur från 15 ° till 25 ° C. Hållbarhetstid – 5 år.