DETROMB

Aktivt material: Clopidogrel
När ATH: B01AC04
CCF: Trombocythämmande
ICD-10 koder (vittnesmål): I20,0, I21, I63
När CSF: 01.12.11.06.01
Tillverkare: Antiviral NPO ZAO (Ryssland)

Beredningsform, SAMMANSÄTTNING OCH FÖRPACKNING

Piller, Film-belagda rosa färg med brunaktig anstrykning, runda, linsformig.

Hjälpämnen: Natriumkarboximetylstärkelse, kolloidal kiseldioxid, Kroskarmellosnatrium, magnesiumstearat, makrogol 6000, mannitol, mikrokristallin cellulosa.

Sammansättningen av beläggningsfilmen: gipromelloza, järnoxidrött färgämne (E172), talk, Titandioxid (E171), vatten (bort under produktionsprocessen).

7 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (2) – förpackningar kartong.
10 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (3) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Trombocythämmande. Clopidogrel minskar selektivt bindningen av ADP (ADF) med receptorer på trombocyter och aktivering av glykoprotein IIb/IIIa receptorn under påverkan av ADP, försvagas thus agregatia trombocyter.

Det minskar trombocytaggregation, framkallas av andra agonister, att förhindra aktivering av den släppta ADP. Irreversibelt binder till ADP-receptorer på blodplättar, som förblir oemottaglig för ADP stimulering genom hela livscykeln (om 7 dagar).

Från den första dagen av användning av drogen, har det varit en betydande hämning av trombocytaggregationen. Ingibiruty effekt trombocytaggregationen förstärks, och steady-state uppnås genom 3-7 dagar. Vari, genomsnitt, nivå av undertryckande av aggregation under inflytande av den dagliga läkemedelsdos 75 mg var från 40 till 60%. Trombocytaggregationen och blödningstid som returneras till ursprungliga i genomsnitt 5 dagar efter avslutad behandling.

Farmakokinetik

Absorption och distribution

Absorption – hög; biotillgänglighet – hög; koncentrationen i plasma är låg och genom den 2 timmar efter erkännanden inte når gränsen för mätning (0.025 ug / L). Clopidogrel och den viktigaste cirkulerande metaboliten binder reversibelt till plasmaproteiner (98% och 94% respektive).

Metabolism

Det metaboliseras i levern. Huvudmetaboliten – inaktiva härledda karboksilovoj syra, C_max som efter att ha fått oral dos 75 mg uppnås genom 1 h och handlar om 3 mg / l.

Clopidogrel är en föregångare av verksamt ämne. Dess aktiva metabolit, tiol′Noe derivat, bildas genom oxidation av klopidogrela i 2-oxo-Clopidogrel och efterföljande hydrolys. Oxidationsprocess regleras främst izofermentami cytokrom P4503A4 och 2B6, och i mindre utsträckning – 1A1, 1A2 och 2s19. Den aktiva metaboliten i plasma identifieras inte.

Avdrag

Utsöndras i urinen – 50%, med avföring – 46% (under 120 timmar efter injektion). T_1/2 den huvudsakliga metaboliten efter enkel och upprepad antagning – 8 Nej.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

Koncentrationen av den huvudsakliga metaboliten i plasma efter administrering av läkemedlet i en dos 75 mg/dag lägre hos patienter med svår njursjukdom (CC 5-15 ml / min) jämfört med patienter med måttlig njursjukdom (KK från 30 till 60 ml / min) och friska människor.

Hos patienter med levercirros mottagning i daglig dos 75 mg för 10 dagarna var säker och väl tolererade. Den högsta koncentrationen av klopidogrela efter att ha tagit en engångsdos, och balansen var signifikant högre hos patienter med cirros, än hos friska individer. Men nivån på den huvudsakliga metaboliten i plasma, och ingibiruty effekt trombocytaggregationen var jämförbara i båda grupperna.

Vittnesbörd

Förebyggande av aterotrombotičeskih komplikationer hos patienter, hjärtinfarkt, ischemisk stroke eller perifer ocklusiv sjukdom diagnostiseras.

Förebyggande av aterotrombotičeskih evenemang (i kombination med acetylsalicylsyra) hos patienter med akuta koronara syndrom:

utan ST segment återvinning(instabil kärlkramp eller hjärtinfarkt utan zubza Q), inklusive patienter, som var utförs när Stenting Araya koronar intervention;

(c) ökningen av ST-segmentet (akut hjärtinfarkt) för medicinsk behandling och trombolys.

Dosregim

Läkemedlet förskrivs vuxen av 75 mg 1 tid / dag, oavsett måltiden. Behandling kan påbörjas inom tidsramen från några dagar till 35 dagar efter hjärtinfarkt och i 7 dagar före 6 månader – efter ischemisk stroke.

Vid akuta koronara syndrom utan ST-segmentet återvinning (instabil angina, hjärtinfarkt utan zubza Q) behandling bör inledas med en enda lastning dos 300 mg, och sedan fortsätta att DOS 75 mg 1 tid / dag (i kombination med acetylsalicylsyra i doser 75-325 mg/dag). Eftersom användning av acetylsalicylsyra i högre doser förknippas med en ökad risk för blödning, Medan vittnesbörd överstiger rekommenderad dos acetylsalicylsyra inte 100 mg. Den största positiva effekten observeras att 3 månad av behandling. En behandlingskur – till 1 år.

Vid akuta koronara syndrom med anledning av ST-segmentet (akut hjärtinfarkt med ST-segmentet) beredning utse en dos 75 mg 1 gånger per dag med inledande engångs erkännande laddar dos i kombination med acetylsalicylsyra och trombolytisk läkemedel (eller utan trombolitikov). Kombinationsbehandling påbörjas så snart som möjligt efter symtomen och fortsatte i, åtminstone, 4 veckor.

I äldre patienter 75 år behandlingen bör starta utan att lastning dos.

Sidoeffekt

Från det hematopoietiska systemet: ibland – leukopeni, nedgången i antalet eosinofiler och neutrofiler, nedgången i antalet trombocyter; mycket sällan-trombotičeskaâ trombocytopen Purpura (1 på 200 000 patienter), svår trombocytopeni (antalet trombocyter ≤ 30 000/l), granulocytopeni, agranulocytos, anemi och aplastisk anemi, pancytopeni.

Från den centrala och perifera nervsystemet: ibland – huvudvärk, yrsel, parestesi; sällan – svindel; sällan – förvirring, hallucinationer.

Från matsmältningssystemet: ofta – dyspepsi, diarré, buksmärtor; ibland – illamående, gastrit, flatulens, förstoppning, kräkningar, magsår och duodenalsår; sällan – kolit (inkl. Ulcerös eller lymfatisk kolit), pankreatit, smakförändringar, stomatit; hepatit, akut leversvikt, ökning av leverenzymer.

Från blodkoagulationssystemet: gemensam – blödning (I de flesta fallen – under den första månaden av behandling). Det finns flera fall med dödlig utgång (intrakraniell, mag och retroperitonealen blödningar); Det finns rapporter om svåra fall, huden blödningar (purpura), Muskuloskeletala blödning (gemartroz, hematom), ögat blödning (konjunktival, okulär, retinal), näsblod, krovoharkan′i, pulmonell blödning, hematuri och blödningar från den löpande sår; patienter, ta Clopidogrel samtidigt med acetylsalicylsyra eller med acetylsalicylsyra och heparin, Det fanns även fall av kraftiga blödningar.

Dermatologiska reaktioner: ofta blåmärken; ibland – hudutslag och klåda; sällan – bullös utslag (erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrom, toxisk epidermal nekrolys), erytematösa utslag, eksem, lichen planus.

Kardiovaskulära systemet: sällan – vaskulit, arteriell hypotension.

Den andningsorganen: sällan – bronkospasm, interstitiell pneumonit.

På den del av rörelseapparaten: sällan – artralgi, artrit, myalgi.

Med hand mochevforodaschei system: sällan – glomerulonefrit, blodet kreatinin ökade.

Allergiska reaktioner: sällan – angioödem, nässelfeber, anafylaktoida reaktioner, serumsjuka.

Annat: sällan – feber.

Kontra

- Allvarligt nedsatt leverfunktion;

— akut blödning, t.ex, blödning från magsår eller intrakraniell blödning;

- Graviditet;

- Amning (amning);

- Barn upp till ålder 18 år;

- Överkänslighet mot läkemedlet.

FRÅN FÖRSIKTIGHET bör utse produkt i måttlig hepatic och renal fel, skador, föroperativa villkor.

Graviditet och amning

Läkemedlet är kontraindicerat under graviditet och amning.

Försiktighetsåtgärder

Vid behandling av Detrombom^®, särskilt under de första veckorna av behandling och/eller efter invasiva kardiologiska förfaranden/kirurgi, Du måste övervaka patienter för tecken på blödning undantag, inkl. dolda. På grund av blödning och hematologiska biverkningar uppstå under behandling av kliniska symtom, misstänkt blödning, bör snarast göra kliniska blodanalys, definiera aktiverad partiell thromboplastin tid, trombocytantal, indikatorer för funktionell aktivitet av trombocyter och annan nödvändig forskning.

Clopidogrel, liksom andra trombocythämmande läkemedel, bör användas med försiktighet till patienter med, med en ökad risk för blödning, samband med traumat, kirurgiska ingrepp eller andra sjukdomstillstånd, liksom i patienter som får acetylsalicylsyra, NSAID, inkl. Cox-2 hämmare, heparin eller av glykoprotein IIb/IIIa-hämmare.

Kombinerad användning av klopidogrela med warfarin kan öka intensiteten av blödning, så, utom i vissa sällsynta kliniska situationer (till exempel förekomsten av en blodpropp i vänster jeludocke flotiruûŝego, Stentning hos patienter med förmaksflimmer) kombinerad användning av klopidogrela och warfarin rekommenderas inte.

Clopidogrel förlänger tiden för blödning och bör användas med försiktighet till patienter med sjukdomar, predraspologaûŝimi till utvecklingen av blödning (speciellt, gastrointestinala och intraokulära).

Sällan, Efter att klopidogrela (ibland även en kort) Det fanns fall av utveckling trombotičeskoj trombocitopeničeskoj Purpura (TTP), kännetecknas av trombocytopeni och mikroangiopaticescoy hemolytisk anemi, tillsammans med nevrologičeskmi sjukdomar, njurfunktion och feber. Trombotičeskaâ trombocytopen Purpura är ett potentiellt livshotande tillstånd, som kräver omedelbar behandling, inklusive plasmaferes.

Under behandlingen bör övervaka den funktionella aktiviteten i levern. Allvarliga leverproblem bör du vara medveten om risken för hemorragisk diates.

Välkommen klopidogrela rekommenderas inte för akut stroke med mindre recept 7 dagar (eftersom det finns inga uppgifter om dess användning i detta tillstånd).

Överdosering

Symptom: långvarig blödning och efterföljande komplikationer som blödning.

Behandling: När blödning uppstår, bör lämplig terapi göras. Om du behöver en snabb korrigering udlinivšegosâ blödning tid, transfusion av trombocytgivare massa. Ingen specifik antidot.

Läkemedelsinteraktioner

Ökar antiagregantnyj effekten av acetylsalicylsyra, geparina, antikoagulantia, icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel, ökar risken för blödning från mag-tarmkanalen. Men hos patienter med akuta koronara syndrom utan ST-segmentet långvarig uppgradering rekommenderas kombinerad användning av klopidogrela och acetylsalicylsyra (till 1 år).

Utnämningen av glykoprotein IIb/IIIa-hämmare tillsammans med klopidogrelom kräver försiktighet till patienter, med en ökad risk för blödning (vid trauman och kirurgiska ingrepp eller andra sjukdomstillstånd).

Det fanns inga kliniskt meningsfull interaktion farmakodinamičeskogo vid tillämpning av klopidogrela i samband med atenolol, nifedipin, fenoʙarʙitalom, cimetidin, Östrogen, digoksinom, teofyllin, fenytoin, tolbutamidom och hjälpmedel kan.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Förteckning B. Läkemedlet ska förvaras i ett torrt, skyddas från ljus, oåtkomlig för barn vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C. Hållbarhetstid – 3 år.